Пірроксан
Pyrroxan
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Вегетрокс, Пророксан
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Pyrroxan" 15 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на день, незалежно від прийому їжі
D.t.d. № 50 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на день, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Антиабстинентний, гіпотензивний, протисвербіжний, седативний.
Фармакодинаміка
Пірроксан чинить гіпотензивну та протисвербіжну дію. Блокує постсинаптичні α1- та пресинаптичні α2-адренорецептори, незалежно від їх місця локалізації. Має периферичний та центральний вплив. Знижує чутливість адренорецепторів до адреналіну, змінюючи проникність клітинних мембран. Знижує інтенсивність стимуляції гіпоталамічних структур, зменшуючи виділення тропних гормонів, гормонів периферичних залоз. Ослаблює передачу адренергічних судинозвужувальних імпульсів, усуває спазм і розширює периферичні судини, особливо артеріоли та прекапіляри. Покращує кровопостачання м'язів, шкіри, слизових оболонок. Пригнічує збудливість діенцефальних структур мозку та регулює тонус симпатоадреналової системи.
Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Встановлено, що пророксан добре всмоктується з ШКТ, але ефективна концентрація досягається лише через 30–40 хв і зберігається 3-4 год. Зв'язування з білками плазми слабке. У препарату відзначено великий Vd, пророксан швидко проникає в різні тканини і рідини, включаючи ліквор. Добре проникає через гістогематичні бар'єри, в т.ч. гематоенцефалічний. Вибірково затримується в гіпоталамусі, задня область якого містить переважно норадренергічні нейрони.
Метаболізм і виведення
Виводиться, в основному, нирками. Близько 70% введеної дози виводиться нирками в перші 24 год.
В дослідах на тваринах при внутрішньочеревному введенні Т1/2 встановлено не було, при цьому в плазмі крові через 1 год після введення зберігалося менше 5% від введеної дози препарату, а через 2 год - лише сліди. У головному мозку через 1 год виявляли 22%, через 2 год – 6% від Cmax. Також в дослідах з міченим вуглецем пророксаном було показано, що продукти його метаболізму здатні надовго (до 10 діб) затримуватися в різних органах і тканинах (плазма, головний мозок, печінка, нирки).
Встановлено, що пророксан добре всмоктується з ШКТ, але ефективна концентрація досягається лише через 30–40 хв і зберігається 3-4 год. Зв'язування з білками плазми слабке. У препарату відзначено великий Vd, пророксан швидко проникає в різні тканини і рідини, включаючи ліквор. Добре проникає через гістогематичні бар'єри, в т.ч. гематоенцефалічний. Вибірково затримується в гіпоталамусі, задня область якого містить переважно норадренергічні нейрони.
Метаболізм і виведення
Виводиться, в основному, нирками. Близько 70% введеної дози виводиться нирками в перші 24 год.
В дослідах на тваринах при внутрішньочеревному введенні Т1/2 встановлено не було, при цьому в плазмі крові через 1 год після введення зберігалося менше 5% від введеної дози препарату, а через 2 год - лише сліди. У головному мозку через 1 год виявляли 22%, через 2 год – 6% від Cmax. Також в дослідах з міченим вуглецем пророксаном було показано, що продукти його метаболізму здатні надовго (до 10 діб) затримуватися в різних органах і тканинах (плазма, головний мозок, печінка, нирки).
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат вводять підшкірно, внутрішньом'язово, приймають внутрішньо.
Купірування гіпертонічного кризу, діенцефального кризу: внутрішньом'язово або підшкірно вводять по 20-30 мг пророксана (1% розчин 2-3 мл).
При соматоформній вегетативній дисфункції, що протікає за симпато-адреналовим типом у складі комплексної терапії призначають по 15-30 мг (1-2 таблетки) внутрішньо 2-3 рази на день. Тривалість лікування визначається лікарем.
При алергічних дерматитах у складі комплексної терапії рекомендується призначати по 15-30 мг (1-2 таблетки) внутрішньо перед сном. Тривалість лікування визначається лікарем.
Купірування гіпертонічного кризу, діенцефального кризу: внутрішньом'язово або підшкірно вводять по 20-30 мг пророксана (1% розчин 2-3 мл).
При соматоформній вегетативній дисфункції, що протікає за симпато-адреналовим типом у складі комплексної терапії призначають по 15-30 мг (1-2 таблетки) внутрішньо 2-3 рази на день. Тривалість лікування визначається лікарем.
При алергічних дерматитах у складі комплексної терапії рекомендується призначати по 15-30 мг (1-2 таблетки) внутрішньо перед сном. Тривалість лікування визначається лікарем.
Показання
- соматоформна вегетативна дисфункція, що протікає за симпатоадреналовим типом, в т.ч. з підвищенням АТ (як симптоматичний засіб у складі комплексної терапії);
- алергічні дерматити (як симптоматичний засіб у складі комплексної терапії для купірування свербежу).
