Орсотен
Orsoten
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Орлістат
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Алирокумаб, Тиоктацид БВ, Тиоктовая кислота, Тиоктацид 600 Т, Бессмертника песчаного цветки, Вазоспонин
Рецепт латинською
Rp.: "Orsoten" 120 mg
D.t.d. № 21 in caрs
S.: По 1 капсулі 3 рази на день
D.t.d. № 21 in caрs
S.: По 1 капсулі 3 рази на день
Фармакологічні властивості
Препарат для лікування ожиріння, специфічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз, що має тривалу дію. Виявляє терапевтичну дію в просвіті шлунка і тонкого кишечника, утворюючи ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункової і кишкової ліпаз. Інактивований таким чином фермент втрачає здатність розщеплювати харчові жири, що мають форму тригліцеридів, на всмоктувані вільні жирні кислоти і моногліцериди. Оскільки нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, надходження калорій в організм зменшується, що призводить до зниження маси тіла. Терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування в системний кровотік. Дія орлістату призводить до підвищення вмісту жиру в калових масах вже через 24-48 год після прийому препарату. Після відміни препарату вміст жиру в калових масах зазвичай повертається до вихідного рівня через 48-72 год.
В дослідженнях, що проводилися протягом 2 і 4 років, група учасників, які отримували орлістат, і група учасників, які отримували плацебо, перебували на низькокалорійній дієті. Узагальнені дані по п'яти 2-річним дослідженням показали, що після 1 року лікування в поєднанні з низькокалорійною дієтою відсоток пацієнтів, які отримували 120 мг орлістату і втратили 10% або більше маси тіла, становив 20% у порівнянні з 8% пацієнтів, які отримували плацебо.
Дані 4-річного клінічного дослідження також припускають, що зниження маси тіла, пов'язане з застосуванням орлістату, уповільнило розвиток цукрового діабету 2 типу під час проведення дослідження (узагальнена кількість випадків розвитку цукрового діабету: 3.4% у групі пацієнтів, які отримували орлістат, у порівнянні з 5.4% у групі пацієнтів, які отримували плацебо). Невідомо, чи будуть ці результати мати довготривалу позитивну дію.
В дослідженнях, що проводилися протягом 2 і 4 років, група учасників, які отримували орлістат, і група учасників, які отримували плацебо, перебували на низькокалорійній дієті. Узагальнені дані по п'яти 2-річним дослідженням показали, що після 1 року лікування в поєднанні з низькокалорійною дієтою відсоток пацієнтів, які отримували 120 мг орлістату і втратили 10% або більше маси тіла, становив 20% у порівнянні з 8% пацієнтів, які отримували плацебо.
Дані 4-річного клінічного дослідження також припускають, що зниження маси тіла, пов'язане з застосуванням орлістату, уповільнило розвиток цукрового діабету 2 типу під час проведення дослідження (узагальнена кількість випадків розвитку цукрового діабету: 3.4% у групі пацієнтів, які отримували орлістат, у порівнянні з 5.4% у групі пацієнтів, які отримували плацебо). Невідомо, чи будуть ці результати мати довготривалу позитивну дію.
Фармакодинаміка
Препарат Орсотен - мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно- кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.
Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После отмены орлистата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.
Эффективность
Пациенты с ожирением
В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.
Пациенты с ожирением и сахарным диабетом 2 типа
В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря па прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина в плазме крови, а также уменьшение инсулинорезистентности.
Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов е ожирением
В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2 типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течение всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.
Пубертатное ожирение
В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.
Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После отмены орлистата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.
Эффективность
Пациенты с ожирением
В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.
Пациенты с ожирением и сахарным диабетом 2 типа
В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря па прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина в плазме крови, а также уменьшение инсулинорезистентности.
Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов е ожирением
В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2 типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течение всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.
Пубертатное ожирение
В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.
Фармакокінетика
Всасывание
У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После однократного приема орлистата внутрь в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.
В целом после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (< 10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает минимальное всасывание орлистата.
Распределение
Объем распределения определить нельзя, поскольку препарат Орсотен® очень плохо всасывается. В условиях in vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм
Судя но данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции орлистата. которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).
Молекулы М1 и М3 имеют открытое β-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.
Выведение
Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося орлистата через кишечник. Через кишечник выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% - в виде неизмененного орлистата. Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации орлистата из организма (через кишечник и почками) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических группах
Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз орлистата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% - при приеме плацебо.
