Тіотриазолін
Thiotriasoline
Аналоги (дженерики, синоніми)
Тіотриазолін, Вазомаг, Дибікор, Кардіонат, Мельдоній, Мілдрокард
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. Thiotriasolini 2.5% 2 ml
D.t.d. №10 in ampull.
S. В/м по 2 мл 2-3 рази на добу.
Rp.: Tab. Thiotriasolini 0,2 № 30
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці внутрішньо 3-4 рази на добу, незалежно від прийому їжі
D.t.d. №10 in ampull.
S. В/м по 2 мл 2-3 рази на добу.
Rp.: Tab. Thiotriasolini 0,2 № 30
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці внутрішньо 3-4 рази на добу, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Антигіпоксантний.
Фармакодинаміка
Фармакологічний ефект морфоліній-метил-триазоліл-тіоацетату обумовлений протиішемічною, мембраностабілізуючою, антигіпоксантною та імуномодулюючою дією.
Вплив препарату реалізується за рахунок посилення компенсаторної активації анаеробного гліколізу та активації процесів окислення в циклі Кребса з збереженням внутрішньоклітинного фонду аденозинтрифосфату. Наявність у структурі молекули тіотриазоліну тіолу сірки, для якої характерні окисно-відновні властивості, і третинного азоту, який зв'язує надлишок іонів водню, обумовлює активацію антиоксидантної системи. Відновлювальні властивості ігольної групи викликають реакцію з активними формами кисню та ліпідними радикалами. Реактивація антірадикальних ферментів - супероксиддисмутази, каталази та глутатіонпероксидази - запобігає ініціації активних форм кисню.
Тіотриазолін застосовують при лікуванні захворювань печінки, враховуючи його гепатопротекторні властивості. Препарат запобігає руйнуванню гепатоцитів, знижує ступінь жирової інфільтрації та поширення центролобулярних некрозів печінки, сприяє процесам репаративної регенерації гепатоцитів, нормалізує в них білковий, вуглеводний, ліпідний та пігментний обміни. Збільшує швидкість синтезу та виділення жовчі, нормалізує її хімічний склад.
Вплив морфолінія-метил-триазоліл-тіоацетату призводить до гальмування процесів окислення ліпідів в ішемізованих ділянках міокарда, зменшення чутливості міокарда до катехоламінів, запобігання прогресивному пригніченню скоротливої функції серця, стабілізації та зменшенню відповідно зони некрозу та ішемії міокарда. Поліпшення реологічних властивостей крові здійснюється за рахунок активації фібринолітичної системи. Покращує процеси метаболізму в міокарді.
Знижує кількість нападів стенокардії та кількість прийнятих таблеток нітрогліцерину з метою купірування нападів стенокардії (за результатами клінічного дослідження).
Вплив препарату реалізується за рахунок посилення компенсаторної активації анаеробного гліколізу та активації процесів окислення в циклі Кребса з збереженням внутрішньоклітинного фонду аденозинтрифосфату. Наявність у структурі молекули тіотриазоліну тіолу сірки, для якої характерні окисно-відновні властивості, і третинного азоту, який зв'язує надлишок іонів водню, обумовлює активацію антиоксидантної системи. Відновлювальні властивості ігольної групи викликають реакцію з активними формами кисню та ліпідними радикалами. Реактивація антірадикальних ферментів - супероксиддисмутази, каталази та глутатіонпероксидази - запобігає ініціації активних форм кисню.
Тіотриазолін застосовують при лікуванні захворювань печінки, враховуючи його гепатопротекторні властивості. Препарат запобігає руйнуванню гепатоцитів, знижує ступінь жирової інфільтрації та поширення центролобулярних некрозів печінки, сприяє процесам репаративної регенерації гепатоцитів, нормалізує в них білковий, вуглеводний, ліпідний та пігментний обміни. Збільшує швидкість синтезу та виділення жовчі, нормалізує її хімічний склад.
Вплив морфолінія-метил-триазоліл-тіоацетату призводить до гальмування процесів окислення ліпідів в ішемізованих ділянках міокарда, зменшення чутливості міокарда до катехоламінів, запобігання прогресивному пригніченню скоротливої функції серця, стабілізації та зменшенню відповідно зони некрозу та ішемії міокарда. Поліпшення реологічних властивостей крові здійснюється за рахунок активації фібринолітичної системи. Покращує процеси метаболізму в міокарді.
