Примаксетин
Primaxetine
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Дапоксетин, Сустинекс, Прилиджи, Інфіджо
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Primaxetini 0.03 №6
D.S. По 1 таблетці за 1 годину до статевого акту
D.S. По 1 таблетці за 1 годину до статевого акту
Фармакологічні властивості
Передбачається, що механізм дії дапоксетину при передчасній еякуляції пов'язаний з гальмуванням зворотного захоплення серотоніну нейронами з подальшим посиленням дії нейромедіатора на пре- та постсинаптичні рецептори.
Механізм еякуляції регулюється в основному симпатичною нервовою системою.
Постгангліонарні симпатичні нервові волокна іннервують сім'яні пухирці, сім'явиносний проток, передміхурову залозу, м'язи уретри та шийки сечового міхура, викликаючи їх скоординоване скорочення для досягнення еякуляції. Дапоксетин впливає на рефлекс еякуляції, збільшуючи латентний період і зменшуючи тривалість рефлекторної імпульсації мотонейронів гангліїв промежини. Стимул, що запускає еякуляцію, генерується в спинномозковому рефлекторному центрі, який через стовбур головного мозку контролюється кількома ядрами головного мозку, в тому числі преоптичним і паравентрикулярним.
Механізм еякуляції регулюється в основному симпатичною нервовою системою.
Постгангліонарні симпатичні нервові волокна іннервують сім'яні пухирці, сім'явиносний проток, передміхурову залозу, м'язи уретри та шийки сечового міхура, викликаючи їх скоординоване скорочення для досягнення еякуляції. Дапоксетин впливає на рефлекс еякуляції, збільшуючи латентний період і зменшуючи тривалість рефлекторної імпульсації мотонейронів гангліїв промежини. Стимул, що запускає еякуляцію, генерується в спинномозковому рефлекторному центрі, який через стовбур головного мозку контролюється кількома ядрами головного мозку, в тому числі преоптичним і паравентрикулярним.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, таблетку слід ковтати цілою, запиваючи принаймні 1 повною склянкою води. Препарат Примаксетин можна приймати незалежно від прийому їжі.
Дорослі чоловіки від 18 до 64 років. Рекомендована початкова доза для всіх чоловіків становить 30 мг; цю дозу приймають за 1–3 год до передбачуваного статевого акту. При недостатньому ефекті і хорошій переносимості дози 30 мг її можна збільшити до 60 мг. Максимальна рекомендована частота прийому дози — 1 раз на 24 год.
Лікар, що призначає препарат Примаксетин® для лікування передчасної еякуляції, повинен оцінити ризик і користь застосування препарату після перших 4 тижнів лікування або після прийому 6 доз і визначити співвідношення ризик-користь для прийняття рішення про доцільність подальшого лікування препаратом Примаксетин.
Особливі групи пацієнтів
Порушення функції нирок. Для пацієнтів зі слабким або помірно вираженим порушенням функції нирок корекція дози не потрібна, але рекомендується проявляти обережність. Препарат Примаксетин® не рекомендується приймати хворим з тяжким порушенням функції нирок.
Порушення функції печінки. Для хворих зі слабким порушенням функції печінки корекція дози не потрібна. Препарат Примаксетин протипоказаний хворим з помірно вираженим і тяжким порушенням функції печінки (класи В і С за класифікацією Чайлд-П'ю).
Низька активність CYP2D6, одночасний прийом з активними інгібіторами CYP2D6. Слід проявляти обережність при збільшенні дози препарату Примаксетин® до 60 мг у осіб з низькою активністю CYP2D6 або хворих, які одночасно з препаратом Примаксетин приймають активні інгібітори CYP2D6.
Прийом активних або помірно активних інгібіторів CYP3A4. Одночасний прийом активних інгібіторів CYP3A4 протипоказаний. При одночасному прийомі препарату Примаксетин з помірно активними інгібіторами CYP3A4 доза препарату повинна бути знижена до 30 мг.
