Віфенд
Vfend
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Вориконазол, Біфлурин, Ворикоз, Віканд
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. Tabl. "Vfend" 0,2 № 14
D.S. по 1 таблетці 2 рази на день
D.S. по 1 таблетці 2 рази на день
Фармакологічні властивості
Протигрибковий препарат широкого спектра дії з групи триазолів. Механізм дії пов'язаний з інгібуванням деметилювання 14α-стеролу, опосередкованого грибковим цитохромом P450, ця реакція є ключовим етапом біосинтезу ергостеролу.
In vitro вориконазол має широкий спектр протигрибкової дії, активний щодо Candida spp. (включаючи штами Candida krusei, стійкі до флуконазолу, і резистентні штами Candida glabrata і Candida albicans) і має фунгіцидний ефект щодо всіх вивчених штамів Aspergillus spp., а також патогенних грибів, які стали актуальними останнім часом, включаючи Scedosporium або Fusarium, які в обмеженій мірі чутливі до протигрибкових засобів.
Клінічна ефективність вориконазолу була продемонстрована при інфекціях, викликаних Aspergillus spp. (включаючи Aspergillus flavus, Aspergillus fumigatus, Aspergillus terreus, Aspergillus niger, Aspergillus nidulans), Candida spp. (включаючи штами Candida albicans, Candida dubliniensis, Candida glabrata, Candida inconspicua, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida tropicalis і Candida guillermondii), Scedosporium spp. (включаючи Scedosporium apiospermum /Pseudoallescheria boydii/, Scedosporium prolifecans) і Fusarium spp.
Інші грибкові інфекції, при яких застосовувався препарат (часто з частковою або повною відповіддю), включали в себе окремі випадки інфекцій, викликаних Alternaria spp., Blastomyces dermatitidis, Blastoschizomyces capitatus, Cladosporium spp., Coccidoides immitis, Conidiobolus coronatus, Cryptococcus neoformans, Exserohilum rostratum, Exophiala spinifera, Fonsecaea pedrosoi, Madurella mycetomatis, Paecilomyces lilacinus, Penicillium spp. (включаючи Penicillium marneffei), Philaphora richardsiae, Scopulariopsis brevicaulis і Trychosporon spp. (включаючи Trychosporon beigelii).
In vitro продемонстрована активність вориконазолу щодо клінічних штамів Acremonium spp., Alternaria spp., Bipolaris spp., Cladophialophora spp., Histoplasma capsulatum. Ріст більшості штамів пригнічувався при концентраціях вориконазолу від 0.05 до 2 мкг/мл.
In vitro виявлена активність вориконазолу щодо Curvularia spp. і Sporothrix spp., однак клінічне значення її невідоме.
In vitro вориконазол має широкий спектр протигрибкової дії, активний щодо Candida spp. (включаючи штами Candida krusei, стійкі до флуконазолу, і резистентні штами Candida glabrata і Candida albicans) і має фунгіцидний ефект щодо всіх вивчених штамів Aspergillus spp., а також патогенних грибів, які стали актуальними останнім часом, включаючи Scedosporium або Fusarium, які в обмеженій мірі чутливі до протигрибкових засобів.
Клінічна ефективність вориконазолу була продемонстрована при інфекціях, викликаних Aspergillus spp. (включаючи Aspergillus flavus, Aspergillus fumigatus, Aspergillus terreus, Aspergillus niger, Aspergillus nidulans), Candida spp. (включаючи штами Candida albicans, Candida dubliniensis, Candida glabrata, Candida inconspicua, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida tropicalis і Candida guillermondii), Scedosporium spp. (включаючи Scedosporium apiospermum /Pseudoallescheria boydii/, Scedosporium prolifecans) і Fusarium spp.
Інші грибкові інфекції, при яких застосовувався препарат (часто з частковою або повною відповіддю), включали в себе окремі випадки інфекцій, викликаних Alternaria spp., Blastomyces dermatitidis, Blastoschizomyces capitatus, Cladosporium spp., Coccidoides immitis, Conidiobolus coronatus, Cryptococcus neoformans, Exserohilum rostratum, Exophiala spinifera, Fonsecaea pedrosoi, Madurella mycetomatis, Paecilomyces lilacinus, Penicillium spp. (включаючи Penicillium marneffei), Philaphora richardsiae, Scopulariopsis brevicaulis і Trychosporon spp. (включаючи Trychosporon beigelii).
In vitro продемонстрована активність вориконазолу щодо клінічних штамів Acremonium spp., Alternaria spp., Bipolaris spp., Cladophialophora spp., Histoplasma capsulatum. Ріст більшості штамів пригнічувався при концентраціях вориконазолу від 0.05 до 2 мкг/мл.
