Таржифорт

Антибактеріальне, протипротозойне, протигрибкове

Комбінований препарат для інтравагінального застосування, ефективність якого обумовлена сумарною дією компонентів, що входять до його складу.

Метронідазол — протимікробний і протипротозойний препарат, похідне 5-нітроімідазолу. Механізм дії полягає в біохімічному відновленні 5-нітрогрупи метронідазолу внутрішньоклітинними транспортними протеїнами анаеробних мікроорганізмів і найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупа метронідазолу взаємодіє з ДНК клітин мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі бактерій. Активний щодо найпростіших анаеробів/факультативних анаеробів: Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica; анаеробних грамнегативних бактерій: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. та деяких грампозитивних мікроорганізмів (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.).

Хлорамфенікол — антибіотик широкого спектра дії. Чинить бактеріостатичну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням синтезу білків мікроорганізмів за рахунок зв'язування субодиниці 50S рибосом і припинення процесу формування пептидного ланцюга. Ефективний щодо штамів бактерій, стійких до пеніциліну, тетрациклінів, сульфаніламідів. Активний щодо багатьох грампозитивних і грамнегативних бактерій, збудників гнійних інфекцій, черевного тифу, дизентерії, менінгококової інфекції: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряду штамів Proteus spp., Burkholderia pseudomallei; Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. Не діє на кислотостійкі бактерії (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), синьогнійну паличку, клостридії, стійкі до метициліну штами стафілококів, Acinetobacter, Enterobacter, Seirratia marcescens, індолпозитивні штами Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., найпростіших і гриби. Стійкість мікроорганізмів розвивається повільно.

Натаміцин — полієновий антибіотик з групи макролідів, що має широкий спектр дії. Чинить фунгіцидну дію. Натаміцин зв'язує стероли клітинних мембран мікроорганізмів, порушуючи їх цілісність і функції, що призводить до зміни проникності клітини і її загибелі. Активний щодо більшості патогенних дріжджоподібних грибів (особливо роду Candida), дерматофітів (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), дріжджів (Torulopsis, Rhodotorula), інших патогенних грибів (Aspergillus, Penicillium, Fusarium, Cephalosporium). Резистентність до натаміцину в клінічній практиці не зустрічається.

Гідрокортизону ацетат — глюкокортикостероїд. Чинить протизапальну, антиексудативну і протиалергічну дію.

Метронідазол. При інтравагінальному застосуванні метронідазол абсорбується в системний кровотік (близько 20%). Максимальна концентрація метронідазолу в крові визначається через 6–12 годин і становить приблизно 50% від максимальної концентрації, яка досягається (через 1–3 години) після одноразового прийому еквівалентної дози метронідазолу внутрішньо. Метронідазол зв'язується з білками плазми крові менше 20%. Метронідазол метаболізується в печінці, гідроксильні метаболіти активні. Активність основного метаболіту (2-оксіметронідазол) становить 30% активності вихідної сполуки. Метронідазол і окислені метаболіти виводяться переважно через нирки (20% — у незміненому вигляді) і меншою мірою через кишечник. Проходить через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри, проникає в грудне молоко.

Натаміцин при інтравагінальному застосуванні не абсорбується зі слизових оболонок.

Хлорамфенікол. Фармакокінетика при інтравагінальному застосуванні не вивчалася.

Гідрокортизон при інтравагінальному застосуванні практично не всмоктується з поверхні слизової оболонки піхви, концентрація в плазмі нижче рівня визначення.

Для дорослих:

- вульвовагініти — бактеріальний, кандидозний, трихомонадний і/або в асоціації зі змішаною флорою, чутливою до компонентів препарату;

- неспецифічний вагініт;

- профілактика урогенітальних інфекцій перед гінекологічними оперативними втручаннями, діагностичними процедурами та встановленням внутрішньоматкового контрацептива.

- гіперчутливість до компонентів препарату;
- тяжкі порушення функції печінки, нирок;
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- дитячий вік до 18 років (не рекомендується для застосування у пацієнтів цієї категорії через відсутність даних щодо ефективності та безпеки).

З обережністю застосовують при тяжких гострих або хронічних захворюваннях центральної та периферичної нервової системи (в т.ч. при перманентних або прогресуючих нейропатіях); порушенні кровотворення (лейкопенія в анамнезі).

