Orsoten
Orsoten
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Orlistat
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Алирокумаб, Тиоктацид БВ, Тиоктовая кислота, Тиоктацид 600 Т, Бессмертника песчаного цветки, Вазоспонин
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Orsoten" 120 mg
D.t.d. № 21 in kaps
S.: Har kuni 3 marta 1 kapsula
D.t.d. № 21 in kaps
S.: Har kuni 3 marta 1 kapsula
Farmakologik xossalar
Semizlikni davolash uchun preparat, oshqozon-ichak lipazalarining maxsus ingibitori, uzoq muddatli ta'sirga ega. Oshqozon va ingichka ichak bo'shlig'ida terapevtik ta'sir ko'rsatadi, oshqozon va ichak lipazalarining faol serin qismi bilan kovalent bog'lanish hosil qiladi. Shu tarzda inaktivatsiya qilingan ferment triglitserid shaklidagi oziq-ovqat yog'larini so'riladigan erkin yog' kislotalari va monogliseridlarga parchalash qobiliyatini yo'qotadi. Parçalanmagan triglitseridlar so'rilmagani uchun, organizmga kaloriya kirishi kamayadi, bu esa tana vaznining kamayishiga olib keladi. Preparatning terapevtik ta'siri tizimli qon oqimiga so'rilmasdan amalga oshiriladi. Orlistatning ta'siri preparat qabul qilinganidan keyin 24-48 soat ichida najasdagi yog' miqdorini oshiradi. Preparat bekor qilingandan keyin, odatda, 48-72 soat ichida najasdagi yog' miqdori dastlabki darajaga qaytadi.
2 va 4 yil davomida o'tkazilgan tadqiqotlarda orlistat qabul qilgan ishtirokchilar guruhi va platsebo qabul qilgan ishtirokchilar guruhi past kaloriyali dietada edi. 2 yillik beshta tadqiqotning umumiy ma'lumotlari shuni ko'rsatdiki, past kaloriyali dieta bilan birgalikda 1 yil davolashdan so'ng 120 mg orlistat qabul qilgan va tana vaznining 10% yoki undan ko'pini yo'qotgan bemorlar ulushi 20% ni tashkil etdi, platsebo qabul qilgan bemorlar esa 8% ni tashkil etdi.
4 yillik klinik tadqiqot ma'lumotlari shuni ham ko'rsatadiki, orlistat qo'llanilishi bilan bog'liq tana vaznining kamayishi tadqiqot davomida 2-toifa qandli diabet rivojlanishini sekinlashtirdi (qandli diabet rivojlanishining umumiy soni: orlistat qabul qilgan bemorlar guruhida 3.4% ga nisbatan platsebo qabul qilgan bemorlar guruhida 5.4%). Ushbu natijalar uzoq muddatli ijobiy ta'sir ko'rsatadimi yoki yo'qmi noma'lum.
2 va 4 yil davomida o'tkazilgan tadqiqotlarda orlistat qabul qilgan ishtirokchilar guruhi va platsebo qabul qilgan ishtirokchilar guruhi past kaloriyali dietada edi. 2 yillik beshta tadqiqotning umumiy ma'lumotlari shuni ko'rsatdiki, past kaloriyali dieta bilan birgalikda 1 yil davolashdan so'ng 120 mg orlistat qabul qilgan va tana vaznining 10% yoki undan ko'pini yo'qotgan bemorlar ulushi 20% ni tashkil etdi, platsebo qabul qilgan bemorlar esa 8% ni tashkil etdi.
4 yillik klinik tadqiqot ma'lumotlari shuni ham ko'rsatadiki, orlistat qo'llanilishi bilan bog'liq tana vaznining kamayishi tadqiqot davomida 2-toifa qandli diabet rivojlanishini sekinlashtirdi (qandli diabet rivojlanishining umumiy soni: orlistat qabul qilgan bemorlar guruhida 3.4% ga nisbatan platsebo qabul qilgan bemorlar guruhida 5.4%). Ushbu natijalar uzoq muddatli ijobiy ta'sir ko'rsatadimi yoki yo'qmi noma'lum.