In vitro виявлена активність вориконазолу щодо Curvularia spp. і Sporothrix spp., однак клінічне значення її невідоме.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Спосіб застосування Віфенду:
таблетки, суспензія: всередину, рекомендований інтервал з прийомом їжі – 1 година;
інфузійний розчин: інфузія зі швидкістю до 3 мг/кг/год протягом 1–3 годин.
Струминне введення не рекомендовано.
До початку терапії повинні бути скориговані такі електролітні порушення: гіпокаліємія, гіпокальціємія і гіпомагніємія.
Терапію у дорослих пацієнтів необхідно починати з внутрішньовенного введення в рекомендованій насичуючій дозі, це дозволить вже в перший день досягти адекватної плазмової концентрації активної речовини в крові.
Внутрішньовенно Віфенд вводять протягом як мінімум 7 днів, в подальшому пацієнта переводять на пероральний прийом препарату без корекції режиму дозування.
Рекомендована разова доза, яку застосовують кожні 12 годин (внутрішньовенне введення інфузійного розчину/пероральний прийом при вазі до 40 кг/пероральний прийом при вазі більше 40 кг; насичуючу дозу призначають за всіма показаннями, підтримуючу дозу застосовують після перших 24 годин терапії, вона визначається показаннями; 100 мг відповідає 2,5 мл суспензії Віфенд): насичуюча доза: 6 мг на 1 кг/не рекомендовано/не рекомендовано;
інвазивний аспергільоз, інфекції, викликані Scedosporium spp. і Fusarium spp., інші інвазивні грибкові інфекції у важкому перебігу: 4 мг на 1 кг/100 мг/200 мг;
інвазивні грибкові інфекції у дорослих і дітей від 12 років, що належать до групи високого ризику, «проривні» грибкові інфекції у лихоманячих хворих (з профілактичною метою);
кандидемія без ознак нейтропенії: 3–4 мг на 1 кг/100 мг/200 мг; кандидоз стравоходу: не встановлено/100 мг/200 мг.
У випадках недостатньої ефективності терапії підтримуюча разова доза для перорального прийому може бути збільшена: хворі з вагою до 40 кг – зі 100 до 150 мг, з вагою більше 40 кг – з 200 до 300 мг. При поганій переносимості підвищеної дози її з кроком 50 мг зменшують до початкової.
Тривалість курсу повинна бути якомога коротшою.
Вона визначається клінічним ефектом і результатами мікологічних досліджень. Максимальна тривалість – 180 днів.
Застосування Віфенду з профілактичною метою у дорослих і дітей потрібно починати в день трансплантації. Тривалість курсу – до 100 днів. Збільшення тривалості застосування препарату до 180 днів можливе тільки у випадках продовження імуносупресивного лікування або при розвитку реакції «трансплантат проти хазяїна» (ТПХ). Ефективність і безпека застосування Віфенду довше 180 днів не вивчені. Режим дозування з профілактичною метою такий же, як і з лікувальною. При гострих порушеннях печінкової функції, які проявляються як підвищення активності печінкових трансаміназ (аланінамінотрансферази і аспартатамінотрансферази), проводити корекцію дози не слід, однак рекомендується контролювати показники функції печінки. При легких/середньотяжких порушеннях печінкової функції (класи А і В за класифікацією Чайлд – П'ю) насичуюча доза вводиться в стандартному розмірі, підтримуючу дозу слід зменшити в 2 рази. При порушеннях функції печінки у важкій ступені (клас С за класифікацією Чайлд – П'ю) Віфенд призначається тільки у випадках, коли очікувана користь перевищує можливу шкоду, при цьому для виявлення ознак токсичної дії препарату потрібно здійснювати постійний контроль показників.
Для приготування інфузійного розчину вміст флакона потрібно розчинити у воді для ін'єкцій об'ємом 19 мл. Отриманий концентрат 20 мл містить 10 мг/мл вориконазолу. Якщо розчинник не потрапляв у флакон під дією вакууму, то Віфенд використовувати не можна. Перед застосуванням концентрат у необхідному об'ємі додають до рекомендованого сумісного розчину для інфузій для отримання розчину концентрації 0,5–5 мг/мл. Рекомендовані розчини: 0,9% або 0,45% розчин хлориду натрію; складний розчин лактату натрію; 5% розчин глюкози; 5% розчин глюкози і 0,45% або 0,9% розчин хлориду натрію; 5% розчин глюкози і складний розчин лактату натрію; 5% розчин глюкози в 20 мекв розчину хлориду калію.
