Парекоксиб
Parecoxib
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Династат
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp: Parecoxibi 0,02 - 1 ml
D.t.d. № 5 in flac.
S. По 1 флакону внутрішньом'язово
D.t.d. № 5 in flac.
S. По 1 флакону внутрішньом'язово
Фармакологічні властивості
НПЗЗ. In vivo швидко гідролізується з утворенням вальдекоксибу, який вибірково інгібує ЦОГ-2, що призводить до зниження утворення простагландину. Зменшує прояви запальної реакції та чутливість больових рецепторів. Практично не впливає на ЦОГ-1 і залежні від цього ферменту фізіологічні процеси в тканинах (в т.ч. в слизовій оболонці шлунка і кишечника), не впливає на функцію тромбоцитів.
Після одноразової дози анальгетичний ефект настає через 7-14 хв, клінічно значуща анальгезія відзначається через 23-39 хв; максимальний ефект досягається протягом 2 год. Тривалість анальгезуючого ефекту залежить від дози та інтенсивності болю і становить 7-24 год і більше. Порівняно з неселективними НПЗЗ має значно менш виражений ульцерогенний ефект.
Після в/в або в/м введення парекоксиб в результаті ферментного гідролізу в печінці швидко і повністю метаболізується до фармакологічно активного метаболіту (вальдекоксибу) і пропіонової кислоти. Після одноразового в/в або в/м введення в дозі 20 мг час досягнення Cmax вальдекоксибу - 30 хв і 1 год відповідно.
В діапазоні концентрацій до максимально рекомендованої дози (80 мг/добу) зв'язування з білками плазми - 98%. AUC і Cmax вальдекоксибу в клінічному діапазоні доз (до 50 мг в/в або 20 мг в/м) мають лінійний характер. Cssвальдекоксибу в плазмі при введенні 2 рази/добу досягалася протягом 4 днів. Vdвальдекоксибу після в/в введення - 55 л. Вальдекоксиб (на відміну від парекоксибу) накопичується в еритроцитах.
Вальдекоксиб інтенсивно метаболізується в печінці за багатьма шляхами, включаючи метаболізм за участю ізоферментів CYP3A4 і CYP2C9 з утворенням гідроксильованого фармакологічно активного метаболіту (суттєвого клінічного значення не має у зв'язку з низькою концентрацією - 10% від концентрації вальдекоксибу).
T1/2 парекоксибу після в/в введення - 22 хв, вальдекоксибу - 8 год. 95% вальдекоксибу метаболізується печінкою, 70% виводиться нирками у формі неактивних метаболітів, менше 5% - у незміненому вигляді. Незміненого парекоксибу в сечі не виявляється, а в калі він виявляється лише в слідових кількостях. Плазмовий кліренс вальдекоксибу - близько 6 л/год.
У пацієнтів похилого віку кліренс вальдекоксибу знижується і концентрація препарату в плазмі зростає на 40%. Після досягнення Css в плазмі ефект вальдекоксибу у жінок похилого віку на 16% вищий, ніж у чоловіків похилого віку.
Не виводиться при гемодіалізі. Ураження печінки середньої тяжкості не викликають зниження швидкості і ступеня перетворення парекоксибу в вальдекоксиб, однак ефект посилюється більш ніж у 2 рази (на 130%).
Стан функції нирок (в т.ч. у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок, які знаходяться на гемодіалізі) не має значного впливу на фармакокінетику парекоксибу.
Після одноразової дози анальгетичний ефект настає через 7-14 хв, клінічно значуща анальгезія відзначається через 23-39 хв; максимальний ефект досягається протягом 2 год. Тривалість анальгезуючого ефекту залежить від дози та інтенсивності болю і становить 7-24 год і більше. Порівняно з неселективними НПЗЗ має значно менш виражений ульцерогенний ефект.
Після в/в або в/м введення парекоксиб в результаті ферментного гідролізу в печінці швидко і повністю метаболізується до фармакологічно активного метаболіту (вальдекоксибу) і пропіонової кислоти. Після одноразового в/в або в/м введення в дозі 20 мг час досягнення Cmax вальдекоксибу - 30 хв і 1 год відповідно.
В діапазоні концентрацій до максимально рекомендованої дози (80 мг/добу) зв'язування з білками плазми - 98%. AUC і Cmax вальдекоксибу в клінічному діапазоні доз (до 50 мг в/в або 20 мг в/м) мають лінійний характер. Cssвальдекоксибу в плазмі при введенні 2 рази/добу досягалася протягом 4 днів. Vdвальдекоксибу після в/в введення - 55 л. Вальдекоксиб (на відміну від парекоксибу) накопичується в еритроцитах.
Вальдекоксиб інтенсивно метаболізується в печінці за багатьма шляхами, включаючи метаболізм за участю ізоферментів CYP3A4 і CYP2C9 з утворенням гідроксильованого фармакологічно активного метаболіту (суттєвого клінічного значення не має у зв'язку з низькою концентрацією - 10% від концентрації вальдекоксибу).
T1/2 парекоксибу після в/в введення - 22 хв, вальдекоксибу - 8 год. 95% вальдекоксибу метаболізується печінкою, 70% виводиться нирками у формі неактивних метаболітів, менше 5% - у незміненому вигляді. Незміненого парекоксибу в сечі не виявляється, а в калі він виявляється лише в слідових кількостях. Плазмовий кліренс вальдекоксибу - близько 6 л/год.
У пацієнтів похилого віку кліренс вальдекоксибу знижується і концентрація препарату в плазмі зростає на 40%. Після досягнення Css в плазмі ефект вальдекоксибу у жінок похилого віку на 16% вищий, ніж у чоловіків похилого віку.
