Сульбактам
Sulbactam
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Цефоперазон+Сульбактам
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp: Sulbactami 0,125
D.t.d. № 5 in flac.
S. По 1 флакону в/в
D.t.d. № 5 in flac.
S. По 1 флакону в/в
Фармакологічні властивості
Сульбактам є похідним основного ядра пеніциліну, необоротним інгібітором багатьох основних бета-лактамаз, що продукуються мікроорганізмами, які стійкі до дії бета-лактамних антибіотиків. Сульбактам запобігає деструкції пеніцилінів і цефалоспоринів під дією бета-лактамаз. Сульбактам не має клінічно значущої антибактеріальної активності (крім Acinetobacter і Neisseriaceae). Здатність сульбактаму запобігати руйнуванню цефалоспоринів і пеніцилінів стійкими мікроорганізмами була підтверджена в дослідженнях з використанням стійких штамів, щодо яких сульбактам мав виражений синергізм з цефалоспоринами і пеніцилінами. Також сульбактам взаємодіє з деякими пеніцилін-зв'язуючими білками, тому антибіотики в комбінації з сульбактамом часто мають більш виражену дію на чутливі штами, ніж при застосуванні без сульбактаму.
Максимальна концентрація сульбактаму після внутрішньовенного введення 1 г препарату протягом 5 хвилин становила приблизно 130,2 мкг/мл. Об'єм розподілу сульбактаму становить 18,0 — 27,6 літрів. При внутрішньом'язовому введенні 0,5 г сульбактаму максимальна концентрація сульбактаму в плазмі спостерігалася в період від 15 хвилин до 2 годин після введення, максимальна плазмова концентрація становила 19,0 мкг/мл. Максимальна сироваткова концентрація сульбактаму при внутрішньовенному введенні 1,5 і 3 г становить 21 — 40 мкг/мл і 48 —88 мкг/мл відповідно. Сироваткова концентрація сульбактаму пропорційна введеній дозі. З білками плазми крові сульбактам зв'язується на 38 %. Сульбактам добре розподіляється в різні тканини і рідини, включаючи жовчний міхур, жовч, спинномозкову рідину (при запаленні мозкових оболонок), шкіру, апендикс, кістки, яєчники, слину, мигдалики, легені, фаллопієві труби, матку та інші тканини і органи. Сульбактам проникає через плацентарний бар'єр. При повторному введенні сульбактаму значущих змін фармакокінетики не відзначено. При введенні сульбактаму кожні 8 — 12 годин кумуляції не спостерігалося. Приблизно 84 % дози сульбактаму, введених у вигляді комбінації з цефоперазоном, виводиться нирками протягом перших 8 годин. Період напіввиведення сульбактаму становить в середньому приблизно 1 година. Середній період напіввиведення сульбактаму у дітей становив від 0,91 до 1,42 годин. Сульбактам виводиться в основному нирками в незміненому вигляді. У пацієнтів з різним ступенем порушень функціонального стану нирок виявлена висока кореляція між загальним кліренсом сульбактаму з організму і розрахунковим кліренсом креатиніну. У пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю виявлено значне подовження періоду напіввиведення сульбактаму (в середньому 6,9 і 9,7 годин в різних дослідженнях). Гемодіаліз викликав значні зміни загального кліренсу, періоду напіввиведення і об'єму розподілу сульбактаму.
