Опсаміт
Opsumit
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Мацитентан
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. "Opsumit" 10 mg
D.t.d. № 30 in tabl.
S.По 1 таблетці 1 раз на добу
D.t.d. № 30 in tabl.
S.По 1 таблетці 1 раз на добу
Фармакологічні властивості
Діюча речовина - мацитентан, є антагоністом рецепторів до ендотеліну-1 (ЕТ), здатним зв'язуватися з рецепторами ендотеліну типів А і В (ЕТа і ЕТв). Ендотелін-1 є медіатором різних ефектів, включаючи вазоконстрикцію, індукцію фіброзу, клітинну проліферацію, гіпертрофію та запалення. Діюча речовина має високу активність і тривало блокує рецептори до ендотеліну-1 гладком'язових клітин легеневих артерій. Це запобігає ендотелін-опосередкованій активації системи вторинних месенджерів, дія яких призводить до вазоконстрикції та проліферації гладком'язових клітин.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Лікування препаратом повинен проводити лікар, який має досвід лікування ЛАГ.
Препарат Опсаміт застосовують внутрішньо в дозі 10 мг (1 таб.) 1 раз/добу, незалежно від часу прийому їжі. Таблетка, покрита плівковою оболонкою, не призначена для розламування, тому її слід ковтати цілою, запиваючи достатньою кількістю води.
Опсаміт необхідно приймати щодня в один і той же час. Якщо пацієнт пропустив дозу препарату Опсаміт, її потрібно прийняти якомога швидше і потім продовжити регулярний прийом препарату в звичайний час. Не слід приймати одночасно 2 таблетки препарату, щоб заповнити пропущену дозу.
Пацієнти похилого віку: корекція дози не потрібна у пацієнтів віком 65 років і старше. Однак Опсаміт слід застосовувати з обережністю у пацієнтів старше 75 років у зв'язку з обмеженим досвідом застосування в цій віковій групі.
Пацієнти з порушенням функції нирок: корекція дози не потрібна. Клінічні дані про застосування препарату Опсаміт у пацієнтів з ЛАГ і супутньою нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК
Препарат Опсаміт застосовують внутрішньо в дозі 10 мг (1 таб.) 1 раз/добу, незалежно від часу прийому їжі. Таблетка, покрита плівковою оболонкою, не призначена для розламування, тому її слід ковтати цілою, запиваючи достатньою кількістю води.
Опсаміт необхідно приймати щодня в один і той же час. Якщо пацієнт пропустив дозу препарату Опсаміт, її потрібно прийняти якомога швидше і потім продовжити регулярний прийом препарату в звичайний час. Не слід приймати одночасно 2 таблетки препарату, щоб заповнити пропущену дозу.
Пацієнти похилого віку: корекція дози не потрібна у пацієнтів віком 65 років і старше. Однак Опсаміт слід застосовувати з обережністю у пацієнтів старше 75 років у зв'язку з обмеженим досвідом застосування в цій віковій групі.
Пацієнти з порушенням функції нирок: корекція дози не потрібна. Клінічні дані про застосування препарату Опсаміт у пацієнтів з ЛАГ і супутньою нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК
Показання
Легенева артеріальна гіпертензія II-III функціональних класів за класифікацією ВООЗ.
Тривале лікування як монотерапія або в складі комбінованої терапії у дорослих пацієнтів:
- з первинною (ідіопатичною та спадковою) легеневою артеріальною гіпертензією;
- з легеневою артеріальною гіпертензією і компенсованим вродженим неускладненим пороком серця;
- з легеневою артеріальною гіпертензією і захворюваннями сполучної тканини.
Тривале лікування як монотерапія або в складі комбінованої терапії у дорослих пацієнтів:
- з первинною (ідіопатичною та спадковою) легеневою артеріальною гіпертензією;
- з легеневою артеріальною гіпертензією і компенсованим вродженим неускладненим пороком серця;
- з легеневою артеріальною гіпертензією і захворюваннями сполучної тканини.
