Тригексіфенідил
Trihexyphenidylum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Циклодол, Апо-Трайгекс, Паркопан, Ромпаркін
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rр.: Tab. Trihexyphenidyli 0.002 №50
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Протипаркінсонічне.
Фармакодинаміка
Тригексіфенідил відноситься до списку сильнодіючих речовин. Тригексіфенідил чинить центральну та периферичну м-холіноблокуючу дію. Стимуляція центральної нервової системи (ЦНС) супроводжується депресією. Має спазмолітичну дію, чинить прямий пригнічувальний вплив на парасимпатичну нервову систему, а також міорелаксуючу дію на гладку мускулатуру та зменшує секрецію, особливо слинних та бронхіальних залоз, знижує потовиділення. Чинить незначний вплив на секрецію підшлункової залози та жовчі.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Дія препарату настає через 1 годину після прийому внутрішньо. Період напіввиведення в середньому становить 6-10 годин. Швидко залишає організм, виводиться в основному в незміненому вигляді. Навіть при тривалому використанні не кумулює. Відсутні дані про розподіл, зв'язування з білками плазми крові, метаболізм і кліренс, зміну виведення препарату при порушеннях функції печінки та нирок (в тому числі при гемодіалізі), про проникнення через плаценту та в материнське молоко.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Тільки дорослі. Внутрішньо. Прийом препарату не залежить від часу вживання їжі. Таблетку рекомендується запивати достатньою кількістю рідини (150-200 мл). При гіперсалівації, якщо вона спостерігалася до початку лікування, тригексіфенідил слід приймати після їжі. При розвитку в процесі лікування сухості слизової оболонки рота призначають до їжі (якщо при цьому не виникає нудота).
Дозу необхідно підбирати індивідуально, починаючи з найнижчої, підвищуючи її до мінімальної ефективної. При синдромах паркінсонізму: початкова доза становить 1 мг на добу. Кожні 3-5 днів дозу поступово підвищують на 1-2 мг на добу, доза збільшується до 6-10 мг на день залежно від реакції пацієнта до отримання оптимального лікувального ефекту. Деякі пацієнти можуть вимагати 12-15 мг на день або більше. Пацієнти з постенцефалітичним паркінсонізмом можуть бути резистентні до препарату і вимагати більших доз. Для лікування лікарсько-індукованих екстрапірамідних розладів зазвичай призначають по 5-10 мг тригексіфенідилу на добу, залежно від тяжкості симптомів. У деяких випадках може бути достатньо 1 мг щоденно. Завершувати лікування слід поступово, знижуючи дозу тригексіфенідилу протягом 1-2 тижнів, до його повної відміни. Різка відміна препарату може призвести до раптового погіршення стану пацієнта за рахунок загострення симптомів захворювання. Тривалість лікування визначає лікар індивідуально в кожному випадку.
Літнім пацієнтам старше 65 років тригексіфенідил призначають у мінімальних дозах 1-2 мг під контролем когнітивних функцій та психічного стану.
При спільному застосуванні тригексіфенідилу з іншими препаратами, що використовуються для лікування паркінсонізму, необхідно зниження дози. При одночасному прийомі разом з леводопою дозування обох препаратів необхідно зменшити, зазвичай достатньо 3-6 мг тригексіфенідилу на добу, розділених на 2 прийоми.
Дозу необхідно підбирати індивідуально, починаючи з найнижчої, підвищуючи її до мінімальної ефективної. При синдромах паркінсонізму: початкова доза становить 1 мг на добу. Кожні 3-5 днів дозу поступово підвищують на 1-2 мг на добу, доза збільшується до 6-10 мг на день залежно від реакції пацієнта до отримання оптимального лікувального ефекту. Деякі пацієнти можуть вимагати 12-15 мг на день або більше. Пацієнти з постенцефалітичним паркінсонізмом можуть бути резистентні до препарату і вимагати більших доз. Для лікування лікарсько-індукованих екстрапірамідних розладів зазвичай призначають по 5-10 мг тригексіфенідилу на добу, залежно від тяжкості симптомів. У деяких випадках може бути достатньо 1 мг щоденно. Завершувати лікування слід поступово, знижуючи дозу тригексіфенідилу протягом 1-2 тижнів, до його повної відміни. Різка відміна препарату може призвести до раптового погіршення стану пацієнта за рахунок загострення симптомів захворювання. Тривалість лікування визначає лікар індивідуально в кожному випадку.