Показання
- для лікування передчасної еякуляції у чоловіків у віці від 18 до 64 років.
Протипоказання
- підвищена чутливість до дапоксетину гідрохлориду або будь-якого іншого компонента препарату;
- виражені захворювання серця (наприклад, серцева недостатність II-IV класу за NYHA, порушення серцевої провідності (блокада атріовентрикулярної провідності 2-3 ступеня або СССУ) за відсутності постійного кардіостимулятора, виражена ІХС або ураження клапанного апарату);
- одночасний прийом інгібіторів МАО і прийом протягом 14 днів після припинення їх застосування; аналогічно, МАО не можна приймати протягом 7 днів після припинення прийому препарату Примаксетин®;
- одночасний прийом тіоридазину і протягом 14 днів після припинення його застосування; аналогічно, тіоридазин не можна приймати протягом 7 днів після припинення прийому препарату Примаксетин®;
- одночасний прийом інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну - СІОЗС), інгібіторів зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну та трициклічних антидепресантів та інших препаратів, що мають серотонінергічну дію (наприклад, L-триптофан, триптани, трамадол, лінезолід, літій, препарати звіробою (Hypericum perforatum) і протягом 14 днів після припинення прийому цих препаратів; аналогічно, ці препарати не можна приймати протягом 7 днів після припинення прийому препарату Примаксетин®;
- одночасний прийом з активними інгібіторами CYP3A4, в т.ч. з кетоконазолом, ітраконазолом, ритонавіром, саквінавіром, телітроміцином, нефазодоном, нелфінавіром, атазанавіром;
- помірно виражені і тяжкі порушення функції печінки;
- тяжкі порушення функції нирок;
- діти та підлітки молодше 18 років.
- дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
У разі наявності в анамнезі встановленої або передбачуваної ортостатичної гіпотензії, а також наявності в анамнезі манії/гіпоманії або біполярного розладу слід уникати лікування препаратом Примаксетин®.
З обережністю:
- слабкі або помірно виражені порушення функції нирок;
одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP2D6 та помірними інгібіторами CYP3A4 у пацієнтів з генотипічно низькою активністю ізоферменту CYP2D6 та пацієнтів з високою активністю ізоферменту CYP2D6 (у комбінації з помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4);
- одночасне застосування з препаратами, які впливають на агрегацію тромбоцитів і з антикоагулянтами через ризик розвитку кровотеч.
- виражені захворювання серця (наприклад, серцева недостатність II-IV класу за NYHA, порушення серцевої провідності (блокада атріовентрикулярної провідності 2-3 ступеня або СССУ) за відсутності постійного кардіостимулятора, виражена ІХС або ураження клапанного апарату);
- одночасний прийом інгібіторів МАО і прийом протягом 14 днів після припинення їх застосування; аналогічно, МАО не можна приймати протягом 7 днів після припинення прийому препарату Примаксетин®;
- одночасний прийом тіоридазину і протягом 14 днів після припинення його застосування; аналогічно, тіоридазин не можна приймати протягом 7 днів після припинення прийому препарату Примаксетин®;
- одночасний прийом інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну - СІОЗС), інгібіторів зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну та трициклічних антидепресантів та інших препаратів, що мають серотонінергічну дію (наприклад, L-триптофан, триптани, трамадол, лінезолід, літій, препарати звіробою (Hypericum perforatum) і протягом 14 днів після припинення прийому цих препаратів; аналогічно, ці препарати не можна приймати протягом 7 днів після припинення прийому препарату Примаксетин®;
- одночасний прийом з активними інгібіторами CYP3A4, в т.ч. з кетоконазолом, ітраконазолом, ритонавіром, саквінавіром, телітроміцином, нефазодоном, нелфінавіром, атазанавіром;
- помірно виражені і тяжкі порушення функції печінки;
- тяжкі порушення функції нирок;
- діти та підлітки молодше 18 років.
- дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
У разі наявності в анамнезі встановленої або передбачуваної ортостатичної гіпотензії, а також наявності в анамнезі манії/гіпоманії або біполярного розладу слід уникати лікування препаратом Примаксетин®.
З обережністю:
- слабкі або помірно виражені порушення функції нирок;
одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP2D6 та помірними інгібіторами CYP3A4 у пацієнтів з генотипічно низькою активністю ізоферменту CYP2D6 та пацієнтів з високою активністю ізоферменту CYP2D6 (у комбінації з помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4);
- одночасне застосування з препаратами, які впливають на агрегацію тромбоцитів і з антикоагулянтами через ризик розвитку кровотеч.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- Психічні розлади: часто - тривожність, ажитація, неспокій, незвичайні сновидіння, зниження лібідо; нечасто - депресія, депресивний настрій, стан ейфорії, зміни настрою, нервозність, байдужість, апатія, сплутаність свідомості, дезорієнтація, патологічне мислення, соматосенсорна ампліфікація, порушення сну, ініціальна інсомнія, інтрасомнічний розлад, нічні кошмари, бруксизм, втрата лібідо, аноргазмія.
- З боку ЦНС: дуже часто - запаморочення, головний біль; часто - сонливість, порушення концентрації уваги, тремор, парестезія; нечасто - непритомність, в тому числі вазовагальна непритомність, постуральне запаморочення, акатизія, збочення смаку, гіперсомнія, летаргія, седативний стан, пригнічення свідомості; рідко - запаморочення при фізичному навантаженні, раптове засинання.
- З боку органа зору: часто - нечіткість зору; нечасто - мідріаз, біль в області ока, порушення зору.
- З боку органа слуху та лабіринтні порушення: часто - дзвін у вухах; нечасто - вертиго.
- З боку серцево-судинної системи: часто - "приливи" крові; нечасто - припинення активності синусового вузла, синусова брадикардія, тахікардія, зниження АТ, систолічна гіпертензія; рідко - "приливи" тепла.
- З боку дихальної системи: часто - закладеність носа, позіхання.
- З боку травної системи: часто - діарея, блювання, запор, болі в області живота, диспепсія, метеоризм, дискомфорт в області шлунка, здуття живота, сухість у роті.
- З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - гіпергідроз; нечасто - свербіж, холодний піт.
- З боку репродуктивної системи: часто - еректильна дисфункція; нечасто - відсутність еякуляції, порушення оргазму, в тому числі аноргазмія у чоловіків, парестезія статевих органів чоловіків.
- Загальні реакції: часто - слабкість, дратівливість; нечасто - астенія, відчуття жару, відчуття тривоги, відчуття нездужання, відчуття сп'яніння.
- Зміни лабораторних показників: часто - підвищення АТ; нечасто - збільшення ЧСС, збільшення діастолічного АТ, збільшення ортостатичного АТ.
Опис окремих побічних ефектів
- Непритомність з втратою свідомості, з брадикардією або зупинкою синусового вузла спостерігалися у пацієнтів при холтерівському моніторуванні і були зареєстровані в клінічних дослідженнях. Ці небажані явища розцінені як пов'язані із застосуванням препарату. Більшість випадків спостерігалися протягом перших 3 годин після прийому препарату, після прийому першої дози або асоційовані з медичними процедурами (забір крові, зміни положення тіла, вимірювання АТ). Продромальні симптоми часто передували непритомності.
- Частота випадків непритомності і продромальних симптомів залежала від дози, що було продемонстровано у пацієнтів, які отримували вищі дози препарату.
Ефекти при відміні препарату:
При раптовій відміні тривало застосовуваних селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну для лікування хронічних депресивних розладів відзначалися наступні симптоми: дисфоричний стан, дратівливість, ажитація, запаморочення, сенсорні порушення (наприклад, парестезія), тривожність, сплутаність свідомості, головний біль, летаргія, емоційна лабільність, безсоння і гіпоманія. Результати дослідження безпеки показали вищу частоту симптомів відміни у вигляді безсоння і запаморочення легкої і помірної ступені після відміни препарату після 62 днів застосування.
