allmed.pro allmed.pro
Вітаміни і мінерали
Вітаміни і мінерали для підтримки імунітету, енергії, здоров'я, нервової системи та загального тонусу організму. ПЕРЕГЛЯНУТИ

Консультації лікаря

NEW
Всі консультації

Верошпілактон

Verospilactone

Аналоги (дженерики, синоніми)

Фуростим, Альдактон, Верошпірон, Спіронолактон

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт латинською

Rp.: Tab. "Verospilacton" 0,025 №20
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці вранці, після їжі

Rp.: Caps. "Verospilacton" 0,05 №10
D.S. Внутрішньо, по 1 капсулі вранці, після їжі

Фармакологічні властивості

Антигіпертензивне, діуретичне, калійзберігаюче.

Фармакодинаміка

Спіронолактон є калійзберігаючим діуретиком, специфічним антагоністом альдостерону (мінералокортикоїдний гормон кори надниркових залоз) пролонгованої дії. У дистальних відділах нефрону спіронолактон перешкоджає затримці альдостероном натрію і води та пригнічує калійвивідний ефект альдостерону, знижує синтез пермеаз в альдостерон-залежній ділянці збиральних трубочок і дистальних канальців. Зв'язуючись з рецепторами альдостерону, збільшує екскрецію іонів натрію, хлору і води з сечею, зменшує виведення іонів калію і сечовини, знижує кислотність сечі.

Максимальний ефект спостерігається через 7 годин після прийому внутрішньо і триває не менше 24 годин. Гіпотензивна дія препарату обумовлена наявністю діуретичного ефекту, який непостійний: діуретичний ефект проявляється на 2-5 день лікування.

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл

При прийомі внутрішньо швидко і повністю всмоктується з ШКТ. Максимальна концентрація Сmax канренону в плазмі крові досягається через 2-4 години після прийому. Зв'язується з білками плазми крові приблизно на 98% (канренон - 90%). Об'єм розподілу (Vd) - 0.05 л/кг.

Після щоденного прийому спіронолактону в дозі 100 мг протягом 15 днів Сmax становить 80 нг/мл, час досягнення Сmax після чергового ранкового прийому - 2-6 годин.

Спіронолактон погано проникає в органи і тканини, при цьому сам і його метаболіти проникають через плацентарний бар'єр, а канренон - в грудне молоко.

Метаболізм

Спіронолактон перетворюється в активні метаболіти: метаболіт, що містить сірку (80%), і частково канренон (20%).

Виведення

Виводиться нирками: 50% - у вигляді метаболітів, 10% - в незміненому вигляді і частково через кишечник. Період напіввиведення (Т1/2) спіронолактону становить 13-24 години, активних метаболітів - до 15 годин. Виведення канренону (головним чином нирками) двофазне, Т1/2 в першій фазі - 2-3 години, у другій - 12-96 годин.

Фармакокінетика у окремих груп пацієнтів

При цирозі печінки і серцевій недостатності тривалість Т1/2 збільшується без ознак кумуляції, ймовірність якої вища при хронічній нирковій недостатності і гіперкаліємії.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Внутрішньо.

Есенціальна гіпертензія

Добова доза для дорослих зазвичай становить 50-100 мг одноразово і може бути збільшена до 200 мг, при цьому збільшувати дозу слід поступово, 1 раз на 2 тижні. Щоб досягти адекватної відповіді на терапію, препарат необхідно приймати не менше 2 тижнів. При необхідності проводять корекцію дози.

Ідіопатичний гіперальдостеронізм

Призначають у дозі 100-400 мг/добу.

Виражений гіперальдостеронізм і гіпокаліємія

Призначають 300 мг/добу (максимально 400 мг/добу) за 2-3 прийоми, при поліпшенні стану дозу поступово знижують до 25 мг/добу.

Гіпокаліємія і/або гіпомагніємія

При гіпокаліємії і/або гіпомагніємії, викликаних терапією діуретиками, препарат призначають у дозі 25-100 мг/добу, одноразово або в кілька прийомів. Максимальна добова доза 400 мг, якщо препарати калію для прийому внутрішньо або інші методи заповнення його дефіциту неефективні.

Діагностика і лікування первинного гіперальдостеронізму

Як діагностичний засіб при короткому діагностичному тесті: протягом 4 днів по 400 мг/добу, розподіливши на кілька прийомів на день. При збільшенні концентрації калію в крові під час прийому препарату і зниженні після його відміни можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму.

При тривалому діагностичному тесті: у тій же дозі протягом 3-4 тижнів. При досягненні корекції гіпокаліємії і артеріальної гіпертензії можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму.

