Сертиндол
Sertindole
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Сердолект
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. Sertindoli 16 mg
D.t.d. № 28 in tabl.
S. По 1 таблетці 1 раз на добу
D.t.d. № 28 in tabl.
S. По 1 таблетці 1 раз на добу
Фармакологічні властивості
Антипсихотична дія обумовлена селективною блокадою мезолімбічних дофамінергічних нейронів і збалансованою інгібуючою дією на центральні дофамінові D2-рецептори і серотонінові 5-НТ2-рецептори, а також на альфа1-адренорецептори. Не впливає на мускаринові і H1-гістамінові рецептори, а також на рівень пролактину.
Після прийому всередину добре всмоктується з ШКТ, Tmax — 10 год, прийом їжі не впливає на ступінь абсорбції. Зв'язування з білками плазми — 99,5%. Уявний Vd — близько 20 л/кг. Метаболізується в печінці за участю ізоферментів CYP2D6 і CYP3А цитохрому P450 з утворенням неактивних метаболітів. T1/2 — близько 3 днів. Проникає через ГЕБ і плацентарний бар'єр. Сертиндол і його метаболіти виводяться, в основному, з фекаліями і, частково, з сечею. Гемодіаліз не впливає на фармакокінетику препарату.
Після прийому всередину добре всмоктується з ШКТ, Tmax — 10 год, прийом їжі не впливає на ступінь абсорбції. Зв'язування з білками плазми — 99,5%. Уявний Vd — близько 20 л/кг. Метаболізується в печінці за участю ізоферментів CYP2D6 і CYP3А цитохрому P450 з утворенням неактивних метаболітів. T1/2 — близько 3 днів. Проникає через ГЕБ і плацентарний бар'єр. Сертиндол і його метаболіти виводяться, в основному, з фекаліями і, частково, з сечею. Гемодіаліз не впливає на фармакокінетику препарату.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, 1 раз на добу. Початкова доза — 4 мг/добу. Добову дозу збільшують на 4 мг кожні 4–5 днів до досягнення оптимальної дози в інтервалі 12–20 мг/добу, в виняткових випадках — понад 20 мг/добу (значне збільшення ризику подовження інтервалу QT). У літніх пацієнтів, а також при легкій або помірній печінковій недостатності повинні використовуватися нижчі дози і потрібне більш повільне нарощування дози.
Показання
Шизофренія (за винятком гострих психотичних розладів) при непереносимості інших антипсихотичних ЛЗ.
Протипоказання
Гіперчутливість, гіпокаліємія, гіпомагніємія, декомпенсовані захворювання ССС (в т.ч. в анамнезі), хронічна серцева недостатність, гіпертрофія міокарда, аритмія або брадикардія (ЧСС менше 50 уд./хв), вроджений синдром подовженого інтервалу QT (в т.ч. в сімейному анамнезі), набутий синдром подовженого інтервалу QT (понад 450 мсек у чоловіків і 470 мсек у жінок), виражена печінкова недостатність, пригнічення ЦНС будь-якої етіології; одночасний прийом ЛЗ, що подовжують інтервал QT (в т.ч. хінідин, соталол, тіоридазин, еритроміцин, фторхінолони, терфенадин, цизаприд, препарати Li+) і ЛЗ, що інгібують ізофермент CYP3А цитохрому P450 (в т.ч. ітраконазол, еритроміцин, індинавір, циметидин); вагітність, період лактації.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
З боку нервової системи та органів чуття: запаморочення, парестезія, судоми, рухові порушення (в т.ч. пізня дискінезія), екстрапірамідні порушення (частота виникнення порівнянна з плацебо), злоякісний нейролептичний синдром.
З боку респіраторної системи: риніт, утруднення носового дихання, задишка.
З боку органів ШКТ: сухість у роті.
З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): постуральна гіпотензія, пароксизми шлуночкової тахікардії (типу «torsade de pointes»), подовження інтервалу QT.
З боку сечостатевої системи: лейкоцитурія, гематурія, зменшення об'єму еякуляту.
Інші: підвищення маси тіла, периферичні набряки, гіперглікемія, непритомність.
З боку респіраторної системи: риніт, утруднення носового дихання, задишка.
З боку органів ШКТ: сухість у роті.
З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): постуральна гіпотензія, пароксизми шлуночкової тахікардії (типу «torsade de pointes»), подовження інтервалу QT.
З боку сечостатевої системи: лейкоцитурія, гематурія, зменшення об'єму еякуляту.
Інші: підвищення маси тіла, периферичні набряки, гіперглікемія, непритомність.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки по 4; 12; 16 і 20 мг.