таблетки, суспензія: всередину, рекомендований інтервал з прийомом їжі – 1 година;
інфузійний розчин: інфузія зі швидкістю до 3 мг/кг/год протягом 1–3 годин.
Струминне введення не рекомендовано.
До початку терапії повинні бути скориговані такі електролітні порушення: гіпокаліємія, гіпокальціємія і гіпомагніємія.
Терапію у дорослих пацієнтів необхідно починати з внутрішньовенного введення в рекомендованій насичуючій дозі, це дозволить вже в перший день досягти адекватної плазмової концентрації активної речовини в крові.
Внутрішньовенно Віфенд вводять протягом як мінімум 7 днів, в подальшому пацієнта переводять на пероральний прийом препарату без корекції режиму дозування.
Рекомендована разова доза, яку застосовують кожні 12 годин (внутрішньовенне введення інфузійного розчину/пероральний прийом при вазі до 40 кг/пероральний прийом при вазі більше 40 кг; насичуючу дозу призначають за всіма показаннями, підтримуючу дозу застосовують після перших 24 годин терапії, вона визначається показаннями; 100 мг відповідає 2,5 мл суспензії Віфенд): насичуюча доза: 6 мг на 1 кг/не рекомендовано/не рекомендовано;
інвазивний аспергільоз, інфекції, викликані Scedosporium spp. і Fusarium spp., інші інвазивні грибкові інфекції у важкому перебігу: 4 мг на 1 кг/100 мг/200 мг;
інвазивні грибкові інфекції у дорослих і дітей від 12 років, що належать до групи високого ризику, «проривні» грибкові інфекції у лихоманячих хворих (з профілактичною метою);
кандидемія без ознак нейтропенії: 3–4 мг на 1 кг/100 мг/200 мг; кандидоз стравоходу: не встановлено/100 мг/200 мг.
У випадках недостатньої ефективності терапії підтримуюча разова доза для перорального прийому може бути збільшена: хворі з вагою до 40 кг – зі 100 до 150 мг, з вагою більше 40 кг – з 200 до 300 мг. При поганій переносимості підвищеної дози її з кроком 50 мг зменшують до початкової.
Тривалість курсу повинна бути якомога коротшою.
Вона визначається клінічним ефектом і результатами мікологічних досліджень. Максимальна тривалість – 180 днів.
Застосування Віфенду з профілактичною метою у дорослих і дітей потрібно починати в день трансплантації. Тривалість курсу – до 100 днів. Збільшення тривалості застосування препарату до 180 днів можливе тільки у випадках продовження імуносупресивного лікування або при розвитку реакції «трансплантат проти хазяїна» (ТПХ). Ефективність і безпека застосування Віфенду довше 180 днів не вивчені. Режим дозування з профілактичною метою такий же, як і з лікувальною. При гострих порушеннях печінкової функції, які проявляються як підвищення активності печінкових трансаміназ (аланінамінотрансферази і аспартатамінотрансферази), проводити корекцію дози не слід, однак рекомендується контролювати показники функції печінки. При легких/середньотяжких порушеннях печінкової функції (класи А і В за класифікацією Чайлд – П'ю) насичуюча доза вводиться в стандартному розмірі, підтримуючу дозу слід зменшити в 2 рази. При порушеннях функції печінки у важкій ступені (клас С за класифікацією Чайлд – П'ю) Віфенд призначається тільки у випадках, коли очікувана користь перевищує можливу шкоду, при цьому для виявлення ознак токсичної дії препарату потрібно здійснювати постійний контроль показників.
Для приготування інфузійного розчину вміст флакона потрібно розчинити у воді для ін'єкцій об'ємом 19 мл. Отриманий концентрат 20 мл містить 10 мг/мл вориконазолу. Якщо розчинник не потрапляв у флакон під дією вакууму, то Віфенд використовувати не можна. Перед застосуванням концентрат у необхідному об'ємі додають до рекомендованого сумісного розчину для інфузій для отримання розчину концентрації 0,5–5 мг/мл. Рекомендовані розчини: 0,9% або 0,45% розчин хлориду натрію; складний розчин лактату натрію; 5% розчин глюкози; 5% розчин глюкози і 0,45% або 0,9% розчин хлориду натрію; 5% розчин глюкози і складний розчин лактату натрію; 5% розчин глюкози в 20 мекв розчину хлориду калію.
Для дітей:
Досвід застосування Віфенду у дітей обмежений, що призводить до ускладнення визначення оптимальної схеми його застосування.
Дітям 2–12 років рекомендовані такі разові дози з кратністю застосування кожні 12 годин (незалежно від способу застосування):
насичуюча доза (перші 24 години): 6 мг/кг;
підтримуюча доза (після перших 24 годин терапії): 4 мг/кг.
