Сертаконазол
Sertaconazolum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Залаїн, Офломікол, Сертамікол
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Supp. Sertaconazoli 0,3 № 1
D.S. Застосовувати інтравагінально по 1 супозиторію ввечері перед сном 1 раз на добу.
Rp.: Crem. "Sertaconazol" 2% - 20,0
D.S. Наносити на шкіру тонким шаром двічі на день
D.S. Застосовувати інтравагінально по 1 супозиторію ввечері перед сном 1 раз на добу.
Rp.: Crem. "Sertaconazol" 2% - 20,0
D.S. Наносити на шкіру тонким шаром двічі на день
Фармакологічні властивості
Протигрибковий засіб для зовнішнього та місцевого застосування
Фармакодинаміка
Сертаконазол є похідним імідазолу та бензотіофену з широким спектром дії щодо патогенних грибів Candida spp. (в т.ч. Candida albicans, Candida tropicalis), інших патогенних грибів (Pityrosporum orbiculare, Malassezia spp.), дерматофітів (Trichophyton і Microsporum), грампозитивних бактерій (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.), а також Gardnerella vaginalis, Enterococcus faecalis, Bacteroides spp., Trichomonas vaginalis.
Сертаконазол не пригнічує життєздатність Lactobacillus spp. in vitro.
У терапевтичних дозах чинить фунгіцидну та фунгістатичну дію. Механізм дії сертаконазолу полягає у пригніченні синтезу ергостеролу, основного компонента мембран грибкових клітин, і в конкурентному антагонізмі з іншим компонентом клітинної стінки – триптофаном. Це веде до дезорганізації та збільшення проникності клітинної мембрани, деструкції та знищення патогенного мікроорганізму.
Сертаконазол не пригнічує життєздатність Lactobacillus spp. in vitro.
У терапевтичних дозах чинить фунгіцидну та фунгістатичну дію. Механізм дії сертаконазолу полягає у пригніченні синтезу ергостеролу, основного компонента мембран грибкових клітин, і в конкурентному антагонізмі з іншим компонентом клітинної стінки – триптофаном. Це веде до дезорганізації та збільшення проникності клітинної мембрани, деструкції та знищення патогенного мікроорганізму.
Фармакокінетика
Терапевтична концентрація сертаконазолу в ороговілому шарі шкіри після нанесення на шкіру досягається протягом 30 хв і зберігається понад 48 год. При щоденному застосуванні протягом 14 днів у зростаючих кількостях сертаконазол не виявляється в крові та сечі.
Після інтравагінального застосування високі концентрації сертаконазолу в просвіті вагіни зберігаються тривалий час і значно перевищують як мінімальні інгібуючі концентрації, так і фунгіцидні концентрації щодо C.albicans, C.glabrata та інших грибів, що не належать до роду Candida. Системна абсорбція після інтравагінального застосування відсутня. Незмінений сертаконазол не виявляється ні в плазмі крові, ні в сечі.
Після інтравагінального застосування високі концентрації сертаконазолу в просвіті вагіни зберігаються тривалий час і значно перевищують як мінімальні інгібуючі концентрації, так і фунгіцидні концентрації щодо C.albicans, C.glabrata та інших грибів, що не належать до роду Candida. Системна абсорбція після інтравагінального застосування відсутня. Незмінений сертаконазол не виявляється ні в плазмі крові, ні в сечі.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Свічки Сертаконазол застосовують інтравагінально, всього один раз. Вагінальний супозиторій вводять, лежачи на спині, якомога глибше, перед сном. За необхідності (якщо зберігаються клінічні симптоми) здійснюють повторне введення супозиторію через тиждень.
Лікування проводять і під час менструації. Під час лікування слід утримуватися від статевих контактів. Для профілактики реінфекції рекомендується одночасне лікування статевого партнера.
Крем Сертаконазол наносять на шкіру тонким шаром двічі на день, захоплюючи область здорової шкіри на 1 см. Для гарантованого клінічного та мікробіологічного вилікування тривалість лікування має становити 4 тижні.
Лікування проводять і під час менструації. Під час лікування слід утримуватися від статевих контактів. Для профілактики реінфекції рекомендується одночасне лікування статевого партнера.
Крем Сертаконазол наносять на шкіру тонким шаром двічі на день, захоплюючи область здорової шкіри на 1 см. Для гарантованого клінічного та мікробіологічного вилікування тривалість лікування має становити 4 тижні.
Показання
Крем для зовнішнього застосування: поверхневі мікози шкіри — дерматофітії, в т.ч. стоп (Tinea pedis), тулуба (Tinea corporis), бороди (Tinea barbae); кандидоз, різнокольоровий лишай.
