Октоліпен

Антиоксидантна, гепатопротекторна, гіполіпідемічна, гіпохолестеринемічна, дезінтоксикаційна.

Тіоктова (альфа-ліпоєва) кислота - ендогенний антиоксидант прямої (зв'язує вільні радикали) і непрямої (відновлює внутрішньоклітинний рівень глутатіону, підвищує активність супероксиддисмутази) дії. Є коферментом реакцій декарбоксилювання піровиноградної кислоти і альфа-кетокислот.

Сприяє зниженню концентрації глюкози в плазмі крові та збільшенню концентрації глікогену в печінці, також знижує інсулінорезистентність, бере участь у регулюванні вуглеводного і ліпідного обмінів, стимулює обмін і холестерину, покращує функцію печінки. Завдяки своїм антиоксидантним властивостям, тіоктова кислота захищає клітини від пошкодження їх продуктами розпаду, зменшує утворення кінцевих продуктів прогресуючого глікозилювання білків у нервових клітинах при цукровому діабеті, покращує мікроциркуляцію і ендоневральний кровотік, підвищує фізіологічний вміст антиоксиданту глутатіону. Сприяючи зниженню концентрації глюкози в плазмі крові, впливає на альтернативний метаболізм глюкози при цукровому діабеті, знижує накопичення патологічних метаболітів у вигляді поліолів, і, таким чином, зменшує набряк нервової тканини. Завдяки участі в метаболізмі жирів, тіоктова кислота збільшує біосинтез фосфоліпідів, зокрема, фосфоінозитидів, завдяки чому покращує пошкоджену структуру клітинних мембран; нормалізує енергетичний обмін і проведення нервових імпульсів. Тіоктова кислота усуває токсичний вплив метаболітів алкоголю (ацетальдегіду, піровиноградної кислоти), зменшує надмірне утворення молекул вільних кисневих радикалів, зменшує ендоневральну гіпоксію та ішемію, послаблюючи прояви полінейропатії у вигляді парестезій, відчуття печіння, болю і оніміння кінцівок.

Таким чином, тіоктова кислота має антиоксидантну, нейротрофічну, гіпоглікемічну дію, покращує метаболізм ліпідів.

При прийомі внутрішньо швидко і повністю всмоктується з ШКТ. Cmax досягається через 30 хв після прийому і становить 4 мкг/мл.

При в/в введенні тіоктової кислоти в дозі 600 мг Cmax у плазмі крові через 30 хв становить близько 20 мкг/мл.
Тіоктова кислота має ефект "першого проходження" через печінку. Утворення метаболітів відбувається внаслідок окислення бічного ланцюга і кон'югації. Vd - близько 450 мл/кг.

Тіоктова кислота і її метаболіти виводяться нирками переважно у вигляді метаболітів (80-90%), у невеликій кількості - в незміненому вигляді. T1/2 становить 25 хв. Загальний плазмовий кліренс - 10-15 мл/хв/кг.

Для дорослих:

Діабетична полінейропатія, алкогольна полінейропатія.

• Підвищена чутливість до тіоктової кислоти або інших компонентів препарату.
• Вагітність і період грудного вигодовування (відсутній достатній досвід застосування препарату).
• Дитячий вік до 18 років (ефективність і безпека застосування не встановлені).

При тяжкій діабетичній полінейропатії рекомендують починати лікування з парентерального введення тіоктової кислоти протягом 2-4 тижнів, надалі застосовують пероральні форми тіоктової кислоти.

У період застосування тіоктової кислоти у пацієнтів з цукровим діабетом необхідний постійний контроль концентрації глюкози в плазмі крові, особливо на початковій стадії терапії. У деяких випадках може виникнути необхідність зменшення дози інсуліну або гіпоглікемічних препаратів для перорального застосування, щоб уникнути розвитку гіпоглікемії. При виникненні симптомів гіпоглікемії (запаморочення, підвищене потовиділення, головний біль, порушення зору, нудота) слід негайно припинити застосування тіоктової кислоти.

Прийом алкоголю знижує ефективність лікування тіоктовою кислотою. У період терапії пацієнтам слід утримуватися від вживання алкоголю протягом усього курсу лікування, а також, за можливості, у перервах між курсами. Вживання алкоголю під час лікування тіоктовою кислотою також є фактором ризику розвитку і прогресування невропатії.

