Реагіла
Reagila
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Карипразин
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Reagila" 4.5 mg
D.t.d. № 28 in caps.
S. По 1 капс. 1 раз на добу.
D.t.d. № 28 in caps.
S. По 1 капс. 1 раз на добу.
Фармакологічні властивості
Механізм дії карипразину повністю не відомий. Тим не менш, передбачається, що терапевтичний ефект карипразину забезпечується комбінацією часткового агонізму щодо D3-, D2-дофамінових рецепторів (величина Ki 0.085-0.3 нмоль/л у порівнянні з 0.49-0.71 нмоль/л, відповідно) і 5-НТ1А-серотонінових рецепторів (величина Ki 1.4-2.6 нмоль/л) і антагонізму щодо 5-НТ2В- і 5-НТ2А-серотонінових рецепторів і Н1-гістамінових рецепторів (значення Ki 0.58-1.1 нмоль/л, 18.8 нмоль/л і 23.3 нмоль/л, відповідно). Карипразин має низьку афінність до 5-НТ2С-серотонінових і α1-адренорецепторів (значення Ki 134 нмоль/л і 155 нмоль/л, відповідно). Карипразин не має значної афінності до мускаринових холінергічних рецепторів (IC50 >1000 нмоль/л). Два основних активних метаболіти, дезметилкарипразин і дидезметилкарипразин, мають схожий з карипразином профіль зв'язування з рецепторами і профіль функціональної активності in vitro, як і вихідна лікарська речовина.
Ефективність при короткостроковому застосуванні
Ефективність карипразину при гострій шизофренії вивчалася в трьох 6-тижневих багатоцентрових, міжнародних, рандомізованих, подвійних сліпих, плацебо-контрольованих дослідженнях за участю 1754 пацієнтів у віці від 18 до 60 років. Первинною кінцевою точкою у всіх дослідженнях гострої шизофренії було зміна вихідної загальної оцінки за шкалою позитивних і негативних синдромів (PANSS) через 6 тижнів, вторинною кінцевою точкою - зміна вихідної оцінки за шкалою загального клінічного враження про тяжкість захворювання (CGI-S) через 6 тижнів. У міжнародному плацебо-контрольованому дослідженні з застосуванням фіксованих доз карипразину 1.5 мг, 3 мг і 4.5 мг і рисперидону 4 мг для чутливості аналізу було продемонстровано статистично достовірне поліпшення первинної і вторинної кінцевих точок для всіх доз карипразину і активного контролю в порівнянні з плацебо. В іншому міжнародному плацебо-контрольованому дослідженні з застосуванням фіксованих доз карипразину 3 мг і 6 мг і арипіпразолу 10 мг для чутливості аналізу обидві дози карипразину і активний контроль привели до статистично достовірного поліпшення і первинної, і вторинної кінцевої точки в порівнянні з плацебо. У третьому міжнародному плацебо-контрольованому дослідженні з застосуванням фіксованих/змінюваних доз карипразину 3-6 мг і 6-9 мг обидві групи доз карипразину привели до статистично достовірного поліпшення і первинної, і вторинної кінцевої точки в порівнянні з плацебо.
Карипразин має два фармакологічно активних метаболіти, дезметилкарипразин (DCAR) і дидезметилкарипразин (DDCAR), які мають схожу з карипразином активність. Загальна експозиція (сума карипразину і метаболітів DCAR і DDCAR) досягає 50% від експозиції в рівноважному стані приблизно через 1 тиждень щоденного застосування, а 90% від експозиції в рівноважному стані досягаються через 3 тижні. У рівноважному стані експозиція дидезметилкарипразину приблизно в 2-3 рази перевищує експозицію карипразину, а експозиція дезметилкарипразину становить приблизно 30% експозиції карипразину.
Всасування
Абсолютна біодоступність карипразину невідома. При прийомі всередину карипразин добре всмоктується. При багаторазовому прийомі препарату Сmах у плазмі крові карипразину і основних активних метаболітів спостерігається приблизно через 3-8 год.
