Ріссет
Risset
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Рисперидон, Торендо, Рисполепт, Риспакол
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Risset 0.002 № 10
D.S. По 1 табл. 2 рази на день.
D.S. По 1 табл. 2 рази на день.
Фармакологічні властивості
Антипсихотичний препарат (нейролептик), похідне бензізоксазолу. Має також седативну, протиблювотну та гіпотермічну дію. Селективний моноамінергічний антагоніст, має високу тропність до серотонінових 5-НТ2-рецепторів і допамінових D2-рецепторів, зв'язується також з α1-адренорецепторами і з трохи меншою афінністю з гістаміновими Н1-рецепторами і α2-адренорецепторами. Не має тропності до холінорецепторів.
Антипсихотична дія обумовлена блокадою допамінових D2-рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи. Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія - блокадою допамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічна дія - блокадою допамінових рецепторів гіпоталамуса.
Пригнічує продуктивну симптоматику (марення, галюцинації, агресивність), автоматизм. Викликає менше пригнічення моторної активності і в меншій мірі індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну і допаміну може зменшувати схильність до екстрапірамідних побічних дій і розширювати терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних і афективних симптомів шизофренії. Може індукувати дозозалежне збільшення концентрації пролактину в плазмі.
Всмоктування
Після прийому всередину абсорбція швидка і повна (їжа не впливає на повноту і швидкість абсорбції). Абсолютна біодоступність - 74%, відносна - 94%. Тmax рисперидону - 1 год, 9-гідроксирисперидону - 3 год (при високій активності ізоферменту CYP2D6) і 17 год (при низькій активності ізоферменту CYP2D6).
Розподіл
Css рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня, а 9-гідроксирисперидону - 4-5 днів. Концентрації рисперидону і 9-гідроксирисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату (в межах 1-16 мг/добу). Швидко розподіляється в організмі, проникає в ЦНС, грудне молоко. Vd - 1-2 л/кг. Зв'язування з білками плазми (з альфа1-кислим глікопротеїном і альбумінами) рисперидону - 90%, 9-гідроксирисперидону - 77%.
Метаболізм
Метаболізується ізоферментом CYP2D6 до активного метаболіту 9-гідроксирисперидону (рисперидон і 9-гідроксирисперидон складають активну антипсихотичну фракцію). Іншим шляхом метаболізму є N-дезалкілювання.
Виведення
T1/2 рисперидону - 3 год (при високій активності ізоферменту CYP2D6) і 20 год (при низькій активності ізоферменту CYP2D6), T1/2 9-гідроксирисперидону - 21 год (при високій активності ізоферменту CYP2D6) і 30 год (при низькій активності ізоферменту CYP2D6); активної антипсихотичної фракції - 20 год.
Виводиться нирками 70% (35-45% у вигляді фармакологічно активної антипсихотичної фракції) і з жовчю (14%).
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При хронічній нирковій недостатності кліренс активної антипсихотичної фракції знижується на 60%.
При печінковій недостатності вміст рисперидону в плазмі підвищується на 35%.
У пацієнтів похилого віку знижується кліренс і подовжується T1/2.
Антипсихотична дія обумовлена блокадою допамінових D2-рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної системи. Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія - блокадою допамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічна дія - блокадою допамінових рецепторів гіпоталамуса.
Пригнічує продуктивну симптоматику (марення, галюцинації, агресивність), автоматизм. Викликає менше пригнічення моторної активності і в меншій мірі індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну і допаміну може зменшувати схильність до екстрапірамідних побічних дій і розширювати терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних і афективних симптомів шизофренії. Може індукувати дозозалежне збільшення концентрації пролактину в плазмі.
Всмоктування
Після прийому всередину абсорбція швидка і повна (їжа не впливає на повноту і швидкість абсорбції). Абсолютна біодоступність - 74%, відносна - 94%. Тmax рисперидону - 1 год, 9-гідроксирисперидону - 3 год (при високій активності ізоферменту CYP2D6) і 17 год (при низькій активності ізоферменту CYP2D6).
Розподіл
Css рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня, а 9-гідроксирисперидону - 4-5 днів. Концентрації рисперидону і 9-гідроксирисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату (в межах 1-16 мг/добу). Швидко розподіляється в організмі, проникає в ЦНС, грудне молоко. Vd - 1-2 л/кг. Зв'язування з білками плазми (з альфа1-кислим глікопротеїном і альбумінами) рисперидону - 90%, 9-гідроксирисперидону - 77%.
Метаболізм
Метаболізується ізоферментом CYP2D6 до активного метаболіту 9-гідроксирисперидону (рисперидон і 9-гідроксирисперидон складають активну антипсихотичну фракцію). Іншим шляхом метаболізму є N-дезалкілювання.
