Темпалгін
Tempalgin
Аналоги (дженерики, синоніми)
Темпімет, Темпанал, Темпангінол
Діюча речовина
Триацетонамин-4-толуолсульфонат (Triacetonamino-4-toluensulfonas), Метамизол натрия (Metamizolum natrium)
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Tempalgin" №10
D.S. Внутрішньо, по 1 таб. 1-3 рази/добу, після їжі
D.S. Внутрішньо, по 1 таб. 1-3 рази/добу, після їжі
Фармакологічні властивості
Анальгетичний, протизапальний, анксіолітичний.
Фармакодинаміка
Метамізол натрію як анальгетичний засіб має сильну знеболювальну та протизапальну дію. Він гальмує синтез простагландинів, пригнічуючи циклооксигеназу, має деяку мембраностабілізуючу дію, пригнічує утворення ендогенних пірогенів.
Триацетонамін-4-толуолсульфонат має помірну анксіолітичну активність і знімає стан тривоги, страху та напруження. Ослаблює рухове збудження, чинить центральну н-холіноблокуючу дію, підсилює і подовжує анальгетичну дію метамізолу натрію, пригнічуючи емоційний компонент болю.
Комбінація метамізолу натрію і триацетонамін-4-толуолсульфонату підсилює знеболювальну дію метамізолу натрію і збільшує тривалість його дії.
Триацетонамін-4-толуолсульфонат має помірну анксіолітичну активність і знімає стан тривоги, страху та напруження. Ослаблює рухове збудження, чинить центральну н-холіноблокуючу дію, підсилює і подовжує анальгетичну дію метамізолу натрію, пригнічуючи емоційний компонент болю.
Комбінація метамізолу натрію і триацетонамін-4-толуолсульфонату підсилює знеболювальну дію метамізолу натрію і збільшує тривалість його дії.
Фармакокінетика
Після перорального застосування метамізол натрію гідролізується в шлунково-кишковому тракті. Активними метаболітами є 4-метиламіноантипірин (МАА) і 4-аміноантипірин (АА). МАА характеризується швидким і повним всмоктуванням. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається в межах 1-2 год. Біодоступність МАА становить близько 90%. Їжа не впливає на фармакокінетику метамізолу натрію.
Триацетонамін-4-толуолсульфонат всмоктується у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Терапевтичні плазмові концентрації встановлюються через 30 хв після прийому.
Максимальна плазмова концентрація 0,8 мкг/мл досягається в межах 60 хв.
Метамізол натрію частково зв'язується з білками плазми.
Метамізол натрію піддається інтенсивному метаболізму в печінці. Його основні метаболіти МАА, АА фармакологічно активні.
Виводиться з сечею у формі метаболітів, причому лише 3% виділеної кількості метамізолу натрію знаходяться в незміненому вигляді. Метаболіти метамізолу натрію виділяються з грудним молоком. Триацетонамін-4-толуолсульфонат виводиться з сечею в незміненому вигляді, в кількості 2/3 від застосованої дози.
Пацієнти з порушеннями функції печінки: Період напіввиведення активного метаболіту МАА у пацієнтів з порушеннями функції печінки подовжується приблизно в 3 рази. Таким пацієнтам рекомендується лікування нижчими дозами метамізолу натрію.
Пацієнти з порушеннями функції нирок: У пацієнтів з порушенням функції нирок спостерігається зниження ступеня виведення деяких метаболітів. Цим пацієнтам рекомендується лікування нижчими дозами метамізолу натрію.
Триацетонамін-4-толуолсульфонат всмоктується у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Терапевтичні плазмові концентрації встановлюються через 30 хв після прийому.
Максимальна плазмова концентрація 0,8 мкг/мл досягається в межах 60 хв.
Метамізол натрію частково зв'язується з білками плазми.
Метамізол натрію піддається інтенсивному метаболізму в печінці. Його основні метаболіти МАА, АА фармакологічно активні.