Одноразовий прийом карипразину в дозі 1.5 мг разом з жирною їжею (900-1000 калорій) не мав значного впливу на значення Сmах або AUC карипразину (AUC0-∞ збільшувалася на 12%, Сmах знижувалася на
Ефективність при короткостроковому застосуванні
Ефективність карипразину при гострій шизофренії вивчалася в трьох 6-тижневих багатоцентрових, міжнародних, рандомізованих, подвійних сліпих, плацебо-контрольованих дослідженнях за участю 1754 пацієнтів у віці від 18 до 60 років. Первинною кінцевою точкою у всіх дослідженнях гострої шизофренії було зміна вихідної загальної оцінки за шкалою позитивних і негативних синдромів (PANSS) через 6 тижнів, вторинною кінцевою точкою - зміна вихідної оцінки за шкалою загального клінічного враження про тяжкість захворювання (CGI-S) через 6 тижнів. У міжнародному плацебо-контрольованому дослідженні з застосуванням фіксованих доз карипразину 1.5 мг, 3 мг і 4.5 мг і рисперидону 4 мг для чутливості аналізу було продемонстровано статистично достовірне поліпшення первинної і вторинної кінцевих точок для всіх доз карипразину і активного контролю в порівнянні з плацебо. В іншому міжнародному плацебо-контрольованому дослідженні з застосуванням фіксованих доз карипразину 3 мг і 6 мг і арипіпразолу 10 мг для чутливості аналізу обидві дози карипразину і активний контроль привели до статистично достовірного поліпшення і первинної, і вторинної кінцевої точки в порівнянні з плацебо. У третьому міжнародному плацебо-контрольованому дослідженні з застосуванням фіксованих/змінюваних доз карипразину 3-6 мг і 6-9 мг обидві групи доз карипразину привели до статистично достовірного поліпшення і первинної, і вторинної кінцевої точки в порівнянні з плацебо.
Карипразин має два фармакологічно активних метаболіти, дезметилкарипразин (DCAR) і дидезметилкарипразин (DDCAR), які мають схожу з карипразином активність. Загальна експозиція (сума карипразину і метаболітів DCAR і DDCAR) досягає 50% від експозиції в рівноважному стані приблизно через 1 тиждень щоденного застосування, а 90% від експозиції в рівноважному стані досягаються через 3 тижні. У рівноважному стані експозиція дидезметилкарипразину приблизно в 2-3 рази перевищує експозицію карипразину, а експозиція дезметилкарипразину становить приблизно 30% експозиції карипразину.
Всасування
Абсолютна біодоступність карипразину невідома. При прийомі всередину карипразин добре всмоктується. При багаторазовому прийомі препарату Сmах у плазмі крові карипразину і основних активних метаболітів спостерігається приблизно через 3-8 год.
Одноразовий прийом карипразину в дозі 1.5 мг разом з жирною їжею (900-1000 калорій) не мав значного впливу на значення Сmах або AUC карипразину (AUC0-∞ збільшувалася на 12%, Сmах знижувалася на
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат приймають всередину, 1 раз/добу, в один і той же час, незалежно від прийому їжі.
Рекомендована початкова доза карипразину становить 1.5 мг. Надалі дозу повільно підвищують з кроком 1.5 мг/добу до максимальної дози 6 мг/добу. Мінімальну ефективну дозу визначає лікар на підставі клінічної оцінки. У зв'язку з тривалим Т1/2 карипразину і його активних метаболітів зміни дози мають невеликий вплив на концентрацію препарату в плазмі крові протягом декількох тижнів. Необхідно спостерігати за небажаними реакціями і відповіддю пацієнтів на терапію протягом декількох тижнів після початку прийому карипразину і після кожної зміни дози.
Перехід з інших антипсихотичних препаратів на карипразин
При переході з лікування іншими антипсихотичними препаратами на лікування карипразином слід розглянути можливість поступового перехресного титрування з поступовим зниженням дози попереднього препарату при одночасному початку прийому карипразину.
Перехід з карипразину на інші антипсихотичні препарати
При переході з лікування карипразином на лікування іншими антипсихотичними препаратами поступового перехресного титрування не потрібно, необхідно почати прийом нового антипсихотичного препарату в мінімальній дозі після відміни карипразину. Слід враховувати, що концентрація карипразину і його активних метаболітів в плазмі крові знизиться на 50% приблизно через 1 тиждень.
Даних про застосування карипразину у пацієнтів похилого віку (65 років і старше) недостатньо, щоб виявити відмінності у відповіді на лікування в порівнянні з більш молодими пацієнтами. Вибір дози у літніх пацієнтів повинен проводитися з більшою обережністю.
У пацієнтів з легким і помірним порушенням функції нирок (КК ≥30 мл/хв і
Рекомендована початкова доза карипразину становить 1.5 мг. Надалі дозу повільно підвищують з кроком 1.5 мг/добу до максимальної дози 6 мг/добу. Мінімальну ефективну дозу визначає лікар на підставі клінічної оцінки. У зв'язку з тривалим Т1/2 карипразину і його активних метаболітів зміни дози мають невеликий вплив на концентрацію препарату в плазмі крові протягом декількох тижнів. Необхідно спостерігати за небажаними реакціями і відповіддю пацієнтів на терапію протягом декількох тижнів після початку прийому карипразину і після кожної зміни дози.
