Пегінтерферон альфа-2а
Peginterferonum alfa-2a
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Пегасіс
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. "Peginterferonum alfa-2a" 180 мкг/0,5 мл
D.S. 1 раз на тиждень п/к
D.S. 1 раз на тиждень п/к
Фармакологічні властивості
При кон'югації біс-монометоксиполіетиленгліколю (ПЕГ) з інтерфероном альфа-2а утворюється пегільований інтерферон альфа-2а. Інтерферон альфа-2а виробляється біосинтетичним методом за технологією рекомбінантної ДНК і є похідним продуктом клонованого гена людського лейкоцитарного інтерферону, введеного і експресованого в клітинах E. coli. Інтерферони зв'язуються зі специфічними рецепторами на поверхні клітин, запускаючи складний внутрішньоклітинний сигнальний механізм і швидку активацію транскрипції генів. Стимульовані інтерфероном гени модулюють багато біологічних ефектів, включаючи пригнічення вірусної реплікації в інфікованих клітинах, пригнічення проліферації клітин та імуномодуляцію. Після одноразового п/к введення 180 мкг пегінтерферону альфа-2а здоровим особам концентрації препарату в сироватці починають визначатися в межах 3–6 год. Через 24–48 год сироваткові концентрації досягають 80% від максимальних. Всмоктування пегінтерферону альфа-2а тривале, максимальні концентрації в сироватці відзначаються через 72–96 год після введення препарату. Абсолютна біодоступність пегінтерферону альфа-2а становить 84% і аналогічна такій інтерферону альфа-2а. Пегінтерферон альфа-2а виявляється переважно в кровотоці і позаклітинній рідині. У людини об'єм розподілу в рівноважному стані після в/в введення становить 6–4 л. Особливості метаболізму пегінтерферону альфа-2а вивчені не повністю. Дослідження на щурах виявили, що головним органом, який здійснює виведення радіоактивно міченого препарату або його метаболітів, є нирки. У людини системний кліренс пегінтерферону альфа-2а дорівнює приблизно 100 мл/год, що в 100 разів нижче, ніж аналогічний показник для вихідного інтерферону альфа-2а. Після в/в введення період напіввиведення термінальної фази для пегінтерферону альфа-2а становить близько 60 год (у стандартного інтерферону — 3–4 год). Після п/к введення період напіввиведення термінальної фази довший — близько 80 год (діапазон від 50 до 140 год у більшості хворих). Період напіввиведення термінальної фази після п/к введення може відображати не виведення, а тривале всмоктування препарату. Вплив ниркової недостатності на фармакокінетику пегінтерферону альфа-2а мінімальний.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Рекомендована доза пегінтерферону альфа-2а становить 180 мкг 1 раз на тиждень п/к протягом 48 тиж. Рекомендована доза пегінтерферону альфа-2а становить 180 мкг 1 раз на тиждень п/к протягом 48 тиж. Особливі вказівки щодо дозування (модифікація дози) Загальні: Якщо модифікація дози потрібна через клінічні або лабораторні реакції середнього та тяжкого ступеня, зазвичай достатньо знизити дозу до 135 мкг. Однак у деяких випадках потрібно знизити дозу до 90 мкг або 45 мкг. Після вирішення побічних реакцій можна розглянути питання про повторне підвищення дози, аж до попередньої. Гематологічні: Зниження дози рекомендується при зниженні числа нейтрофілів до менше 750 клітин в 1 мкл. У хворих з абсолютним числом нейтрофілів менше 500 клітин в 1 мкл лікування слід припинити до тих пір, поки цей показник не перевищить 1000 клітин в 1 мкл. Застосування пегінтерферону альфа-2а слід відновити в дозі 90 мкг під контролем числа нейтрофілів. Зменшення дози до 90 мкг рекомендується при зниженні числа тромбоцитів до менше 50 000 клітин в 1 мкл. У хворих з абсолютним числом нейтрофілів менше 25 000 клітин в 1 мкл препарат потрібно скасувати зовсім. Пов'язані з функцією печінки: У хворих хронічним гепатитом С відзначаються часті коливання підвищеної активності функціональних печінкових проб. При лікуванні ?-інтерферонами, в тому числі пацієнтів, які перебувають у вірусологічній ремісії, спостерігалося підвищення активності АлАТ порівняно з вихідним рівнем. При прогресуючому підвищенні АлАТ, порівняно з показниками до лікування, дозу пегінтерферону альфа-2а потрібно спочатку знизити до 90 мкг. Якщо активність АлАТ продовжує збільшуватися, незважаючи на зниження дози, або супроводжується підвищенням концентрації білірубіну або ознаками декомпенсації печінкового процесу, препарат слід скасувати. Особливі групи хворих: Хворим з порушенням функції нирок корекції дози не потрібно. У хворих, які потребують гемодіалізу, застосування пегінтерферону альфа-2а не вивчалося. Судячи з даних про фармакокінетику, переносимість і безпеку, отриманих у клінічних дослідженнях, у хворих цирозом печінки (клас А за Чайлд-П'ю) корекції дози не потрібно. У хворих з декомпенсованим ураженням печінки застосування пегінтерферону альфа-2а не вивчалося. Безпека та ефективність препарату у осіб молодше 18 років не встановлені. Р-р пегінтерферону альфа-2а для ін'єкцій містить бензиловий спирт, тому препарат не слід призначати новонародженим і грудним дітям.