Якщо дитина може ковтати таблетки, доза в мг/кг округлюється до найближчої, яка кратна 50 мг.
Препарат призначається у вигляді цілих таблеток.
Переносимість і фармакокінетика більш високих доз у дітей не вивчалися.
Дітям 12–16 років Віфенд призначається так само, як дорослим пацієнтам. Для приготування суспензії необхідно відкрити флакон, додати в нього 46 мл води (2 прикладені в комплекті мірні чашки по 23 мл) і енергійно струшувати препарат протягом 1 хвилини.
Для правильної дозування рекомендується користуватися мірним шприцом.
Флакон з суспензією перед кожним застосуванням слід струшувати.
Дітям 2–12 років рекомендовані такі разові дози з кратністю застосування кожні 12 годин (незалежно від способу застосування):
насичуюча доза (перші 24 години): 6 мг/кг;
підтримуюча доза (після перших 24 годин терапії): 4 мг/кг.
Якщо дитина може ковтати таблетки, доза в мг/кг округлюється до найближчої, яка кратна 50 мг.
Препарат призначається у вигляді цілих таблеток.
Переносимість і фармакокінетика більш високих доз у дітей не вивчалися.
Дітям 12–16 років Віфенд призначається так само, як дорослим пацієнтам. Для приготування суспензії необхідно відкрити флакон, додати в нього 46 мл води (2 прикладені в комплекті мірні чашки по 23 мл) і енергійно струшувати препарат протягом 1 хвилини.
Для правильної дозування рекомендується користуватися мірним шприцом.
Флакон з суспензією перед кожним застосуванням слід струшувати.
Показання
- інвазивний аспергільоз;
- важкі інвазивні форми кандидозних інфекцій (включаючи викликані С. krusei);
- кандидоз стравоходу;
- важкі грибкові інфекції, викликані Scedosporium spp. і Fusarium spp.;
- інші важкі грибкові інфекції при непереносимості або рефрактерності до інших ЛЗ;
- профілактика «проривних» грибкових інфекцій у лихоманячих хворих групи високого ризику (реципієнтів алогенного кісткового мозку, хворих з рецидивом лейкозу).
- важкі інвазивні форми кандидозних інфекцій (включаючи викликані С. krusei);
- кандидоз стравоходу;
- важкі грибкові інфекції, викликані Scedosporium spp. і Fusarium spp.;
- інші важкі грибкові інфекції при непереносимості або рефрактерності до інших ЛЗ;
- профілактика «проривних» грибкових інфекцій у лихоманячих хворих групи високого ризику (реципієнтів алогенного кісткового мозку, хворих з рецидивом лейкозу).
Протипоказання
- одночасний прийом лікарських засобів – субстратів CYP3A4 – терфенадину, астемізолу, цизаприду, пімозиду і хінідину;
- одночасний прийом сиролімусу;
- одночасний прийом з рифампіцином, карбамазепіном і тривало діючими барбітуратами;
- одночасний прийом з ритонавіром;
- одночасний прийом з ефавірензом;
- одночасний прийом з алкалоїдами ріжків (ерготаміном, дигідроерготаміном);
- підвищена чутливість до компонентів препарату;
З обережністю призначають препарат пацієнтам з важкою печінковою недостатністю, з важкою нирковою недостатністю, а також при підвищеній чутливості до інших лікарських засобів – похідних азолів. Безпека і ефективність у дітей молодше 2 років не встановлені.
- одночасний прийом сиролімусу;
- одночасний прийом з рифампіцином, карбамазепіном і тривало діючими барбітуратами;
- одночасний прийом з ритонавіром;
- одночасний прийом з ефавірензом;
- одночасний прийом з алкалоїдами ріжків (ерготаміном, дигідроерготаміном);
- підвищена чутливість до компонентів препарату;
З обережністю призначають препарат пацієнтам з важкою печінковою недостатністю, з важкою нирковою недостатністю, а також при підвищеній чутливості до інших лікарських засобів – похідних азолів. Безпека і ефективність у дітей молодше 2 років не встановлені.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Найбільш поширені побічні реакції: зорові порушення, лихоманка, висип, блювання, нудота, діарея, головний біль, периферичні набряки, біль у животі. Побічні реакції зазвичай були легко або помірно виражені. Клінічно значущої залежності безпеки препарату від віку, раси або статі не виявлено.
Нижче наведені небажані реакції, що спостерігалися при застосуванні препарату і, ймовірно, пов'язані з проведеною терапією.
