Новалгін

Анальгезуюче.

Комбінований лікарський засіб. Поєднання трьох компонентів препарату призводить до взаємного посилення їх фармакологічної дії.

Парацетамол і пропіфеназон мають знеболювальну та жарознижувальну дію. Парацетамол - ненаркотичний анальгетик. Блокує ЦОГ тільки в ЦНС, впливаючи на центри болю та терморегуляції (у запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ), що пояснює практично повну відсутність протизапального ефекту. Відсутність впливу на синтез простагландинів (ПГ) у периферичних тканинах обумовлює відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію та води) і слизову ШКТ.

Пропіфеназон є похідним піразолону. Механізм дії реалізується шляхом інгібування ЦОГ, що бере участь у формуванні простагландинів з арахідонової кислоти.

Кофеїн підвищує рефлекторну збудливість спинного мозку, збуджує дихальний і судиноруховий центри, розширює кровоносні судини скелетних м'язів, головного мозку, серця, нирок, знижує агрегацію тромбоцитів; зменшує сонливість, відчуття втоми. У цій комбінації кофеїн у малій дозі практично не чинить стимулюючої дії на ЦНС, проте сприяє регуляції тонусу судин мозку, зменшує сонливість, посилює знеболювальну дію інших компонентів препарату.

Парацетамол

Абсорбція - висока, зв'язок з білками плазми - 15%, TCmax - 20-30 хв. Проникає через ГЕБ. Менше 1% від прийнятої годувальницею дози проникає в грудне молоко. Терапевтична ефективна концентрація парацетамолу в плазмі досягається при його призначенні в дозі 10-15 мг/кг.

Метаболізується в печінці: 80% вступає в реакцію кон'югації з глюкуроновою та сірчаною кислотами з утворенням неактивних метаболітів: 17% піддається гідроксилюванню з утворенням неактивних метаболітів, які кон'югують з глутатіоном і утворюють неактивні метаболіти. При нестачі глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів і викликати їх некроз. T1/2 - 2-3 год. У літніх пацієнтів знижується кліренс парацетамолу і збільшується період напіввиведення. Виводиться нирками в незміненому вигляді 3%.

Пропіфеназон

Cmax пропіфеназону в плазмі досягається через 30 хв. Метаболізується в печінці. T1/2 становить 1-1,5 год. Поєднання з парацетамолом збільшує час його виведення на 40%, що грає значну роль, оскільки дозволяє скоротити кількість прийомів препарату протягом доби. Виводиться нирками.

Кофеїн

Час досягнення Cmax - 1 год; T1/2 - 3.5 год; 65-80% кофеїну виводиться нирками головним чином у вигляді 1-метилксантину, 1-метилсечової кислоти та ацетильованих похідних урацилу, невелика кількість перетворюється в теофілін і теобромін.

Для дорослих:

- Больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності при болісних менструаціях (альгодисменорея), за відсутності органічних змін.
- Больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності різного генезу: головний біль, мігрень, зубний біль, артралгії, міалгії.
- У комплексній терапії як жарознижувальний засіб при лихоманкових станах на тлі інфекційно-запальних захворювань (ГРВІ, грип тощо).

- тяжка печінкова та/або ниркова недостатність;
- дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
- пригнічення кістковомозкового кровотворення (лейкопенія, анемія, в т.ч. гемолітична);
- гостра гематопорфірія;
- повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та навколоносових пазух і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти, або інших нестероїдних протизапальних препаратів (в т.ч. в анамнезі);
- стани, що супроводжуються пригніченням дихання;
- внутрішньочерепна гіпертензія;
- гострий інфаркт міокарда;
- аритмії, артеріальна гіпертензія;
- алкогольне сп'яніння;
- глаукома;
- вагітність, період лактації;
- дитячий вік до 12 років;
- дефіцит лактази;
- непереносимість лактози;
- глюкозо-галактозна мальабсорбція;
- гіперчутливість до компонентів препарату.

З обережністю: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (в стадії загострення), похилий вік, помірні порушення функції печінки або нирок, бронхіальна астма.

Надмірне вживання кофеїновмісних продуктів на тлі лікування може викликати симптоми передозування кофеїном.