Максимальна концентрація сульбактаму після внутрішньовенного введення 1 г препарату протягом 5 хвилин становила приблизно 130,2 мкг/мл. Об'єм розподілу сульбактаму становить 18,0 — 27,6 літрів. При внутрішньом'язовому введенні 0,5 г сульбактаму максимальна концентрація сульбактаму в плазмі спостерігалася в період від 15 хвилин до 2 годин після введення, максимальна плазмова концентрація становила 19,0 мкг/мл. Максимальна сироваткова концентрація сульбактаму при внутрішньовенному введенні 1,5 і 3 г становить 21 — 40 мкг/мл і 48 —88 мкг/мл відповідно. Сироваткова концентрація сульбактаму пропорційна введеній дозі. З білками плазми крові сульбактам зв'язується на 38 %. Сульбактам добре розподіляється в різні тканини і рідини, включаючи жовчний міхур, жовч, спинномозкову рідину (при запаленні мозкових оболонок), шкіру, апендикс, кістки, яєчники, слину, мигдалики, легені, фаллопієві труби, матку та інші тканини і органи. Сульбактам проникає через плацентарний бар'єр. При повторному введенні сульбактаму значущих змін фармакокінетики не відзначено. При введенні сульбактаму кожні 8 — 12 годин кумуляції не спостерігалося. Приблизно 84 % дози сульбактаму, введених у вигляді комбінації з цефоперазоном, виводиться нирками протягом перших 8 годин. Період напіввиведення сульбактаму становить в середньому приблизно 1 година. Середній період напіввиведення сульбактаму у дітей становив від 0,91 до 1,42 годин. Сульбактам виводиться в основному нирками в незміненому вигляді. У пацієнтів з різним ступенем порушень функціонального стану нирок виявлена висока кореляція між загальним кліренсом сульбактаму з організму і розрахунковим кліренсом креатиніну. У пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю виявлено значне подовження періоду напіввиведення сульбактаму (в середньому 6,9 і 9,7 годин в різних дослідженнях). Гемодіаліз викликав значні зміни загального кліренсу, періоду напіввиведення і об'єму розподілу сульбактаму.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Сульбактам вводиться внутрішньовенно і внутрішньом'язово. Режим дозування сульбактаму є індивідуальним і встановлюється, залежно від віку пацієнта, показань, використовуваної лікарської форми, функції нирок.
При порушенні функціонального стану нирок доза сульбактаму повинна бути знижена залежно від кліренсу креатиніну.
При тривалому використанні сульбактаму необхідно проводити періодичний контроль функцій нирок, печінки і загального аналізу крові.
При порушенні функціонального стану нирок доза сульбактаму повинна бути знижена залежно від кліренсу креатиніну.
При тривалому використанні сульбактаму необхідно проводити періодичний контроль функцій нирок, печінки і загального аналізу крові.
Показання
Разом з амоксициліном, ампіциліном, цефоперазоном або цефтриаксоном для лікування інфекційних захворювань, які викликані чутливими до використовуваної комбінації мікроорганізмами, включаючи інфекції:
- верхніх і нижніх відділів сечовивідних шляхів
- інфекції верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів (в тому числі пневмонія, гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, абсцес легені, емпієма плеври)
- інфекції ЛОР-органів (в тому числі синусит, середній отит, тонзиліт)
- хвороба Лайма
- сепсис
- менінгіт
- інфекції шкіри і м'яких тканин (в тому числі рожа, абсцес, флегмона, ранова і післяопераційна інфекція)
- холецистит
- перитоніт
- холангіт та інші інтраабдомінальні інфекції
- інфекційний ендокардит
- інфекції кісток і суглобів
- запальні захворювання органів малого таза (включаючи сальпінгіт, тубооваріальний абсцес, сальпінгоофорит, ендометрит, пельвіоперитоніт)
- гонорея
- ендометрит
- інші інфекції сечостатевої системи (включаючи гострий пієлонефрит, загострення хронічного пієлонефриту, пієліт)
- профілактика післяопераційних ускладнень.
- верхніх і нижніх відділів сечовивідних шляхів
- інфекції верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів (в тому числі пневмонія, гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, абсцес легені, емпієма плеври)
- інфекції ЛОР-органів (в тому числі синусит, середній отит, тонзиліт)
- хвороба Лайма
- сепсис
- менінгіт
- інфекції шкіри і м'яких тканин (в тому числі рожа, абсцес, флегмона, ранова і післяопераційна інфекція)
- холецистит
- перитоніт
- холангіт та інші інтраабдомінальні інфекції
- інфекційний ендокардит
- інфекції кісток і суглобів
- запальні захворювання органів малого таза (включаючи сальпінгіт, тубооваріальний абсцес, сальпінгоофорит, ендометрит, пельвіоперитоніт)
- гонорея
- ендометрит
- інші інфекції сечостатевої системи (включаючи гострий пієлонефрит, загострення хронічного пієлонефриту, пієліт)
- профілактика післяопераційних ускладнень.
