Плавікс
Plavix
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Клопідогрель, Зілт, Тромбонет, Атерокард, Лопірел
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rр.: Tab. "Plavix" 0,3 № 10
D.S.по 75 мг/добу, незалежно від їжі.
D.S.по 75 мг/добу, незалежно від їжі.
Фармакологічні властивості
Клопідогрель – антитромбоцитарний засіб, який вибірково пригнічує зв'язування АДФ (аденозиндифосфату) з поверхневими рецепторами тромбоцитів. Завдяки цьому відбувається АДФ-обумовлена активація комплексу GP IIb/IIIа, що призводить до інгібування агрегації тромбоцитів. Також препарат викликає інші реакції, які сприяють пригніченню агрегації тромбоцитів. Дія препарату на тромбоцити – необоротна, тому такі тромбоцити протягом усього життя будуть нездатні утворювати агрегати. Відновлення агрегаційних властивостей тромбоцитів відбувається при утворенні нових клітин.
Після внутрішнього застосування клопідогрелю в дозі 75 мг на добу відбувається швидке всмоктування, але вміст вихідної речовини в плазмі крові невеликий – лише через 2 години спостерігається концентрація, доступна межі вимірювання - 0,00025 мг/л. Абсорбція препарату – в межах 50%, що можна простежити за рівнем метаболітів, які виводяться з сечею. Головний метаболіт – похідне карбоксилу – не має фармакологічної дії і становить 85% від вихідної речовини, яка циркулює в крові. Метаболізм клопідогрелю здійснюється в печінці. Сmax (приблизно 3 мл/кг) карбоксильного похідного в плазмі крові спостерігається через 60 хвилин за умови повторного прийому Плавіксу в дозі 75 мг.
Клопідогрель – проліки. Активний метаболіт речовини – тіолове похідне – метаболізується завдяки окисленню клопідогрелю в 2-оксоклопідогрель. Згодом 2-оксиклопідогрель гідролізується. Фаза окислення клопідогрелю регулюється в основному ізоферментами цитохрому (ЗА4 і Р450 2В6) і незначно – ферментами 1А2, 1А1 і 2С19. Тіолове похідне, виділене in vitro, необоротно і швидко зв'язується з рецепторами тромбоцитів, що призводить до необоротного інгібування їх агрегації. Кінетичні дослідження головного метаболіту показали лінійні взаємозв'язки при дозі від 50 до 150 мг клопідогрелю (збільшення вмісту плазмового метаболіту залежно від дозування).
Після внутрішнього застосування клопідогрелю в дозі 75 мг на добу відбувається швидке всмоктування, але вміст вихідної речовини в плазмі крові невеликий – лише через 2 години спостерігається концентрація, доступна межі вимірювання - 0,00025 мг/л. Абсорбція препарату – в межах 50%, що можна простежити за рівнем метаболітів, які виводяться з сечею. Головний метаболіт – похідне карбоксилу – не має фармакологічної дії і становить 85% від вихідної речовини, яка циркулює в крові. Метаболізм клопідогрелю здійснюється в печінці. Сmax (приблизно 3 мл/кг) карбоксильного похідного в плазмі крові спостерігається через 60 хвилин за умови повторного прийому Плавіксу в дозі 75 мг.
Клопідогрель – проліки. Активний метаболіт речовини – тіолове похідне – метаболізується завдяки окисленню клопідогрелю в 2-оксоклопідогрель. Згодом 2-оксиклопідогрель гідролізується. Фаза окислення клопідогрелю регулюється в основному ізоферментами цитохрому (ЗА4 і Р450 2В6) і незначно – ферментами 1А2, 1А1 і 2С19. Тіолове похідне, виділене in vitro, необоротно і швидко зв'язується з рецепторами тромбоцитів, що призводить до необоротного інгібування їх агрегації. Кінетичні дослідження головного метаболіту показали лінійні взаємозв'язки при дозі від 50 до 150 мг клопідогрелю (збільшення вмісту плазмового метаболіту залежно від дозування).
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Плавікс приймається внутрішньо. Доза для дорослих – 75 мг/добу, незалежно від їжі. У пацієнтів молодше 18 років ефективність і безпека препарату не встановлені.
Гострий коронарний синдром без елевації сегмента S–T – стартова доза – 300 мг одноразово, після чого призначають підтримуюче лікування в дозі 75 мг/добу в поєднанні з кислотою ацетилсаліциловою від 75 до 325 мг на добу. Оптимальна тривалість курсу терапії не встановлена. Максимальний ефект зареєстрований через 3 місяці прийому Плавіксу. Іноді показана терапія протягом до 1 року.
Попередження ішемії у хворих після ішемічного інсульту, інфаркту міокарда і при підтвердженому оклюзійному синдромі периферичних артерій – по 75 мг/добу з перших днів захворювання до 35 днів (при інфаркті міокарда) і з 7-го дня до 6 місяця – після перенесеного ішемічного інсульту.