Виводиться з сечею у формі метаболітів, причому лише 3% виділеної кількості метамізолу натрію знаходяться в незміненому вигляді. Метаболіти метамізолу натрію виділяються з грудним молоком. Триацетонамін-4-толуолсульфонат виводиться з сечею в незміненому вигляді, в кількості 2/3 від застосованої дози.
Пацієнти з порушеннями функції печінки: Період напіввиведення активного метаболіту МАА у пацієнтів з порушеннями функції печінки подовжується приблизно в 3 рази. Таким пацієнтам рекомендується лікування нижчими дозами метамізолу натрію.
Пацієнти з порушеннями функції нирок: У пацієнтів з порушенням функції нирок спостерігається зниження ступеня виведення деяких метаболітів. Цим пацієнтам рекомендується лікування нижчими дозами метамізолу натрію.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, після їжі, запиваючи водою.
Доза залежить від вираженості болю та індивідуальної чутливості до препарату.
Дорослі: звичайна доза — по 1 табл. 1–3 рази на день. Максимальна разова доза не повинна перевищувати 1 табл. Максимальна добова доза становить 4 табл.
При стоматологічних процедурах: по 1 табл. за 30 хв до втручання.
Діти старше 15 років: по 1 табл. на день. Максимальна добова доза — 2 табл.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти старше 65 років. Зазвичай не потрібно зменшення дози. У пацієнтів з віковими порушеннями функцій нирок і печінки лікування препаратом Темпалгін має бути нетривалим. Максимальна добова доза — 2 табл.
Порушення функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки можливе збільшення T1/2 метаболітів метамізолу натрію. У пацієнтів з помірними або тяжкими ураженнями печінки рекомендується лікування 1/2 рекомендованої дози для дорослих (максимальна добова доза — 2 табл.).
Порушення функції нирок. Метамізол натрію і його метаболіти виводяться нирками. У пацієнтів з ураженням функції нирок лікування препаратом Темпалгін слід проводити, використовуючи 1/2 рекомендованої дози для дорослих (максимальна добова доза — 2 табл.).
Тривалість лікування
Лікування препаратом Темпалгін не повинно тривати більше 3–5 днів. Його застосування в більш тривалий період часу або в більш високих дозах можливе лише після консультації з лікарем.
Доза залежить від вираженості болю та індивідуальної чутливості до препарату.
Дорослі: звичайна доза — по 1 табл. 1–3 рази на день. Максимальна разова доза не повинна перевищувати 1 табл. Максимальна добова доза становить 4 табл.
При стоматологічних процедурах: по 1 табл. за 30 хв до втручання.
Діти старше 15 років: по 1 табл. на день. Максимальна добова доза — 2 табл.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти старше 65 років. Зазвичай не потрібно зменшення дози. У пацієнтів з віковими порушеннями функцій нирок і печінки лікування препаратом Темпалгін має бути нетривалим. Максимальна добова доза — 2 табл.
Порушення функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки можливе збільшення T1/2 метаболітів метамізолу натрію. У пацієнтів з помірними або тяжкими ураженнями печінки рекомендується лікування 1/2 рекомендованої дози для дорослих (максимальна добова доза — 2 табл.).
Порушення функції нирок. Метамізол натрію і його метаболіти виводяться нирками. У пацієнтів з ураженням функції нирок лікування препаратом Темпалгін слід проводити, використовуючи 1/2 рекомендованої дози для дорослих (максимальна добова доза — 2 табл.).
Тривалість лікування
Лікування препаратом Темпалгін не повинно тривати більше 3–5 днів. Його застосування в більш тривалий період часу або в більш високих дозах можливе лише після консультації з лікарем.
Показання
- помірно або слабо виражений больовий синдром (в т.ч. головний біль, мігрень, зубний біль, невралгія, корінцевий синдром, міалгія, артралгія, альгодисменорея), особливо у хворих з підвищеною нервовою збудливістю;
- слабо виражені болі вісцерального походження (в т.ч. ниркова, печінкова, кишкова коліка) в комбінації зі спазмолітичною терапією;
- больовий синдром після хірургічних і діагностичних втручань (як допоміжний засіб);
- підвищення температури тіла при простудних та інших інфекційно-запальних захворюваннях.