Літнім пацієнтам старше 65 років тригексіфенідил призначають у мінімальних дозах 1-2 мг під контролем когнітивних функцій та психічного стану.
При спільному застосуванні тригексіфенідилу з іншими препаратами, що використовуються для лікування паркінсонізму, необхідно зниження дози. При одночасному прийомі разом з леводопою дозування обох препаратів необхідно зменшити, зазвичай достатньо 3-6 мг тригексіфенідилу на добу, розділених на 2 прийоми.
Показання
Паркінсонізм; запобігання та контроль лікарсько-індукованих екстрапірамідних симптомів (за винятком пізньої дискінезії).
Протипоказання
Підвищена чутливість до тригексіфенідилу; механічні стенози ШКТ, мегаколон, закритокутова глаукома, затримка сечі, гіперплазія передміхурової залози (з наявністю залишкової сечі), тахіаритмії, гостре отруєння алкоголем, психотропними лікарськими засобами, в т.ч. опіоїдами, пізня дискінезія (оскільки тригексіфенідил може спровокувати або погіршити перебіг пізньої дискінезії); вагітність, грудне вигодовування; дитячий та підлітковий вік до 18 років.
З обережністю:
Тахікардія, артеріальна гіпертензія, гіперплазія передміхурової залози, психотичні та маніакальні розлади, синдром деменції, гострий інфаркт міокарда, міастенія гравіс, глаукома, літні пацієнти, пацієнти з захворюваннями серця, некомпенсованими захворюваннями нирок або печінки, обструктивними захворюваннями ШКТ або сечовивідних та статевих шляхів.
З обережністю:
Тахікардія, артеріальна гіпертензія, гіперплазія передміхурової залози, психотичні та маніакальні розлади, синдром деменції, гострий інфаркт міокарда, міастенія гравіс, глаукома, літні пацієнти, пацієнти з захворюваннями серця, некомпенсованими захворюваннями нирок або печінки, обструктивними захворюваннями ШКТ або сечовивідних та статевих шляхів.
Особливі вказівки
Лікування тригексіфенідилом не слід припиняти раптово. По закінченні лікування або у разі початку альтернативного лікування дози тригексіфенідилу слід зменшувати поступово.
У пацієнтів віком старше 60 років підбір дози тригексіфенідилу здійснюють з обережністю через високу ймовірність реакцій підвищеної чутливості. Тригексіфенідил застосовують у даної категорії хворих під контролем когнітивних функцій та психічного стану.
Під час лікування слід регулярно контролювати внутрішньоочний тиск.
При тривалому лікуванні інтенсивність побічних реакцій, обумовлених антихолінергічною активністю тригексіфенідилу, зазвичай зменшується; можливий розвиток лікарської залежності.
При одночасному застосуванні тригексіфенідилу з леводопою потрібна корекція режиму дозування.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У період застосування тригексіфенідилу не рекомендується займатися видами діяльності, що вимагають високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
У пацієнтів віком старше 60 років підбір дози тригексіфенідилу здійснюють з обережністю через високу ймовірність реакцій підвищеної чутливості. Тригексіфенідил застосовують у даної категорії хворих під контролем когнітивних функцій та психічного стану.
Під час лікування слід регулярно контролювати внутрішньоочний тиск.
При тривалому лікуванні інтенсивність побічних реакцій, обумовлених антихолінергічною активністю тригексіфенідилу, зазвичай зменшується; можливий розвиток лікарської залежності.