Гострий коронарний синдром без елевації сегмента S–T – стартова доза – 300 мг одноразово, після чого призначають підтримуюче лікування в дозі 75 мг/добу в поєднанні з кислотою ацетилсаліциловою від 75 до 325 мг на добу. Оптимальна тривалість курсу терапії не встановлена. Максимальний ефект зареєстрований через 3 місяці прийому Плавіксу. Іноді показана терапія протягом до 1 року.
Попередження ішемії у хворих після ішемічного інсульту, інфаркту міокарда і при підтвердженому оклюзійному синдромі периферичних артерій – по 75 мг/добу з перших днів захворювання до 35 днів (при інфаркті міокарда) і з 7-го дня до 6 місяця – після перенесеного ішемічного інсульту.
Показання
Для профілактики атеротромбозу у пацієнтів з:
· ішемічним інсультом – призначається в проміжку від 7 днів до 6 місяців після ішемічного інсульту;
· підтвердженим захворюванням периферичних артерій;
· інфарктом міокарда – призначення препарату обґрунтоване через кілька днів (максимум – до 35 днів після інфаркту міокарда);
· гострим коронарним синдромом без елевації сегмента S–T в комбінації з кислотою ацетилсаліциловою (інфаркт міокарда при відсутності патологічного зубця Q на електрокардіограмі, нестабільна стенокардія).
· ішемічним інсультом – призначається в проміжку від 7 днів до 6 місяців після ішемічного інсульту;
· підтвердженим захворюванням периферичних артерій;
· інфарктом міокарда – призначення препарату обґрунтоване через кілька днів (максимум – до 35 днів після інфаркту міокарда);
· гострим коронарним синдромом без елевації сегмента S–T в комбінації з кислотою ацетилсаліциловою (інфаркт міокарда при відсутності патологічного зубця Q на електрокардіограмі, нестабільна стенокардія).
Протипоказання
- підвищена чутливість до клопідогрелю або будь-якої з допоміжних речовин препарату;
- тяжка печінкова недостатність;
- гостра кровотеча, наприклад кровотеча з пептичної виразки або внутрішньочерепна кровотеча;
- рідкісна спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази і глюкозо-галактозна мальабсорбція;
- вагітність;
- період грудного вигодовування (див. «Застосування при вагітності та годуванні груддю»);
- дитячий вік до 18 років (безпека і ефективність застосування не встановлені).
- тяжка печінкова недостатність;
- гостра кровотеча, наприклад кровотеча з пептичної виразки або внутрішньочерепна кровотеча;
- рідкісна спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази і глюкозо-галактозна мальабсорбція;
- вагітність;
- період грудного вигодовування (див. «Застосування при вагітності та годуванні груддю»);
- дитячий вік до 18 років (безпека і ефективність застосування не встановлені).
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку нервової системи: нечасто — головний біль, запаморочення, парестезія; рідко — вертиго.
- З боку ШКТ: часто — диспепсія, абдомінальні болі, діарея; нечасто — нудота, гастрит, здуття живота, запор, блювання, виразка шлунка, виразка дванадцятипалої кишки.
- З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто — висип, свербіж.
- З боку крові та лімфатичної системи: нечасто — збільшення часу кровотечі, зниження кількості тромбоцитів у периферичній крові; лейкопенія, зниження числа нейтрофілів у периферичній крові, еозинофілія.
- З боку крові та лімфатичної системи: частота невідома — випадки серйозних кровотеч, переважно підшкірних, скелетно-м'язових, очних крововиливів (кон'юнктивальних, у тканини та сітківку ока), кровотеч з дихальних шляхів (кровохаркання, легенева кровотеча), носових кровотеч, гематурії та кровотеч з післяопераційних ран; випадки кровотеч з летальним результатом (особливо внутрішньочерепні крововиливи, шлунково-кишкові кровотечі та забрюшинні крововиливи), агранулоцитоз, гранулоцитопенія, апластична анемія/панцитопенія, тромботична тромбоцитопенічна пурпура (ТТП), набута гемофілія А.
- З боку імунної системи: частота невідома — анафілактоїдні реакції, сироваткова хвороба; перехресна алергія з іншими тієнопіридинами (такими як тиклопідин, празугрел) (див. «Особливі вказівки»).
- Порушення психіки: частота невідома — сплутаність свідомості, галюцинації.
- З боку нервової системи: частота невідома — порушення смакового сприйняття.
- З боку судин: частота невідома — васкуліт, зниження АТ.
- З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: невідома частота — бронхоспазм, інтерстиціальна пневмонія, еозинофільна пневмонія.
- З боку ШКТ: частота невідома — коліт (в т.ч. виразковий або лімфоцитарний), панкреатит, стоматит.
- З боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома — гепатит (неінфекційний), гостра печінкова недостатність.