Farmakodinamika
Препарат Орсотен - мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно- кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.
Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После отмены орлистата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.
Эффективность
Пациенты с ожирением
В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.
Пациенты с ожирением и сахарным диабетом 2 типа
В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря па прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина в плазме крови, а также уменьшение инсулинорезистентности.
Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов е ожирением
В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2 типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течение всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.
Пубертатное ожирение
В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.
Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После отмены орлистата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.
Эффективность
Пациенты с ожирением
В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.
Пациенты с ожирением и сахарным диабетом 2 типа
В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря па прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина в плазме крови, а также уменьшение инсулинорезистентности.
Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов е ожирением
В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2 типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течение всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.
Пубертатное ожирение
В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.
Farmakokinetika
Всасывание
У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После однократного приема орлистата внутрь в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.
В целом после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (< 10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает минимальное всасывание орлистата.
Распределение
Объем распределения определить нельзя, поскольку препарат Орсотен® очень плохо всасывается. В условиях in vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм
Судя но данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции орлистата. которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).
Молекулы М1 и М3 имеют открытое β-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.
Выведение
Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося орлистата через кишечник. Через кишечник выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% - в виде неизмененного орлистата. Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации орлистата из организма (через кишечник и почками) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических группах
Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз орлистата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% - при приеме плацебо.
Доклинические данные по безопасности
Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не было выявлено тератогенного эффекта. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных, маловероятно его выявление у людей.
У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После однократного приема орлистата внутрь в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.
В целом после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (< 10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает минимальное всасывание орлистата.
Распределение
Объем распределения определить нельзя, поскольку препарат Орсотен® очень плохо всасывается. В условиях in vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм
Судя но данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции орлистата. которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).
Молекулы М1 и М3 имеют открытое β-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.
Выведение
Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося орлистата через кишечник. Через кишечник выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% - в виде неизмененного орлистата. Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации орлистата из организма (через кишечник и почками) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических группах
Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз орлистата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% - при приеме плацебо.
Доклинические данные по безопасности
Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не было выявлено тератогенного эффекта. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных, маловероятно его выявление у людей.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Kattalar uchun Orsoten® preparatining tavsiya etilgan doza 120 mg (1 kapsula). Preparatni har bir asosiy ovqatdan oldin, ovqat paytida yoki ovqatdan keyin 1 soatdan kechiktirmay suv bilan ichish kerak. Agar ovqat qabul qilinmasa yoki ovqat yog' tarkibiga ega bo'lmasa, Orsoten® preparatini qabul qilishni o'tkazib yuborish mumkin.
Orsotenning 120 mg dan yuqori dozalari 3 marta/kun terapevtik ta'sirini kuchaytirmaydi.
Bemor muvozanatli, o'rtacha past kaloriyali ovqatlanishni olishi kerak, bunda taxminan 30% kaloriyalar yog' shaklida bo'ladi. Meva va sabzavotlarga boy ovqatlanish tavsiya etiladi. Yog', oqsil va uglevodlarning kunlik iste'moli uchta asosiy ovqatga taqsimlanishi kerak.
Keksalar, jigar yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar uchun doza tuzatish talab qilinmaydi.
Orsotenning 120 mg dan yuqori dozalari 3 marta/kun terapevtik ta'sirini kuchaytirmaydi.
Bemor muvozanatli, o'rtacha past kaloriyali ovqatlanishni olishi kerak, bunda taxminan 30% kaloriyalar yog' shaklida bo'ladi. Meva va sabzavotlarga boy ovqatlanish tavsiya etiladi. Yog', oqsil va uglevodlarning kunlik iste'moli uchta asosiy ovqatga taqsimlanishi kerak.
Keksalar, jigar yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar uchun doza tuzatish talab qilinmaydi.
Bolalar uchun:
Эффективность и безопасность орлистата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет) не исследовались.
