Тразикор
Trasicor
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Окспренолол, Слоу-тразикор
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. Tabl. "Trasicor" 40 mg № 40
D.S. По 1 таблетці 4 рази на добу
D.S. По 1 таблетці 4 рази на добу
Фармакологічні властивості
Неселективний бета-адреноблокатор з власною СМА. Має гіпотензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Неселективно блокуючи бета-адренорецептори (75% бета1- і 25% бета2-адренорецепторів), зменшує стимульоване катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, внаслідок чого знижується внутрішньоклітинний потік Ca2+. Виявляє негативну хроно-, дромо-, батмо- та інотропну дію (зменшує ЧСС, пригнічує провідність і збудливість, знижує скоротливість міокарда).
Маючи помірну внутрішню СМА, знижує ЧСС і МОК меншою мірою, ніж ЛЗ без цієї властивості.
ОПСС на початку застосування бета-адреноблокаторів (у перші 24 год) збільшується (внаслідок реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів і усунення стимуляції бета2-адренорецепторів), яке через 1-3 доби повертається до вихідного, а при тривалому призначенні знижується.
Гіпотензивний ефект пов'язаний зі зменшенням МОК, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення у хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження АТ) та впливом на ЦНС. Завдяки внутрішній СМА виявляє прямий дилатуючий вплив на периферичні судини.
Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення ЧСС (подовження діастоли та покращення перфузії міокарда) і зниження скоротливості. Ступінь зменшення ЧСС визначається станом симпатичної системи в спокої. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в ЛШ і збільшення розтягнення м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих з ХСН.
Антиаритмічний ефект визначається пригнічуючою дією на такі фактори, як активність симпатичної нервової системи і цАМФ, які відіграють важливу роль у виникненні фібриляції шлуночків при ішемії міокарда і підвищеному АТ; зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного і ектопічного водіїв ритму і уповільненням AV проведення. Пригнічує проведення імпульсу в антеградному і меншою мірою ретроградному напрямках через AV вузол і по додаткових шляхах.
В цілому, внутрішня СМА обмежує використання окспренололу як антиаритмічного ЛЗ (ЧСС і скоротливість міокарда в спокої не змінюється, бета-блокуюча активність проявляється при фізичних і емоційних навантаженнях, коли підвищується концентрація катехоламінів). Мембраностабілізуюча дія клінічного значення не має.
Підвищує концентрацію ТГ і ЛПНЩ, знижує - ЛПВЩ (вплив на ліпідний обмін виражено слабше, ніж у бета-адреноблокаторів без СМА).
Блокада бета-адренорецепторів триває протягом 12 год
Маючи помірну внутрішню СМА, знижує ЧСС і МОК меншою мірою, ніж ЛЗ без цієї властивості.
ОПСС на початку застосування бета-адреноблокаторів (у перші 24 год) збільшується (внаслідок реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів і усунення стимуляції бета2-адренорецепторів), яке через 1-3 доби повертається до вихідного, а при тривалому призначенні знижується.
Гіпотензивний ефект пов'язаний зі зменшенням МОК, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення у хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження АТ) та впливом на ЦНС. Завдяки внутрішній СМА виявляє прямий дилатуючий вплив на периферичні судини.
Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні внаслідок зменшення ЧСС (подовження діастоли та покращення перфузії міокарда) і зниження скоротливості. Ступінь зменшення ЧСС визначається станом симпатичної системи в спокої. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в ЛШ і збільшення розтягнення м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих з ХСН.
Антиаритмічний ефект визначається пригнічуючою дією на такі фактори, як активність симпатичної нервової системи і цАМФ, які відіграють важливу роль у виникненні фібриляції шлуночків при ішемії міокарда і підвищеному АТ; зменшенням швидкості спонтанного збудження синусного і ектопічного водіїв ритму і уповільненням AV проведення. Пригнічує проведення імпульсу в антеградному і меншою мірою ретроградному напрямках через AV вузол і по додаткових шляхах.
В цілому, внутрішня СМА обмежує використання окспренололу як антиаритмічного ЛЗ (ЧСС і скоротливість міокарда в спокої не змінюється, бета-блокуюча активність проявляється при фізичних і емоційних навантаженнях, коли підвищується концентрація катехоламінів). Мембраностабілізуюча дія клінічного значення не має.
Підвищує концентрацію ТГ і ЛПНЩ, знижує - ЛПВЩ (вплив на ліпідний обмін виражено слабше, ніж у бета-адреноблокаторів без СМА).
