Реместип
Remestyp
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Терліпресин
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. "Remestyp" 0,1 mg/ml - 2 ml
D.t.d. № 5 in amp.
S. в/в струминно або крапельно по 1 ампулі кожні 4–6
D.t.d. № 5 in amp.
S. в/в струминно або крапельно по 1 ампулі кожні 4–6
Фармакологічні властивості
Вазопресорна, гемостатична.
Фармакодинаміка
Аналог вазопресину. Чинить дію, подібну до дії гормону задньої долі гіпофіза (вазопресину). Є синтетичним поліпептидом, який є неактивним проліками і біотрансформується в організмі в ліпресин, що є синтетичним аналогом вазопресину. Ліпресин підвищує тонус гладкої мускулатури судин і ШКТ, викликає судинозвужувальний і гемостатичний ефекти.
Основною дією терліпресину є скорочення артеріол, вен і венул вісцеральних органів, що призводить до зменшення кровотоку через печінку і зниження тиску в портальній системі. Терліпресин за рахунок скорочення артеріол, вен і венул стимулює скорочення гладкої мускулатури стравоходу, підвищує тонус і посилює перистальтику кишечника. Підвищуючи тонус гладкої мускулатури судин, терліпресин також впливає на гладку мускулатуру матки, підвищуючи скоротливу активність міометрія незалежно від наявності вагітності.
Основною дією терліпресину є скорочення артеріол, вен і венул вісцеральних органів, що призводить до зменшення кровотоку через печінку і зниження тиску в портальній системі. Терліпресин за рахунок скорочення артеріол, вен і венул стимулює скорочення гладкої мускулатури стравоходу, підвищує тонус і посилює перистальтику кишечника. Підвищуючи тонус гладкої мускулатури судин, терліпресин також впливає на гладку мускулатуру матки, підвищуючи скоротливу активність міометрія незалежно від наявності вагітності.
Фармакокінетика
Терліпресин у незміненому вигляді не чинить дії на гладку мускулатуру внутрішніх органів, при метаболізмі утворюються активні метаболіти, що реалізують фармакологічну дію засобу. На відміну від лізин-вазопресину, для терліпресину характерний більш тривалий розвиток і більша тривалість фармакологічного ефекту. Лізин-вазопресин метаболізується в печінці, нирках і в інших тканинах.
При в/в введенні фармакокінетичний профіль може бути представлений у вигляді двокомпонентної моделі. T1/2 становить близько 40 хв, кліренс - близько 9 мл/кг/хв, Vd - близько 0,5 л/кг. Концентрація лізин-вазопресину визначається в плазмі крові через 30 хв після введення і досягає максимуму через 60-120 хв.
При в/в введенні фармакокінетичний профіль може бути представлений у вигляді двокомпонентної моделі. T1/2 становить близько 40 хв, кліренс - близько 9 мл/кг/хв, Vd - близько 0,5 л/кг. Концентрація лізин-вазопресину визначається в плазмі крові через 30 хв після введення і досягає максимуму через 60-120 хв.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу: 1,0 мг (1000 мкг) з інтервалом 4–6 год, до зупинки кровотечі.
Кровотечі з ШКТ іншої локалізації: в/в струминно або крапельно 1,0 мг (1000 мкг) з інтервалом 4–6 год (препарат може застосовуватися при наданні першої медичної допомоги при підозрі на кровотечу з ШКТ).
Кровотечі з органів сечостатевої системи: в/в струминно або крапельно 0,2–1,0 мг (200–1000 мкг) кожні 4–6 год, при ювенільних метроррагіях — 5–20 мкг/кг. Переважно вводити в/в (особливо великі дози), в виняткових випадках — в/м.
При гінекологічних операціях (місцеве введення): до 0,4 мг препарату додають сольовий розчин, доводять обсяг до 10 мл, вводять в шийку матки або парацервікально. Ефект настає через 5–10 хв. При необхідності можливе повторне введення в збільшеній дозі.
Кровотечі з ШКТ іншої локалізації: в/в струминно або крапельно 1,0 мг (1000 мкг) з інтервалом 4–6 год (препарат може застосовуватися при наданні першої медичної допомоги при підозрі на кровотечу з ШКТ).
Кровотечі з органів сечостатевої системи: в/в струминно або крапельно 0,2–1,0 мг (200–1000 мкг) кожні 4–6 год, при ювенільних метроррагіях — 5–20 мкг/кг. Переважно вводити в/в (особливо великі дози), в виняткових випадках — в/м.
При гінекологічних операціях (місцеве введення): до 0,4 мг препарату додають сольовий розчин, доводять обсяг до 10 мл, вводять в шийку матки або парацервікально. Ефект настає через 5–10 хв. При необхідності можливе повторне введення в збільшеній дозі.
Показання
- гепаторенальний синдром 1 типу;
- кровотечі, які розвиваються під час операцій на органах малого таза;
- кровотечі з шлунково-кишкового тракту (виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, варикозно розширені вени стравоходу);
- маткові кровотечі (дисфункціональні, при перериванні вагітності або пологах).