Протипоказання
- Гіперчутливість
- Вагітність, годування груддю.
- Вагітність, годування груддю.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- Алергічні реакції: жар, озноб, лихоманка, гіперемія шкіри, гіперчутливість, анафілактичні та анафілактоїдні реакції, сироваткова хвороба, бронхоспазм, макулопапульозний висип, кропив'янка, свербіж, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, ексудативна мультиформна еритема, синдром Лайєлла, анафілактичний шок.
Нервова система і органи чуття: головний біль, запаморочення, сонливість, судоми, вертиго.
- Травна система: діарея, блювота, нудота, зниження апетиту, псевдомембранозний коліт, метеоризм, біль у животі, диспепсія, порушення смаку, здуття живота, панкреатит, глосит, стоматит, холелітіаз, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів.
- Серцево-судинна система і кров: зниження артеріального тиску, васкуліт, біль у грудях, анемія, гемолітична анемія, лейкопенія, лімфопенія, нейтропенія, моноцитоз, лейкоцитоз, моноцитоз, тромбоцитоз, тромбоцитопенія, зниження рівня гемоглобіну і гематокриту, еозинофілія, гіпопротромбінемія.
- Лабораторні показники: підвищення лужної фосфатази, гіперкреатинінемія, гематурія, азотемія, підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, зниження вмісту сироваткового білка, циліндрурія.
- Місцеві реакції: біль, печіння, флебіт, тромбофлебіт.
Інші: нездужання, біль у горлі, дизурія, набряки, кровоточивість.
Нервова система і органи чуття: головний біль, запаморочення, сонливість, судоми, вертиго.
- Травна система: діарея, блювота, нудота, зниження апетиту, псевдомембранозний коліт, метеоризм, біль у животі, диспепсія, порушення смаку, здуття живота, панкреатит, глосит, стоматит, холелітіаз, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів.
- Серцево-судинна система і кров: зниження артеріального тиску, васкуліт, біль у грудях, анемія, гемолітична анемія, лейкопенія, лімфопенія, нейтропенія, моноцитоз, лейкоцитоз, моноцитоз, тромбоцитоз, тромбоцитопенія, зниження рівня гемоглобіну і гематокриту, еозинофілія, гіпопротромбінемія.
- Лабораторні показники: підвищення лужної фосфатази, гіперкреатинінемія, гематурія, азотемія, підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, зниження вмісту сироваткового білка, циліндрурія.
- Місцеві реакції: біль, печіння, флебіт, тромбофлебіт.
Інші: нездужання, біль у горлі, дизурія, набряки, кровоточивість.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Порошок для приготування розчину для в/в і в/м введення білий або білий з жовтуватим відтінком.
1 фл. ампіцилін 250 мг, що відповідає вмісту ампіциліну натрію 265.7 мг, сульбактам
125 мг, що відповідає вмісту сульбактаму натрію 136.8 мг.
Флакони (1) - пачки картонні в комплекті розчинник
амп. безбарвного нейтрального скла 1 мл.
Порошок для приготування розчину для в/в і в/м введення білий або білий з жовтуватим відтінком.
1 фл.іампіцилін натріяи1062.9 мг, що відповідає вмісту ампіциліну 1000 мг, сульбактам натрію 547.2 мг, що відповідає вмісту сульбактаму 500 мг.
Флакони (1) - пачки картонні в комплекті розчинник
амп. безбарвного нейтрального скла 3.5 мл.
1 фл. ампіцилін 250 мг, що відповідає вмісту ампіциліну натрію 265.7 мг, сульбактам
125 мг, що відповідає вмісту сульбактаму натрію 136.8 мг.
Флакони (1) - пачки картонні в комплекті розчинник
амп. безбарвного нейтрального скла 1 мл.
Порошок для приготування розчину для в/в і в/м введення білий або білий з жовтуватим відтінком.
1 фл.іампіцилін натріяи1062.9 мг, що відповідає вмісту ампіциліну 1000 мг, сульбактам натрію 547.2 мг, що відповідає вмісту сульбактаму 500 мг.
Флакони (1) - пачки картонні в комплекті розчинник
амп. безбарвного нейтрального скла 3.5 мл.
