Стезіум

Міорелаксуючий.

Еперизон інгібує спинномозкові рефлекси на рівні спинного мозку і впливає переважно на γ-систему за рахунок купірування чутливості нервово-м'язового веретена, а також чинить розслаблюючу дію на скелетні м'язи. Пригнічує активність аферентних нервових волокон (Ia-волокна) в нервово-м'язовому веретені людини через 20 хв після застосування. Пригнічує спонтанний розряд γ-мотонейронів, але не чинить безпосереднього впливу на нервово-м'язове веретено. В однаковій мірі пригнічує моно- і полісинаптичні рефлекторні потенціали, викликані стимуляцією еферентних корінців спинномозкового нерва. Знижує чутливість нервово-м'язового веретена, впливаючи на γ-мотонейрони. Розширює кровоносні судини за рахунок антагоністичної дії з іонами Ca2+ на гладку мускулатуру судин.

Анальгетична дія еперизону пов'язана також з пригніченням вивільнення больової субстанції Р-ключового нейропептиду багатьох тканин, що реалізує процеси формування і підтримання гострого і хронічного болю, а також нейрогенного запалення через активацію лейкоцитів, збільшення проникності судин і сенситизацію ноцицепторів при пошкодженні тканин завдяки залученню в механізми продукції провоспалювальних цитокінів, ПГ, біогенних амінів.

Фармакодинамічні ефекти
Еперизон купірує різні симптоми м'язового напруження і проявляє багатофакторну дію, спрямовану на виведення скелетних м'язів з порочного кола «гіпертонус→порушення кровообігу→біль→гіпертонус». Має знеболювальну дію на рівні спинного мозку. Знімає напруження і пригнічує ригідність скелетних м'язів, забезпечуючи можливість здійснення довільних рухів, таких як розгинання і згинання кінцівок, без зниження м'язової сили. Збільшує об'єм кровотоку в шкірі, м'язах, зовнішніх і внутрішніх сонних артеріях, хребетних артеріях.

Абсорбція. Еперизон всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Середня Cmax еперизону при прийомі однієї таблетки з пролонгованим вивільненням, покритої плівковою оболонкою, становить (1,82±2,93) нг/мл, Tmax — (6,20±4,95) год. Середня AUC0–∞ для еперизону становить (M±SD) — (18,73±41,61) нг·год/мл.

Розподіл. У доклінічних дослідженнях показано, що після перорального введення еперизону його розподіл у шлунку, тонкому кишечнику, печінці та нирках у 10–20 разів перевищує його розподіл у крові, а розподіл у сідничному нерві, спинному мозку, головному мозку та м'язах аналогічний розподілу в крові.

Біотрансформація. Передбачається, що еперизон метаболізується до метаболіту карбонової кислоти через діолову форму після ω1-гідроксилювання цитохромом P450 печінки.

Елімінація. Еперизон виводиться переважно з сечею у вигляді метаболіту; невелика кількість виводиться в незміненому вигляді. T1/2 для еперизону становить (5,05±1,73) год.

Для дорослих:

Для дітей:

Препарат Стезіум показаний для лікування дорослих від 18 років при наступних захворюваннях (станах): захворювання опорно-рухового апарату, що супроводжуються болісними м'язовими спазмами.

• гіперчутливість до еперизону або будь-якої з допоміжних речовин;
• міастенія.

З обережністю: пацієнти з порушенням функції печінки (через можливе погіршення функції печінки).

При прийомі еперизону можуть виникати: астенія, втрата рівноваги, сонливість. При виникненні подібних симптомів слід знизити дозу або припинити лікування.

При прийомі еперизону можуть виникати анафілактоїдні реакції. При виникненні таких симптомів, як почервоніння, свербіж, кропив'янка, набряк, задишка слід припинити лікування і прийняти необхідні заходи.
При прийомі еперизону можуть виникати серйозні дерматологічні патологічні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). При виникненні таких синдромів, як лихоманка, еритема, везикулярний висип, свербіж, гіперемія, стоматит слід припинити лікування і прийняти необхідні
заходи.

Допоміжні речовини, наявність яких треба враховувати в складі лікарського препарату
Натрій у препараті Стезіум міститься у допоміжній речовині карбоксиметилкрохмаль натрію. Препарат містить менше 1 мілімоля (23 мг) натрію на одну таблетку, тобто по суті не містить натрію.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Препарат Стезіум чинить виражений вплив на здатність керувати транспортними засобами і працювати з механізмами. Пацієнтів слід попередити про можливість виникнення небажаних реакцій, які впливають на ці здібності. У період лікування необхідно утриматися від керування транспортними засобами і роботи з механізмами.

Подібно до всіх лікарських препаратів препарат може викликати небажані реакції, однак вони виникають не у всіх.