Не виводиться при гемодіалізі. Ураження печінки середньої тяжкості не викликають зниження швидкості і ступеня перетворення парекоксибу в вальдекоксиб, однак ефект посилюється більш ніж у 2 рази (на 130%).
Стан функції нирок (в т.ч. у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок, які знаходяться на гемодіалізі) не має значного впливу на фармакокінетику парекоксибу.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Індивідуальний, залежно від показань і клінічної ситуації.
Разова доза – 40 мг (болюсно, або безпосередньо у вену, або ж у трубку встановленої раніше системи для в/в інфузій) або в/м (повільно і глибоко в м'яз). При необхідності можна повторювати введення кожні 6-12 год по 20-40 мг. Максимальна добова доза - 80 мг
Пацієнтам похилого віку (65 років і старше) корекція дози, як правило, не потрібна. Однак у пацієнтів похилого віку жіночої статі з масою тіла менше 50 кг лікування слід починати з введення 1/2 рекомендованої дози, при цьому максимальна добова доза становить 40 мг.
При незначно вираженому порушенні функції печінки корекція дози також зазвичай не потрібна.
При порушенні функції печінки середньої тяжкості введення починають з 1/2 рекомендованої дози; максимальна добова доза - 40 мг.
Стан функції нирок не впливає на режим дозування препарату.
Разова доза – 40 мг (болюсно, або безпосередньо у вену, або ж у трубку встановленої раніше системи для в/в інфузій) або в/м (повільно і глибоко в м'яз). При необхідності можна повторювати введення кожні 6-12 год по 20-40 мг. Максимальна добова доза - 80 мг
Пацієнтам похилого віку (65 років і старше) корекція дози, як правило, не потрібна. Однак у пацієнтів похилого віку жіночої статі з масою тіла менше 50 кг лікування слід починати з введення 1/2 рекомендованої дози, при цьому максимальна добова доза становить 40 мг.
При незначно вираженому порушенні функції печінки корекція дози також зазвичай не потрібна.
При порушенні функції печінки середньої тяжкості введення починають з 1/2 рекомендованої дози; максимальна добова доза - 40 мг.
Стан функції нирок не впливає на режим дозування препарату.
Показання
- Больовий синдром сильної та помірної інтенсивності: в післяопераційний період (в т.ч. після гістеректомії, ендопротезування колінного та тазостегнового суглобів, операцій аортокоронарного шунтування, в стоматологічній практиці).
- З метою зниження потреби в опіоїдних анальгетиках.
- З метою зниження потреби в опіоїдних анальгетиках.
Протипоказання
- Гостра пептична виразка, шлунково-кишкова кровотеча
- Декомпенсована хронічна серцева недостатність
- Тяжка печінкова недостатність
- III триместр вагітності, період лактації
- Вік до 18 років
- Підвищена чутливість до парекоксибу (в т.ч. бронхоспазм, гострий риніт, ангіоневротичний набряк, кропив'янка або інші алергічні реакції на фоні прийому НПЗЗ, включаючи ацетилсаліцилову кислоту та інші селективні інгібітори ЦОГ-2 в анамнезі).
- Декомпенсована хронічна серцева недостатність
- Тяжка печінкова недостатність
- III триместр вагітності, період лактації
- Вік до 18 років
- Підвищена чутливість до парекоксибу (в т.ч. бронхоспазм, гострий риніт, ангіоневротичний набряк, кропив'янка або інші алергічні реакції на фоні прийому НПЗЗ, включаючи ацетилсаліцилову кислоту та інші селективні інгібітори ЦОГ-2 в анамнезі).
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку травної системи: диспепсія, метеоризм, ерозивно-виразкові ураження ШКТ; потенційно можливий розвиток гепатиту.
- З боку серцево-судинної системи: зниження або підвищення АТ, брадикардія; рідко - погіршення перебігу артеріальної гіпертензії; ризик розвитку (загострення) хронічної серцевої недостатності.
- З боку ЦНС та периферичної нервової системи: гіпестезія, болі в області попереку, занепокоєння, безсоння, цереброваскулярні порушення.
- З боку дихальної системи: фарингіт, дихальна недостатність.
- З боку сечовидільної системи: олігурія, периферичні набряки, потенційно можливий розвиток гострої ниркової недостатності.
- Алергічні реакції: свербіж, екхімози, потенційно можливий розвиток бронхоспазму та анафілактичного шоку.
- З боку лабораторних показників: підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ і ACT), підвищення азоту сечовини в крові, тромбоцитопенія, гіперкреатинінемія, гіпокаліємія, післяопераційна анемія.
- Інші: лунковий постекстракційний альвеоліт; патологічне серозне відділення з дренажу, встановленого після операції, що супроводжувалася розсіченням грудини; ранова інфекція.
- З боку серцево-судинної системи: зниження або підвищення АТ, брадикардія; рідко - погіршення перебігу артеріальної гіпертензії; ризик розвитку (загострення) хронічної серцевої недостатності.
- З боку ЦНС та периферичної нервової системи: гіпестезія, болі в області попереку, занепокоєння, безсоння, цереброваскулярні порушення.
- З боку дихальної системи: фарингіт, дихальна недостатність.
- З боку сечовидільної системи: олігурія, периферичні набряки, потенційно можливий розвиток гострої ниркової недостатності.
- Алергічні реакції: свербіж, екхімози, потенційно можливий розвиток бронхоспазму та анафілактичного шоку.
- З боку лабораторних показників: підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ і ACT), підвищення азоту сечовини в крові, тромбоцитопенія, гіперкреатинінемія, гіпокаліємія, післяопераційна анемія.
- Інші: лунковий постекстракційний альвеоліт; патологічне серозне відділення з дренажу, встановленого після операції, що супроводжувалася розсіченням грудини; ранова інфекція.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій (в 1 мл готового розчину — 20 мг).