Доклинические данные по безопасности
Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не было выявлено тератогенного эффекта. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных, маловероятно его выявление у людей.
У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После однократного приема орлистата внутрь в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.
В целом после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (< 10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает минимальное всасывание орлистата.
Распределение
Объем распределения определить нельзя, поскольку препарат Орсотен® очень плохо всасывается. В условиях in vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм
Судя но данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции орлистата. которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).
Молекулы М1 и М3 имеют открытое β-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.
Выведение
Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося орлистата через кишечник. Через кишечник выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% - в виде неизмененного орлистата. Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации орлистата из организма (через кишечник и почками) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических группах
Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз орлистата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% - при приеме плацебо.
Доклинические данные по безопасности
Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не было выявлено тератогенного эффекта. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных, маловероятно его выявление у людей.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Рекомендована доза препарату Орсотен® для дорослих становить 120 мг (1 капсула). Препарат приймають внутрішньо, запиваючи водою, безпосередньо перед кожним основним прийомом їжі, під час їжі або не пізніше, ніж через 1 год після їжі. Якщо прийом їжі пропускають або якщо їжа не містить жиру, то прийом препарату Орсотен® також можна пропустити.
Дози Орсотена понад 120 мг 3 рази/добу не підсилюють його терапевтичний ефект.
Пацієнт повинен отримувати збалансоване, помірно низькокалорійне харчування, в якому близько 30% калорій містяться у вигляді жирів. Рекомендується харчування, багате фруктами і овочами. Добове споживання жирів, білків і вуглеводів повинно бути розподілено на три основні прийоми їжі.
Для пацієнтів похилого віку, пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок корекція дози не потрібна.
Дози Орсотена понад 120 мг 3 рази/добу не підсилюють його терапевтичний ефект.
Пацієнт повинен отримувати збалансоване, помірно низькокалорійне харчування, в якому близько 30% калорій містяться у вигляді жирів. Рекомендується харчування, багате фруктами і овочами. Добове споживання жирів, білків і вуглеводів повинно бути розподілено на три основні прийоми їжі.
Для пацієнтів похилого віку, пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок корекція дози не потрібна.
Для дітей:
Эффективность и безопасность орлистата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет) не исследовались.
Показання
У поєднанні з помірно низькокалорійною дієтою:
— ожиріння у пацієнтів з індексом маси тіла (ІМТ) більше 30 кг/м2 або з ІМТ ? 28 кг/м2, які мають асоційовані з ожирінням фактори ризику (такі як дисліпідемія, гіперглікемія, нічне апное);
— у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу і з надмірною масою тіла у поєднанні з гіпоглікемічними препаратами.
— ожиріння у пацієнтів з індексом маси тіла (ІМТ) більше 30 кг/м2 або з ІМТ ? 28 кг/м2, які мають асоційовані з ожирінням фактори ризику (такі як дисліпідемія, гіперглікемія, нічне апное);
— у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу і з надмірною масою тіла у поєднанні з гіпоглікемічними препаратами.
Протипоказання
— синдром хронічної мальабсорбції;
— холестаз;
— вагітність;
— період лактації (період грудного вигодовування);
— дитячий і підлітковий вік до 18 років (безпека і ефективність застосування не встановлена);
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
— холестаз;
— вагітність;
— період лактації (період грудного вигодовування);
— дитячий і підлітковий вік до 18 років (безпека і ефективність застосування не встановлена);
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
Особливі вказівки
Диета и физические упражнения являются важным компонентом программы снижения массы тела. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения до начала терапии орлистатом. В период применения орлистата пациент должен получать умеренно гипокалорийную диету со сбалансированным содержанием питательных веществ, в которой приблизительно 30% составляют жиры. Рекомендуется, чтобы пища была богата фруктами и овощами. Программа диеты и физических упражнений должна быть продолжена и после того, как применение орлистата будет прекращено.
Необходимо иметь в виду, что частота и выраженность побочных эффектов повышаются при увеличении содержания в пище жиров. При уменьшении содержания жиров в пище вероятность возникновения побочных эффектов уменьшается. Рекомендуется, чтобы потребляемое в сутки количество жиров достаточно равномерно распределялось на все приемы пищи.
В процессе лечения орлистатом по мере снижения массы тела возможно улучшение течения часто сопутствующих ожирению патологических процессов, в т.ч. артериальной гипертензии, сахарного диабета, нарушений липидного обмена. Пациентам с сахарным диабетом 2 типа перед началом терапии орлистатом следует проконсультироваться с врачом и при необходимости провести коррекцию дозы гипогликемических препаратов. Пациентам, принимающим гипотензивные и гиполипидемические препараты совместно с орлистатом, следует проконсультироваться с врачом и при необходимости провести коррекцию дозы этих лекарственных препаратов.
