Трифлуоперазин
Trifluoperazinum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Трифтазин, Тразин, Есказін,
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp: Tab. Trifluoperazini 0,005
D.t.d: №100 in tab.
S: По 1 таблетці 2 рази на день.
D.t.d: №100 in tab.
S: По 1 таблетці 2 рази на день.
Фармакологічні властивості
Блокує дофамінові рецептори в ЦНС. Має виражений вплив на продуктивну психотичну симптоматику (галюцинації, марення). Антипсихотична дія поєднується з помірним стимулюючим (енергезуючим) ефектом. Має виражену протиблювотну, каталептогенну та екстрапірамідну дію. Антихолінергічні та адренолітичні ефекти, гіпотензивна та седативна дія виражені слабо. Має антисеротоніновий, гіпотермічний та гібернуючий ефект, викликає гіперпролактинемію.
Не викликає скутості, загальної слабкості, оглушеності; при прийомі трифлуоперазину пацієнти часто стають більш жвавими, починають проявляти інтерес до оточуючого, легше залучаються до спілкування.
Застосовують для лікування шизофренії, особливо параноїдної, ядерної та в'ялої, при інших психічних захворюваннях, що протікають з маревною симптоматикою та галюцинаціями, при інволюційних психозах, неврозах та інших захворюваннях ЦНС. У пацієнтів з алкоголізмом трифлуоперазин застосовують для лікування гострих та хронічних галюцинаторних та маревних психозів, купірування психомоторного збудження. Трифлуоперазин ефективний при неврозо- та психопатоподібних порушеннях, при апатоабуличних станах, у поєднанні з антидепресантами – при депресивно-маревних та депресивно-галюцинаторних розладах.
При прийомі всередину біодоступність становить 35% (ефект «першого проходження» через печінку), Cmax досягається через 2–4 год, при в/м введенні — через 1–2 год. Зв'язування з білками плазми — 95–99%. Проходить через ГЕБ, проникає в грудне молоко. Метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. T1/2 становить 15–30 год. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, а також з жовчю.
В експериментальних дослідженнях репродуктивної функції у щурів, які отримували трифлуоперазин у дозах, у 600 разів перевищуючих дози для людини, спостерігалася токсична дія на організм матері, збільшення частоти вад розвитку, зниження маси тіла новонароджених тварин та величини приплоду. Ці ефекти не відзначалися при дозах у 2 рази менших. Не відзначалося несприятливого впливу на розвиток плода у кроликів, які отримували трифлуоперазин у дозах, у 700 разів перевищуючих дози для людини, а також у мавп при дозах, у 25 разів перевищуючих дози для людини.
Не викликає скутості, загальної слабкості, оглушеності; при прийомі трифлуоперазину пацієнти часто стають більш жвавими, починають проявляти інтерес до оточуючого, легше залучаються до спілкування.
Застосовують для лікування шизофренії, особливо параноїдної, ядерної та в'ялої, при інших психічних захворюваннях, що протікають з маревною симптоматикою та галюцинаціями, при інволюційних психозах, неврозах та інших захворюваннях ЦНС. У пацієнтів з алкоголізмом трифлуоперазин застосовують для лікування гострих та хронічних галюцинаторних та маревних психозів, купірування психомоторного збудження. Трифлуоперазин ефективний при неврозо- та психопатоподібних порушеннях, при апатоабуличних станах, у поєднанні з антидепресантами – при депресивно-маревних та депресивно-галюцинаторних розладах.
При прийомі всередину біодоступність становить 35% (ефект «першого проходження» через печінку), Cmax досягається через 2–4 год, при в/м введенні — через 1–2 год. Зв'язування з білками плазми — 95–99%. Проходить через ГЕБ, проникає в грудне молоко. Метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. T1/2 становить 15–30 год. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, а також з жовчю.
В експериментальних дослідженнях репродуктивної функції у щурів, які отримували трифлуоперазин у дозах, у 600 разів перевищуючих дози для людини, спостерігалася токсична дія на організм матері, збільшення частоти вад розвитку, зниження маси тіла новонароджених тварин та величини приплоду. Ці ефекти не відзначалися при дозах у 2 рази менших. Не відзначалося несприятливого впливу на розвиток плода у кроликів, які отримували трифлуоперазин у дозах, у 700 разів перевищуючих дози для людини, а також у мавп при дозах, у 25 разів перевищуючих дози для людини.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Клінічні дані по фармакокінетиці трифлуоперазину обмежені.
Фенотіазини мають високий зв'язок з білками плазми. Виводяться головним чином нирками і частково з жовчю.
Фенотіазини мають високий зв'язок з білками плазми. Виводяться головним чином нирками і частково з жовчю.
