Урегіт
Uregyt
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Етакринова кислота
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Индапамид ретард, Ипамид, Аудитор, Ортосифона тычиночного (Почечного чая) листья, Кукурузы столбики с рыльцами, Кукурузных рылец экстракт жидкий
Рецепт латинською
Rp.: "Uregyt" 50 mg
D.t.d. № 20 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, після сніданку.
D.t.d. № 20 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, після сніданку.
Фармакологічні властивості
Діуретичний.
Фармакодинаміка
Етакринова кислота - це швидкодіючий діуретик, який функціонує на рівні висхідного відділу петлі Генле, проксимальних і дистальних ниркових канальців. Етакринова кислота пригнічує активний транспорт іонів хлору і, відповідно, натрію. Розвиток ефекту відбувається швидко і незалежно від кислотно-лужного балансу.
Етакринова кислота сприяє посиленому виведенню калію, тому терапія цим діуретиком повинна супроводжуватися відповідною корекцією вмісту калію в плазмі крові.
Діуретичний ефект залежить від дози і пов'язаний зі ступенем затримки рідини. При використанні етакринової кислоти вода і електроліти виводяться з організму в кілька разів інтенсивніше, ніж на фоні терапії тіазидними діуретиками, оскільки етакринова кислота значно сильніше пригнічує реабсорбцію натрію. Саме тому етакринова кислота ефективна при вираженій нирковій недостатності. Препарат майже не впливає на клубочкову фільтрацію і нирковий кровотік, за винятком тих випадків, коли спостерігається виражене зменшення об'єму плазми, пов'язане зі збільшенням діурезу. Екскреція електролітів на фоні терапії етакриновою кислотою відбувається інакше, ніж при використанні тіазидних діуретиків. Первинне виведення натрію і іонів хлору супроводжується значною втратою іонів хлору порівняно з іонами натрію.
При довготривалому прийомі препарату екскреція іонів хлору зменшується, тоді як виведення іонів калію і водню може посилюватися. Етакринова кислота ефективна як при ацидозі, так і при алкалозі.
Етакринова кислота сприяє посиленому виведенню калію, тому терапія цим діуретиком повинна супроводжуватися відповідною корекцією вмісту калію в плазмі крові.
Діуретичний ефект залежить від дози і пов'язаний зі ступенем затримки рідини. При використанні етакринової кислоти вода і електроліти виводяться з організму в кілька разів інтенсивніше, ніж на фоні терапії тіазидними діуретиками, оскільки етакринова кислота значно сильніше пригнічує реабсорбцію натрію. Саме тому етакринова кислота ефективна при вираженій нирковій недостатності. Препарат майже не впливає на клубочкову фільтрацію і нирковий кровотік, за винятком тих випадків, коли спостерігається виражене зменшення об'єму плазми, пов'язане зі збільшенням діурезу. Екскреція електролітів на фоні терапії етакриновою кислотою відбувається інакше, ніж при використанні тіазидних діуретиків. Первинне виведення натрію і іонів хлору супроводжується значною втратою іонів хлору порівняно з іонами натрію.
При довготривалому прийомі препарату екскреція іонів хлору зменшується, тоді як виведення іонів калію і водню може посилюватися. Етакринова кислота ефективна як при ацидозі, так і при алкалозі.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо етакринова кислота швидко і повністю всмоктується з ШКТ. Біодоступність становить 100%. Діуретичний ефект починається через 30 хв після прийому препарату, максимальний діуретичний ефект досягається через 2 год, а ефект зберігається від 6 до 8 год.
Зв'язок з білками плазми крові становить 90%.
Метаболізм здійснюється в печінці шляхом кон'югації.
Препарат переважно виводиться нирками (60%), а 40% виводиться через кишечник, частково (20%) в незміненому вигляді, частково у формі кон'югатів.
Етакринова кислота не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Погано виводиться при гемодіалізі.
Зв'язок з білками плазми крові становить 90%.
Метаболізм здійснюється в печінці шляхом кон'югації.
Препарат переважно виводиться нирками (60%), а 40% виводиться через кишечник, частково (20%) в незміненому вигляді, частково у формі кон'югатів.
Етакринова кислота не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Погано виводиться при гемодіалізі.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, після сніданку. Дозу підбирають індивідуально, з урахуванням вираженості порушень водно-електролітного балансу і тяжкості стану хворого.
Дорослим: рекомендується найменша доза, здатна викликати поступове зниження маси тіла на 1/2–1 кг/добу.