При возникновении диареи на фоне применения орлистата рекомендуется использование дополнительного метода контрацепции для предотвращения возможной неэффективности пероральных контрацептивов .
При появлении таких симптомов как слабость, утомляемость, повышение температуры тела, желтуха и потемнение мочи необходимо проконсультироваться с врачом для исключения нарушения функции печени.
При применении орлистата отмечались редкие случаи развития гипотиреоза и/или нарушения его контроля, что может быть обусловлено снижением всасывания йодированной соли и/или левотироксина натрия.
Необходимо иметь в виду, что частота и выраженность побочных эффектов повышаются при увеличении содержания в пище жиров. При уменьшении содержания жиров в пище вероятность возникновения побочных эффектов уменьшается. Рекомендуется, чтобы потребляемое в сутки количество жиров достаточно равномерно распределялось на все приемы пищи.
В процессе лечения орлистатом по мере снижения массы тела возможно улучшение течения часто сопутствующих ожирению патологических процессов, в т.ч. артериальной гипертензии, сахарного диабета, нарушений липидного обмена. Пациентам с сахарным диабетом 2 типа перед началом терапии орлистатом следует проконсультироваться с врачом и при необходимости провести коррекцию дозы гипогликемических препаратов. Пациентам, принимающим гипотензивные и гиполипидемические препараты совместно с орлистатом, следует проконсультироваться с врачом и при необходимости провести коррекцию дозы этих лекарственных препаратов.
При возникновении диареи на фоне применения орлистата рекомендуется использование дополнительного метода контрацепции для предотвращения возможной неэффективности пероральных контрацептивов .
При появлении таких симптомов как слабость, утомляемость, повышение температуры тела, желтуха и потемнение мочи необходимо проконсультироваться с врачом для исключения нарушения функции печени.
При применении орлистата отмечались редкие случаи развития гипотиреоза и/или нарушения его контроля, что может быть обусловлено снижением всасывания йодированной соли и/или левотироксина натрия.
Побічні ефекти
— З боку нервової системи: дуже часто - головний біль; часто - відчуття тривоги.
— З боку дихальної системи: дуже часто - інфекції верхніх відділів дихальних шляхів; часто - інфекції нижніх відділів дихальних шляхів.
— З боку ендокринної системи: дуже часто - гіпоглікемія*.
— З боку травної системи: дуже часто - маслянисті виділення з прямої кишки, біль/відчуття дискомфорту в області живота, метеоризм, що супроводжується виділеннями, позиви до дефекації, жирний/масляний стілець, рідкий стілець, частіша дефекація; часто - м'який стілець, нетримання калу, здуття живота*, біль/дискомфорт у прямій кишці, ураження зубів і ясен; дуже рідко - дивертикуліт, жовчнокам'яна хвороба, гепатит, можливо в тяжкому ступені, підвищення рівня печінкових трансаміназ і ЩФ.
— З боку сечовидільної системи: часто - інфекції сечовивідних шляхів.
— З боку статевої системи: часто - дисменорея.
— Алергічні реакції: рідко - свербіж, висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія.
— Дерматологічні реакції: дуже рідко - бульозний висип.
— Інші: дуже часто - грип; часто - відчуття втоми.
— Єдині побічні реакції, які відзначалися з частотою > 2% і ? 1% у порівнянні з плацебо у пацієнтів з ожирінням і з діабетом 2 типу.
— З боку дихальної системи: дуже часто - інфекції верхніх відділів дихальних шляхів; часто - інфекції нижніх відділів дихальних шляхів.
— З боку ендокринної системи: дуже часто - гіпоглікемія*.
— З боку травної системи: дуже часто - маслянисті виділення з прямої кишки, біль/відчуття дискомфорту в області живота, метеоризм, що супроводжується виділеннями, позиви до дефекації, жирний/масляний стілець, рідкий стілець, частіша дефекація; часто - м'який стілець, нетримання калу, здуття живота*, біль/дискомфорт у прямій кишці, ураження зубів і ясен; дуже рідко - дивертикуліт, жовчнокам'яна хвороба, гепатит, можливо в тяжкому ступені, підвищення рівня печінкових трансаміназ і ЩФ.