Перехід з інших антипсихотичних препаратів на карипразин
При переході з лікування іншими антипсихотичними препаратами на лікування карипразином слід розглянути можливість поступового перехресного титрування з поступовим зниженням дози попереднього препарату при одночасному початку прийому карипразину.
Перехід з карипразину на інші антипсихотичні препарати
При переході з лікування карипразином на лікування іншими антипсихотичними препаратами поступового перехресного титрування не потрібно, необхідно почати прийом нового антипсихотичного препарату в мінімальній дозі після відміни карипразину. Слід враховувати, що концентрація карипразину і його активних метаболітів в плазмі крові знизиться на 50% приблизно через 1 тиждень.
Даних про застосування карипразину у пацієнтів похилого віку (65 років і старше) недостатньо, щоб виявити відмінності у відповіді на лікування в порівнянні з більш молодими пацієнтами. Вибір дози у літніх пацієнтів повинен проводитися з більшою обережністю.
У пацієнтів з легким і помірним порушенням функції нирок (КК ≥30 мл/хв і
Для дітей:
Безпека і ефективність застосування карипразину у дітей і підлітків у віці до 18 років не встановлені. Дані відсутні.
Показання
- Лікування шизофренії у дорослих пацієнтів.
Протипоказання
- пацієнти похилого віку з деменцією. Застосування карипразину у пацієнтів похилого віку з деменцією не вивчалося. Карипразин протипоказаний таким пацієнтам через підвищений ризик загальної смертності;
- одночасний прийом потужних або помірних інгібіторів ізоферменту CYP3A4;
- одночасний прийом потужних або помірних індукторів ізоферменту CYP3A4;
- підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якого допоміжного компонента препарату.
- одночасний прийом потужних або помірних інгібіторів ізоферменту CYP3A4;
- одночасний прийом потужних або помірних індукторів ізоферменту CYP3A4;
- підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якого допоміжного компонента препарату.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку крові та лімфатичної системи: нечасто - анемія, еозинофілія; рідко - нейтропенія.
- З боку імунної системи: рідко - гіперчутливість.
- З боку ендокринної системи: нечасто - зниження концентрації тиреотропного гормону в крові; рідко - гіпотиреоз.
- З боку обміну речовин і харчування: часто - збільшення маси тіла, зниження апетиту, підвищення апетиту, дисліпідемія; нечасто - порушення вмісту натрію в сироватці крові, підвищення концентрації глюкози в сироватці крові, цукровий діабет.
Порушення психіки: часто - порушення сну1, тривога; нечасто - суїцидальна поведінка, делірій, депресія, зниження лібідо, підвищення лібідо, еректильна дисфункція.
- З боку нервової системи: дуже часто - акатизія2, паркінсонізм3; часто - в'ялість, запаморочення, дистонія4, інші екстрапірамідні порушення і рухові розлади5; нечасто - летаргія, дизестезія, дискінезія6, пізня дискінезія; рідко - судомні напади/судоми, амнезія, афазія; частота невідома - злоякісний нейролептичний синдром.
- З боку органу зору: часто - нечіткість зору; нечасто - подразнення очей, підвищений внутрішньоочний тиск, порушення акомодації, зниження гостроти зору; рідко - фотофобія, катаракта.
- З боку органу слуху і лабіринтні порушення: нечасто - вертиго.
- З боку серцево-судинної системи: часто - тахіаритмія, підвищення АТ; нечасто - порушення серцевої провідності, брадіаритмія, подовження інтервалу QT на ЕКГ, порушення Т хвилі на ЕКГ, зниження АТ.
- З боку дихальної системи: нечасто - гикавка.
- З боку травної системи: часто - нудота, запор, блювання; нечасто - гастроезофагеальна рефлюксна хвороба; рідко - дисфагія.
- З боку печінки і жовчовивідних шляхів: часто - підвищення активності печінкових ферментів; нечасто - підвищення вмісту білірубіну крові; частота невідома - токсичний гепатит.
- З боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто - свербіж, висип.
- З боку кістково-м'язової системи: часто - підвищення активності креатинфосфокінази сироватки крові; рідко - рабдоміоліз.
- З боку сечовидільної системи: нечасто - дизурія, полакіурія.
Вплив на перебіг вагітності, післяпологові та перинатальні стани: частота невідома - синдром відміни у новонароджених.
