Тетракаїн
Tetracaine
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Фонкаїн, Інтеркаїн, Медикаїн, Пантокаїн, Рексокаїн, Дикаїн
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp: Tetracaini hydrochloridi 0.5% eye drops
Disp.: 10 ml
Sig.: Apply 1 drop in each eye twice daily.
Rp: Tetracaine 2% ointment
Disp.: 10 g
Sig.: Apply to affected area twice daily.
Disp.: 10 ml
Sig.: Apply 1 drop in each eye twice daily.
Rp: Tetracaine 2% ointment
Disp.: 10 g
Sig.: Apply to affected area twice daily.
Фармакологічні властивості
Блокує чутливі нервові закінчення та провідники; проникає через мембрану нервових клітин, порушує трансмембранний транспорт іонів (особливо натрію), зменшує потік імпульсів у ЦНС.
При аплікації на слизову оболонку ока не впливає на внутрішньоочний тиск і акомодацію, не розширює зіниці. Розширює судини (доцільно поєднання з адреналіном або іншими адреноміметиками). Анестезія розвивається через 2–5 хв після закапування і триває 15–20 хв.
Легко і повністю всмоктується через слизові оболонки (швидкість абсорбції залежить від місця введення і дози). Через високу швидкість абсорбції його не можна застосовувати при пошкодженні слизових оболонок. Зв'язування з білками плазми — високе. Повністю гідролізується протягом 1–2 год холінестеразою з утворенням ПАБК і діетиламіноетанолу. Виводиться нирками і з жовчю, частково піддається печінково-кишковій рециркуляції.
У хірургії тетракаїн використовують тільки для субарахноїдальної (спінальної) анестезії (СУБА) при наявності протипоказань до застосування амідних місцевих анестетиків. Тривалість дії становить від 180 хв (0,5% гіпербаричний розчин, отриманий при розведенні 1% розчину тетракаїну 10% розчином глюкози в рівних об'ємах) до 270 хв (0,5% гіпобаричний розчин, отриманий при розведенні 1% розчину тетракаїну дистильованою водою для ін'єкцій в рівних кількостях). При розведенні 1% розчину тетракаїну 0,9% розчином натрію хлориду або ліквору для СУБА отримують ізобаричний розчин
При аплікації на слизову оболонку ока не впливає на внутрішньоочний тиск і акомодацію, не розширює зіниці. Розширює судини (доцільно поєднання з адреналіном або іншими адреноміметиками). Анестезія розвивається через 2–5 хв після закапування і триває 15–20 хв.
Легко і повністю всмоктується через слизові оболонки (швидкість абсорбції залежить від місця введення і дози). Через високу швидкість абсорбції його не можна застосовувати при пошкодженні слизових оболонок. Зв'язування з білками плазми — високе. Повністю гідролізується протягом 1–2 год холінестеразою з утворенням ПАБК і діетиламіноетанолу. Виводиться нирками і з жовчю, частково піддається печінково-кишковій рециркуляції.
У хірургії тетракаїн використовують тільки для субарахноїдальної (спінальної) анестезії (СУБА) при наявності протипоказань до застосування амідних місцевих анестетиків. Тривалість дії становить від 180 хв (0,5% гіпербаричний розчин, отриманий при розведенні 1% розчину тетракаїну 10% розчином глюкози в рівних об'ємах) до 270 хв (0,5% гіпобаричний розчин, отриманий при розведенні 1% розчину тетракаїну дистильованою водою для ін'єкцій в рівних кількостях). При розведенні 1% розчину тетракаїну 0,9% розчином натрію хлориду або ліквору для СУБА отримують ізобаричний розчин
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
В офтальмологічній практиці ліки застосовують у кількості 2-3 крапель. Максимальний знеболюючий ефект розвивається через 1-2 хвилини. При проведенні втручань на очах для досягнення потрібного анестезуючого ефекту зазвичай вистачає 0,5% розчину засобу
В отоларингології зазвичай застосовують 0,25-0,5% розчини. Дорослим пацієнтам на розсуд лікаря дозволено призначати до 3 мл розчину концентрацією в 1%. 2-3% розчини використовують тільки при абсолютній необхідності. Змащування гортаноглотки проводять повільно, витримуючи інтервали і спостерігаючи за станом пацієнта
В отоларингології зазвичай застосовують 0,25-0,5% розчини. Дорослим пацієнтам на розсуд лікаря дозволено призначати до 3 мл розчину концентрацією в 1%. 2-3% розчини використовують тільки при абсолютній необхідності. Змащування гортаноглотки проводять повільно, витримуючи інтервали і спостерігаючи за станом пацієнта
Показання
Для місцевого застосування з метою поверхневої анестезії (в т.ч. в ЛОР-практиці, в офтальмології).