Припиніть прийом препарату Стезіум і негайно зверніться за медичною допомогою, у разі виникнення одного з наступних ознак важкої алергічної реакції (Невідомо – виходячи з наявних даних частоту виникнення визначити неможливо):

• різке підвищення температури тіла, біль у грудях, головний біль, сверблячий червоний висип, що супроводжується набряками на шкірі, кашель, задишка, охриплість, посиніння окремих ділянок тіла (анафілактичний шок і анафілактоїдні реакції);
• сильна лихоманка, болі в м'язах і суглобах, обширні ураження шкіри і слизових оболонок (слизової оболонки рота, очей, зовнішніх статевих органів, інших ділянок), що характеризуються виникненням пухирів і болісних дефектів, покритих плівками сіро-білого кольору (синдром Стівенса-Джонсона);
• підвищення температури, висип на шкірі, виникнення на шкірі великих плоских пухирів, при легкому потиранні здорової шкіри відбувається відшарування і оголення мокнучої поверхні (токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла)).

Інші можливі небажані реакції, які можуть спостерігатися при прийомі препарату Стезіум
Часто – можуть виникати не більше ніж у 1 з 10 осіб:

• запаморочення.

Нечасто – можуть виникати не більше ніж у 1 з 100 осіб:

• стійке утруднення носового дихання внаслідок тривалого в'ялотекучого запального процесу в порожнині носа (хронічний риніт);
• схильність до виникнення захворювань верхніх дихальних шляхів, викликаних інфекцією (інфекція верхніх дихальних шляхів);
• головний біль;
• сонливість;
• розлад травлення;
• пронос (діарея);
• місцевий набряк;
• розтягнення зв'язок;
• печія;
• астенія;
• апатія;
• безсоння;
• часткова або повна втрата чутливості або контролю рухів усіх чотирьох кінцівок і тулуба (квадриплегія);
• хитка хода;
• нудота;
• блювання;
• втрата апетиту (анорексія);
• дискомфорт у шлунку;
• біль у животі;
• запор;
• спрага;
• висип;
• короткочасні, повторювані епізоди відчуття жару в шкірі обличчя, шиї, грудей, що супроводжуються почервонінням обличчя (припливи).

Рідко – можуть виникати не більше ніж у 1 з 1000 осіб:

• порушення сну;
• ненормальне відчуття шкіри (поколювання, озноб, печіння, оніміння) без видимої фізичної причини (парестезія);
• зниження чутливості шкіри до впливу температури та інших подразників (гіпестезія);
• посилення головного болю;
• уповільнена реакція;
• розлад травлення;
• біль в області між реберними дугами, нижче грудини (в епігастрії);
• сухість у роті;
• запальне захворювання товстої кишки (коліт);
• запальне захворювання шлунка і кишечника (гастроентерит);
• запальне захворювання шкіри, що проявляється відчуттям печіння і свербежу (сверблячий дерматит);
• обмежене інтенсивне почервоніння шкіри (еритематозний висип);
• біль у суглобах (артралгія);
• утруднене сечовипускання;
• дискомфорт в області грудної клітки;
• біль у ногах;
• гіркота в роті;
• зменшення вмісту особливого білка в червоних кров'яних тільцях (еритроцитах), що переносить кисень від легень до всіх тканин організму і бере участь у виведенні вуглекислого газу з клітин організму (гемоглобіну) і/або зниження кількості еритроцитів в одиниці об'єму крові, що призводить до зниження постачання тканин киснем (анемія);
• скутість і тремор у кінцівках;
• низький кров'яний тиск (гіпотонія);
• відчуття посиленого, неправильного серцебиття (пальпітація);
• здуття живота;
• запалення слизової оболонки порожнини рота (стоматит);
• підвищення в крові рівня ферменту, що міститься в клітинах печінки (аланінамінотрансферази);
• підвищення в крові рівня ферменту, який міститься головним чином у клітинах серця і печінки (аспартатамінотрансферази);
• підвищення в крові рівня ферменту, що потрапляє в кров переважно при пошкодженні клітин печінки (лужної фосфатази);
• свербіж;
• пітливість;
• набряки;
• поява білка в сечі (протеїнурія);
• підвищення азоту в кінцевому продукті обміну білків (азоту сечовини в крові);
• затримка сечі;
• нетримання сечі;
• зміна об'єму рідини, яка залишається в сечовому міхурі після повноцінного сечовипускання (залишкова сеча).

Невідомо – виходячи з наявних даних частоту виникнення визначити неможливо

• гикавка;
• гостра алергічна реакція, при якій на шкірі і слизових оболонках з'являються різні за виглядом висипання (многоформна ексудативна еритема).

Симптоми: передозування може призвести до отруєння або серйозних небажаних реакцій.

Лікування: симптоматична терапія.

При одночасному застосуванні з метокарбамолом або толперизону гідрохлоридом було зареєстровано порушення зорової акомодації.

Несумісність
Дані про фізичну або хімічну несумісність відсутні.

Таблетки з пролонгованим вивільненням, покриті плівковою оболонкою.
По 30 табл. у пластикових флаконах з ПЕВП, закупорені пластиковими кришками з ПЕНП з контролем першого відкриття з засувкою.
Один флакон разом з листком-вкладкою поміщають у пачку з картону.