- З боку імунної системи: рідко - гіперчутливість.
- З боку ендокринної системи: нечасто - зниження концентрації тиреотропного гормону в крові; рідко - гіпотиреоз.
- З боку обміну речовин і харчування: часто - збільшення маси тіла, зниження апетиту, підвищення апетиту, дисліпідемія; нечасто - порушення вмісту натрію в сироватці крові, підвищення концентрації глюкози в сироватці крові, цукровий діабет.
Порушення психіки: часто - порушення сну1, тривога; нечасто - суїцидальна поведінка, делірій, депресія, зниження лібідо, підвищення лібідо, еректильна дисфункція.
- З боку нервової системи: дуже часто - акатизія2, паркінсонізм3; часто - в'ялість, запаморочення, дистонія4, інші екстрапірамідні порушення і рухові розлади5; нечасто - летаргія, дизестезія, дискінезія6, пізня дискінезія; рідко - судомні напади/судоми, амнезія, афазія; частота невідома - злоякісний нейролептичний синдром.
- З боку органу зору: часто - нечіткість зору; нечасто - подразнення очей, підвищений внутрішньоочний тиск, порушення акомодації, зниження гостроти зору; рідко - фотофобія, катаракта.
- З боку органу слуху і лабіринтні порушення: нечасто - вертиго.
- З боку серцево-судинної системи: часто - тахіаритмія, підвищення АТ; нечасто - порушення серцевої провідності, брадіаритмія, подовження інтервалу QT на ЕКГ, порушення Т хвилі на ЕКГ, зниження АТ.
- З боку дихальної системи: нечасто - гикавка.
- З боку травної системи: часто - нудота, запор, блювання; нечасто - гастроезофагеальна рефлюксна хвороба; рідко - дисфагія.
- З боку печінки і жовчовивідних шляхів: часто - підвищення активності печінкових ферментів; нечасто - підвищення вмісту білірубіну крові; частота невідома - токсичний гепатит.
- З боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто - свербіж, висип.
- З боку кістково-м'язової системи: часто - підвищення активності креатинфосфокінази сироватки крові; рідко - рабдоміоліз.
- З боку сечовидільної системи: нечасто - дизурія, полакіурія.
Вплив на перебіг вагітності, післяпологові та перинатальні стани: частота невідома - синдром відміни у новонароджених.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Капсули тверді желатинові, розмір №4; кришечка - біла непрозора, корпус - білий непрозорий; на корпус нанесено напис "GR 1.5" чорним кольором; вміст капсул - порошок білого або жовтувато-білого кольору.
1 капс. карипразину гідрохлорид 1.635 мг, що відповідає вмісту карипразину 1.5 мг
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, магнію стеарат.
Склад кришечки капсули твердої желатинової: желатин, діоксид титану (Е171).
Склад корпусу капсули твердої желатинової: желатин, діоксид титану (Е171).
Склад чорнила чорного кольору для друку: барвник оксид заліза чорний (Е172), шелак, етанол, вода, пропіленгліколь, ізопропанол, бутанол, аміак водний, калію гідроксид.
7 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
Капсули тверді желатинові, розмір №4; кришечка - синьо-зелена непрозора, корпус - білий непрозорий; на корпус нанесено напис "GR 3" чорним кольором; вміст капсул - порошок білого або жовтувато-білого кольору.
1 капс. карипразину гідрохлорид 3.27 мг, що відповідає вмісту карипразину 3 мг.
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, магнію стеарат.
Склад кришечки капсули твердої желатинової: желатин, діоксид титану (Е171), барвник оксид заліза жовтий (Е172), барвник діамантовий блакитний (Е133), барвник червоний чарівний (Е129).
Склад корпусу капсули твердої желатинової: желатин, діоксид титану (Е171).
Склад чорнила чорного кольору для друку: барвник оксид заліза чорний (Е172), шелак, етанол, вода, пропіленгліколь, ізопропанол, бутанол, аміак водний, калію гідроксид.
7 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
Капсули тверді желатинові, розмір №4; кришечка - синьо-зелена непрозора, корпус - синьо-зелений непрозорий; на корпус нанесено напис "GR 4.5" білим кольором; вміст капсули - порошок білого або жовтувато-білого кольору.
1 капс. карипразину гідрохлорид 4.905 мг, що відповідає вмісту карипразину 4.5 мг
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, магнію стеарат.
Склад кришечки капсули твердої желатинової: желатин, діоксид титану (Е171), барвник оксид заліза жовтий (Е172), барвник діамантовий блакитний (Е133), барвник червоний чарівний (Е129).
