Тофізопам
Tofisopam
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Грандаксин, Грандапам
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Tofisopami 0,05 №20
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на день, незалежно від прийому їжі
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на день, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Анксіолітичний.
Фармакодинаміка
Анксіолітичний засіб (транквілізатор) з групи похідних бензодіазепіну. Поряд з вираженою анксіолітичною дією інші ефекти, характерні для бензодіазепінових транквілізаторів - седативний, снодійний, м'язово-розслаблюючий, протисудомний - проявляються відносно слабо. У зв'язку з цим тофізопам відносять до "денних" транквілізаторів.
Виникнення основних ефектів обумовлено стимуляцією в мозку бензодіазепінових рецепторів, при збудженні яких підвищується чутливість GABA-рецепторів до медіатора. В результаті посилюється GABA-ергічна передача: хлорні канали працюють більш інтенсивно, посилюється гіперполяризація мембран нейронів, нейрональна активність знижується.
Виникнення основних ефектів обумовлено стимуляцією в мозку бензодіазепінових рецепторів, при збудженні яких підвищується чутливість GABA-рецепторів до медіатора. В результаті посилюється GABA-ергічна передача: хлорні канали працюють більш інтенсивно, посилюється гіперполяризація мембран нейронів, нейрональна активність знижується.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо тофізопам швидко і майже повністю всмоктується з ШКТ. Cmax досягається протягом 2 год, після чого концентрація в плазмі знижується моноекспоненційно. Тофізопам не кумулюється в організмі. Метаболіти його не мають фармакологічної активності. Виводиться головним чином з сечею (60-80%) у формі кон'югатів з глюкуроновою кислотою і, меншою мірою (близько 30%), з калом. T1/2 становить 6-8 год.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Дозу встановлюють індивідуально, з урахуванням стану хворого, клінічної форми захворювання та індивідуальної чутливості до препарату. Курсове лікування тофізопамом рекомендується проводити не більше 4-12 тижнів, включаючи час поступового скасування препарату.
При синдромі алкогольної абстиненції, для профілактики і лікування делірію показаний короткий курс терапії: від кількох днів до 3-6 тижнів, дорослим призначають внутрішньо по 1-2 таб 1-3 р/добу. Максимальна добова доза — 300 мг.
При синдромі алкогольної абстиненції, для профілактики і лікування делірію показаний короткий курс терапії: від кількох днів до 3-6 тижнів, дорослим призначають внутрішньо по 1-2 таб 1-3 р/добу. Максимальна добова доза — 300 мг.
Для дітей:
У дітей, хворих похилого віку, у пацієнтів з ПН знижують добову дозу приблизно в 2 рази, що, як правило, забезпечує розвиток бажаного клінічного ефекту. У дітей особливо важливо лімітувати тривалість застосування тофізопаму. Лікування тофізопамом хворих з міастенією повинно проводитися під строгим постійним лікарським контролем.
Показання
- неврози і неврозоподібні стани;
- стани, що супроводжуються емоційною напругою, вегетативними розладами, помірно вираженим страхом, апатією, зниженою активністю, нав'язливими переживаннями;
- реактивна депресія з помірно вираженими психопатологічними симптомами;
- посттравматичний стресовий розлад; розлад психічної адаптації;
- кардіалгія (монотерапія або в комбінації з іншими ЛЗ), клімактеричний синдром (монотерапія, а також в комбінації з гормональними препаратами);
- синдром передменструальної напруги;
- міастенія, міопатії, нейрогенні м'язові атрофії та інші патологічні стани з вторинними невротичними симптомами, коли протипоказані анксіолітики з вираженою міорелаксуючою дією.
В наркології:
- алкогольний абстинентний синдром
- делірійні стани (для зняття збудження і вегетативних симптомів)
- опійний абстинентний синдром і постабстинентний стан.
- невротичні, психопатичні розлади при алкоголізмі, а також стани, що характеризуються апатією, зниженою активністю при алкоголізмі.
- стани, що супроводжуються емоційною напругою, вегетативними розладами, помірно вираженим страхом, апатією, зниженою активністю, нав'язливими переживаннями;
- реактивна депресія з помірно вираженими психопатологічними симптомами;
- посттравматичний стресовий розлад; розлад психічної адаптації;
- кардіалгія (монотерапія або в комбінації з іншими ЛЗ), клімактеричний синдром (монотерапія, а також в комбінації з гормональними препаратами);
- синдром передменструальної напруги;
- міастенія, міопатії, нейрогенні м'язові атрофії та інші патологічні стани з вторинними невротичними симптомами, коли протипоказані анксіолітики з вираженою міорелаксуючою дією.
В наркології:
- алкогольний абстинентний синдром
- делірійні стани (для зняття збудження і вегетативних симптомів)
- опійний абстинентний синдром і постабстинентний стан.
- невротичні, психопатичні розлади при алкоголізмі, а також стани, що характеризуються апатією, зниженою активністю при алкоголізмі.
Протипоказання
- гіперчутливість (в т.ч. до інших бензодіазепінів), психози і психопатії з вираженим психомоторним збудженням, агресивністю або глибокою депресією;
- декомпенсована дихальна недостатність, синдром зупинки дихання уві сні (в анамнезі), одночасне застосування з такролімусом, сиролімусом, циклоспорином; вагітність (I триместр), грудне вигодовування, вік до 18 років.
- декомпенсована дихальна недостатність, синдром зупинки дихання уві сні (в анамнезі), одночасне застосування з такролімусом, сиролімусом, циклоспорином; вагітність (I триместр), грудне вигодовування, вік до 18 років.