- алергічні дерматити (як симптоматичний засіб у складі комплексної терапії для купірування свербежу).
Протипоказання
- Ішемічна хвороба серця;
- Важкі форми атеросклерозу;
- Серцева недостатність II-III стадії;
- Порушення мозкового кровообігу;
- Вік до 18 років
Необхідно дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам похилого віку.
Вагітним Пірроксан може призначатися під лікарським контролем після оцінки співвідношення очікуваної користі з можливим ризиком. Жінкам у період лактації застосовувати препарат не рекомендовано.
- Важкі форми атеросклерозу;
- Серцева недостатність II-III стадії;
- Порушення мозкового кровообігу;
- Вік до 18 років
Необхідно дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам похилого віку.
Вагітним Пірроксан може призначатися під лікарським контролем після оцінки співвідношення очікуваної користі з можливим ризиком. Жінкам у період лактації застосовувати препарат не рекомендовано.
Особливі вказівки
Особливості дії лікарського препарату при першому прийомі
При прийомі першої дози препарату можливе різке зниження АТ, непритомність, головний біль, слабкість, серцебиття і погіршення суб'єктивного стану ("феномен першої дози"), що не є приводом для відміни препарату, оскільки цей ефект зникає при повторному прийомі. Також відзначають сонливість, швидкоплинне відчуття оніміння язика.
Рекомендується контролювати концентрацію глюкози в крові через можливе підвищення рівня ендогенного інсуліну. У зв'язку з цим необхідно починати лікування під наглядом лікаря з мінімальної ефективної дози і дотримуватися постільного режиму після прийому препарату протягом 6-8 год.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період лікування препаратом не рекомендується керувати транспортними засобами і займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
При прийомі першої дози препарату можливе різке зниження АТ, непритомність, головний біль, слабкість, серцебиття і погіршення суб'єктивного стану ("феномен першої дози"), що не є приводом для відміни препарату, оскільки цей ефект зникає при повторному прийомі. Також відзначають сонливість, швидкоплинне відчуття оніміння язика.
Рекомендується контролювати концентрацію глюкози в крові через можливе підвищення рівня ендогенного інсуліну. У зв'язку з цим необхідно починати лікування під наглядом лікаря з мінімальної ефективної дози і дотримуватися постільного режиму після прийому препарату протягом 6-8 год.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період лікування препаратом не рекомендується керувати транспортними засобами і займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
З боку серцево-судинної системи: брадикардія, артеріальна гіпотензія, виникнення нападів стенокардії у схильних пацієнтів, ортостатична гіпотензія, аритмії, запаморочення, гіперемія шкірних покривів, закладеність носа.
З боку травної системи: діарея, підвищення секреції соляної кислоти в шлунку.
Якщо будь-які з вказаних в інструкції побічних ефектів посилюються або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, пацієнту необхідно повідомити про це лікаря.
З боку травної системи: діарея, підвищення секреції соляної кислоти в шлунку.
Якщо будь-які з вказаних в інструкції побічних ефектів посилюються або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не вказані в інструкції, пацієнту необхідно повідомити про це лікаря.
Передозування
Симптоми
Брадикардія, ортостатичний колапс, різке зниження артеріального тиску.
Лікування
Симптоматичне, спрямоване на підтримання життєво важливих функцій.
Брадикардія, ортостатичний колапс, різке зниження артеріального тиску.
Лікування
Симптоматичне, спрямоване на підтримання життєво важливих функцій.
Лікарняна взаємодія
Посилює дію нейролептиків (похідні фенотіазину, бутирофенону, дифенілбутилпіперидину, тіоксантену).
На тлі застосування новокаїнаміду можливе зниження ударного об'єму серця.
При одночасному застосуванні з адреналіном можливе викривлення його дії – розвиток депресорного ефекту замість пресорного.
Одночасне застосування Пірроксану з гіпотензивними засобами призводить до взаємного потенціювання їх ефектів зі зниження АТ.
У тому випадку, якщо пацієнт приймає інші лікарські засоби, перед прийомом препарату слід обов'язково проконсультуватися з лікарем.
На тлі застосування новокаїнаміду можливе зниження ударного об'єму серця.
При одночасному застосуванні з адреналіном можливе викривлення його дії – розвиток депресорного ефекту замість пресорного.
Одночасне застосування Пірроксану з гіпотензивними засобами призводить до взаємного потенціювання їх ефектів зі зниження АТ.
У тому випадку, якщо пацієнт приймає інші лікарські засоби, перед прийомом препарату слід обов'язково проконсультуватися з лікарем.
Лікарська форма
Розчин для підшкірного (п/к) і внутрішньом'язового (в/м) введення 1% (по 1 мл в ампулах);
Таблетки (по 10 шт. в контурних чарункових упаковках, у картонній пачці 5 упаковок).
Таблетки (по 10 шт. в контурних чарункових упаковках, у картонній пачці 5 упаковок).
