Векуронію бромід

Міорелаксуюча, н-холінолітична, недеполяризуюча.

Периферичний міорелаксант недеполяризуючого конкурентного типу дії. Є моночетвертинною амонієвою сполукою стероїдної структури. Порушує нервово-м'язову передачу внаслідок блокади н-холінорецепторів скелетних м'язів і усунення деполяризуючої дії на них ацетилхоліну. Після внутрішньовенного введення розслаблення поперечно-смугастих м'язів розвивається через 1,5-2 хв і триває 20-30 хв. Міорелаксація не супроводжується фасцикуляціями і болями в м'язах. Векуронію бромід має слабку гангліоблокуючу активність, у незначній мірі блокує м-холінорецептори серця, дещо підсилює вивільнення гістаміну з тучних клітин.

Час досягнення і тривалість ефекту є дозозалежними. Середня ефективна доза, що викликає міорелаксацію на 90 %, становить 0,057 мг/кг (від 0,049 до 0,062 мг/кг за даними різних досліджень). Після внутрішньовенного введення дози 0,08-0,10 мг/кг первинний ефект розвивається приблизно через 1 хв, інтубація можлива через 2,5-3 хв, максимальний міорелаксуючий ефект у більшості пацієнтів досягається через 3-5 хв. Відновлення нервово-м'язової передачі на 25 % відбувається через 25-40 хв і на 95 % через 45-65 хв після введення при збалансованій анестезії. При введенні початкової дози через 5 хв після початку інгаляційної анестезії (енфлуран, ізофлуран, галотан) або при досягненні рівноважного стану дозу зменшують на 15 %. Повторне введення підтримуючих доз практично не впливає на тривалість нервово-м'язового блоку. При збалансованій анестезії після введення початкової дози 0,08-0,10 мг/кг першу підтримуючу дозу 0,010-0,015 мг/кг вводять через 25-40 хв, наступні підтримуючі дози вводять з інтервалом у 12-15 хв. Анестезія галотаном незначно збільшує тривалість дії підтримуючих доз. Після початку спонтанного відновлення його швидкість перевищує таку при застосуванні панкуронію броміду, прискорюється введенням антихолінестеразних засобів (піридостигміну бромід, неостигміну метилсульфат) у поєднанні з м-холінолітичними засобами (атропін та інші). Зв'язується з білками плазми на 60-80 %. Метаболізується в печінці з утворенням 5-гідроксивекуронію. Період напіввиведення становить 65-75 хв. Слабо кумулює. Виводиться на 65 % з жовчю у вигляді неактивних метаболітів, 35 % - нирками в незміненому вигляді.

Для дорослих:

Для дітей:

- Для релаксації скелетних м'язів під час хірургічних операцій.

Підвищена чутливість до векуронію або бромідів.

З обережністю:
З обережністю застосовують при захворюваннях печінки.
З обережністю застосовують при нирковій недостатності.
У осіб похилого віку можливе збільшення тривалості нервово-м'язової блокади.

Векуронію бромід слід застосовувати тільки в умовах спеціалізованого стаціонару за наявності техніки для проведення ШВЛ спеціалістами-анестезіологами. Перед початком анестезії слід нормалізувати електролітний баланс, КЩР і усунути дегідратацію.

З обережністю застосовують при захворюваннях печінки і жовчовивідних шляхів, нирковій недостатності.

У пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями, набряками, а також у осіб похилого віку можливе збільшення тривалості нервово-м'язової блокади.

З особливою обережністю векуронію бромід, як і інші блокатори нервово-м'язової передачі, слід застосовувати у пацієнтів з міастенією або міастенічним синдромом.

В умовах інтраопераційної гіпотермії посилюється м'язово-розслаблююча дія векуронію броміду.

З боку системи згортання крові: описано зменшення парціального тромбопластинового і протромбінового часу.

Алергічні реакції: рідко - бронхоспазм і анафілактичні реакції.

Місцеві реакції: можливі локальні реакції підвищеної чутливості в місці введення векуронію броміду.

Симптоми: слабкість скелетної мускулатури, гіпопное, апное, надмірне зниження АТ, колапс, параліч, шок.

Лікування: ШВЛ, для усунення міорелаксуючого ефекту — інгібітори холінестерази (неостигміну метилсульфат, піридостигміну бромід), симптоматична терапія.

Як і інші недеполяризуючі міорелаксанти векуронію бромід може зменшувати парціальний тромбопластиновий час і протромбіновий час.

Дія векуронію броміду посилюється при одночасному застосуванні з наступними препаратами: засобами для наркозу (галотан, діетиловий ефір, циклопропан, пропофол; підвищені дози тіопентону, метогекситону, кетаміну, натрію оксибутирату, етомідату), іншими недеполяризуючими міорелаксантами; антибіотиками аміноглікозидами, поліпептидними антибіотиками, ациламінопеніциліном, метронидазолом у високих дозах, діуретиками, бета-адреноблокаторами, тіаміном, інгібіторами МАО, хінідином, протаміном, альфа-адренергічними засобами, солями магнію.

Дія векуронію броміду зменшується при одночасному застосуванні з неостигміном, едрофонієм, піридостигміном, похідними амінопіридину; при тривалому попередньому застосуванні ГКС, фенітоїну або карбамазепіну; з норадреналіном, азатіоприном (проходящий або обмежений ефект), теофіліном, кальцію хлоридом.

Варіабельний ефект може спостерігатися при застосуванні деполяризуючих міорелаксантів (в т.ч. сукцинілхоліну) після введення векуронію броміду.

У флаконах, що містять по 4 мг (0, 004 г) ліофілізованого векуронію броміду (норкурону), з додатком ампули з розчинником (1 мл води для ін'єкцій) в упаковці по 50 флаконів і 50 ампул.