Триптизол
Tryptizol
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Адепрен, Амізол, Аміксид, Амінеурин, Аміптилін, Амірол, Ново-Триптин, Саротен, Саротен Ретард, Елівел, Амітриптилін
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Tryptizol" 0,025
D.t.d. № 100
S.: По 1 таб. 3 рази на день всередину
D.t.d. № 100
S.: По 1 таб. 3 рази на день всередину
Фармакологічні властивості
Антидепресивний засіб (трициклічний антидепресант). Виявляє також деяку анальгезуючу (центрального генезу), H2-гістаміноблокуючу та антисеротонінову дію, сприяє усуненню нічного нетримання сечі та знижує апетит.
Має сильну периферичну та центральну антихолінергічну дію, обумовлену високою спорідненістю до м-холінорецепторів; сильний седативний ефект, пов'язаний зі спорідненістю до H1-гістамінових рецепторів, та альфа-адреноблокуючу дію. Має властивості антиаритмічного ЛЗ підгрупи Ia, подібно до хінідину в терапевтичних дозах уповільнює шлуночкову провідність (при передозуванні може викликати важку внутрішньошлуночкову блокаду).
Механізм антидепресивної дії пов'язаний зі збільшенням концентрації норадреналіну в синапсах і/або серотоніну в ЦНС (зниження їх зворотного всмоктування). Накопичення цих нейромедіаторів відбувається в результаті інгібування зворотного їх захоплення мембранами пресинаптичних нейронів. При тривалому застосуванні знижує функціональну активність бета-адренергічних та серотонінових рецепторів головного мозку, нормалізує адренергічну та серотонінергічну передачу, відновлює рівновагу цих систем, порушену при депресивних станах. При тривожно-депресивних станах зменшує тривогу, ажитацію та депресивні прояви.
Механізм протиульцерозної дії обумовлений здатністю блокувати H2-гістамінові рецептори в парієтальних клітинах шлунка, а також виявляти седативну та м-холіноблокуючу дію (при виразковій хворобі шлунка та 12-палої кишки послаблює біль, сприяє прискоренню загоєння виразки).
Ефективність при нічному нетриманні сечі обумовлена, ймовірно, антихолінергічною активністю, що призводить до підвищення здатності сечового міхура до розтягування, прямою бета-адренергічною стимуляцією, активністю альфа-адренергічних агоністів, що супроводжується підвищенням тонусу сфінктера, та центральною блокадою захоплення серотоніну.
Виявляє центральну анальгезуючу дію, яка, як вважається, може бути пов'язана зі змінами концентрації моноамінів у ЦНС, особливо серотоніну, та впливом на ендогенні опіоїдні системи.
Механізм дії при нервовій булімії неясний (може бути схожим з таким при депресії). Показаний чіткий ефект препарату при булімії у хворих як без депресії, так і при її наявності, при цьому зниження булімії може відзначатися без супутнього ослаблення самої депресії.
При проведенні загальної анестезії знижує АТ та температуру тіла. Не інгібує МАО.
Антидепресивна дія розвивається протягом 2-3 тижнів після початку застосування.
Має сильну периферичну та центральну антихолінергічну дію, обумовлену високою спорідненістю до м-холінорецепторів; сильний седативний ефект, пов'язаний зі спорідненістю до H1-гістамінових рецепторів, та альфа-адреноблокуючу дію. Має властивості антиаритмічного ЛЗ підгрупи Ia, подібно до хінідину в терапевтичних дозах уповільнює шлуночкову провідність (при передозуванні може викликати важку внутрішньошлуночкову блокаду).
Механізм антидепресивної дії пов'язаний зі збільшенням концентрації норадреналіну в синапсах і/або серотоніну в ЦНС (зниження їх зворотного всмоктування). Накопичення цих нейромедіаторів відбувається в результаті інгібування зворотного їх захоплення мембранами пресинаптичних нейронів. При тривалому застосуванні знижує функціональну активність бета-адренергічних та серотонінових рецепторів головного мозку, нормалізує адренергічну та серотонінергічну передачу, відновлює рівновагу цих систем, порушену при депресивних станах. При тривожно-депресивних станах зменшує тривогу, ажитацію та депресивні прояви.