Короткий курс передопераційної терапії первинного гіперальдостеронізму

Після того як діагноз гіперальдостеронізму встановлено за допомогою більш точних діагностичних методів, Верошпілактон® слід приймати по 100-400 мг/добу, розділивши на 1-4 прийоми протягом усього періоду підготовки до хірургічної операції. Якщо операція не показана, то препарат Верошпілактон® застосовується для проведення тривалої підтримуючої терапії, при цьому використовується найменша ефективна доза, яка підбирається індивідуально для кожного пацієнта.

Набряки на фоні нефротичного синдрому

Добова доза для дорослих зазвичай становить 100-200 мг/добу. Не виявлено впливу спіронолактону на основний патологічний процес, і тому застосування цього препарату рекомендується тільки в тих випадках, коли інші види терапії виявляються неефективними.

Набряковий синдром на фоні хронічної серцевої недостатності

Щодня, протягом 5 днів, по 100-200 мг/добу в 2-3 прийоми, в комбінації з "петлевим" або тіазидним діуретиком. Залежно від ефекту добову дозу зменшують до 25 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально. Максимальна доза 200 мг/добу.

Набряки на фоні цирозу печінки

Якщо в сечі співвідношення іонів натрію і калію (Na+/K+) перевищує 1.0, то добова доза для дорослих зазвичай дорівнює 100 мг. Якщо співвідношення менше 1.0, то добова доза для дорослих зазвичай становить 200-400 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально.

Для дітей:

Набряки у дітей

Початкова доза у дітей старше 3 років становить 1-3.3 мг/кг маси тіла або 30-90 мг/м2/добу в 1-4 прийоми. Через 5 днів дозу коригують і при необхідності збільшують в 3 рази порівняно з початковою.

Показання

- есенціальна гіпертензія (у складі комбінованої терапії);
- набряковий синдром при хронічній серцевій недостатності (може застосовуватися в монотерапії і в комбінації зі стандартною терапією);
- стани, при яких може виявлятися вторинний гіперальдостеронізм, включаючи цироз печінки, що супроводжується асцитом і/або набряками, нефротичний синдром, а також інші стани, що супроводжуються набряками;
- гіпокаліємія/гіпомагніємія (як допоміжний засіб для її профілактики під час лікування діуретиками і при неможливості застосування інших способів корекції вмісту калію);
- первинний гіперальдостеронізм (синдром Конна) - для короткого передопераційного курсу лікування;
- для встановлення діагнозу первинного гіперальдостеронізму.

Протипоказання

- підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату;
- хвороба Аддісона;
- гіперкаліємія;
- гіпонатріємія;
- тяжка ниркова недостатність (КК менше 10 мл/хв);
- анурія;
- вагітність;
- період лактації (грудного вигодовування);
- дитячий вік до 3 років (для твердої лікарської форми);
- дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (оскільки до складу препарату входить лактози моногідрат).

З обережністю: гіперкальціємія, метаболічний ацидоз, AV-блокада (гіперкаліємія сприяє її посиленню); цукровий діабет (при підтвердженій або передбачуваній хронічній нирковій недостатності); діабетична нефропатія; хірургічні втручання, при проведенні анестезії; прийом лікарських засобів, що викликають гінекомастію; місцева і загальна анестезія; похилий вік; порушення менструального циклу, збільшення молочних залоз; печінкова недостатність, цироз печінки.

Особливі вказівки

Можливе тимчасове підвищення вмісту азоту сечовини в сироватці крові, особливо при зниженій функції нирок і гіперкаліємії.

Можливий зворотний гіперхлоремічний метаболічний ацидоз.

При порушеннях функції нирок і печінки, а також у похилому віці необхідний регулярний контроль електролітів сироватки крові і функції нирок.

Препарат ускладнює визначення дигоксину, кортизолу і адреналіну в крові.

Незважаючи на відсутність прямого впливу на вуглеводний обмін, наявність цукрового діабету, особливо з діабетичною нефропатією, вимагає особливої обережності через можливість розвитку гіперкаліємії.

При одночасному лікуванні НПЗП слід контролювати функцію нирок і вміст електролітів у крові.

Слід уникати вживання їжі, багатої калієм.

Під час лікування вживання алкоголю протипоказано.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

У початковий період лікування забороняється керувати транспортним засобом і займатися видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. Тривалість обмежень встановлюється в індивідуальному порядку.

Побічні ефекти

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, виразки і кровотечі з ШКТ, гастрит, кишкова коліка, біль у животі, запор.

