Норколут

Гестагенний.

Норетистерон є прогестагеном. Сприяє трансформації слизової оболонки матки з проліферативної в секреторну фазу. Норетистерон пригнічує секрецію гіпофізом гонадотропного гормону, перешкоджаючи дозріванню фолікулів і настанню овуляції.

Всмоктування

Добре всмоктується з ШКТ. Внаслідок інтенсивного первинного метаболізму в печінці та в стінці кишечника біодоступність становить 50-77%. Для норетистерону характерний виражений ефект першого проходження через печінку.

Розподіл

Через 0.5-4 год після прийому норетистерону в дозі 0.5 мг, 1 мг або 3 мг Cmax в плазмі крові становлять 2-5 нг/мл, 5-10 нг/мл або 30 нг/мл відповідно. При застосуванні в комбінації з етинілестрадіолом концентрації норетистерону в плазмі крові можуть мати вищі значення і, у випадку прийому багаторазових доз, підвищуватися до досягнення рівноважного стану. Це зумовлено, головним чином, зв'язуванням норетистерону з ГСПГ і уповільненням його метаболізму.

Метаболізм

Найважливішими метаболітами норетистерону є окремі ізомери 5-альфа-дигідроноретистерону і тетрагідроноретистерону, які виділяються в основному у вигляді кон'югатів з глюкуроновою кислотою. Реакції кон'югації норетистерону і деяких його метаболітів протікають у положенні 17-бета-гідроксильної групи.

Виведення

Зниження концентрації норетистерону в плазмі крові здійснюється у дві фази. Т1/2 у першій фазі триває 2.5 год, у кінцевій фазі – 8 год. 80% утворених у печінці метаболітів виводиться нирками.

Для дорослих:

- передменструальний синдром;
- мастодинія;
- порушення менструального циклу (включаючи порушення з укороченням секреторної фази);
- дисфункціональні маткові кровотечі;
- залозисто-кістозна гіперплазія ендометрія;
- ендометріоз;
- аденоміоз;
- припинення і запобігання лактації;
- дисфункціональні маткові кровотечі в період менопаузи.

- період статевого дозрівання;
- вагітність;
- рак молочної залози;
- злоякісні пухлини жіночих статевих органів;
- наявність або ризик виникнення венозної тромбоемболії (ВТЕ):

1. венозна тромбоемболія (ВТЕ) – наявність венозної тромбоемболії в даний час (на фоні прийому антикоагулянтів) або в анамнезі (наприклад, тромбоз глибоких вен [ТГВ] або тромбоемболія легеневої артерії [ТЕЛА]);
2. встановлена обтяжена спадковість або набута схильність до венозної тромбоемболії, наприклад, резистентність до активованого протеїну С (включаючи фактор V Лейдена), недостатність антитромбіну III, недостатність протеїну С або протеїну S;
3. обширні оперативні втручання з тривалою іммобілізацією ;
4. високий ризик венозної тромбоемболії через численні фактори ризику.
5. наявність або ризик артеріальної тромбоемболії (АТЕ):

- артеріальна тромбоемболія - наявність артеріальної тромбоемболії в даний час або в анамнезі (наприклад, інфаркт міокарда) або попередніх їй станів (наприклад, стенокардія);
порушення мозкового кровообігу - наявність інсульту в даний час або в анамнезі, або попередніх йому станів (наприклад, транзиторна ішемічна атака, ТІА);
- встановлена обтяжена спадковість або набута схильність до артеріальної тромбоемболії, наприклад, гіпергомоцистеїнемія і антитіла до фосфоліпідів (антитіла до кардіоліпіну, вовчаковий антикоагулянт);
- наявність в анамнезі мігрені з осередковою неврологічною симптоматикою;
-  високий ризик розвитку артеріальної тромбоемболії через численні фактори ризику або наявність одного серйозного фактора ризику з нижченаведених

1, цукровий діабет з судинними проявами;
2, важка форма артеріальної гіпертензії;
3, важка форма дисліпопротеїнемії.

- одночасне застосування з лікарськими препаратами, що містять омбітазавір, паритапревір, ритонавір і дасабувір;
- спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції;
підвищена чутливість до норетистерону або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

З обережністю: бронхіальна астма; хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія; схильність до тромбозів; ниркова недостатність; мігрень; епілепсія, судомний синдром (в т.ч. в анамнезі); захворювання печінки (в т.ч. в анамнезі); цукровий діабет, ожиріння, дисліпопротеїнемія; тромбофлебіт і/або тромбоемболія в анамнезі; системний червоний вовчак; хронічні запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт).