Блокада бета-адренорецепторів триває протягом 12 год
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, в початковій дозі 20-40 мг препарату 4 рази на добу. Дозу поступово збільшують на 60 мг на добу кожні 1-2 тижні до отримання необхідного ефекту. Середня добова доза - 160-480 мг. У пацієнтів похилого віку можливе як зниження, так і збільшення чутливості до середніх терапевтичних доз, тому у хворих старше 65 років рекомендується починати терапію з 20 мг 4 рази на добу.
Артеріальна гіпертензія: 80-160 мг/добу за один (вранці) або за 2 прийоми (вранці та ввечері). При необхідності дозу можна збільшити до 320-480 мг.
Стенокардія: 80-160 мг/добу, розділені на 2-3 прийоми. При необхідності добову дозу можна збільшити до 320-480 мг.
Артеріальна гіпертензія: 80-160 мг/добу за один (вранці) або за 2 прийоми (вранці та ввечері). При необхідності дозу можна збільшити до 320-480 мг.
Стенокардія: 80-160 мг/добу, розділені на 2-3 прийоми. При необхідності добову дозу можна збільшити до 320-480 мг.
Показання
- гіпертонічної хвороби;
- стабільної стенокардії;
- ризику рецидиву інфаркту (для попередження повторного);
- порушення ритму (мерехтіння і тріпотіння передсердь, напади надшлуночкової і шлуночкової тахікардії) при протипоказаннях до основних антиаритмічних засобів;
- тахікардії і гіпертензії при анемії, тиреотоксикозі, пролапсі мітрального клапана, гіпертрофічній кардіоміопатії (симптоматичне лікування);
- старечого, ідіопатичного (невідомого походження) тремтіння рук;
- феохромоцитоми (тільки разом з альфа-адреноблокаторами).
Протипоказання
- серцева недостатність (гостра або хронічна декомпенсована);
- атріовентрикулярна блокада 2 і 3 ступеня, синоатріальна блокада, слабкість синусового вузла;
- брадикардія з частотою пульсу нижче 40 ударів на хвилину;
- варіантна стенокардія Принцметала;
- кардіогенний шок;
- ацидоз (закислення крові);
- артеріальна гіпотензія, особливо при гострому порушенні коронарного кровообігу;
- бронхоспазм, бронхіальна астма;
- закупорка артерій нижніх кінцівок при атеросклерозі, ендартеріїті;
- цукровий діабет з недостатньою компенсацією гіперглікемії.
З обережністю можливе застосування препарату (за умови моніторингу ЕКГ, тиску, пульсу, аналізів крові) у дитячому, похилому віці та при наступних патологіях:
- алергічні реакції;
- недостатність кровообігу, роботи печінки, нирок;
- синдром Рейно;
- тиреотоксикоз;
- псоріаз;
- міастенія.
- атріовентрикулярна блокада 2 і 3 ступеня, синоатріальна блокада, слабкість синусового вузла;
- брадикардія з частотою пульсу нижче 40 ударів на хвилину;
- варіантна стенокардія Принцметала;
- кардіогенний шок;
- ацидоз (закислення крові);
- артеріальна гіпотензія, особливо при гострому порушенні коронарного кровообігу;
- бронхоспазм, бронхіальна астма;
- закупорка артерій нижніх кінцівок при атеросклерозі, ендартеріїті;
- цукровий діабет з недостатньою компенсацією гіперглікемії.
З обережністю можливе застосування препарату (за умови моніторингу ЕКГ, тиску, пульсу, аналізів крові) у дитячому, похилому віці та при наступних патологіях:
- алергічні реакції;
- недостатність кровообігу, роботи печінки, нирок;
- синдром Рейно;
- тиреотоксикоз;
- псоріаз;
- міастенія.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, слабкість, втомлюваність, розлад сну, дратівливість, емоційна лабільність, периферична нейропатія, парестезії, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації.
- З боку органів ШКТ: сухість у роті, неприємні відчуття в животі, нудота, блювання, пронос або запор.
- З боку респіраторної системи: задишка, бронхоспастичні реакції.
- З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): відчуття серцебиття, симптоматична брадикардія, серцева недостатність, AV блокада, гіпотензія, загострення переміжної кульгавості, лейкопенія, тромбоцитопенія.
- З боку опорно-рухового апарату: артралгія, судоми.
Інші: алергічні реакції, синдром відміни, гіпер- або гіпоглікемія, зниження лібідо, імпотенція
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
1 таблетка, вкрита оболонкою, містить окспренолол — 20 мг, 40 мг, 80 мг ; в коробці 2 блістери по 20 шт.