Звичайна початкова доза — 50 мг (1 табл.), можливо поступове збільшення дози по 25–50 мг — до досягнення необхідного терапевтичного ефекту. Максимальна доза — 200 мг/добу.
Звичайна підтримуюча доза — 25–200 мг/добу. Підтримуючу терапію можна проводити з пропуском окремих доз для підтримання ефективності препарату. Препарат можна приймати через день або через два дні, або з інтервалами 2–3 дні.
Пацієнтам похилого віку іноді потрібні нижчі дози.
Дорослим: рекомендується найменша доза, здатна викликати поступове зниження маси тіла на 1/2–1 кг/добу.
Звичайна початкова доза — 50 мг (1 табл.), можливо поступове збільшення дози по 25–50 мг — до досягнення необхідного терапевтичного ефекту. Максимальна доза — 200 мг/добу.
Звичайна підтримуюча доза — 25–200 мг/добу. Підтримуючу терапію можна проводити з пропуском окремих доз для підтримання ефективності препарату. Препарат можна приймати через день або через два дні, або з інтервалами 2–3 дні.
Пацієнтам похилого віку іноді потрібні нижчі дози.
Для дітей:
Дітям старше 2 років: звичайна добова доза — 25 мг (1/2 табл.). При необхідності дозу можна підвищувати по 25 мг через день або два дні до досягнення необхідного терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 2–3 мг/кг маси тіла. Для підтримуючої терапії добову дозу можна змінювати. Рекомендується робити перерви в прийомі препарату на 2–3 дні.
Показання
— набряки кардіального, ниркового, посттромботичного типу, набряки на фоні портальної гіпертензії;
— при неефективності терапії іншими діуретичними препаратами.
— при неефективності терапії іншими діуретичними препаратами.
Протипоказання
— анурія;
— виражені порушення водно-електролітного балансу і кислотно-лужного стану;
— печінкова кома;
— вагітність і період годування груддю;
— непереносимість лактози;
— дефіцит лактази і глюкозо-галактозна мальабсорбція
(таблетки містять, лактози, моногідрат);
— дитячий вік до 18 років (відсутність достатніх клінічних даних);
— підвищена чутливість до активного або будь-якого іншого компонента препарату.
З обережністю: похилий вік, цироз печінки з асцитом і без, гіпокаліємія, гіпомагніємія, порушення водно-електролітного балансу, первинний гіперальдостеронізм, захворювання сполучної тканини (системний червоний вовчак).
— виражені порушення водно-електролітного балансу і кислотно-лужного стану;
— печінкова кома;
— вагітність і період годування груддю;
— непереносимість лактози;
— дефіцит лактази і глюкозо-галактозна мальабсорбція
(таблетки містять, лактози, моногідрат);
— дитячий вік до 18 років (відсутність достатніх клінічних даних);
— підвищена чутливість до активного або будь-якого іншого компонента препарату.
З обережністю: похилий вік, цироз печінки з асцитом і без, гіпокаліємія, гіпомагніємія, порушення водно-електролітного балансу, первинний гіперальдостеронізм, захворювання сполучної тканини (системний червоний вовчак).
Особливі вказівки
Лікування слід почати з низьких доз, які слід підвищувати поступово, щоб уникнути дегідратації. Слід стежити за масою тіла пацієнта.
У період лікування необхідно регулярно контролювати вміст електролітів у плазмі крові, вживати їжу, багату калієм, при необхідності призначати одночасно препарати калію.
Урегіт можна застосовувати в поєднанні з іншими діуретиками, ефект яких сумується.
Додаткове введення калію не потрібне багатьом пацієнтам, які отримують діуретики. Однак, рекомендується введення калію хлориду або застосування калійзберігаючих діуретиків у пацієнтів з цирозом, нефротичним синдромом або які отримують препарати наперстянки. Пацієнтам з нормальною функцією нирок можна призначати препарати калію (з регулярним контролем рівня калію в плазмі крові), оскільки надлишок калію виводиться з організму. При нирковій недостатності вводити калій не можна. Показання до введення калію завжди встановлюються в залежності від вмісту калію в плазмі крові.
Якщо у пацієнта розвивається діарея з великими втратами рідини, то терапію необхідно припинити. Під час терапії рекомендується здійснювати систематичний контроль вмісту електролітів у плазмі крові. Етакринова кислота може потенціювати супутню гіпотензивну терапію. При цьому існує ризик розвитку ортостатичного колапсу.
При надмірному діурезі прийом препарату необхідно припинити до тих пір, поки не стабілізується водно-електролітний стан. При великих втратах електролітів можна знизити дозу препарату або тимчасово припинити терапію.