Механізм протиульцерозної дії обумовлений здатністю блокувати H2-гістамінові рецептори в парієтальних клітинах шлунка, а також виявляти седативну та м-холіноблокуючу дію (при виразковій хворобі шлунка та 12-палої кишки послаблює біль, сприяє прискоренню загоєння виразки).
Ефективність при нічному нетриманні сечі обумовлена, ймовірно, антихолінергічною активністю, що призводить до підвищення здатності сечового міхура до розтягування, прямою бета-адренергічною стимуляцією, активністю альфа-адренергічних агоністів, що супроводжується підвищенням тонусу сфінктера, та центральною блокадою захоплення серотоніну.
Виявляє центральну анальгезуючу дію, яка, як вважається, може бути пов'язана зі змінами концентрації моноамінів у ЦНС, особливо серотоніну, та впливом на ендогенні опіоїдні системи.
Механізм дії при нервовій булімії неясний (може бути схожим з таким при депресії). Показаний чіткий ефект препарату при булімії у хворих як без депресії, так і при її наявності, при цьому зниження булімії може відзначатися без супутнього ослаблення самої депресії.
При проведенні загальної анестезії знижує АТ та температуру тіла. Не інгібує МАО.
Антидепресивна дія розвивається протягом 2-3 тижнів після початку застосування.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Триптизол постачається у вигляді таблеток по 10 мг і 25 мг амітриптиліну гідрохлориду.
Підбір дози.
Починати лікування слід з малих доз, поступово їх збільшуючи, уважно стежачи за клінічною реакцією та будь-якими проявами непереносимості. Як початкова терапія дорослим амбулаторним хворим зазвичай достатньо 75 мг Триптизолу на добу, прийнятих у кілька прийомів. За необхідності доза може бути збільшена до 150 мг на добу. Збільшувати дозування бажано в кінці дня або перед сном. Седативна дія зазвичай проявляється швидко.
Антидепресивна дія препарату може проявитися через 3—4 дні, для адекватного розвитку ефекту може знадобитися до 30 діб. Нижче наведені альтернативні методи лікування амбулаторних хворих:
• лікування починається з 50—100 мг Триптизолу на добу, препарат приймається переважно ввечері або перед сном; доза може бути збільшена за необхідності на 25—50 мг до сумарної величини в 150 мг на добу;
• лікування починається з дозування в 75 мг, препарат приймається переважно ввечері або перед сном, за необхідності дозування може бути збільшено ще на 75 мг, або вся доза розділяється на два прийоми — 75 мг препарату вранці та 75 мг ввечері.
Дозування для госпіталізованих хворих — як початкова терапія може знадобитися доза в 100 мг на добу.
За необхідності дозування може бути збільшено поступово до 200 мг на добу. Невеликій кількості госпіталізованих хворих може знадобитися доза до 300 мг на добу.
Загалом, для підлітків та літніх людей рекомендуються менші дози.
Для пацієнтів цих вікових груп, які не переносять високих доз, може виявитися достатньою добова доза в 50 мг.
Необхідна добова доза може бути призначена або в кілька прийомів, або одноразово, переважно ввечері або перед сном.
Підтримуюча терапія. Звичайна підтримуюча доза становить 50—100 мг Триптизолу на добу.
Для підтримуючої терапії загальна доза може бути призначена одноразово, переважно ввечері або перед сном. При досягненні покращення дозу можна знизити до найменшого рівня, що підтримує задовільний стан.
З метою зменшення ймовірності рецидиву слід продовжувати підтримуюче лікування протягом 3-х або більше місяців.