Виведення
T1/2 рисперидону - 3 год (при високій активності ізоферменту CYP2D6) і 20 год (при низькій активності ізоферменту CYP2D6), T1/2 9-гідроксирисперидону - 21 год (при високій активності ізоферменту CYP2D6) і 30 год (при низькій активності ізоферменту CYP2D6); активної антипсихотичної фракції - 20 год.
Виводиться нирками 70% (35-45% у вигляді фармакологічно активної антипсихотичної фракції) і з жовчю (14%).
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При хронічній нирковій недостатності кліренс активної антипсихотичної фракції знижується на 60%.
При печінковій недостатності вміст рисперидону в плазмі підвищується на 35%.
У пацієнтів похилого віку знижується кліренс і подовжується T1/2.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Шизофренія
Препарат призначають всередину, 1 або 2 рази/добу. Початкова доза - 2 мг/добу. На 2-й день дозу слід збільшити до 4 мг/добу. З цього моменту дозу можна або зберегти на попередньому рівні, або індивідуально скоригувати за необхідності. Зазвичай оптимальною дозою є 4-6 мг/добу. У ряді випадків, наприклад, у пацієнтів з вперше виниклим епізодом захворювання, може бути виправдане більш повільне підвищення дози і більш низькі початкова і підтримуюча дози
При застосуванні в дозах більше 10 мг/добу не спостерігалося посилення терапевтичного ефекту порівняно з меншими дозами, при цьому можливе виникнення екстрапірамідних симптомів. Максимальна добова доза - 16 мг/добу.
Для пацієнтів похилого віку рекомендується початкова доза - 500 мкг 2 рази/добу. За необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг 2 рази/добу.
При захворюваннях печінки і нирок рекомендується початкова доза - 500 мкг 2 рази/добу. Цю дозу поступово можна збільшити до 1-2 мг 2 рази/добу.
Поведінкові розлади у пацієнтів з деменцією
Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 500 мкг 2 рази/добу. Дозу можна підвищувати не більше ніж на 500 мкг, не частіше ніж через день. Однак деяким пацієнтам показаний прийом по 1 мг 2 рази/добу. При досягненні оптимальної дози може бути рекомендований прийом 1 раз/добу.
Поведінкові розлади у пацієнтів з затримкою розумового розвитку
Початкова доза становить 500 мкг 1 раз/добу. Дозу можна підвищувати не більше ніж на 500 мкг, не частіше ніж через день. Звичайна підтримуюча доза становить 1 мг 1 раз/добу. Інтервал дозування - 0.5-1.5 мг 1 раз/добу.
Манії при біполярних афективних розладах
Для дорослих початкова доза - 2 мг 1 раз/добу. Далі дозу підбирають індивідуально, підвищуючи її на 1 мг/добу, не частіше ніж через день. У більшості випадків оптимальною є доза від 2 до 6 мг/добу.
Як і при будь-якій симптоматичній терапії, під час лікування слід оцінювати ефективність і за необхідності коригувати режим дозування.
Для пацієнтів похилого віку рекомендується початкова доза 500 мкг 2 рази/добу. За необхідності дозу збільшують до 1-2 мг 2 рази/добу.
При захворюваннях печінки і нирок рекомендується початкова доза 500 мкг 2 рази/добу. Дозу поступово збільшують до 1-2 мг 2 рази/добу.
Препарат призначають всередину, 1 або 2 рази/добу. Початкова доза - 2 мг/добу. На 2-й день дозу слід збільшити до 4 мг/добу. З цього моменту дозу можна або зберегти на попередньому рівні, або індивідуально скоригувати за необхідності. Зазвичай оптимальною дозою є 4-6 мг/добу. У ряді випадків, наприклад, у пацієнтів з вперше виниклим епізодом захворювання, може бути виправдане більш повільне підвищення дози і більш низькі початкова і підтримуюча дози
При застосуванні в дозах більше 10 мг/добу не спостерігалося посилення терапевтичного ефекту порівняно з меншими дозами, при цьому можливе виникнення екстрапірамідних симптомів. Максимальна добова доза - 16 мг/добу.
Для пацієнтів похилого віку рекомендується початкова доза - 500 мкг 2 рази/добу. За необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг 2 рази/добу.
При захворюваннях печінки і нирок рекомендується початкова доза - 500 мкг 2 рази/добу. Цю дозу поступово можна збільшити до 1-2 мг 2 рази/добу.
Поведінкові розлади у пацієнтів з деменцією
Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 500 мкг 2 рази/добу. Дозу можна підвищувати не більше ніж на 500 мкг, не частіше ніж через день. Однак деяким пацієнтам показаний прийом по 1 мг 2 рази/добу. При досягненні оптимальної дози може бути рекомендований прийом 1 раз/добу.