Показання
Хронічний гепатит С без цирозу або з компенсованим цирозом у дорослих.
Протипоказання
Підвищена чутливість до ?-інтерферонів, продуктів життєдіяльності E. coli; аутоімунний гепатит.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Можливі астенія, сонливість, біль у грудній клітці, грипоподібний синдром, нездужання, припливи, озноб, порушення пам'яті, парестезії, порушення смакових відчуттів, слабкість, тремор, судоми, болі в шиї, дерматит, посилення потовиділення, висип, сухість шкіри, нічні поти, реакції фотосенсибілізації, сухість у роті, кровоточивість ясен, виразковий стоматит, зміни настрою, зниження лібідо, нервозність, агресивність, зниження маси тіла, кашель, задишка, біль у горлі, назофарингіт, порушення зору, запальні захворювання очей, гіпотиреоз, серцебиття. Описані окремі випадки порушення функції печінки, жирової дистрофії печінки, холангіту, аритмії, порушення поведінки (включаючи суїцидальні настрої та суїцидальні спроби), цукрового діабету, аутоімунних феноменів, периферичної нейропатії, виразки шлунка, шлунково-кишкових кровотеч, зворотних реакцій з боку підшлункової залози (наприклад, підвищення активності амілази та ліпази без болю або з болем у животі), виразок рогівки, ендокардиту, пневмонії, інтерстиціального пневмоніту з летальним наслідком, емболії легеневої артерії, коми. Як і застосування інших інтерферонів, лікування пегінтерфероном альфа-2а в дозі 180 мкг супроводжувалося зниженням гематологічних показників, які, як правило, поліпшувалися після корекції дози і поверталися до вихідного рівня протягом 4–8 тиж після припинення терапії. Хоча лікування пегінтерфероном альфа-2а в дозі 180 мкг супроводжувалося невеликим поступовим зниженням рівня гемоглобіну і гематокриту, модифікація дози з приводу анемії вимагалася менш ніж у 1% хворих, у тому числі з цирозом. Терапія пегінтерфероном альфа-2а супроводжувалася зниженням як загального числа лейкоцитів, так і абсолютного числа нейтрофілів. У той чи інший час терапії зниження абсолютного числа нейтрофілів до рівня менше 500 клітин в 1 мкл відзначалося приблизно у 4% пацієнтів. Застосування пегінтерферону альфа-2а супроводжується зменшенням числа тромбоцитів. У клінічних дослідженнях зниження числа тромбоцитів до рівня менше 50 000 клітин в 1 мкл відзначалося приблизно у 5% хворих, найчастіше у пацієнтів з цирозом і мали вихідне число тромбоцитів близько 75 000 клітин в 1 мкл. Лікування пегінтерфероном альфа-2а супроводжувалося клінічно значущими змінами лабораторних показників функції щитовидної залози, що вимагали клінічних заходів. Частота цих змін була такою ж, як при лікуванні іншими інтерферонами.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Пегінтерферон альфа-2а (Пегасіс) постачається у вигляді готового розчину для ін'єкцій, що містить 180 мкг препарату в 1 мл. Розчин повинен зберігатися при низькій температурі.