- З боку ЦНС: дуже часто - запаморочення, головний біль; часто - сонливість, порушення концентрації уваги, тремор, парестезія; нечасто - непритомність, в тому числі вазовагальна непритомність, постуральне запаморочення, акатизія, збочення смаку, гіперсомнія, летаргія, седативний стан, пригнічення свідомості; рідко - запаморочення при фізичному навантаженні, раптове засинання.
- З боку органа зору: часто - нечіткість зору; нечасто - мідріаз, біль в області ока, порушення зору.
- З боку органа слуху та лабіринтні порушення: часто - дзвін у вухах; нечасто - вертиго.
- З боку серцево-судинної системи: часто - "приливи" крові; нечасто - припинення активності синусового вузла, синусова брадикардія, тахікардія, зниження АТ, систолічна гіпертензія; рідко - "приливи" тепла.
- З боку дихальної системи: часто - закладеність носа, позіхання.
- З боку травної системи: часто - діарея, блювання, запор, болі в області живота, диспепсія, метеоризм, дискомфорт в області шлунка, здуття живота, сухість у роті.
- З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - гіпергідроз; нечасто - свербіж, холодний піт.
- З боку репродуктивної системи: часто - еректильна дисфункція; нечасто - відсутність еякуляції, порушення оргазму, в тому числі аноргазмія у чоловіків, парестезія статевих органів чоловіків.
- Загальні реакції: часто - слабкість, дратівливість; нечасто - астенія, відчуття жару, відчуття тривоги, відчуття нездужання, відчуття сп'яніння.
- Зміни лабораторних показників: часто - підвищення АТ; нечасто - збільшення ЧСС, збільшення діастолічного АТ, збільшення ортостатичного АТ.
Опис окремих побічних ефектів
- Непритомність з втратою свідомості, з брадикардією або зупинкою синусового вузла спостерігалися у пацієнтів при холтерівському моніторуванні і були зареєстровані в клінічних дослідженнях. Ці небажані явища розцінені як пов'язані із застосуванням препарату. Більшість випадків спостерігалися протягом перших 3 годин після прийому препарату, після прийому першої дози або асоційовані з медичними процедурами (забір крові, зміни положення тіла, вимірювання АТ). Продромальні симптоми часто передували непритомності.
- Частота випадків непритомності і продромальних симптомів залежала від дози, що було продемонстровано у пацієнтів, які отримували вищі дози препарату.
Ефекти при відміні препарату:
При раптовій відміні тривало застосовуваних селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну для лікування хронічних депресивних розладів відзначалися наступні симптоми: дисфоричний стан, дратівливість, ажитація, запаморочення, сенсорні порушення (наприклад, парестезія), тривожність, сплутаність свідомості, головний біль, летаргія, емоційна лабільність, безсоння і гіпоманія. Результати дослідження безпеки показали вищу частоту симптомів відміни у вигляді безсоння і запаморочення легкої і помірної ступені після відміни препарату після 62 днів застосування.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таб., покр. плівковою оболонкою, 30 мг: 6 шт.
Таблетки, покриті плівковою оболонкою сірого кольору, круглі, двояковипуклі; на поперечному розрізі ядро білого або майже білого кольору.
1 таб. дапоксетину гідрохлорид 33.6 мг, що відповідає вмісту дапоксетину 30 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Склад оболонки: гипромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000), титану діоксид, заліза оксид чорний, заліза оксид жовтий.
6 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
Таблетки, покриті плівковою оболонкою сірого кольору, круглі, двояковипуклі; на поперечному розрізі ядро білого або майже білого кольору.
1 таб. дапоксетину гідрохлорид 33.6 мг, що відповідає вмісту дапоксетину 30 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Склад оболонки: гипромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000), титану діоксид, заліза оксид чорний, заліза оксид жовтий.
6 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