Ko'rsatmalar
O'rtacha past kaloriyali dieta bilan birgalikda:
— tana massasi indeksi (TMI) 30 kg/m2 dan yuqori yoki TMI ? 28 kg/m2 bo'lgan, semizlik bilan bog'liq xavf omillariga ega bo'lgan bemorlarda semizlik (masalan, dislipidemiya, giperglikemiya, tungi apnoe);
— 2-toifa qandli diabet va ortiqcha vaznga ega bo'lgan bemorlarda gipoglikemik preparatlar bilan birgalikda.
— tana massasi indeksi (TMI) 30 kg/m2 dan yuqori yoki TMI ? 28 kg/m2 bo'lgan, semizlik bilan bog'liq xavf omillariga ega bo'lgan bemorlarda semizlik (masalan, dislipidemiya, giperglikemiya, tungi apnoe);
— 2-toifa qandli diabet va ortiqcha vaznga ega bo'lgan bemorlarda gipoglikemik preparatlar bilan birgalikda.
Qarshi ko'rsatmalar
— surunkali malabsorbsiya sindromi;
— xolestaz;
— homiladorlik;
— laktatsiya davri (emizish davri);
— 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar (qo'llash xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan);
— preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
— xolestaz;
— homiladorlik;
— laktatsiya davri (emizish davri);
— 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar (qo'llash xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan);
— preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Диета и физические упражнения являются важным компонентом программы снижения массы тела. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения до начала терапии орлистатом. В период применения орлистата пациент должен получать умеренно гипокалорийную диету со сбалансированным содержанием питательных веществ, в которой приблизительно 30% составляют жиры. Рекомендуется, чтобы пища была богата фруктами и овощами. Программа диеты и физических упражнений должна быть продолжена и после того, как применение орлистата будет прекращено.
Необходимо иметь в виду, что частота и выраженность побочных эффектов повышаются при увеличении содержания в пище жиров. При уменьшении содержания жиров в пище вероятность возникновения побочных эффектов уменьшается. Рекомендуется, чтобы потребляемое в сутки количество жиров достаточно равномерно распределялось на все приемы пищи.
В процессе лечения орлистатом по мере снижения массы тела возможно улучшение течения часто сопутствующих ожирению патологических процессов, в т.ч. артериальной гипертензии, сахарного диабета, нарушений липидного обмена. Пациентам с сахарным диабетом 2 типа перед началом терапии орлистатом следует проконсультироваться с врачом и при необходимости провести коррекцию дозы гипогликемических препаратов. Пациентам, принимающим гипотензивные и гиполипидемические препараты совместно с орлистатом, следует проконсультироваться с врачом и при необходимости провести коррекцию дозы этих лекарственных препаратов.
При возникновении диареи на фоне применения орлистата рекомендуется использование дополнительного метода контрацепции для предотвращения возможной неэффективности пероральных контрацептивов .
При появлении таких симптомов как слабость, утомляемость, повышение температуры тела, желтуха и потемнение мочи необходимо проконсультироваться с врачом для исключения нарушения функции печени.
При применении орлистата отмечались редкие случаи развития гипотиреоза и/или нарушения его контроля, что может быть обусловлено снижением всасывания йодированной соли и/или левотироксина натрия.
Необходимо иметь в виду, что частота и выраженность побочных эффектов повышаются при увеличении содержания в пище жиров. При уменьшении содержания жиров в пище вероятность возникновения побочных эффектов уменьшается. Рекомендуется, чтобы потребляемое в сутки количество жиров достаточно равномерно распределялось на все приемы пищи.
В процессе лечения орлистатом по мере снижения массы тела возможно улучшение течения часто сопутствующих ожирению патологических процессов, в т.ч. артериальной гипертензии, сахарного диабета, нарушений липидного обмена. Пациентам с сахарным диабетом 2 типа перед началом терапии орлистатом следует проконсультироваться с врачом и при необходимости провести коррекцию дозы гипогликемических препаратов. Пациентам, принимающим гипотензивные и гиполипидемические препараты совместно с орлистатом, следует проконсультироваться с врачом и при необходимости провести коррекцию дозы этих лекарственных препаратов.
При возникновении диареи на фоне применения орлистата рекомендуется использование дополнительного метода контрацепции для предотвращения возможной неэффективности пероральных контрацептивов .