Енурез - Для вікової групи від 11 до 16 років може знадобитися доза в 25—50 мг. У більшості пацієнтів терапевтичний ефект проявляється протягом кількох днів.
Зі збільшенням періоду лікування у таких пацієнтів спостерігається тенденція до ще більш вираженого покращення стану. Зазвичай рекомендується тривале лікування для збереження покращення, доки не буде повністю досягнуто адекватний контроль стану.
Дози Триптизолу, рекомендовані для лікування енурезу, малі порівняно з дозами, що використовуються при лікуванні депресії, навіть з урахуванням відмінностей у віці та масі тіла. Рекомендовані дози не слід перевищувати.
Підбір дози.
Починати лікування слід з малих доз, поступово їх збільшуючи, уважно стежачи за клінічною реакцією та будь-якими проявами непереносимості. Як початкова терапія дорослим амбулаторним хворим зазвичай достатньо 75 мг Триптизолу на добу, прийнятих у кілька прийомів. За необхідності доза може бути збільшена до 150 мг на добу. Збільшувати дозування бажано в кінці дня або перед сном. Седативна дія зазвичай проявляється швидко.
Антидепресивна дія препарату може проявитися через 3—4 дні, для адекватного розвитку ефекту може знадобитися до 30 діб. Нижче наведені альтернативні методи лікування амбулаторних хворих:
• лікування починається з 50—100 мг Триптизолу на добу, препарат приймається переважно ввечері або перед сном; доза може бути збільшена за необхідності на 25—50 мг до сумарної величини в 150 мг на добу;
• лікування починається з дозування в 75 мг, препарат приймається переважно ввечері або перед сном, за необхідності дозування може бути збільшено ще на 75 мг, або вся доза розділяється на два прийоми — 75 мг препарату вранці та 75 мг ввечері.
Дозування для госпіталізованих хворих — як початкова терапія може знадобитися доза в 100 мг на добу.
За необхідності дозування може бути збільшено поступово до 200 мг на добу. Невеликій кількості госпіталізованих хворих може знадобитися доза до 300 мг на добу.
Загалом, для підлітків та літніх людей рекомендуються менші дози.
Для пацієнтів цих вікових груп, які не переносять високих доз, може виявитися достатньою добова доза в 50 мг.
Необхідна добова доза може бути призначена або в кілька прийомів, або одноразово, переважно ввечері або перед сном.
Підтримуюча терапія. Звичайна підтримуюча доза становить 50—100 мг Триптизолу на добу.
Для підтримуючої терапії загальна доза може бути призначена одноразово, переважно ввечері або перед сном. При досягненні покращення дозу можна знизити до найменшого рівня, що підтримує задовільний стан.
З метою зменшення ймовірності рецидиву слід продовжувати підтримуюче лікування протягом 3-х або більше місяців.
Енурез - Для вікової групи від 11 до 16 років може знадобитися доза в 25—50 мг. У більшості пацієнтів терапевтичний ефект проявляється протягом кількох днів.
Зі збільшенням періоду лікування у таких пацієнтів спостерігається тенденція до ще більш вираженого покращення стану. Зазвичай рекомендується тривале лікування для збереження покращення, доки не буде повністю досягнуто адекватний контроль стану.
Дози Триптизолу, рекомендовані для лікування енурезу, малі порівняно з дозами, що використовуються при лікуванні депресії, навіть з урахуванням відмінностей у віці та масі тіла. Рекомендовані дози не слід перевищувати.
Для дітей:
Енурез - для дітей молодше шести років ефективною є доза в 10 мг, прийнята перед сном. Для дітей старше 6 років дозування, за необхідності, може бути збільшено відповідно до маси тіла та віку дитини. Діти у віці від 6 до 10 років можуть приймати 10—20 мг Триптизолу на добу
Показання
Депресії, енурез (за відсутності органічної патології).
Протипоказання
- Гіперчутливість,
- гостра фаза інфаркту міокарда,
- вік (до 12 років).