Супозиторії вагінальні: інфекції слизової оболонки вагіни, викликані грибами роду Candida (кандидозний вульвовагініт).
Супозиторії вагінальні: інфекції слизової оболонки вагіни, викликані грибами роду Candida (кандидозний вульвовагініт).
Протипоказання
Підвищена чутливість до похідних імідазолу.
З обережністю застосовується при вагітності та у дітей.
З обережністю застосовується при вагітності та у дітей.
Особливі вказівки
Не рекомендується застосовувати сертаконазол в офтальмологічній практиці.
При відсутності характерної клінічної симптоматики лише виявлення грибів роду Candida на слизовій оболонці вагіни не може бути показанням для застосування сертаконазолу.
При підтвердженні діагнозу кандидозу рекомендується виявити та усунути побутові та гігієнічні фактори, що сприяють розвитку та збереженню інфекції. Рекомендується застосовувати нейтральне мило для гігієни статевих органів, використовувати бавовняну білизну замість синтетичного одягу. Не рекомендується використання кислотних миючих засобів (кисле середовище сприяє розмноженню грибів роду Candida).
У період лікування рекомендується утримуватися від статевих контактів. Для запобігання урогенітальній реінфекції рекомендується проводити одночасне лікування статевого партнера.
При відсутності характерної клінічної симптоматики лише виявлення грибів роду Candida на слизовій оболонці вагіни не може бути показанням для застосування сертаконазолу.
При підтвердженні діагнозу кандидозу рекомендується виявити та усунути побутові та гігієнічні фактори, що сприяють розвитку та збереженню інфекції. Рекомендується застосовувати нейтральне мило для гігієни статевих органів, використовувати бавовняну білизну замість синтетичного одягу. Не рекомендується використання кислотних миючих засобів (кисле середовище сприяє розмноженню грибів роду Candida).
У період лікування рекомендується утримуватися від статевих контактів. Для запобігання урогенітальній реінфекції рекомендується проводити одночасне лікування статевого партнера.
Побічні ефекти
У клінічних дослідженнях при накожному застосуванні сертаконазолу нітрату у лікарській формі у вигляді 2% крему побічні ефекти відзначалися у 7 з 297 (2%) пацієнтів (у 2 з них — виражені) і у 7 з 291 (2%) пацієнтів при накожному застосуванні контролю (у 2 з них — виражені). Небажані реакції при накожному застосуванні включали: контактний дерматит, сухість і печіння шкіри, болючість у місці нанесення.
У дослідженнях шкірної чутливості у 8 з 202 пацієнтів при аплікації 2% крему і у 4 з 202 пацієнтів при аплікації контролю (контроль — основа крему) проявлялася місцева еритема.
При інтравагінальному застосуванні: відчуття печіння, свербіж у вагіні, які проходять самостійно. Можливі алергічні реакції.
У дослідженнях шкірної чутливості у 8 з 202 пацієнтів при аплікації 2% крему і у 4 з 202 пацієнтів при аплікації контролю (контроль — основа крему) проявлялася місцева еритема.
При інтравагінальному застосуванні: відчуття печіння, свербіж у вагіні, які проходять самостійно. Можливі алергічні реакції.
Передозування
Передозування малоймовірне при будь-якому способі використання препарату.
При випадковому потраплянні всередину проводять промивання шлунка і за необхідності симптоматичне лікування.
При випадковому потраплянні всередину проводять промивання шлунка і за необхідності симптоматичне лікування.
Лікарняна взаємодія
Не рекомендується одночасне інтравагінальне застосування сертаконазолу та місцевих сперміцидних контрацептивних препаратів, оскільки можливе ослаблення сперміцидного ефекту.
Лікарська форма
В 1 свічці — сертаконазолу нітрат 300 мг. Вітепсол, суппоцир, кремнію діоксид — як допоміжні речовини.
В 1 г крему — 20 мг активної речовини. Етиленгліколь, насичені гліцериди, поліетиленгліколь, пальмітостеарат, гліцерину ізостеарат, масло парафінове, сорбінова кислота, вода — як допоміжні речовини.
Свічки вагінальні 300 мг.
Крем 2% 20мг.
В 1 г крему — 20 мг активної речовини. Етиленгліколь, насичені гліцериди, поліетиленгліколь, пальмітостеарат, гліцерину ізостеарат, масло парафінове, сорбінова кислота, вода — як допоміжні речовини.
Свічки вагінальні 300 мг.
Крем 2% 20мг.