При одночасному застосуванні тригексіфенідилу з леводопою потрібна корекція режиму дозування.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У період застосування тригексіфенідилу не рекомендується займатися видами діяльності, що вимагають високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
З боку нервової системи: підвищена нервова збудливість, ейфорія, психомоторне збудження, ажитація, головний біль, запаморочення, дратівливість, марення, галюцинації, підвищена втомлюваність, зниження здатності до концентрації уваги, психози, при підвищених дозах або підвищеній чутливості можливі занепокоєння, порушення свідомості, пам'яті, безсоння, дискінезії (особливо у пацієнтів, які приймають препарати леводопи), погіршення клінічних показників міастенії.
Ефекти, обумовлені антихолінергічною активністю: сухість слизової оболонки порожнини рота, парез акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, мідріаз, порушення зору, зниження потовиділення, запор, затримка сечі, труднощі при сечовипусканні, тахікардія, брадикардія.
З боку травної системи: нудота, блювання, болі в животі.
Алергічні реакції: шкірний висип, фотофобія.
Інші: гнійний паротит (внаслідок ксеростомії), гіперемія шкіри, зниження м'язового тонусу, лікарська залежність.
Ефекти, обумовлені антихолінергічною активністю: сухість слизової оболонки порожнини рота, парез акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, мідріаз, порушення зору, зниження потовиділення, запор, затримка сечі, труднощі при сечовипусканні, тахікардія, брадикардія.
З боку травної системи: нудота, блювання, болі в животі.
Алергічні реакції: шкірний висип, фотофобія.
Інші: гнійний паротит (внаслідок ксеростомії), гіперемія шкіри, зниження м'язового тонусу, лікарська залежність.
Передозування
Симптоми: першими проявами інтоксикації можуть бути почервоніння шкіри, гіперемія обличчя, сухість шкіри та слизових оболонок, сухість у роті, порушення ковтання, часте дихання, тахікардія, підвищений артеріальний тиск, нудота, блювання, підвищення температури тіла, розширення зіниць, висип на обличчі та верхній частині тулуба. Прояви з боку ЦНС: безпричинна ейфорія, атактична хода. Збудження переростає в деліріозний стан з вираженими зоровими галюцинаціями. При важкому передозуванні: кома, серцево-судинна та дихальна недостатність, смерть.
Лікування: необхідно якнайшвидше проводити промивання шлунка та використовувати інші можливі способи для зменшення всмоктування препарату, холодні компреси, рясне пиття. Гемодіаліз та гемоперфузія показані лише протягом перших годин після отруєння. Специфічний антидот відсутній. Для лікування серцевих ускладнень - натрію бікарбонат або натрію лактат, при судомах - діазепам, при делірії - фізостигмін.
Лікування: необхідно якнайшвидше проводити промивання шлунка та використовувати інші можливі способи для зменшення всмоктування препарату, холодні компреси, рясне пиття. Гемодіаліз та гемоперфузія показані лише протягом перших годин після отруєння. Специфічний антидот відсутній. Для лікування серцевих ускладнень - натрію бікарбонат або натрію лактат, при судомах - діазепам, при делірії - фізостигмін.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні тригексіфенідилу та препаратів, що чинять пригнічувальну дію на ЦНС, ця дія посилюється.
При одночасному застосуванні антихолінергічних засобів та препаратів з антихолінергічною активністю, інгібіторів МАО з тригексіфенідилом посилюється антихолінергічний ефект останнього і можливе порушення функції ШКТ, лихоманки, гіпертермії, аж до теплового удару.
При одночасному застосуванні тригексіфенідил послаблює ефект метоклопраміду та домперидону.
Одночасне застосування тригексіфенідилу з антигістамінними препаратами може призвести до проявів небажаних реакцій, пов'язаних з посиленням антихолінергічної дії.
При одночасному застосуванні хінідину та тригексіфенідилу посилюється антихолінергічний вплив на серцеву діяльність (гальмування AV-провідності).
При одночасному застосуванні тригексіфенідил зменшує дію застосовуваних сублінгвально нітратів (внаслідок сухості у роті).