Протипоказання
- Гіперчутливість (в т.ч. до ін. місцевоанестезуючих ЛЗ групи ефірів або ПАБК та її похідних),
- Пошкодження або запалення слизових оболонок, у високоваскуляризованих областях,
- Дитячий вік (до 10 років).
З обережністю. Вагітність, період лактації.
Особливі вказівки
Інструменти та шприци, що контактують з тетракаїном, не повинні містити залишків лугу (утворюється нерозчинна основа).
Побічні ефекти
Місцеві ефекти: подразнення слизової оболонки, алергічний контактний дерматит, відчуття печіння, припухлість і біль в області аплікації; при тривалому застосуванні в офтальмології — кератит, стійке помутніння рогівки, утворення рубців на рогівці з втратою гостроти зору, уповільнення епітелізації.
Системні побічні ефекти: ціаноз, збудження ЦНС, порушення зору, аритмія, анафілактичний шок.
Системні побічні ефекти: ціаноз, збудження ЦНС, порушення зору, аритмія, анафілактичний шок.
Передозування
Симптоми: запаморочення, загальна слабкість, збудження, неспокій, м'язовий тремор, судоми, порушення дихання, колапс, метгемоглобінемія, нудота, блювання, кома, AV-блокада.
Лікування: видалення з шкіри та слизових оболонок; при пригніченні дихання — ШВЛ та оксигенотерапія, при колапсі — в/в введення кровозамінників (сольові розчини, Гемодез, препарати декстрану), застосування вазоконстрикторів, при судомах — діазепам або барбітурати короткої дії (в/в), при метгемоглобінемії — 1–2 мг/кг метилтіонінію хлориду (Метиленового синього) в/в або 100–200 мг аскорбінової кислоти всередину.
Лікування: видалення з шкіри та слизових оболонок; при пригніченні дихання — ШВЛ та оксигенотерапія, при колапсі — в/в введення кровозамінників (сольові розчини, Гемодез, препарати декстрану), застосування вазоконстрикторів, при судомах — діазепам або барбітурати короткої дії (в/в), при метгемоглобінемії — 1–2 мг/кг метилтіонінію хлориду (Метиленового синього) в/в або 100–200 мг аскорбінової кислоти всередину.
Лікарняна взаємодія
Знижує антибактеріальну активність сульфаніламідів. Судинозвужувальні засоби пролонгують ефект і зменшують токсичність. ЛЗ, що інгібують холінестеразу (антиміастенічні засоби, циклофосфамід, тіотепа та ін.), знижують метаболізм тетракаїну і підвищують його токсичність. Антикоагулянти (далтепарин натрію, еноксапарин натрію, гепарин натрію, варфарин) підвищують ризик розвитку кровотеч. При використанні тетракаїну з ЛЗ, що інгібують МАО (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) підвищується ризик зниження АТ. Тетракаїн посилює і подовжує ефект міорелаксуючих ЛЗ. Бета-адреноблокатори уповільнюють метаболізм тетракаїну, збільшуючи його токсичність (зниження печінкового кровотоку).
Лікарська форма
Прозорий, безбарвний розчин без запаху.
Розчин випускається у флаконах по 10 і 5 мл.
Розчин випускається у флаконах по 10 і 5 мл.