При появлении таких симптомов как слабость, утомляемость, повышение температуры тела, желтуха и потемнение мочи необходимо проконсультироваться с врачом для исключения нарушения функции печени.
При применении орлистата отмечались редкие случаи развития гипотиреоза и/или нарушения его контроля, что может быть обусловлено снижением всасывания йодированной соли и/или левотироксина натрия.
Nojo'ya ta'sirlar
— Asab tizimi tomonidan: juda tez-tez - bosh og'rig'i; tez-tez - xavotir hissi.
— Nafas olish tizimi tomonidan: juda tez-tez - yuqori nafas yo'llari infeksiyalari; tez-tez - pastki nafas yo'llari infeksiyalari.
— Endokrin tizimi tomonidan: juda tez-tez - gipoglikemiya*.
— Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: juda tez-tez - to'g'ri ichakdan yog'li ajralmalar, qorin sohasida og'riq/diskomfort hissi, ajralmalar bilan birga meteorizm, defekatsiya chaqiruvlari, yog'li/yog'li najas, suyuq najas, defekatsiya chastotasining oshishi; tez-tez - yumshoq najas, najasni ushlab turolmaslik, qorin dam bo'lishi*, to'g'ri ichakda og'riq/diskomfort, tish va milklarning zararlanishi; juda kamdan-kam hollarda - divertikulit, o't tosh kasalligi, ehtimol og'ir darajada gepatit, jigar transaminazalari va SHF darajasining oshishi.
— Siydik chiqarish tizimi tomonidan: tez-tez - siydik yo'llari infeksiyalari.
— Jinsiy tizim tomonidan: tez-tez - dismenoreya.
— Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - qichishish, toshma, eshakemi, angionevrotik shish, bronxospazm, anafilaksiya.
— Dermatologik reaktsiyalar: juda kamdan-kam hollarda - pufakli toshma.
— Boshqalar: juda tez-tez - gripp; tez-tez - charchoq hissi.
— Semizlik va 2-toifa diabetga ega bemorlarda platsebo bilan solishtirganda 2% dan yuqori va 1% dan kam bo'lgan yagona nojo'ya reaktsiyalar.
— Nafas olish tizimi tomonidan: juda tez-tez - yuqori nafas yo'llari infeksiyalari; tez-tez - pastki nafas yo'llari infeksiyalari.
— Endokrin tizimi tomonidan: juda tez-tez - gipoglikemiya*.
— Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: juda tez-tez - to'g'ri ichakdan yog'li ajralmalar, qorin sohasida og'riq/diskomfort hissi, ajralmalar bilan birga meteorizm, defekatsiya chaqiruvlari, yog'li/yog'li najas, suyuq najas, defekatsiya chastotasining oshishi; tez-tez - yumshoq najas, najasni ushlab turolmaslik, qorin dam bo'lishi*, to'g'ri ichakda og'riq/diskomfort, tish va milklarning zararlanishi; juda kamdan-kam hollarda - divertikulit, o't tosh kasalligi, ehtimol og'ir darajada gepatit, jigar transaminazalari va SHF darajasining oshishi.
— Siydik chiqarish tizimi tomonidan: tez-tez - siydik yo'llari infeksiyalari.
— Jinsiy tizim tomonidan: tez-tez - dismenoreya.
— Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - qichishish, toshma, eshakemi, angionevrotik shish, bronxospazm, anafilaksiya.
— Dermatologik reaktsiyalar: juda kamdan-kam hollarda - pufakli toshma.
— Boshqalar: juda tez-tez - gripp; tez-tez - charchoq hissi.
— Semizlik va 2-toifa diabetga ega bemorlarda platsebo bilan solishtirganda 2% dan yuqori va 1% dan kam bo'lgan yagona nojo'ya reaktsiyalar.
Dozaning oshib ketishi
В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и пациентов с ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием орлистата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у пациентов с ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.
Симптомы: сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме орлистата в терапевтических дозах.
Лечение: рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.
Симптомы: сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме орлистата в терапевтических дозах.
Лечение: рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.