Склад корпусу капсули твердої желатинової: желатин, діоксид титану (Е171), барвник оксид заліза жовтий (Е172), барвник діамантовий блакитний (Е133), барвник червоний чарівний (Е129).
Склад чорнила білого кольору для друку: глазур фармацевтична (шеллака розчин в етанолі), діоксид титану (Е171), ізопропанол, аміак водний, бутанол, пропіленгліколь, симетикон.
7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
Капсули тверді желатинові, розмір №3; кришечка - фіолетова непрозора, корпус - білий непрозорий; на корпус нанесено напис "GR 6" чорним кольором; вміст капсули - порошок білого або жовтувато-білого кольору.
1 капс. карипразину гідрохлорид 6.54 мг, що відповідає вмісту карипразину 6 мг
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, магнію стеарат.
Склад кришечки капсули твердої желатинової: желатин, діоксид титану (Е171), барвник діамантовий блакитний (Е133), барвник червоний чарівний (Е129).
Склад корпусу капсули твердої желатинової: желатин, діоксид титану (Е171).
Склад чорнила чорного кольору для друку: барвник оксид заліза чорний (Е172), шелак, етанол, вода, пропіленгліколь, ізопропанол, бутанол, аміак водний, калію гідроксид.
7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
1 капс. карипразину гідрохлорид 1.635 мг, що відповідає вмісту карипразину 1.5 мг
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, магнію стеарат.
Склад кришечки капсули твердої желатинової: желатин, діоксид титану (Е171).
Склад корпусу капсули твердої желатинової: желатин, діоксид титану (Е171).
Склад чорнила чорного кольору для друку: барвник оксид заліза чорний (Е172), шелак, етанол, вода, пропіленгліколь, ізопропанол, бутанол, аміак водний, калію гідроксид.
7 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
Капсули тверді желатинові, розмір №4; кришечка - синьо-зелена непрозора, корпус - білий непрозорий; на корпус нанесено напис "GR 3" чорним кольором; вміст капсул - порошок білого або жовтувато-білого кольору.
1 капс. карипразину гідрохлорид 3.27 мг, що відповідає вмісту карипразину 3 мг.
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, магнію стеарат.
Склад кришечки капсули твердої желатинової: желатин, діоксид титану (Е171), барвник оксид заліза жовтий (Е172), барвник діамантовий блакитний (Е133), барвник червоний чарівний (Е129).
Склад корпусу капсули твердої желатинової: желатин, діоксид титану (Е171).
Склад чорнила чорного кольору для друку: барвник оксид заліза чорний (Е172), шелак, етанол, вода, пропіленгліколь, ізопропанол, бутанол, аміак водний, калію гідроксид.
7 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
Капсули тверді желатинові, розмір №4; кришечка - синьо-зелена непрозора, корпус - синьо-зелений непрозорий; на корпус нанесено напис "GR 4.5" білим кольором; вміст капсули - порошок білого або жовтувато-білого кольору.
1 капс. карипразину гідрохлорид 4.905 мг, що відповідає вмісту карипразину 4.5 мг
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, магнію стеарат.
Склад кришечки капсули твердої желатинової: желатин, діоксид титану (Е171), барвник оксид заліза жовтий (Е172), барвник діамантовий блакитний (Е133), барвник червоний чарівний (Е129).
Склад корпусу капсули твердої желатинової: желатин, діоксид титану (Е171), барвник оксид заліза жовтий (Е172), барвник діамантовий блакитний (Е133), барвник червоний чарівний (Е129).
Склад чорнила білого кольору для друку: глазур фармацевтична (шеллака розчин в етанолі), діоксид титану (Е171), ізопропанол, аміак водний, бутанол, пропіленгліколь, симетикон.
7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
Капсули тверді желатинові, розмір №3; кришечка - фіолетова непрозора, корпус - білий непрозорий; на корпус нанесено напис "GR 6" чорним кольором; вміст капсули - порошок білого або жовтувато-білого кольору.
1 капс. карипразину гідрохлорид 6.54 мг, що відповідає вмісту карипразину 6 мг
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, магнію стеарат.
Склад кришечки капсули твердої желатинової: желатин, діоксид титану (Е171), барвник діамантовий блакитний (Е133), барвник червоний чарівний (Е129).
Склад корпусу капсули твердої желатинової: желатин, діоксид титану (Е171).
Склад чорнила чорного кольору для друку: барвник оксид заліза чорний (Е172), шелак, етанол, вода, пропіленгліколь, ізопропанол, бутанол, аміак водний, калію гідроксид.
7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