Протипоказання
- підвищена чутливість до мацитентану та/або будь-якого з компонентів препарату;
- тяжка ступінь печінкової недостатності (10 балів і вище за шкалою Чайлд-П'ю), як у випадку діагностованого цирозу печінки, так і без нього;
- початкове підвищення активності "печінкових" трансаміназ АЛТ і/або ACT більш ніж в 3 рази порівняно з ВГН;
- ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК
- тяжка ступінь печінкової недостатності (10 балів і вище за шкалою Чайлд-П'ю), як у випадку діагностованого цирозу печінки, так і без нього;
- початкове підвищення активності "печінкових" трансаміназ АЛТ і/або ACT більш ніж в 3 рази порівняно з ВГН;
- ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Безпека застосування препарату Опсаміт оцінювалася в рамках клінічного дослідження за участю 742 пацієнтів з симптоматичною ЛАГ. Найбільш часто зустрічаючимися небажаними лікарськими реакціями (НЛР) у пацієнтів з ЛАГ були назофарингіт (14.0%), головний біль (13.6%) і анемія (13.2%). Більшість НЛР були від легкого до середнього ступеня тяжкості.
НЛР, пов'язані із застосуванням мацитентану, представлені нижче і класифіковані згідно з системою МеdDRA.
Для позначення частоти НЛР використовується наступна класифікація: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, 3 разів порівняно з ВГН становила 3.4% у пацієнтів з ЛАГ, які приймали Опсаміт, і у 4.5% - у групі плацебо. Підвищення активності >5 разів порівняно з ВГН спостерігалося у 2.5% пацієнтів, які приймали Опсаміт, і у 2% - у групі плацебо.
Гемоглобін: застосування мацитентану в дозі 10 мг супроводжувалося зниженням гемоглобіну порівняно з плацебо, в середньому, на 10 г%. Зниження гемоглобіну нижче 100 г% спостерігалося у 8.7% пацієнтів, які приймали мацитентан в дозі 10 мг, і у 3.4% пацієнтів - у групі плацебо.
Лейкоцити: у пацієнтів з ЛАГ, які отримували Опсаміт, спостерігалося зниження вмісту лейкоцитів від початкових значень, в середньому, на 0.7×109/л. У групі плацебо зниження вмісту лейкоцитів не спостерігалося.
Тромбоцити: лікування препаратом Опсаміт супроводжувалося зниженням вмісту тромбоцитів, в середньому, на 17×109/л, а у групі плацебо - на 11×109/л.
НЛР, пов'язані із застосуванням мацитентану, представлені нижче і класифіковані згідно з системою МеdDRA.
Для позначення частоти НЛР використовується наступна класифікація: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, 3 разів порівняно з ВГН становила 3.4% у пацієнтів з ЛАГ, які приймали Опсаміт, і у 4.5% - у групі плацебо. Підвищення активності >5 разів порівняно з ВГН спостерігалося у 2.5% пацієнтів, які приймали Опсаміт, і у 2% - у групі плацебо.
Гемоглобін: застосування мацитентану в дозі 10 мг супроводжувалося зниженням гемоглобіну порівняно з плацебо, в середньому, на 10 г%. Зниження гемоглобіну нижче 100 г% спостерігалося у 8.7% пацієнтів, які приймали мацитентан в дозі 10 мг, і у 3.4% пацієнтів - у групі плацебо.
Лейкоцити: у пацієнтів з ЛАГ, які отримували Опсаміт, спостерігалося зниження вмісту лейкоцитів від початкових значень, в середньому, на 0.7×109/л. У групі плацебо зниження вмісту лейкоцитів не спостерігалося.
Тромбоцити: лікування препаратом Опсаміт супроводжувалося зниженням вмісту тромбоцитів, в середньому, на 17×109/л, а у групі плацебо - на 11×109/л.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки, покриті плівковою оболонкою від білого до майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з тисненням "10" на одній стороні.
7 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