- слабо виражені болі вісцерального походження (в т.ч. ниркова, печінкова, кишкова коліка) в комбінації зі спазмолітичною терапією;
- больовий синдром після хірургічних і діагностичних втручань (як допоміжний засіб);
- підвищення температури тіла при простудних та інших інфекційно-запальних захворюваннях.
Протипоказання
- виражена печінкова недостатність;
- виражена ниркова недостатність;
- хронічна серцева недостатність;
- артеріальна гіпотензія (зниження систолічного рівня АТ нижче 100 мм рт.ст.);
- пригнічення кровотворення (гранулоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, цитостатична або інфекційна нейтропенія);
- дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
- "аспіринова" астма;
- вагітність;
- період лактації (грудне вигодовування);
- дитячий вік (до 14 років);
- підвищена чутливість до метамізолу натрію, похідних піразолону або триацетонамін-4-толуенсульфонату.
З обережністю призначають при захворюваннях нирок (пієлонефрит, гломерулонефрит, в т.ч. в анамнезі), печінковій/нирковій недостатності помірного ступеня тяжкості, при бронхіальній астмі, схильності до розвитку артеріальної гіпотензії, при тривалому зловживанні алкоголем.
- виражена ниркова недостатність;
- хронічна серцева недостатність;
- артеріальна гіпотензія (зниження систолічного рівня АТ нижче 100 мм рт.ст.);
- пригнічення кровотворення (гранулоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, цитостатична або інфекційна нейтропенія);
- дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
- "аспіринова" астма;
- вагітність;
- період лактації (грудне вигодовування);
- дитячий вік (до 14 років);
- підвищена чутливість до метамізолу натрію, похідних піразолону або триацетонамін-4-толуенсульфонату.
З обережністю призначають при захворюваннях нирок (пієлонефрит, гломерулонефрит, в т.ч. в анамнезі), печінковій/нирковій недостатності помірного ступеня тяжкості, при бронхіальній астмі, схильності до розвитку артеріальної гіпотензії, при тривалому зловживанні алкоголем.
Особливі вказівки
Рентгеноконтрастні препарати, колоїдні кровозамінники і пеніцилін не слід призначати при застосуванні метамізолу натрію.
Під час прийому препарату не слід вживати алкоголь.
Застосування препарату у пацієнтів, які отримують цитостатики, слід проводити тільки під наглядом лікаря.
На фоні застосування метамізолу натрію можливий розвиток агранулоцитозу, у зв'язку з чим при виявленні неясного генезу підвищення температури, ознобу, болю в горлі, утрудненого ковтання, стоматиту, а також при розвитку явищ вагініту або проктиту необхідна відміна препарату.
При тривалому (більше 7 днів) прийомі препарату необхідний контроль картини крові і функціонального стану печінки.
Недопустимо застосування Темпалгіну для зняття гострих болів в животі (до з'ясування причини).
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У зв'язку з анксіолітичною дією препарату в період прийому Темпалгіну слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Під час прийому препарату не слід вживати алкоголь.
Застосування препарату у пацієнтів, які отримують цитостатики, слід проводити тільки під наглядом лікаря.
На фоні застосування метамізолу натрію можливий розвиток агранулоцитозу, у зв'язку з чим при виявленні неясного генезу підвищення температури, ознобу, болю в горлі, утрудненого ковтання, стоматиту, а також при розвитку явищ вагініту або проктиту необхідна відміна препарату.
При тривалому (більше 7 днів) прийомі препарату необхідний контроль картини крові і функціонального стану печінки.
Недопустимо застосування Темпалгіну для зняття гострих болів в животі (до з'ясування причини).
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У зв'язку з анксіолітичною дією препарату в період прийому Темпалгіну слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
З боку травної системи: рідко - відчуття печіння в епігастральній області, сухість у роті, холестаз, жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія.
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення; в окремих випадках - галюцинації.