Спосіб застосування
Для дорослих:
В/м, всередину. В/м (глибоко), початкова доза — по 1–2 мг кожні 4–6 год, добова доза зазвичай до 6 мг, у рідкісних випадках — до 10 мг. Після купірування симптомів переходять на прийом всередину. Всередину (після їжі), зазвичай початкова разова доза — 1–5 мг, потім її поступово збільшують на 5 мг на добу, середня добова доза — 15–80 мг (добову дозу ділять на 2–4 прийоми), максимальна добова доза — 100–120 мг. При досягненні бажаного ефекту оптимальні дози зберігають протягом 1–3 міс, потім їх зменшують до підтримуючих (зазвичай 5–20 мг).
Як протиблювотний засіб: по 1–4 мг на добу.
Як протиблювотний засіб: по 1–4 мг на добу.
Для дітей:
Дітям 6 років і старше — по 1 мг 1–2 рази на добу. У людей похилого віку підвищення дози слід проводити більш повільно, початкова доза становить 50% або менше рекомендованої.
Показання
Психози, шизофренія, галюцинаторні та афективно-маревні стани, психомоторне збудження, нудота та блювання центрального генезу.
Протипоказання
Гіперчутливість, коматозні стани або сильно виражене пригнічення ЦНС (в т.ч. викликане депримуючими ЛЗ), хвороби серця з порушенням провідності та в стадії декомпенсації, гострі захворювання крові, гострі запальні захворювання печінки, тяжкі захворювання нирок, вагітність, годування груддю.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку нервової системи та органів чуття: екстрапірамідні розлади, в т.ч. дистонічні (включаючи судоми м'язів шиї, дна рота, язика, окулогірні кризи), пізня дискінезія, акінеторигідні явища, акатизія, тремор, вегетативні порушення, сонливість (в перші дні лікування), інсомнія, запаморочення, втома, м'язова слабкість, нечіткість зору.
- З боку органів ШКТ: порушення функції печінки, сухість у роті, анорексія.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні лікарських засобів, що мають пригнічувальний вплив на ЦНС, етанолу, етанолвмісних препаратів можливе посилення пригнічувального впливу на ЦНС та функцію дихання.
При одночасному застосуванні з протисудомними засобами можливе зниження порогу судомної готовності; із засобами, що викликають екстрапірамідні реакції, можливе збільшення частоти та тяжкості екстрапірамідних порушень.
При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами, мапротиліном, інгібіторами МАО збільшується ризик розвитку ЗНС.
При одночасному застосуванні з препаратами, що викликають артеріальну гіпотензію, можлива виражена ортостатична гіпотензія.
При одночасному застосуванні з препаратами для лікування гіпертиреозу підвищується ризик розвитку агранулоцитозу.
При одночасному застосуванні з антихолінергічними препаратами посилюються їх антихолінергічні ефекти, при цьому антипсихотичний ефект нейролептика може зменшуватися.
При одночасному застосуванні антацидів, протипаркінсонічних засобів порушується абсорбція фенотіазинів.
При одночасному застосуванні послаблюється дія пероральних антикоагулянтів, можливе зменшення ефективності амфетамінів, леводопи, клонідину, гуанетидину, епінефрину, ефедрину.
При одночасному застосуванні з солями літію можливі нейротоксична дія, розвиток екстрапірамідних симптомів.
При одночасному застосуванні з метилдопою описаний випадок розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії.
При одночасному застосуванні з флуоксетином можливий розвиток екстрапірамідних симптомів та дистонії.
При одночасному застосуванні з протисудомними засобами можливе зниження порогу судомної готовності; із засобами, що викликають екстрапірамідні реакції, можливе збільшення частоти та тяжкості екстрапірамідних порушень.
При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами, мапротиліном, інгібіторами МАО збільшується ризик розвитку ЗНС.
При одночасному застосуванні з препаратами, що викликають артеріальну гіпотензію, можлива виражена ортостатична гіпотензія.
При одночасному застосуванні з препаратами для лікування гіпертиреозу підвищується ризик розвитку агранулоцитозу.
При одночасному застосуванні з антихолінергічними препаратами посилюються їх антихолінергічні ефекти, при цьому антипсихотичний ефект нейролептика може зменшуватися.
При одночасному застосуванні антацидів, протипаркінсонічних засобів порушується абсорбція фенотіазинів.
При одночасному застосуванні послаблюється дія пероральних антикоагулянтів, можливе зменшення ефективності амфетамінів, леводопи, клонідину, гуанетидину, епінефрину, ефедрину.
При одночасному застосуванні з солями літію можливі нейротоксична дія, розвиток екстрапірамідних симптомів.
При одночасному застосуванні з метилдопою описаний випадок розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії.
При одночасному застосуванні з флуоксетином можливий розвиток екстрапірамідних симптомів та дистонії.
Лікарська форма
У пачці картонній 1, 2, 5 і 10 блістерів або у флаконах поліетиленових по 100, 500 і 1000 шт.