Критерії оцінки частоти побічних реакцій: дуже часто - ≥10%; часто - від ≥1% до
Нижче наведені небажані реакції, що спостерігалися при застосуванні препарату і, ймовірно, пов'язані з проведеною терапією.
Критерії оцінки частоти побічних реакцій: дуже часто - ≥10%; часто - від ≥1% до
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
таблетки, вкриті оболонкою:
майже білі або білі, двоопуклі, на одній стороні гравірування Pfizer;
по 50 мг – круглої форми, гравірування на іншій стороні – «VOR50»;
по 200 мг – подовженої форми, гравірування на іншій стороні – «VOR200»
(по 2 шт. в блістерах, в картонній пачці 1 блістер;
по 7 шт. в блістерах, в картонній пачці 1, 2, 4 або 8 блістерів;
по 10 шт. в блістерах, в картонній пачці 1, 3, 5 або 10 блістерів);
порошок для приготування суспензії для прийому всередину:
порошок і отримана суспензія майже білого або білого кольору (у флаконах по 45 г/100 мл, в картонній пачці 1 флакон в комплекті з адаптером, шприцом і мірною чашкою);
ліофілізат для приготування розчину для інфузій: білий порошок; відновлений розчин – безбарвний, прозорий (у флаконах по 3,4 г, в картонній пачці 1 флакон).
Склад 1 таблетки Віфенд:
активна речовина: вориконазол – 50 або 200 мг;
допоміжні компоненти (50/200 мг): моногідрат лактози – 62,5/250 мг; прежелатинізований крохмаль – 21/84 мг; кроскармелоза натрію – 7,5/30 мг; повідон – 7,5/30 мг; стеарат магнію – 1,5/6 мг; оболонка (50/200 мг): Opadry білий OY-LS-28914 (гіпромелоза, діоксид титану, моногідрат лактози, триацетат гліцеролу) – 3,75/15 мг.
Склад 1 мл готової суспензії Віфенд:
активна речовина: вориконазол – 40 мг;
допоміжні компоненти: колоїдний діоксид кремнію – 1 мг; сахароза – 542,4 мг; діоксид титану – 1 мг; бензоат натрію – 2,4 мг; ксантанова камедь – 2 мг; апельсиновий ароматизатор – 4 мг; дигідрат цитрату натрію – 3 мг; лимонна кислота – 4,2 мг.
Склад 1 флакона ліофілізату Віфенд:
активна речовина: вориконазол – 200 мг;
допоміжний компонент: сульфобутилат натрію бетадекса – 3200 мг.
майже білі або білі, двоопуклі, на одній стороні гравірування Pfizer;
по 50 мг – круглої форми, гравірування на іншій стороні – «VOR50»;
по 200 мг – подовженої форми, гравірування на іншій стороні – «VOR200»
(по 2 шт. в блістерах, в картонній пачці 1 блістер;
по 7 шт. в блістерах, в картонній пачці 1, 2, 4 або 8 блістерів;
по 10 шт. в блістерах, в картонній пачці 1, 3, 5 або 10 блістерів);
порошок для приготування суспензії для прийому всередину:
порошок і отримана суспензія майже білого або білого кольору (у флаконах по 45 г/100 мл, в картонній пачці 1 флакон в комплекті з адаптером, шприцом і мірною чашкою);
ліофілізат для приготування розчину для інфузій: білий порошок; відновлений розчин – безбарвний, прозорий (у флаконах по 3,4 г, в картонній пачці 1 флакон).
Склад 1 таблетки Віфенд:
активна речовина: вориконазол – 50 або 200 мг;
допоміжні компоненти (50/200 мг): моногідрат лактози – 62,5/250 мг; прежелатинізований крохмаль – 21/84 мг; кроскармелоза натрію – 7,5/30 мг; повідон – 7,5/30 мг; стеарат магнію – 1,5/6 мг; оболонка (50/200 мг): Opadry білий OY-LS-28914 (гіпромелоза, діоксид титану, моногідрат лактози, триацетат гліцеролу) – 3,75/15 мг.
Склад 1 мл готової суспензії Віфенд:
активна речовина: вориконазол – 40 мг;
допоміжні компоненти: колоїдний діоксид кремнію – 1 мг; сахароза – 542,4 мг; діоксид титану – 1 мг; бензоат натрію – 2,4 мг; ксантанова камедь – 2 мг; апельсиновий ароматизатор – 4 мг; дигідрат цитрату натрію – 3 мг; лимонна кислота – 4,2 мг.
Склад 1 флакона ліофілізату Віфенд:
активна речовина: вориконазол – 200 мг;
допоміжний компонент: сульфобутилат натрію бетадекса – 3200 мг.