На час лікування необхідно відмовитися від прийому алкоголю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

У період прийому препарату слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та занятті іншими видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Частота побічних ефектів наведена відповідно до наступної градації: дуже часто: >10 %; часто: >1 % і 0,1 % і 0,01 % і

Симптоми:
(обумовлені парацетамолом) протягом перших 24 годин після передозування - нудота, блювання, болі в епігастральній області, блідість шкірних покривів, зниження апетиту. Через 1-2 доби визначаються ознаки ураження печінки (болісність в області печінки, підвищення активності мікросомальних ферментів печінки). Можливий розвиток порушення вуглеводного обміну та метаболічного ацидозу. У дорослих пацієнтів ураження печінки розвивається після прийому 10 г парацетамолу. При наявності факторів, що впливають на токсичність парацетамолу для печінки, ураження печінки можливе після прийому 5 і більше грамів парацетамолу. У тяжких випадках передозування, внаслідок печінкової недостатності може розвинутися енцефалопатія та коматозний стан, гостра ниркова недостатність з тубулярним некрозом (в тому числі при відсутності тяжкого ураження печінки), аритмія, панкреатит. Лікування: протягом 1 години після передозування рекомендується промивання шлунка, призначення активованого вугілля, симптоматична терапія.
Введення ацетилцистеїну найбільш ефективне протягом перших 8 годин після передозування, з часом ефективність знижується, при необхідності можливе внутрішньовенне введення донаторів ЗН-груп і попередників синтезу глутатіону - метіоніну протягом наступних 24 годин після передозування, лікування таких пацієнтів здійснюється в умовах спеціалізованого відділення захворювань печінки. Високі дози кофеїну викликають наступні симптоми: головний біль, тремор, дратівливість, гастралгія, ажитація, рухове неспокій, сплутаність свідомості, тахікардія, аритмія, гіпертермія, зневоднення, підвищена тактильна і больова чутливість, часте сечовипускання, головний біль, нудота, блювання, іноді з кров'ю, дзвін у вухах, судоми (при гострій передозуванні - тоніко-клонічні).

Лікування:
промивання шлунка, прийом активованого вугілля, проносних засобів, при геморагічному гастриті - введення антацидів, промивання шлунка льодяним 0,9% розчином натрію хлориду, підтримання вентиляції легень і оксигенації, при судомах внутрішньовенно діазепам, фенобарбітал, підтримання водно-електролітного балансу. Слід враховувати, що поява клінічно значущих симптомів передозування кофеїном при прийомі цього препарату завжди пов'язана з тяжким ураженням печінки, обумовленим передозуванням парацетамолом.

Парацетамол знижує ефективність урикозуричних засобів.

Одночасне застосування парацетамолу у високих дозах підвищує ефект антикоагулянтів (зниження синтезу прокоагулянтних факторів у печінці).

Індуктори мікросомальних ферментів печінки, етанол і гепатотоксичні засоби збільшують продукцію гідроксильованих метаболітів парацетамолу, що обумовлює можливість розвитку тяжких інтоксикацій навіть при невеликій передозуванні.

Тривале застосування барбітуратів знижує ефективність парацетамолу.

При одночасному застосуванні з етанолом підвищується ризик розвитку гострого панкреатиту.

Мієлотоксичні засоби посилюють прояви гематотоксичності парацетамолу.

Кофеїн є антагоністом аденозину (можуть знадобитися великі дози аденозину). При одночасному застосуванні кофеїну та індукторів мікросомальних ферментів печінки можливе посилення метаболізму та збільшення кліренсу кофеїну; інгібіторів мікросомальних ферментів печінки — зниження метаболізму кофеїну в печінці.
Мексилетин знижує виведення кофеїну до 50 %; нікотин збільшує швидкість виведення кофеїну.

Інгібітори МАО, фуразолідон, прокарбазин і селегілін — великі дози кофеїну можуть викликати розвиток небезпечних аритмій серця або вираженого підвищення артеріального тиску.

Кофеїн знижує всмоктування препаратів кальцію з шлунково-кишкового тракту; знижує ефект наркотичних і снодійних засобів; збільшує виведення препаратів літію з сечею; прискорює всмоктування і посилює дію серцевих глікозидів, підвищує їх токсичність.

Одночасне застосування кофеїну з β-адреноблокаторами може; призводити до взаємного пригнічення терапевтичних ефектів; з β-адреноміметиками — до додаткової стимуляції ЦНС та інших адитивних токсичних ефектів.

Кофеїн може знижувати кліренс теофіліну і, можливо, інших ксантинів, збільшуючи можливість адитивних фармакодинамічних і токсичних ефектів.

Пропіфеназон може посилювати дію пероральних гіпоглікемічних засобів, сульфаніламідів, антикоагулянтів, ульцерогенний ефект глюкокортикостероїдів, знижує ефективність калійзберігаючих діуретиків.

Всасування компонентів препарату може знижуватися при одночасному застосуванні з колестираміном, м-холіноблокаторами, антидепресантами.

Таблетки  200 мг+200 мг+50 мг:
По 10 (12) таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки ПВХ та фольги алюмінієвої лакованої.