З боку серцево-судинної системи: зниження або підвищення АТ, тахікардія, ціаноз.
З боку системи кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку сечовидільної системи: при застосуванні у високих дозах - порушення функції нирок (олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит); забарвлення сечі в червоний колір.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка (в т.ч. на кон'юнктиві і на слизових оболонках носоглотки), набряк Квінке, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бронхоспазм, анафілактичний шок.
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення; в окремих випадках - галюцинації.
З боку серцево-судинної системи: зниження або підвищення АТ, тахікардія, ціаноз.
З боку системи кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку сечовидільної системи: при застосуванні у високих дозах - порушення функції нирок (олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит); забарвлення сечі в червоний колір.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка (в т.ч. на кон'юнктиві і на слизових оболонках носоглотки), набряк Квінке, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бронхоспазм, анафілактичний шок.
Передозування
Симптоми: нудота, блювання, болі в епігастрії, олігурія, тахікардія, зниження АТ, задишка, шум у вухах, сонливість, порушення свідомості, судоми.
Лікування: промивання шлунка, призначення сольових проносних і активованого вугілля; у важких випадках - гемодіаліз, форсований діурез, симптоматична терапія, при розвитку судомного синдрому - в/в введення діазепаму і швидкодіючих барбітуратів.
Лікування: промивання шлунка, призначення сольових проносних і активованого вугілля; у важких випадках - гемодіаліз, форсований діурез, симптоматична терапія, при розвитку судомного синдрому - в/в введення діазепаму і швидкодіючих барбітуратів.
Лікарняна взаємодія
Темпалгін підсилює ефекти етанолу.
Одночасне застосування Темпалгіну з хлорпромазином або іншими похідними фенотіазину може призвести до розвитку вираженої гіпертермії.
Седативні засоби і транквілізатори підсилюють анальгетичну дію препарату.
При одночасному застосуванні тіамазол і цитостатики підвищують ризик розвитку лейкопенії.
При одночасному застосуванні метамізолу натрію з циклоспорином знижується концентрація останнього в плазмі крові.
Метамізол натрію, витісняючи з зв'язку з білком пероральні гіпоглікемічні препарати, непрямі антикоагулянти, ГКС і індометацин, збільшує їх дію.
При одночасному застосуванні барбітурати, фенілбутазон і інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу натрію.
Одночасне застосування метамізолу натрію з іншими неопіоїдними анальгетиками, трициклічними антидепресантами, пероральними контрацептивами, алопуринолом може призвести до взаємного підсилення токсичних ефектів.
Кодеїн, блокатори гістамінових H2-рецепторів і пропранолол уповільнюють виведення метамізолу натрію і підсилюють його дію.
Одночасне застосування Темпалгіну з хлорпромазином або іншими похідними фенотіазину може призвести до розвитку вираженої гіпертермії.
Седативні засоби і транквілізатори підсилюють анальгетичну дію препарату.
При одночасному застосуванні тіамазол і цитостатики підвищують ризик розвитку лейкопенії.
При одночасному застосуванні метамізолу натрію з циклоспорином знижується концентрація останнього в плазмі крові.
Метамізол натрію, витісняючи з зв'язку з білком пероральні гіпоглікемічні препарати, непрямі антикоагулянти, ГКС і індометацин, збільшує їх дію.
При одночасному застосуванні барбітурати, фенілбутазон і інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу натрію.
Одночасне застосування метамізолу натрію з іншими неопіоїдними анальгетиками, трициклічними антидепресантами, пероральними контрацептивами, алопуринолом може призвести до взаємного підсилення токсичних ефектів.
Кодеїн, блокатори гістамінових H2-рецепторів і пропранолол уповільнюють виведення метамізолу натрію і підсилюють його дію.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 500 мг + 20 мг.
У блістері з ПВХ/фольги алюмінієвої, 10 шт. 2 або 10 блістерів у картонній пачці.
У блістері з ПВХ/фольги алюмінієвої, 10 шт. 2 або 10 блістерів у картонній пачці.