Поведінкові розлади у пацієнтів з затримкою розумового розвитку
Початкова доза становить 500 мкг 1 раз/добу. Дозу можна підвищувати не більше ніж на 500 мкг, не частіше ніж через день. Звичайна підтримуюча доза становить 1 мг 1 раз/добу. Інтервал дозування - 0.5-1.5 мг 1 раз/добу.
Манії при біполярних афективних розладах
Для дорослих початкова доза - 2 мг 1 раз/добу. Далі дозу підбирають індивідуально, підвищуючи її на 1 мг/добу, не частіше ніж через день. У більшості випадків оптимальною є доза від 2 до 6 мг/добу.
Як і при будь-якій симптоматичній терапії, під час лікування слід оцінювати ефективність і за необхідності коригувати режим дозування.
Для пацієнтів похилого віку рекомендується початкова доза 500 мкг 2 рази/добу. За необхідності дозу збільшують до 1-2 мг 2 рази/добу.
При захворюваннях печінки і нирок рекомендується початкова доза 500 мкг 2 рази/добу. Дозу поступово збільшують до 1-2 мг 2 рази/добу.
Показання
Купірування гострих нападів і тривала підтримуюча терапія:
- гострої і хронічної шизофренії та інших психотичних розладів з продуктивною і негативною симптоматикою;
- афективних розладів при шизофренії;
- поведінкових розладів у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), порушеннях діяльності (збудження, марення) або психотичних симптомах;
- розладів поведінки у підлітків з 15 років і дорослих пацієнтів зі зниженим інтелектуальним рівнем або затримкою розумового розвитку, у випадках, якщо деструктивна поведінка (агресивність, імпульсивність, аутоагресія) є провідною в клінічній картині захворювання.
- Для стабілізації настрою при лікуванні маній при біполярних афективних розладах (як засіб допоміжної терапії).
- гострої і хронічної шизофренії та інших психотичних розладів з продуктивною і негативною симптоматикою;
- афективних розладів при шизофренії;
- поведінкових розладів у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), порушеннях діяльності (збудження, марення) або психотичних симптомах;
- розладів поведінки у підлітків з 15 років і дорослих пацієнтів зі зниженим інтелектуальним рівнем або затримкою розумового розвитку, у випадках, якщо деструктивна поведінка (агресивність, імпульсивність, аутоагресія) є провідною в клінічній картині захворювання.
- Для стабілізації настрою при лікуванні маній при біполярних афективних розладах (як засіб допоміжної терапії).
Протипоказання
- дитячий вік до 15 років (ефективність і безпека не встановлені);
- манії при біполярних афективних розладах у дітей віком до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
- період лактації;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю:
- захворювання серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза);
- стани, що передбачають розвиток тахікардії типу "пірует" (брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом лікарських засобів, що подовжують інтервал QT);
- фактори ризику розвитку тромбоемболії венозних судин;
- зневоднення і гіповолемія;
- порушення мозкового кровообігу;
- пухлина мозку (в т.ч. пролактинома гіпофіза);
- хвороба Паркінсона;
- хвороба дифузних тілець Леві;
- судоми (в т.ч. в анамнезі);
- ниркова недостатність важкого ступеня;
- важка печінкова недостатність;
- зловживання лікарськими засобами або лікарська залежність;
- кишкова непрохідність;
- гостра передозування ліків;
- синдром Рея (протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів);
- вагітність;
- пацієнти похилого віку з деменцією.
- манії при біполярних афективних розладах у дітей віком до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
- період лактації;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю:
- захворювання серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза);
- стани, що передбачають розвиток тахікардії типу "пірует" (брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом лікарських засобів, що подовжують інтервал QT);
- фактори ризику розвитку тромбоемболії венозних судин;
- зневоднення і гіповолемія;
- порушення мозкового кровообігу;
- пухлина мозку (в т.ч. пролактинома гіпофіза);
- хвороба Паркінсона;
- хвороба дифузних тілець Леві;
- судоми (в т.ч. в анамнезі);
- ниркова недостатність важкого ступеня;
- важка печінкова недостатність;
- зловживання лікарськими засобами або лікарська залежність;
- кишкова непрохідність;
- гостра передозування ліків;
- синдром Рея (протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів);
- вагітність;
- пацієнти похилого віку з деменцією.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку нервової системи: безсоння, ажитація, тривожність, головний біль, сонливість, підвищена втомлюваність, запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, нечіткість зорового сприйняття, манія, гіпоманія, екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикинезія, акатизія, гостра дистонія). У хворих на шизофренію - гіперволемія (або через полідипсію, або через синдром неадекватної секреції АДГ), пізня дискінезія (мимовільні ритмічні рухи переважно язика і/або обличчя), ЗНС (гіпертермія, м'язова ригідність, нестабільність автономних функцій, порушення свідомості і підвищення активності КФК), порушення терморегуляції та епілептичні напади.