Знижує кількість нападів стенокардії та кількість прийнятих таблеток нітрогліцерину з метою купірування нападів стенокардії (за результатами клінічного дослідження).
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо морфоліній-метил-триазоліл-тіоацетат швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, його абсолютна біодоступність становить 53%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1,6 год після одноразового прийому внутрішньо в дозі 200 мг. Період напіввиведення становить майже 8 год. Морфоліній-метил-триазоліл-тіоацетат виводиться переважно нирками.
Спосіб застосування
Для дорослих:
При хронічному гепатиті в перші 5 днів захворювання Тіотриазолін вводять в/м по 2 мл 2.5% розчину 2-3 рази/добу (2-3 рази по 50 мг), або в/в по 4 мл 2.5% розчину (100 мг) повільно зі швидкістю 2 мл/хв або крапельно зі швидкістю 20-30 крапель/хв (2 ампули 2.5% розчину розчиняють у 150-250 мл фізіологічного розчину).
З 5 по 20 день лікування призначають Тіотриазолін у таблетках (100 мг 3 рази/добу).
Курс лікування - 20-30 днів.
Внутрішньо. Не розжовуючи, запиваючи водою.
Токсичні ураження печінки, хронічний алкогольний гепатит: Тіотриазолін призначають по 1 таблетці внутрішньо 3-4 рази на добу.
Хронічний вірусний гепатит, жирова дистрофія печінки, цироз печінки: Тіотриазолін призначають по 1 таблетці внутрішньо 3-4 рази на добу.
Курс лікування 20-30 днів.
Максимальна добова доза 800 мг.
Профілактика нападів стабільної стенокардії: Тіотриазолін призначають по 1 таблетці внутрішньо 3 рази на добу. Курс лікування - 8 тижнів.
Рішення про повторний курс лікування визначається лікарем індивідуально, залежно від тяжкості та особливостей перебігу захворювання.
Застосування у пацієнтів з порушеннями функції нирок
У пацієнтів з легкими порушеннями функції нирок (КК > 60 мл/хв) корекції дози не потрібно. У пацієнтів з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок (КК < 60 мл/хв) застосування препарату Тіотриазолін протипоказано
Застосування у літніх пацієнтів (старше 65 років)
Корекції дози не потрібно.
З 5 по 20 день лікування призначають Тіотриазолін у таблетках (100 мг 3 рази/добу).
Курс лікування - 20-30 днів.
Внутрішньо. Не розжовуючи, запиваючи водою.
Токсичні ураження печінки, хронічний алкогольний гепатит: Тіотриазолін призначають по 1 таблетці внутрішньо 3-4 рази на добу.
Хронічний вірусний гепатит, жирова дистрофія печінки, цироз печінки: Тіотриазолін призначають по 1 таблетці внутрішньо 3-4 рази на добу.
Курс лікування 20-30 днів.
Максимальна добова доза 800 мг.
Профілактика нападів стабільної стенокардії: Тіотриазолін призначають по 1 таблетці внутрішньо 3 рази на добу. Курс лікування - 8 тижнів.
Рішення про повторний курс лікування визначається лікарем індивідуально, залежно від тяжкості та особливостей перебігу захворювання.
Застосування у пацієнтів з порушеннями функції нирок
У пацієнтів з легкими порушеннями функції нирок (КК > 60 мл/хв) корекції дози не потрібно. У пацієнтів з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок (КК < 60 мл/хв) застосування препарату Тіотриазолін протипоказано
Застосування у літніх пацієнтів (старше 65 років)
Корекції дози не потрібно.
Для дітей:
Ефективність та безпека у дітей до 18 років не встановлені
Показання
- токсичні ураження печінки, в т.ч. алкогольного, вірусного та лікарського походження (прийом антибіотиків, протипухлинних, протитуберкульозних, противірусних препаратів, трициклічних антидепресантів, пероральних контрацептивів);
- хронічний алкогольний гепатит мінімальної та помірної активності;
- хронічний вірусний гепатит;
- жирова дистрофія печінки;
- цироз печінки.
- ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії (у складі комбінованої терапії).
Протипоказання
- Підвищена чутливість до морфоліній-метил-триазоліл-тіоацетату та інших допоміжних компонентів препарату; помірні та тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну (КК) < 60 мл/хв); дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
- Вагітність та період грудного вигодовування.
- Дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
З обережністю
Цукровий діабет, порушення функції нирок (КК > 60 мл/хв) (досвід застосування обмежений).
Особливі вказівки
Не застосовувати для купірування нападів стенокардії!
До складу таблеток входить сахароза - 5,6 мг в одній таблетці, тобто в максимальній добовій дозі (4 таблетки) міститься 22,4 мг сахарози, що потрібно враховувати пацієнтам з цукровим діабетом.
Застосування препарату Тіотриазолін у дітей до 18 років не рекомендується (відсутній досвід застосування).
При застосуванні у пацієнтів літнього віку (старше 65 років), в силу вікового зниження функції нирок, необхідний періодичний контроль креатиніну, сечовини.
До складу таблеток входить сахароза - 5,6 мг в одній таблетці, тобто в максимальній добовій дозі (4 таблетки) міститься 22,4 мг сахарози, що потрібно враховувати пацієнтам з цукровим діабетом.
Застосування препарату Тіотриазолін у дітей до 18 років не рекомендується (відсутній досвід застосування).
При застосуванні у пацієнтів літнього віку (старше 65 років), в силу вікового зниження функції нирок, необхідний періодичний контроль креатиніну, сечовини.
Побічні ефекти
Тіотриазолін, як правило, добре переноситься.
При клінічному застосуванні Тіотриазоліну вкрай рідко можливий розвиток наступних побічних реакцій:
З боку травної системи: нудота, сухість у роті, здуття живота.
З боку ЦНС: загальна слабкість, запаморочення, шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення АТ, біль в області серця, аритмії.
З боку дихальної системи: дуже рідко - задишка, напади задухи.
Алергічні реакції: реакції гіперчутливості, лихоманка; дуже рідко - набряк Квінке.
Дерматологічні реакції: свербіж, гіперемія шкіри, кропив'янка.
Місцеві реакції: рідко - відчуття поколювання та почервоніння в місці введення.
При клінічному застосуванні Тіотриазоліну вкрай рідко можливий розвиток наступних побічних реакцій:
З боку травної системи: нудота, сухість у роті, здуття живота.
З боку ЦНС: загальна слабкість, запаморочення, шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення АТ, біль в області серця, аритмії.
З боку дихальної системи: дуже рідко - задишка, напади задухи.
Алергічні реакції: реакції гіперчутливості, лихоманка; дуже рідко - набряк Квінке.
Дерматологічні реакції: свербіж, гіперемія шкіри, кропив'янка.
Місцеві реакції: рідко - відчуття поколювання та почервоніння в місці введення.
Передозування
Випадки передозування невідомі.
Симптоми: можливе посилення побічних ефектів.
Лікування: при прийомі внутрішньо великої кількості препарату необхідно зробити промивання шлунка. Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає.
Симптоми: можливе посилення побічних ефектів.
Лікування: при прийомі внутрішньо великої кількості препарату необхідно зробити промивання шлунка. Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає.
Лікарняна взаємодія
Тіотриазолін можна застосовувати на фоні стандартної терапії гепатитів та стабільної стенокардії (нітрати, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, β-адреноблокатори, блокатори "повільних" кальцієвих каналів, антиагрегантні препарати, антагоністи рецепторів ангіотензину II, інгібітори ГМГ-КоА редуктази (сатини)).
Лікарська форма
Розчин для в/в та в/м введення прозорий, безбарвний або зі злегка жовтуватим відтінком.
1 мл 1 амп. морфоліній-метил-триазоліл-тіоацетат (тіотриазолін) 25 мг, 50 мг.
Допоміжні речовини: вода д/і.
2 мл - ампули (10) - упаковки чарункові контурні (1) - пачки.
4 мл - ампули (5) - упаковки чарункові контурні (2) - пачки.
Круглі, плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору, з фаскою та рискою 200 мг
1 мл 1 амп. морфоліній-метил-триазоліл-тіоацетат (тіотриазолін) 25 мг, 50 мг.
Допоміжні речовини: вода д/і.
2 мл - ампули (10) - упаковки чарункові контурні (1) - пачки.
4 мл - ампули (5) - упаковки чарункові контурні (2) - пачки.
Круглі, плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору, з фаскою та рискою 200 мг