Під час лікування рекомендується утримуватися від статевих контактів.

У разі інфікування статевого партнера і для виключення можливості реінфекції одночасне лікування обох партнерів є обов'язковим.

У разі застосування цієї комбінації разом з метронідазолом для прийому внутрішньо, особливо при повторному курсі, необхідний контроль картини периферичної крові (небезпека лейкопенії). При виявленні зниження кількості лейкоцитів лікування необхідно припинити.

При появі під час лікування рухових порушень, запаморочення, сплутаності свідомості, парестезій або судом, лікування необхідно припинити.

Метронідазол, що входить до складу препарату, здатний іммобілізувати трепонеми, що призводить до хибнопозитивного тесту Нельсона.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

Не можна виключити можливий негативний вплив на здатність керувати транспортними засобами і потенційно небезпечними механізмами, тому при лікуванні необхідно дотримуватися обережності. При появі побічних ефектів з боку ЦНС пацієнтці слід утриматися від керування транспортними засобами.

Місцеві реакції: відчуття печіння, біль, подразнення і набряк у місці введення, еритема, сухість піхви, особливо на початку лікування, які не вимагають припинення лікування і визначені впливом цього засобу на подразнену слизову оболонку піхви.

З боку системи кровотворення і лімфатичної системи: зниження кількості лейкоцитів крові (лейкопенія).

З боку імунної системи: висип, свербіж шкіри, кропив'янка, анафілактичні реакції.

З боку психічного статусу: тривожність, лабільність настрою.

З боку нервової системи: головний біль, при тривалому застосуванні препарату - периферична невропатія (відчуття оніміння і поколювання (парестезії), судоми, тремор).

З боку вестибулярного апарату: рухові порушення (атаксія), запаморочення.

З боку травної системи: біль або спазми в животі, "металевий" присмак у роті, зміна смаку, сухість у роті, запор, діарея, втрата апетиту, нудота, блювання.

Симптоми: при інтравагінальному введенні препарату відповідно до інструкції із застосування (в терапевтичних дозах) передозування малоймовірне. При надмірному застосуванні або випадковому прийомі всередину можливі симптоми, обумовлені передозуванням метронідазолу: нудота, блювання, біль у животі, діарея, металевий присмак у роті, рухові порушення (атаксія), головний біль, запаморочення, відчуття оніміння і поколювання (парестезії), судоми, зниження кількості лейкоцитів крові (лейкопенія), темне забарвлення сечі.

Лікування: при випадковому прийомі всередину (за необхідності) — промивання шлунка; симптоматична терапія.

При одночасному застосуванні з пероральними антикоагулянтами (наприклад, варфарин) можливе підвищення концентрації антикоагулянтів у плазмі, посилення ефекту і, відповідно, ризику кровотеч; необхідно контролювати рівень протромбіну і проводити моніторинг протромбінового часу; необхідно коригувати дозу пероральних антикоагулянтів під час лікування і протягом одного тижня після припинення лікування.

При одночасному застосуванні з препаратами літію можливе підвищення токсичності останніх.

При одночасному застосуванні з циклоспорином можливе підвищення концентрації циклоспорину в плазмі.

При одночасному застосуванні з дисульфірамом можливі психотичні реакції (напади делірію, сплутана свідомість); не слід призначати пацієнтам, які приймали дисульфірам протягом останніх 2 тижнів.

При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що містять етанол, або при вживанні етанолу можливий розвиток дисульфірамоподібних реакцій (відчуття жару, почервоніння шкіри обличчя, блювання, тахікардія).

При одночасному застосуванні з бусульфаном можливе підвищення концентрації бусульфану в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з фенобарбіталом зменшується концентрація метронідазолу в крові.

При одночасному застосуванні з циметидином можливе підвищення концентрації метронідазолу в крові.

Супозиторії вагінальні.
По 5 або 7 супозиторіїв поміщають у контурну чарункову упаковку з плівки ПВХ/ПЕ.

2 контурні чарункові упаковки по 5 супозиторіїв або 1 контурну чарункову упаковку по 7 супозиторіїв разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону для споживчої тари підгруп хромовий або хром-ерзац.