Пацієнтам з цирозом печінки препарат слід давати з великою обережністю, оскільки діуретичні засоби підвищують ризик печінкової коми, яка може призвести до смертельного результату.
При високому ризику метаболічного алкалозу (цироз з асцитом) застосування калійзберігаючих діуретиків або введення калію хлориду може послабити або запобігти гіпокаліємії.
Петльові діуретики знижують рівень іонів магнію в крові.
Надмірні втрати рідини з сечею (швидке і виражене зниження маси тіла) можуть призводити до розвитку важкої гіпотензії. У пацієнтів похилого віку з серцевою патологією надмірний діурез може супроводжуватися зниженням об'єму циркулюючої плазми і збільшенням ризику тромбоемболічних ускладнень. Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам, схильним до гіпокаліємії (деякі випадки діареї, хронічна серцева недостатність, прийом препаратів наперстянки, шлуночкові аритмії в анамнезі, захворювання нирок з втратою калію, гіперальдостеронізм при нормальній нирковій функції, системний червоний вовчак в анамнезі).
Ефекти серцевих глікозидів можуть посилюватися на фоні гіпокаліємії, викликаної діуретиками.
При супутній терапії гормональними препаратами, що індукують втрати калію (кортикостероїди), потрібен лабораторний моніторинг.
При ниркових набряках ефективність цього діуретичного засобу може бути знижена гіпопротеїнемією.
Ризик розвитку ортостатичної гіпотензії може посилюватися при супутньому прийомі алкоголю, барбітуратів і діазепаму.
Під час терапії етакриновою кислотою не слід вживати алкогольні напої. Спортсмени повинні знати про те, що на фоні терапії етакриновою кислотою можуть бути отримані хибнопозитивні результати допінг-контролю.
У зв'язку з відсутністю достатніх клінічних даних, Урегіт не рекомендується призначати дітям.
Кожна таблетка препарату Урегіт містить 75 мг лактози, отже, цей препарат не повинні приймати пацієнти з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, недостатністю лактази і синдромом мальабсорбції глюкози і галактози.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У початковому індивідуально визначеному періоді лікування необхідно утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають швидкої психічної і рухової реакції. У процесі подальшого лікування ступінь обмежень визначається в залежності від індивідуальної переносимості препарату.
У період лікування необхідно регулярно контролювати вміст електролітів у плазмі крові, вживати їжу, багату калієм, при необхідності призначати одночасно препарати калію.
Урегіт можна застосовувати в поєднанні з іншими діуретиками, ефект яких сумується.
Додаткове введення калію не потрібне багатьом пацієнтам, які отримують діуретики. Однак, рекомендується введення калію хлориду або застосування калійзберігаючих діуретиків у пацієнтів з цирозом, нефротичним синдромом або які отримують препарати наперстянки. Пацієнтам з нормальною функцією нирок можна призначати препарати калію (з регулярним контролем рівня калію в плазмі крові), оскільки надлишок калію виводиться з організму. При нирковій недостатності вводити калій не можна. Показання до введення калію завжди встановлюються в залежності від вмісту калію в плазмі крові.
Якщо у пацієнта розвивається діарея з великими втратами рідини, то терапію необхідно припинити. Під час терапії рекомендується здійснювати систематичний контроль вмісту електролітів у плазмі крові. Етакринова кислота може потенціювати супутню гіпотензивну терапію. При цьому існує ризик розвитку ортостатичного колапсу.
При надмірному діурезі прийом препарату необхідно припинити до тих пір, поки не стабілізується водно-електролітний стан. При великих втратах електролітів можна знизити дозу препарату або тимчасово припинити терапію.
Пацієнтам з цирозом печінки препарат слід давати з великою обережністю, оскільки діуретичні засоби підвищують ризик печінкової коми, яка може призвести до смертельного результату.
При високому ризику метаболічного алкалозу (цироз з асцитом) застосування калійзберігаючих діуретиків або введення калію хлориду може послабити або запобігти гіпокаліємії.
Петльові діуретики знижують рівень іонів магнію в крові.
Надмірні втрати рідини з сечею (швидке і виражене зниження маси тіла) можуть призводити до розвитку важкої гіпотензії. У пацієнтів похилого віку з серцевою патологією надмірний діурез може супроводжуватися зниженням об'єму циркулюючої плазми і збільшенням ризику тромбоемболічних ускладнень. Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам, схильним до гіпокаліємії (деякі випадки діареї, хронічна серцева недостатність, прийом препаратів наперстянки, шлуночкові аритмії в анамнезі, захворювання нирок з втратою калію, гіперальдостеронізм при нормальній нирковій функції, системний червоний вовчак в анамнезі).