- гостра фаза інфаркту міокарда,
- вік (до 12 років).
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- Антихолінергічні ефекти: нечіткість зору, параліч акомодації, мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску (тільки у осіб з локальною анатомічною схильністю - вузьким кутом передньої камери), тахікардія, сухість у роті, сплутаність свідомості, делірій або галюцинації, запори, паралітична кишкова непрохідність, утруднення сечовипускання, зниження потовиділення.
- З боку нервової системи: сонливість, астенія, непритомні стани, занепокоєння, дезорієнтація, галюцинації (особливо у пацієнтів літнього віку та у пацієнтів з хворобою Паркінсона), тривожність, збудження, рухове занепокоєння, маніакальний стан, гіпоманіакальний стан, агресивність, порушення пам'яті, деперсоналізація, посилення депресії, зниження здатності до концентрації уваги, безсоння, "кошмарні" сновидіння, зевота, астенія; активація симптомів психозу; головний біль, міоклонус; дизартрія, тремор дрібних м'язів, особливо рук, кистей, голови та язика, периферична невропатія (парестезії), міастенія, міоклонус; атаксія, екстрапірамідний синдром, почастішання та посилення епілептичних нападів; зміни на ЕЕГ.
- З боку ССС: тахікардія, серцебиття, запаморочення, ортостатична гіпотензія, неспецифічні зміни на ЕКГ, (інтервалу S-T або зубця Т) у пацієнтів, які не страждають на захворювання серця; аритмія, лабільність АТ (зниження або підвищення АТ), порушення внутрішньошлуночкової провідності (розширення комплексу QRS, зміни інтервалу P-Q, блокада ніжок пучка Гіса).
- З боку травної системи: нудота, рідко - гепатит (включаючи порушення функції печінки та холестатичну жовтяницю), печія, блювання, гастралгія, збільшення апетиту та маси тіла або зниження апетиту та маси тіла, стоматит, зміна смаку, діарея, потемніння язика.
- З боку ендокринної системи: збільшення в розмірах (набряк) яєчок, гінекомастія; збільшення розмірів молочних залоз, галакторея; зниження або підвищення лібідо, зниження потенції, гіпо- або гіперглікемія, гіпонатріємія (зниження вироблення вазопресину), синдром неадекватної секреції АДГ.
- З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, пурпура, еозинофілія.
- Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, фотосенсибілізація, набряклість обличчя та язика.
Симптоми відміни: при раптовій відміні після тривалого лікування - нудота, блювання, діарея, головний біль, нездужання, порушення сну, незвичайні сновидіння, незвичайне збудження; при поступовій відміні після тривалого лікування - дратівливість, рухове занепокоєння, порушення сну, незвичайні сновидіння.
Зв'язок з прийомом препарату не встановлено: вовчакоподібний синдром (мігруючий артрит, поява антинуклеарних антитіл та позитивний ревматоїдний фактор), порушення функції печінки, агевзія.
Місцеві реакції на в/в введення: тромбофлебіт, лімфангіт, відчуття печіння, алергічні шкірні реакції.
Передозування
Є повідомлення про летальну аритмію через 56 год після передозування.
Лікарняна взаємодія
Несумісний з інгібіторами МАО (можливі гіперпіретичні кризи, судоми, смерть). Ослаблює гіпотензивний ефект гуанетидину або сполук з подібною дією. У комбінації з антихолінергічними засобами може викликати паралітичну непрохідність кишечника. Метаболізм може знижуватися циметидином. Посилює реакцію організму на алкоголь, барбітурати та інші засоби, що пригнічують ЦНС. Одночасний прийом з тетурамом може провокувати делірій. При спільному призначенні з холінолітиками або нейролептиками можлива гіперпірексія (особливо при жаркій погоді).
Лікарська форма
1 таблетка містить амітриптиліну гідрохлорид 10 або 25 мг; в упаковці 100 шт.