Перед прийомом препарату Норколут проконсультуйтеся з лікарем.

Перед початком або відновленням терапії препаратом Норколут лікар проведе Вам загальне медичне та гінекологічне обстеження (включаючи обстеження молочних залоз і цитологічне дослідження епітелію шийки матки), виключить наявність злоякісних новоутворень і вагітності.

Прийом препарату слід негайно припинити у випадку:
- появи ознак тромбоемболічних ускладнень;
- мігрені або частого надзвичайно сильного головного болю;
- раптових порушень зору, слуху і мови;
- збільшення частоти судомних нападів при епілепсії;
- клінічно значущого підвищення АТ;
- збільшення печінки з підозрою на розвиток пухлини печінки, появи жовтяниці, генералізованого свербежу або розвитку гепатиту.

Терміново зверніться за медичною допомогою, якщо Ви помітили можливі ознаки тромбозу, які можуть означати, що у Вас є тромб у судинах ніг (тобто тромбоз глибоких вен), легень (тобто, тромбоемболія легеневої артерії), інфаркт міокарда або інсульт.

Повідомте вашому лікарю, якщо які-небудь з вказаних нижче умов стосуються Вас. У разі першого прояву або загострення, посилення будь-якого з цих станів на фоні прийому препарату Норколут, Вам також слід повідомити лікаря:

- якщо у вашої близької родички є або коли-небудь був рак молочної залози;

- якщо у Вас спадковий ангіоневротичний набряк, препарати, що містять естрогени, можуть спровокувати або погіршити симптоми ангіоневротичного набряку. Слід негайно звернутися до лікаря при появі симптомів ангіоневротичного набряку, таких як набряк обличчя, язика і/або глотки, утруднення при ковтанні або кропив'янка в поєднанні з утрудненням дихання;

- якщо у Вас захворювання серця і судин;

- якщо у Вас цукровий діабет;

- якщо у Вас захворювання нирок;

- якщо у Вас гепатит (запалення печінки) і порушення функції печінки;

- якщо у Вас бронхіальна астма;

- якщо у Вас епілепсія;

- якщо у Вас була діагностована пухлина гіпофіза (пролактинома);

- у разі схильності до тромбозів (підвищення ризику утворення тромбів) див. розділ «Тромбоз» нижче;

- якщо у Вас хвороба Крона або виразковий коліт (хронічні запальні захворювання кишечника);

- якщо у Вас системний червоний вовчак (СЧВ — захворювання, при якому порушені природні імунні механізми);

- якщо у Вас гемолітико-уремічний синдром (ГУС — захворювання, при якому тромби в судинах викликають ниркову недостатність);

- якщо у Вас серповидноклітинна анемія (спадкове захворювання, що супроводжується зміною еритроцитів);

- якщо у Вас підвищено вміст ліпідів у крові (гіпертригліцеридемія), або в сім'ї є випадки такого захворювання. Гіпертригліцеридемія пов'язана з підвищеним ризиком розвитку панкреатиту (запалення підшлункової залози);

- якщо Вам потрібна операція, або якщо Ви тривалий час не можете ходити;

- якщо у Вас ранній післяпологовий період, у Вас підвищений ризик тромбоутворення. Вам слід уточнити у лікаря, через який час після пологів можна починати прийом препарату Норколут

- якщо у Вас запалення підшкірних вен (тромбофлебіт поверхневих вен);

- якщо у Вас варикозне розширення вен;

- якщо у Вас спостерігається або коли-небудь спостерігалася хлоазма (локальна посилена пігментація шкіри, особливо в області обличчя або шиї, яку ще називають «маска вагітних»). У цьому випадку уникайте впливу прямих сонячних променів або ультрафіолетового випромінювання.

- якщо у Вас є захворювання, яке вперше проявилося під час вагітності або на фоні попереднього застосування статевих гормонів (наприклад, втрата слуху; захворювання крові — порфірія; шкірний висип у вигляді пухирців (герпес вагітних); захворювання нервової системи, що характеризується безладними рухами (хорея Сіденгама); холестатична жовтяниця і/або свербіж, пов'язаний з холестазом; формування каменів у жовчному міхурі).

- підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ) на фоні терапії вірусного гепатиту С (комбінацією лікарських препаратів, що містять омбітазавір, паритапревір, ритонавір, дасабувір у поєднанні з рибавірином або без нього).

ТРОМБОЗ

Діючою речовиною препарату Норколут є норетистерон, який частково перетворюється в естроген, тому Вам слід враховувати загальні правила обережності, застосовні щодо комбінованих пероральних контрацептивів («протизаплідних таблеток»).

Не приймайте препарат Норколут, якщо у Вас тромбоз або захворювання, яке збільшує ризик утворення тромбів.

У рідкісних випадках тромб може блокувати кровотік у судині і викликати серйозні ускладнення.

Тромби можуть утворюватися у венах («венозний тромбоз», «венозна тромбоемболія» або ВТЕ); в артеріях («артеріальний тромбоз», «артеріальна тромбоемболія» або АТЕ).

Після перенесеного тромбозу не завжди спостерігається повне одужання. У рідкісних випадках цей стан може призводити до серйозних стійких наслідків і дуже рідко закінчитися летальним результатом.

Частота виникнення представлених небажаних реакцій визначена як "невідомо", оскільки не може бути оцінена за наявними даними.

З боку обміну речовин: затримка рідини.

З боку нервової системи: головний біль, парестезія.

З боку серцево-судинної системи: підвищений ризик розвитку артеріальних і венозних тромботичних і тромбоемболічних ускладнень, включаючи інфаркт міокарда, інсульт, транзиторні ішемічні атаки, венозний тромбоз і тромбоемболію легеневої артерії (див. розділ "Особливі вказівки").

З боку травної системи: нудота, блювота, скарги з боку ШКТ.

З боку статевих органів і молочної залози: нагрубання молочних залоз, міжменструальні кровотечі.

Загальні розлади і порушення в місці введення: підвищена втомлюваність (зазвичай самостійно проходить на фоні лікування).

Лабораторні та інструментальні дані: зміна маси тіла.

Якщо відзначаються небажані реакції, зазначені в інструкції, або вони погіршуються, або розвиваються будь-які інші небажані реакції, не зазначені в інструкції, пацієнту необхідно повідомити про це лікаря.

Симптоми: через низьку токсичність норетистерону не слід очікувати гострих токсичних ефектів у разі передозування. Після прийому дітьми молодшого віку високих доз норетистерону (як комбінованого перорального контрацептива, що містить норетистерон), серйозні побічні ефекти не зареєстровані.

При передозуванні можуть спостерігатися нудота і кровотеча "відміни" у жінок.

Лікування: проводять симптоматичну терапію.

Деякі препарати можуть впливати на концентрацію норетистерону в крові, їх прийом може знизити ефективність і призвести до розвитку раптової кровотечі, в т.ч. барбітурати, карбамазепін, фенітоїн, примідон, окскарбазепін, фелбамат, топірамат, рифампіцин, інгібітори протеази і ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази, наприклад, ритонавір, невірапін, ефавіренз, гризеофульвін, бозентан, рослинні препарати звіробою продірявленого.

Деякі препарати можуть підвищувати концентрацію норетистерону в плазмі крові, що сприяє збільшенню частоти або вираженості небажаних реакцій: ітраконазол, вориконазол, флуконазол; верапаміл; кларитроміцин, еритроміцин; дилтіазем.

При одночасному прийомі препарату Норколут з грейпфрутовим соком також можливо підвищення частоти або вираженості небажаних реакцій.

Норколут може вплинути на ефекти інших препаратів, наприклад, циклоспорин (препарат, що застосовується для профілактики відторгнення тканин після трансплантації); протиепілептичний препарат ламотриджин (спільний прийом з цим препаратом може призвести до збільшення частоти епілептичних нападів).

Протипоказано призначення препарату Норколут на фоні застосування препаратів для лікування гепатиту C, що містять омбітазавір/паритапревір/ритонавір і дасабувір, оскільки спільний прийом може призвести до підвищення активності печінкових ферментів (підвищення активності АЛТ).

Таблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскі, з фаскою, на одній стороні - маркування "NORCOLUT•", на іншій - "+".

Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, желатин, тальк, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат.

10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.