— З боку сечовидільної системи: часто - інфекції сечовивідних шляхів.
— З боку статевої системи: часто - дисменорея.
— Алергічні реакції: рідко - свербіж, висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія.
— Дерматологічні реакції: дуже рідко - бульозний висип.
— Інші: дуже часто - грип; часто - відчуття втоми.
— Єдині побічні реакції, які відзначалися з частотою > 2% і ? 1% у порівнянні з плацебо у пацієнтів з ожирінням і з діабетом 2 типу.
Передозування
В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и пациентов с ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием орлистата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у пациентов с ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.
Симптомы: сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме орлистата в терапевтических дозах.
Лечение: рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.
Симптомы: сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме орлистата в терапевтических дозах.
Лечение: рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.
Лікарська взаємодія
При одновременном применении орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, что может привести к уменьшению иммуносупрессивной эффективности циклоспорина. Одновременное применение орлистата и циклоспорина противопоказано.
При одновременном применении орлистата с амиодароном отмечалось уменьшение концентрации амиодарона в плазме крови после однократного применения. Применение данной комбинации возможно только по рекомендации врача.
При одновременном приеме орлистата и варфарина или других антикоагулянтов может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение МНО, что приводит к изменению гемостатических показателей. Одновременное применение орлистата и варфарина или других пероральных антикоагулянтов противопоказано.
Прием орлистата потенциально может ухудшать абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К и бета-каротина). Если показан прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном.
Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических препаратов, что может привести к возникновению судорог.
Орлистат способен опосредованно снижать эффективность пероральных контрацептивов, что в отдельных случаях может привести к незапланированной беременности. В случае развития диареи на фоне применения орлистата рекомендуется применять дополнительный метод контрацепции.
При одновременном приеме с левотироксином натрия, в связи с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия, может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза.
Отмечались случаи снижения эффективности антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ, антидепрессантов и нейролептиков (включая препараты лития), совпадающие с началом применения орлистата у ранее компенсированных пациентов.
При одновременном применении орлистата с амиодароном отмечалось уменьшение концентрации амиодарона в плазме крови после однократного применения. Применение данной комбинации возможно только по рекомендации врача.
При одновременном приеме орлистата и варфарина или других антикоагулянтов может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение МНО, что приводит к изменению гемостатических показателей. Одновременное применение орлистата и варфарина или других пероральных антикоагулянтов противопоказано.
Прием орлистата потенциально может ухудшать абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К и бета-каротина). Если показан прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном.
Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических препаратов, что может привести к возникновению судорог.
Орлистат способен опосредованно снижать эффективность пероральных контрацептивов, что в отдельных случаях может привести к незапланированной беременности. В случае развития диареи на фоне применения орлистата рекомендуется применять дополнительный метод контрацепции.
При одновременном приеме с левотироксином натрия, в связи с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия, может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза.
Отмечались случаи снижения эффективности антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ, антидепрессантов и нейролептиков (включая препараты лития), совпадающие с началом применения орлистата у ранее компенсированных пациентов.
Лікарська форма
Капс. 120 мг: 21, 42 або 84 шт.
Капсули від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору; вміст капсул - мікрогранули або суміш порошку і мікрогранул білого або майже білого кольору; допускається наявність злежаних агломератів, що легко розсипаються при натисканні.
1 капс.
орлістат 120 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна.
Склад оболонки капсул: гіпромелоза, діоксид титану (Е171).
7 шт. - упаковки чарункові контурні (3) - пачки картонні.
7 шт. - упаковки чарункові контурні (6) - пачки картонні.
7 шт. - упаковки чарункові контурні (12) - пачки картонні.
21 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
21 шт. - упаковки чарункові контурні (2) - пачки картонні.
21 шт. - упаковки чарункові контурні (4) - пачки картонні.
Капсули від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору; вміст капсул - мікрогранули або суміш порошку і мікрогранул білого або майже білого кольору; допускається наявність злежаних агломератів, що легко розсипаються при натисканні.
1 капс.
орлістат 120 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна.
Склад оболонки капсул: гіпромелоза, діоксид титану (Е171).
7 шт. - упаковки чарункові контурні (3) - пачки картонні.
7 шт. - упаковки чарункові контурні (6) - пачки картонні.
7 шт. - упаковки чарункові контурні (12) - пачки картонні.
21 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
21 шт. - упаковки чарункові контурні (2) - пачки картонні.
21 шт. - упаковки чарункові контурні (4) - пачки картонні.