- кровотечі, які розвиваються під час операцій на органах малого таза;
- кровотечі з шлунково-кишкового тракту (виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, варикозно розширені вени стравоходу);
- маткові кровотечі (дисфункціональні, при перериванні вагітності або пологах).
Протипоказання
- I триместр вагітності,
- токсикози вагітних,
- епілепсія,
- підвищена чутливість до терліпресину.
- токсикози вагітних,
- епілепсія,
- підвищена чутливість до терліпресину.
Особливі вказівки
При застосуванні терліпресину необхідний контроль показників водно-електролітного балансу. При застосуванні у високих дозах (0.8 мг і вище) необхідний контроль АТ, ЧСС і діурезу, особливо при лікуванні пацієнтів з артеріальною гіпертензією і захворюваннями серця.
У пацієнтів з цирозом печінки і гепаторенальним синдромом I типу необхідний щоденний контроль концентрації креатиніну для оцінки ефективності проведеної терапії.
У пацієнтів з цирозом печінки і гепаторенальним синдромом I типу необхідний щоденний контроль концентрації креатиніну для оцінки ефективності проведеної терапії.
Побічні ефекти
З боку обміну речовин: нечасто - гіпонатріємія (при відсутності контролю кількості споживаної рідини).
З боку нервової системи: часто - головний біль.
З боку серцево-судинної системи: часто - брадикардія, периферична вазоконстрикція, ішемія периферичних тканин, блідість шкірних покривів обличчя, артеріальна гіпертензія; нечасто - фібриляція передсердь, шлуночкова екстрасистолія, тахікардія, стенокардія, інфаркт міокарда, шлуночкова тахікардія типу "пірует", серцева недостатність, гіперволемія з розвитком набряку легень, ішемія кишечника, периферичний ціаноз, припливи жару.
З боку дихальної системи: нечасто - респіраторний дистрес-синдром, дихальна недостатність; рідко - задишка.
З боку травної системи: часто - перехідні спазматичні болі в животі, перехідна діарея; рідко - перехідна нудота, перехідна блювота.
З боку статевої системи: підвищена скоротливість матки, зниження кровотоку в матці.
Інші: блідість шкірних покривів, некроз шкіри, некроз у місці ін'єкції.
З боку нервової системи: часто - головний біль.
З боку серцево-судинної системи: часто - брадикардія, периферична вазоконстрикція, ішемія периферичних тканин, блідість шкірних покривів обличчя, артеріальна гіпертензія; нечасто - фібриляція передсердь, шлуночкова екстрасистолія, тахікардія, стенокардія, інфаркт міокарда, шлуночкова тахікардія типу "пірует", серцева недостатність, гіперволемія з розвитком набряку легень, ішемія кишечника, периферичний ціаноз, припливи жару.
З боку дихальної системи: нечасто - респіраторний дистрес-синдром, дихальна недостатність; рідко - задишка.
З боку травної системи: часто - перехідні спазматичні болі в животі, перехідна діарея; рідко - перехідна нудота, перехідна блювота.
З боку статевої системи: підвищена скоротливість матки, зниження кровотоку в матці.
Інші: блідість шкірних покривів, некроз шкіри, некроз у місці ін'єкції.
Передозування
Симптоми: доза понад 20 мл (2 мг) протягом 4 годин підвищує ризик розвитку виражених порушень показників гемодинаміки - підвищення АТ і брадикардію.
Лікування: при підвищенні артеріального тиску слід призначати клонідин, 150 мкг внутрішньовенно; при розвитку брадикардії рекомендується вводити атропін.
Лікування: при підвищенні артеріального тиску слід призначати клонідин, 150 мкг внутрішньовенно; при розвитку брадикардії рекомендується вводити атропін.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з окситоцином і метилергометрином спостерігається посилення скорочення гладкої мускулатури матки і судин.
При одночасному застосуванні терліпресин посилює гіпотензивний ефект бета-адреноблокаторів.
При одночасному застосуванні з препаратами, що зменшують ЧСС, підвищується ризик розвитку вираженої брадикардії.
Не допускається змішування препаратів терліпресину з іншими лікарськими засобами в одному шприці!
Не використовувати розчин декстрози (глюкози) для розведення препаратів терліпресину!
При одночасному застосуванні терліпресин посилює гіпотензивний ефект бета-адреноблокаторів.
При одночасному застосуванні з препаратами, що зменшують ЧСС, підвищується ризик розвитку вираженої брадикардії.
Не допускається змішування препаратів терліпресину з іншими лікарськими засобами в одному шприці!
Не використовувати розчин декстрози (глюкози) для розведення препаратів терліпресину!
Лікарська форма
Розчин для внутрішньовенного введення, 0,1 мг/мл.
По 2 мл або 10 мл в ампулі безбарвного скла типу I з можливим кольоровим кодуванням у вигляді кольорової точки і/або одного або декількох кілець.
По 5 ампул в чарунковій упаковці в картонній пачці з інструкцією по застосуванню.
По 2 мл або 10 мл в ампулі безбарвного скла типу I з можливим кольоровим кодуванням у вигляді кольорової точки і/або одного або декількох кілець.
По 5 ампул в чарунковій упаковці в картонній пачці з інструкцією по застосуванню.