Ефекти серцевих глікозидів можуть посилюватися на фоні гіпокаліємії, викликаної діуретиками.
При супутній терапії гормональними препаратами, що індукують втрати калію (кортикостероїди), потрібен лабораторний моніторинг.
При ниркових набряках ефективність цього діуретичного засобу може бути знижена гіпопротеїнемією.
Ризик розвитку ортостатичної гіпотензії може посилюватися при супутньому прийомі алкоголю, барбітуратів і діазепаму.
Під час терапії етакриновою кислотою не слід вживати алкогольні напої. Спортсмени повинні знати про те, що на фоні терапії етакриновою кислотою можуть бути отримані хибнопозитивні результати допінг-контролю.
У зв'язку з відсутністю достатніх клінічних даних, Урегіт не рекомендується призначати дітям.
Кожна таблетка препарату Урегіт містить 75 мг лактози, отже, цей препарат не повинні приймати пацієнти з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, недостатністю лактази і синдромом мальабсорбції глюкози і галактози.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У початковому індивідуально визначеному періоді лікування необхідно утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають швидкої психічної і рухової реакції. У процесі подальшого лікування ступінь обмежень визначається в залежності від індивідуальної переносимості препарату.
Побічні ефекти
Небажані ефекти представлені відповідно до наступних критеріїв групування за частотою: часті (від ≥1/100 до
Передозування
Симптоми: зниження артеріального тиску, надмірний діурез, втрата електролітів і дегідратація.
Лікування: симптоматичне і підтримуюче. Слід викликати блювання або промити шлунок. При необхідності слід усувати дегідратацію, електролітні порушення і печінкову кому. При порушенні дихання слід інгалювати кисень і встановити штучну вентиляцію легень.
Активна речовина погано видаляється з кровотоку за допомогою гемодіалізу. Специфічного антидоту не існує.
Лікування: симптоматичне і підтримуюче. Слід викликати блювання або промити шлунок. При необхідності слід усувати дегідратацію, електролітні порушення і печінкову кому. При порушенні дихання слід інгалювати кисень і встановити штучну вентиляцію легень.
Активна речовина погано видаляється з кровотоку за допомогою гемодіалізу. Специфічного антидоту не існує.
Лікарняна взаємодія
Гіпотензивні засоби і етанол (можливе посилення гіпотензивного і/або діуретичного ефекту). У початковому періоді терапії інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) слід припинити прийом діуретика або знизити дозу інгібітора АПФ, щоб уникнути вираженої артеріальної гіпотензії.
Гіпоглікемічні засоби для прийому всередину - може спостерігатися зниження їх ефективності.
Антикоагулянти (варфарин, кумарин): етакринова кислота витісняє їх з комплексів з білками плазми крові, що може посилити антикоагулянтний ефект. Слід підібрати дозу антикоагулянта або перейти на фуросемід.
Етакринова кислота може посилювати ототоксичність аміноглікозидів і цефалоспоринів. Слід уникати одночасного застосування цих лікарських засобів.
Нестероїдні протизапальні препарати можуть послаблювати діуретичний або антигіпертензивний ефект.
Літій (підвищені рівні літію можуть викликати симптоми інтоксикації).
Кортикостероїди: може підвищитися ризик гіпокаліємії і кровотечі з шлунково-кишкового тракту.
Гіпоглікемічні засоби для прийому всередину - може спостерігатися зниження їх ефективності.
Антикоагулянти (варфарин, кумарин): етакринова кислота витісняє їх з комплексів з білками плазми крові, що може посилити антикоагулянтний ефект. Слід підібрати дозу антикоагулянта або перейти на фуросемід.
Етакринова кислота може посилювати ототоксичність аміноглікозидів і цефалоспоринів. Слід уникати одночасного застосування цих лікарських засобів.
Нестероїдні протизапальні препарати можуть послаблювати діуретичний або антигіпертензивний ефект.
Літій (підвищені рівні літію можуть викликати симптоми інтоксикації).
Кортикостероїди: може підвищитися ризик гіпокаліємії і кровотечі з шлунково-кишкового тракту.
Лікарська форма
Таблетки, 50 мг.
По 10 таблеток у блістері з ПВХ/алюмінієва фольга.
2 блістери разом з інструкцією по застосуванню в картонній пачці.
По 10 таблеток у блістері з ПВХ/алюмінієва фольга.
2 блістери разом з інструкцією по застосуванню в картонній пачці.