Особливі вказівки
При тривалому застосуванні, особливо у великих дозах, можливий розвиток лікарської залежності. Курсове лікування рекомендується проводити не більше 4-12 тижнів, включаючи період поступового скасування тофізопаму.
Не рекомендується застосовувати тофізопам при хронічному психозі, фобії або нав'язливих станах. У цих випадках зростає ризик суїцидальних спроб і агресивної поведінки.
У пацієнтів з епілепсією тофізопам може підвищувати поріг судомної готовності.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період лікування пацієнтам забороняється керування будь-якими транспортними засобами і заняття іншими видами діяльності, що вимагають високої концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Не рекомендується застосовувати тофізопам при хронічному психозі, фобії або нав'язливих станах. У цих випадках зростає ризик суїцидальних спроб і агресивної поведінки.
У пацієнтів з епілепсією тофізопам може підвищувати поріг судомної готовності.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період лікування пацієнтам забороняється керування будь-якими транспортними засобами і заняття іншими видами діяльності, що вимагають високої концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, психомоторне збудження, дратівливість, агресивність, підвищена збудливість, розлад сну; іноді — сплутаність свідомості, судомні напади у хворих на епілепсію.
З боку респіраторної системи: пригнічення дихання.
З боку органів ШКТ: зниження апетиту, нудота, сухість у роті, гастралгія, диспепсія, підвищене відділення газів, запор; в окремих випадках — застійна жовтяниця.
З боку опорно-рухового апарату: напруження м'язів, м'язовий біль.
Алергічні реакції: шкірний свербіж, екзантема.
З боку респіраторної системи: пригнічення дихання.
З боку органів ШКТ: зниження апетиту, нудота, сухість у роті, гастралгія, диспепсія, підвищене відділення газів, запор; в окремих випадках — застійна жовтяниця.
З боку опорно-рухового апарату: напруження м'язів, м'язовий біль.
Алергічні реакції: шкірний свербіж, екзантема.
Передозування
Симптоми: виражена сонливість, тривала сплутаність свідомості, зниження рефлексів, тривала дизартрія, ністагм, тремор, брадикардія, задишка або утруднене дихання, зниження АТ, кома.
Лікування: симптоматична терапія (підтримка дихання і АТ), введення флумазенілу (в умовах стаціонару). Гемодіаліз малоефективний.
Лікування: симптоматична терапія (підтримка дихання і АТ), введення флумазенілу (в умовах стаціонару). Гемодіаліз малоефективний.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з тофізопамом препаратів, які метаболізуються CYP3A4, можливе збільшення їх концентрації в плазмі.
При одночасному застосуванні тофізопаму одночасно з препаратами, що чинять пригнічувальну дію на ЦНС (анальгетики, засоби загальної анестезії, антидепресанти, блокатори гістамінових H1-рецепторів, седативно-снодійні, антипсихотичні), посилюються їх ефекти (наприклад, седативний ефект або пригнічення дихання).
При одночасному застосуванні індуктори печінкових ферментів (алкоголь, нікотин, барбітурати, протиепілептичні засоби) можуть посилити метаболізм тофізопаму, що може призвести до зниження його концентрації в плазмі крові і ослаблення терапевтичного ефекту.
При одночасному застосуванні деякі протигрибкові препарати (кетоконазол, ітраконазол) можуть уповільнити печінковий метаболізм тофізопаму, що призводить до збільшення його концентрації в плазмі крові.
При одночасному застосуванні тофізопам може підвищити рівень дигоксину в плазмі крові.
При одночасному застосуванні бензодіазепіни можуть вплинути на антикоагулянтний ефект варфарину.
Тривале застосування дисульфіраму може пригнічувати метаболізм тофізопаму.
При одночасному застосуванні антацидні засоби можуть впливати на всмоктування тофізопаму. Циметидин і омепразол пригнічують метаболізм тофізопаму.
При одночасному застосуванні пероральні контрацептивні засоби можуть знижувати інтенсивність метаболізму тофізопаму.
Тофізопам послаблює пригнічувальну дію алкоголю на ЦНС.
При одночасному застосуванні тофізопаму одночасно з препаратами, що чинять пригнічувальну дію на ЦНС (анальгетики, засоби загальної анестезії, антидепресанти, блокатори гістамінових H1-рецепторів, седативно-снодійні, антипсихотичні), посилюються їх ефекти (наприклад, седативний ефект або пригнічення дихання).
При одночасному застосуванні індуктори печінкових ферментів (алкоголь, нікотин, барбітурати, протиепілептичні засоби) можуть посилити метаболізм тофізопаму, що може призвести до зниження його концентрації в плазмі крові і ослаблення терапевтичного ефекту.
При одночасному застосуванні деякі протигрибкові препарати (кетоконазол, ітраконазол) можуть уповільнити печінковий метаболізм тофізопаму, що призводить до збільшення його концентрації в плазмі крові.
При одночасному застосуванні тофізопам може підвищити рівень дигоксину в плазмі крові.
При одночасному застосуванні бензодіазепіни можуть вплинути на антикоагулянтний ефект варфарину.
Тривале застосування дисульфіраму може пригнічувати метаболізм тофізопаму.
При одночасному застосуванні антацидні засоби можуть впливати на всмоктування тофізопаму. Циметидин і омепразол пригнічують метаболізм тофізопаму.
При одночасному застосуванні пероральні контрацептивні засоби можуть знижувати інтенсивність метаболізму тофізопаму.
Тофізопам послаблює пригнічувальну дію алкоголю на ЦНС.
Лікарська форма
Таблетки (50 мг) - 20 або 60 шт.