З боку печінки: порушення функції печінки.

З боку нервової системи: атаксія, загальмованість, запаморочення, головний біль, сонливість, летаргія, сплутаність свідомості, м'язовий спазм.

З боку крові і лімфатичної системи: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, мегалобластоз.

З боку лабораторних показників: гіперурикемія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, порушення водно-електролітного балансу (гіперкаліємія, гіпонатріємія) і кислотно-основного стану (метаболічний гіперхлоремічний ацидоз або алкалоз).

З боку ендокринної системи: огрубіння голосу, у чоловіків - гінекомастія (ймовірність розвитку залежить від дози, тривалості лікування і зазвичай носить зворотний характер, і після відміни препарату зникає, і лише в рідкісних випадках грудна залоза залишається дещо збільшеною), зниження потенції і ерекції; у жінок - порушення менструального циклу, дисменорея, аменорея, метроррагія в клімактеричному періоді, гірсутизм, болі в області молочних залоз, карцинома молочної залози (наявність зв'язку з прийомом препарату не встановлено).

Алергічні реакції: кропив'янка, макуло-папульозний і еритематозний висип, лікарська лихоманка, шкірний свербіж, еозинофілія, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку шкіри і підшкірних тканин: алопеція, гіпертрихоз.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: гостра ниркова недостатність.

З боку скелетно-м'язової і сполучної тканини: судоми литкових м'язів.

З боку дихальної системи: задишка.

Якщо будь-які з вказаних вище небажаних реакцій посилюються або виникають інші небажані явища, не вказані в інструкції, пацієнту необхідно повідомити про це лікаря.

Передозування

Симптоми

Сонливість, сплутаність свідомості, нудота, блювання, запаморочення, діарея, макулопапульозний або еритематозний висип. Рідше може виникати гіперкаліємія і гіпонатріємія, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю. У пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки передозування може призвести до печінкової коми.

Лікування

Специфічний антидот відсутній. Промивання шлунка, симптоматичне лікування дегідратації, корекція артеріальної гіпотензії і відновлення кислотно-лужного балансу. При гіперкаліємії необхідно нормалізувати водно-електролітний обмін за допомогою калійвивідних діуретиків, швидкого парентерального введення розчину декстрози (глюкози) з інсуліном. У тяжких випадках проводять гемодіаліз.

Лікарняна взаємодія

Знижує ефект антикоагулянтів, непрямих антикоагулянтів (гепарину, похідних кумарину, індандіону) і токсичність серцевих глікозидів (оскільки нормалізація вмісту калію в крові перешкоджає розвитку токсичності).

Посилює метаболізм феназону (антипірину).

Знижує чутливість судин до норепінефрину (потрібна обережність при проведенні анестезії), збільшує T1/2 дигоксину - можлива інтоксикація дигоксином.

Посилює токсичну дію літію через зниження кліренсу.

Можливо посилює дію недеполяризуючих міорелаксантів (наприклад, тубокурарину).

Прискорює метаболізм і виведення карбеноксолону.

Карбеноксолон сприяє затримці натрію спіронолактоном.

ГКС і діуретики (тіазиди і тіазидоподібні, фуросемід, етакринова кислота) посилюють і прискорюють діуретичний і натрійуретичний ефекти.

Посилює дію діуретичних і гіпотензивних лікарських засобів.

НПЗП знижують діуретичний і натрійуретичний ефекти, збільшується ризик розвитку гіперкаліємії.

Алкоголь (етанол), барбітурати, наркотичні речовини посилюють ортостатичну гіпотензію.

ГКС посилюють діуретичний і натрійуретичний ефект при гіпоальбумінемії і/або гіпонатріємії.

Зростає ризик розвитку гіперкаліємії при прийомі з препаратами калію, калієвими добавками і калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами АПФ (ацидоз), антагоністами рецепторів ангіотензину II, блокаторами альдостерону, індометацином, циклоспорином.

Саліцилати, індометацин знижують діуретичний ефект спіронолактону.

Хлорид амонію, колестирамін сприяють розвитку гіперкаліємічного метаболічного ацидозу.

Флудрокортизон викликає парадоксальне посилення канальцевої секреції калію.

Спіронолактон зменшує ефект митотану.

Посилює ефекти триптореліну, бусереліну, гонадореліну.

Лікарська форма

Таблетки по 25 мг, капсули по 50 мг, 100 мг
По 10, 15, 20 або 30 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої лакованої.
По 1, 2 або 3 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
Ця інформація виявилася корисною?
Вы знали что у allmed.pro есть мобильное приложение?
Скачай уже сейчас!