При одночасному застосуванні тригексіфенідилу з нефопамом та антимускариновими препаратами, в т.ч. використовуваними інгаляційно, може посилюватися частота та тяжкість антихолінергічних побічних ефектів, таких як сухість у роті, запор, сонливість.
Дія тригексіфенідилу може збільшитися при його спільному застосуванні з амантадином, блокаторами Н1-гістамінових рецепторів (дифенгідрамін, прометазин, клемастин), похідними фенотіазину (хлорпромазин, алимемазин), трициклічними антидепресантами (іміпрамін, амітриптилін, триміпрамін).
При спільному застосуванні з хлорпромазином збільшується його метаболізм, в результаті чого можливе зменшення його концентрації в плазмі.
При одночасному застосуванні тригексіфенідилу та резерпіну протипаркінсонічна дія тригексіфенідилу зменшується, що призводить до посилення синдрому паркінсонізму.
При застосуванні тригексіфенідилу в комбінації з іншими протипаркінсонічними препаратами (наприклад, леводопою) можливе посилення дискінезії, особливо на початку лікування.
При одночасному застосуванні тригексіфенідилу та транквілізаторів посилюється дискінезія.
Тригексіфенідил та парасимпатоміметики (пілокарпін, карбахол, неостигмін) є антагоністами, не слід застосовувати їх спільно через збільшення антимускаринових побічних ефектів.
При одночасному застосуванні тригексіфенідилу та канабіноїдів, барбітуратів, опіатів, алкоголю можливі адитивні ефекти.
При одночасному застосуванні антихолінергічних засобів та препаратів з антихолінергічною активністю, інгібіторів МАО з тригексіфенідилом посилюється антихолінергічний ефект останнього і можливе порушення функції ШКТ, лихоманки, гіпертермії, аж до теплового удару.
При одночасному застосуванні тригексіфенідил послаблює ефект метоклопраміду та домперидону.
Одночасне застосування тригексіфенідилу з антигістамінними препаратами може призвести до проявів небажаних реакцій, пов'язаних з посиленням антихолінергічної дії.
При одночасному застосуванні хінідину та тригексіфенідилу посилюється антихолінергічний вплив на серцеву діяльність (гальмування AV-провідності).
При одночасному застосуванні тригексіфенідил зменшує дію застосовуваних сублінгвально нітратів (внаслідок сухості у роті).
При одночасному застосуванні тригексіфенідилу з нефопамом та антимускариновими препаратами, в т.ч. використовуваними інгаляційно, може посилюватися частота та тяжкість антихолінергічних побічних ефектів, таких як сухість у роті, запор, сонливість.
Дія тригексіфенідилу може збільшитися при його спільному застосуванні з амантадином, блокаторами Н1-гістамінових рецепторів (дифенгідрамін, прометазин, клемастин), похідними фенотіазину (хлорпромазин, алимемазин), трициклічними антидепресантами (іміпрамін, амітриптилін, триміпрамін).
При спільному застосуванні з хлорпромазином збільшується його метаболізм, в результаті чого можливе зменшення його концентрації в плазмі.
При одночасному застосуванні тригексіфенідилу та резерпіну протипаркінсонічна дія тригексіфенідилу зменшується, що призводить до посилення синдрому паркінсонізму.
При застосуванні тригексіфенідилу в комбінації з іншими протипаркінсонічними препаратами (наприклад, леводопою) можливе посилення дискінезії, особливо на початку лікування.
При одночасному застосуванні тригексіфенідилу та транквілізаторів посилюється дискінезія.
Тригексіфенідил та парасимпатоміметики (пілокарпін, карбахол, неостигмін) є антагоністами, не слід застосовувати їх спільно через збільшення антимускаринових побічних ефектів.
При одночасному застосуванні тригексіфенідилу та канабіноїдів, барбітуратів, опіатів, алкоголю можливі адитивні ефекти.
Лікарська форма
Таблетки 2 мг.
По 10 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої лакованої.
По 1,2, 3, 4, 5 контурних чарункових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
По 10 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої лакованої.
По 1,2, 3, 4, 5 контурних чарункових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