- З боку травної системи: запор, диспепсія, нудота або блювання, болі в животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, сухість слизової оболонки ротової порожнини, гіпо- або гіперсалівація, анорексія, посилення апетиту.
- З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, підвищення АТ, подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія типу "пірует", фібриляція шлуночків, інсульт і транзиторні ішемічні атаки (у пацієнтів похилого віку з деменцією), тромбоемболія венозних судин, в т.ч. тромбоемболія легеневих судин і глибоких вен.
- З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія.
- З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, підвищення або зниження маси тіла, гіперглікемія і загострення існуючого раніше цукрового діабету.
- З боку статевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, аноргазмія.
- З боку сечовидільної системи: нетримання сечі, інфекція сечовивідних шляхів.
- З боку шкірних покривів: сухість шкіри, гіперпігментація, свербіж, себорея.
- Алергічні реакції: риніт, висип, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація.
- Інші: артралгія.
- З боку травної системи: запор, диспепсія, нудота або блювання, болі в животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, сухість слизової оболонки ротової порожнини, гіпо- або гіперсалівація, анорексія, посилення апетиту.
- З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, підвищення АТ, подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія типу "пірует", фібриляція шлуночків, інсульт і транзиторні ішемічні атаки (у пацієнтів похилого віку з деменцією), тромбоемболія венозних судин, в т.ч. тромбоемболія легеневих судин і глибоких вен.
- З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія.
- З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, підвищення або зниження маси тіла, гіперглікемія і загострення існуючого раніше цукрового діабету.
- З боку статевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, аноргазмія.
- З боку сечовидільної системи: нетримання сечі, інфекція сечовивідних шляхів.
- З боку шкірних покривів: сухість шкіри, гіперпігментація, свербіж, себорея.
- Алергічні реакції: риніт, висип, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація.
- Інші: артралгія.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-оранжевого кольору, круглі, двоопуклі, з рискою на одній стороні.
1 таб. рисперидон 2 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 66 мг, целюлоза мікрокристалічна - 28.243 мг, крохмаль кукурудзяний - 17.243 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію - 5 мг, тальк - 757 мкг, магнію стеарат - 757 мкг.
Склад плівкової оболонки: опадрай II 31F58914 білий (гипромелоза, лактози моногідрат, титану діоксид (E171), макрогол 4000, натрію цитрат дигідрат) - 4.972 мг, барвник сонячний захід жовтий (E110) - 28 мкг.
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою зеленого кольору, круглі, двоопуклі, з рискою на одній стороні.
1 таб. рисперидон 4 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 132 мг, целюлоза мікрокристалічна - 56.486 мг, крохмаль кукурудзяний - 34.486 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію - 10 мг, тальк - 1.514 мг, магнію стеарат - 1.514 мг.
Склад плівкової оболонки: опадрай II 31F58914 білий (гипромелоза, лактози моногідрат, титану діоксид (E171), макрогол 4000, натрію цитрат дигідрат) - 9.91 мг, барвник хіноліновий жовтий (E104) - 75 мкг, індигокармін (E132) - 15 мкг.
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
1 таб. рисперидон 2 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 66 мг, целюлоза мікрокристалічна - 28.243 мг, крохмаль кукурудзяний - 17.243 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію - 5 мг, тальк - 757 мкг, магнію стеарат - 757 мкг.
Склад плівкової оболонки: опадрай II 31F58914 білий (гипромелоза, лактози моногідрат, титану діоксид (E171), макрогол 4000, натрію цитрат дигідрат) - 4.972 мг, барвник сонячний захід жовтий (E110) - 28 мкг.
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою зеленого кольору, круглі, двоопуклі, з рискою на одній стороні.
1 таб. рисперидон 4 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 132 мг, целюлоза мікрокристалічна - 56.486 мг, крохмаль кукурудзяний - 34.486 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію - 10 мг, тальк - 1.514 мг, магнію стеарат - 1.514 мг.
Склад плівкової оболонки: опадрай II 31F58914 білий (гипромелоза, лактози моногідрат, титану діоксид (E171), макрогол 4000, натрію цитрат дигідрат) - 9.91 мг, барвник хіноліновий жовтий (E104) - 75 мкг, індигокармін (E132) - 15 мкг.
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