- З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома — макулезно-папульозний або еритематозний висип, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, буллезний дерматит (многоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз), гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром лікарської гіперчутливості, лікарський висип з еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром), екзема, плоский лишай.
- З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: частота невідома — артралгія (біль у суглобах), артрит, міалгія.
- З боку нирок та сечовивідних шляхів: частота невідома — гломерулонефрит.
- Загальні розлади та порушення в місці введення: частота невідома — лихоманка.
- З боку статевих органів та молочної залози: частота невідома — гінекомастія.
Лабораторні та інструментальні дані: частота невідома — відхилення від норми лабораторних показників функціонального стану печінки, підвищення концентрації креатиніну в крові.
- З боку ШКТ: часто — диспепсія, абдомінальні болі, діарея; нечасто — нудота, гастрит, здуття живота, запор, блювання, виразка шлунка, виразка дванадцятипалої кишки.
- З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто — висип, свербіж.
- З боку крові та лімфатичної системи: нечасто — збільшення часу кровотечі, зниження кількості тромбоцитів у периферичній крові; лейкопенія, зниження числа нейтрофілів у периферичній крові, еозинофілія.
- З боку крові та лімфатичної системи: частота невідома — випадки серйозних кровотеч, переважно підшкірних, скелетно-м'язових, очних крововиливів (кон'юнктивальних, у тканини та сітківку ока), кровотеч з дихальних шляхів (кровохаркання, легенева кровотеча), носових кровотеч, гематурії та кровотеч з післяопераційних ран; випадки кровотеч з летальним результатом (особливо внутрішньочерепні крововиливи, шлунково-кишкові кровотечі та забрюшинні крововиливи), агранулоцитоз, гранулоцитопенія, апластична анемія/панцитопенія, тромботична тромбоцитопенічна пурпура (ТТП), набута гемофілія А.
- З боку імунної системи: частота невідома — анафілактоїдні реакції, сироваткова хвороба; перехресна алергія з іншими тієнопіридинами (такими як тиклопідин, празугрел) (див. «Особливі вказівки»).
- Порушення психіки: частота невідома — сплутаність свідомості, галюцинації.
- З боку нервової системи: частота невідома — порушення смакового сприйняття.
- З боку судин: частота невідома — васкуліт, зниження АТ.
- З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: невідома частота — бронхоспазм, інтерстиціальна пневмонія, еозинофільна пневмонія.
- З боку ШКТ: частота невідома — коліт (в т.ч. виразковий або лімфоцитарний), панкреатит, стоматит.
- З боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома — гепатит (неінфекційний), гостра печінкова недостатність.
- З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома — макулезно-папульозний або еритематозний висип, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, буллезний дерматит (многоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз), гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром лікарської гіперчутливості, лікарський висип з еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром), екзема, плоский лишай.
- З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: частота невідома — артралгія (біль у суглобах), артрит, міалгія.
- З боку нирок та сечовивідних шляхів: частота невідома — гломерулонефрит.
- Загальні розлади та порушення в місці введення: частота невідома — лихоманка.
- З боку статевих органів та молочної залози: частота невідома — гінекомастія.
Лабораторні та інструментальні дані: частота невідома — відхилення від норми лабораторних показників функціонального стану печінки, підвищення концентрації креатиніну в крові.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 табл.
активна речовина: клопідогрелю гідросульфат у формі II 391,5 мг (у перерахунку на клопідогрель — 300 мг).
допоміжні речовини: ядро таблетки: манітол — 275,7 мг; макрогол 6000 — 136 мг; МКЦ (з низьким вмістом води, 90 мкм) — 124 мг; гіпролоза низькозамінена — 51,6 мг; касторове масло гідрогенізоване — 13,2 мг
оболонка плівкова: Opadry® рожевий* — 30 мг; віск карнаубський — сліди. Opadry® рожевий містить: лактози моногідрат, гіпромелозу, титану діоксид (Е171), триацетин, барвник заліза оксид червоний (Е172).
Продовгуваті таблетки, вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору, з гравіюванням числа «300» на одній стороні і числа «1332» — на іншій.
активна речовина: клопідогрелю гідросульфат у формі II 391,5 мг (у перерахунку на клопідогрель — 300 мг).
допоміжні речовини: ядро таблетки: манітол — 275,7 мг; макрогол 6000 — 136 мг; МКЦ (з низьким вмістом води, 90 мкм) — 124 мг; гіпролоза низькозамінена — 51,6 мг; касторове масло гідрогенізоване — 13,2 мг
оболонка плівкова: Opadry® рожевий* — 30 мг; віск карнаубський — сліди. Opadry® рожевий містить: лактози моногідрат, гіпромелозу, титану діоксид (Е171), триацетин, барвник заліза оксид червоний (Е172).
Продовгуваті таблетки, вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору, з гравіюванням числа «300» на одній стороні і числа «1332» — на іншій.