Dorilarning o'zaro ta'siri
При одновременном применении орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, что может привести к уменьшению иммуносупрессивной эффективности циклоспорина. Одновременное применение орлистата и циклоспорина противопоказано.
При одновременном применении орлистата с амиодароном отмечалось уменьшение концентрации амиодарона в плазме крови после однократного применения. Применение данной комбинации возможно только по рекомендации врача.
При одновременном приеме орлистата и варфарина или других антикоагулянтов может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение МНО, что приводит к изменению гемостатических показателей. Одновременное применение орлистата и варфарина или других пероральных антикоагулянтов противопоказано.
Прием орлистата потенциально может ухудшать абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К и бета-каротина). Если показан прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном.
Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических препаратов, что может привести к возникновению судорог.
Орлистат способен опосредованно снижать эффективность пероральных контрацептивов, что в отдельных случаях может привести к незапланированной беременности. В случае развития диареи на фоне применения орлистата рекомендуется применять дополнительный метод контрацепции.
При одновременном приеме с левотироксином натрия, в связи с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия, может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза.
Отмечались случаи снижения эффективности антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ, антидепрессантов и нейролептиков (включая препараты лития), совпадающие с началом применения орлистата у ранее компенсированных пациентов.
При одновременном применении орлистата с амиодароном отмечалось уменьшение концентрации амиодарона в плазме крови после однократного применения. Применение данной комбинации возможно только по рекомендации врача.
При одновременном приеме орлистата и варфарина или других антикоагулянтов может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение МНО, что приводит к изменению гемостатических показателей. Одновременное применение орлистата и варфарина или других пероральных антикоагулянтов противопоказано.
Прием орлистата потенциально может ухудшать абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К и бета-каротина). Если показан прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном.
Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических препаратов, что может привести к возникновению судорог.
Орлистат способен опосредованно снижать эффективность пероральных контрацептивов, что в отдельных случаях может привести к незапланированной беременности. В случае развития диареи на фоне применения орлистата рекомендуется применять дополнительный метод контрацепции.
При одновременном приеме с левотироксином натрия, в связи с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия, может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза.
Отмечались случаи снижения эффективности антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ, антидепрессантов и нейролептиков (включая препараты лития), совпадающие с началом применения орлистата у ранее компенсированных пациентов.
Chiqarilish shakli
Kaps. 120 mg: 21, 42 yoki 84 dona.
Kapsulalar oqdan oqsariq ranggacha; kapsulalar tarkibi - mikrograanulalar yoki oq yoki deyarli oq rangdagi kukun va mikrograanulalar aralashmasi; bosilganda oson tarqaladigan aglomeratlar mavjud bo'lishi mumkin.
1 kaps.
orlistat 120 mg
Yordamchi moddalar: mikrokristallik selluloza.
Kapsulalar qobig'i tarkibi: gipromelloza, titan dioksid (E171).
7 dona - konturli hujayrali qadoqlar (3) - karton qutilar.
7 dona - konturli hujayrali qadoqlar (6) - karton qutilar.
7 dona - konturli hujayrali qadoqlar (12) - karton qutilar.
21 dona - konturli hujayrali qadoqlar (1) - karton qutilar.
21 dona - konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.
21 dona - konturli hujayrali qadoqlar (4) - karton qutilar.
Kapsulalar oqdan oqsariq ranggacha; kapsulalar tarkibi - mikrograanulalar yoki oq yoki deyarli oq rangdagi kukun va mikrograanulalar aralashmasi; bosilganda oson tarqaladigan aglomeratlar mavjud bo'lishi mumkin.
1 kaps.
orlistat 120 mg
Yordamchi moddalar: mikrokristallik selluloza.
Kapsulalar qobig'i tarkibi: gipromelloza, titan dioksid (E171).
7 dona - konturli hujayrali qadoqlar (3) - karton qutilar.
7 dona - konturli hujayrali qadoqlar (6) - karton qutilar.
7 dona - konturli hujayrali qadoqlar (12) - karton qutilar.
21 dona - konturli hujayrali qadoqlar (1) - karton qutilar.
21 dona - konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.
21 dona - konturli hujayrali qadoqlar (4) - karton qutilar.