Описано кілька випадків розвитку аутоімунного інсулінового синдрому у пацієнтів з цукровим діабетом на тлі лікування тіоктовою кислотою, який характеризувався частими гіпоглікеміями в умовах наявності аутоантитіл до інсуліну. Можливість розвитку аутоімунного інсулінового синдрому визначається наявністю у пацієнтів гаплотипів HLA-DRB1*0406 і HLA-DRB1*0403.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період застосування тіоктової кислоти пацієнтам слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і механізмами, а також при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

З боку імунної системи: дуже рідко - алергічні реакції (шкірний висип, екзема, кропив'янка, шкірний свербіж); частота невідома - анафілактичний шок, аутоімунний інсуліновий синдром у пацієнтів з цукровим діабетом, який характеризується частими гіпоглікеміями в умовах наявності аутоантитіл до інсуліну.

З боку обміну речовин: дуже рідко - гіпоглікемія (через поліпшення засвоєння глюкози), симптоми якої включають запаморочення, підвищене потовиділення, головний біль і порушення зору.

З боку нервової системи: часто - запаморочення; дуже рідко - зміна або порушення смакових відчуттів, "припливи", судоми.

З боку травної системи: часто - нудота, блювання; дуже рідко - біль у животі, діарея.

З боку системи кровотворення: після в/в введення дуже рідко - петехіальні крововиливи в слизові оболонки, шкіру; геморагічний висип (пурпура), тромбоцитопатія, гіпокоагуляція.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів: після в/в введення дуже рідко - підвищення активності печінкових ферментів.

З боку серцево-судинної системи: при швидкому в/в введенні дуже рідко - тромбофлебіт, біль у ділянці серця, тахікардія.

З боку органу зору: після в/в введення дуже рідко - диплопія, нечіткість зору.

Місцеві реакції: після в/в введення дуже рідко - відчуття печіння в місці введення, частота невідома - алергічні реакції в місці введення (подразнення, гіперемія або припухлість).

Інші: при швидкому в/в введенні дуже рідко - самостійно проходять підвищення внутрішньочерепного тиску (відчуття тяжкості в голові) і утруднення дихання, слабкість.

Симптоми
У разі прийому тіоктової (α-ліпоєвої) кислоти в дозах 10-40 г можуть відзначатися серйозні ознаки інтоксикації (генералізовані судоми; виражені порушення кислотно-лужного балансу, що ведуть до лактоацидозу; гіперглікемія, аж до гіпоглікемічної коми; тяжкі порушення згортання крові, що іноді призводять до фатального результату). При підозрі на значну передозування препарату (дози, еквівалентні більше 10 таблеткам для дорослого або більше 50 мг на кг маси тіла для дитини) необхідна негайна госпіталізація.

Лікування: специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне, за необхідності - протисудомна терапія, заходи щодо підтримки функцій життєво важливих органів.

При одночасному призначенні тіоктової кислоти і цисплатину відзначається зниження ефективності цисплатину.
Тіоктова кислота зв'язує метали, тому її не слід призначати одночасно з препаратами, що містять метали (наприклад, препарати заліза, магнію, кальцію). Згідно з рекомендованим способом застосування, тіоктову кислоту приймають за 30 хв до сніданку, тоді як препарати, що містять метали, слід приймати в обід або ввечері. З цієї ж причини в період лікування рекомендується вживання молочних продуктів тільки в другій половині дня.

При одночасному застосуванні тіоктової кислоти і інсуліну або пероральних гіпоглікемічних препаратів їх дія може посилюватися, тому рекомендується регулярний контроль рівня глюкози в крові, особливо на початку терапії тіоктовою кислотою.

В окремих випадках допустимо зменшення дози гіпоглікемічних препаратів, щоб уникнути розвитку симптомів гіпоглікемії.

Етанол і його метаболіти послаблюють дію тіоктової кислоти.

Таблетки в плівковій оболонці Октоліпен по 10 штук в чарункових контурних упаковках, в картонній пачці 3, 6 або 10 чарункових контурних упаковок.

Капсули Октоліпен по 10 штук в чарункових контурних упаковках, в картонній пачці 3 або 6 чарункових контурних упаковок.

Концентрат для приготування розчину для інфузій, 30 мг/мл. В ампулах із світлозахисного скла, 10 мл. 5 амп. в контурній чарунковій упаковці без фольги. 1 або 2 контурні упаковки в пачці з картону.