Вінпоцетин
Vinpocetinum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Кавінтон, Вінпосан, Телектол, Корсавін Форте, Вінпоцетин Форте, Кавінтон Комфорте, Кавітон форте
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Vinpocetini 0,01 N 50
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 3р/день, незалежно від прийому їжі
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 3р/день, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Антиагрегаційний, антигіпоксичний, судинорозширювальний, покращуючий мозковий кровообіг.
Фармакодинаміка
Засіб, що покращує мозковий кровообіг і мозковий метаболізм. Інгібує активність фосфодіестерази, що сприяє накопиченню в тканинах цАМФ. Чинить вазодилатуючу дію переважно на судини головного мозку, що обумовлено прямою міотропною спазмолітичною дією. Системний АТ знижується незначно. Покращує кровопостачання і мікроциркуляцію в тканинах головного мозку, зменшує агрегацію тромбоцитів, сприяє нормалізації реологічних властивостей крові. Покращує переносимість гіпоксії клітинами головного мозку, сприяючи транспорту кисню до тканин внаслідок зменшення спорідненості до нього еритроцитів, підсилюючи поглинання і метаболізм глюкози. Підвищує вміст катехоламінів у тканинах мозку.
Фармакокінетика
Абсорбція
Вінпоцетин швидко абсорбується, після прийому всередину максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 1 год. Абсорбується переважно в проксимальному відділі кишечника. При проходженні через стінку кишечника не піддається метаболізму.
Розподіл
При пероральному введенні радіоактивно міченого вінпоцетину щурам найбільша концентрація виявлялася в печінці та шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в тканинах відзначалася через 2–4 год після введення. Концентрація в головному мозку не перевищувала значень, виявлених у крові.
У людини зв'язок з білками плазми становить 66%. Біодоступність близько 7%. Об'єм розподілу 246,7 ± 88,5 л, що свідчить про високе зв'язування з тканинами. Загальний кліренс (66,7 л/год) перевищує швидкість печінкового кровотоку (50 л/год), що вказує на позапечінковий метаболізм.
Метаболізм
Основним метаболітом є аповінкамінова кислота (АВК), що становить 25–30% від вихідної сполуки. Площа під кривою «концентрація-час» АВК після прийому всередину вдвічі перевищує таку при внутрішньовенному введенні вінпоцетину. Таким чином, вінпоцетин піддається вираженому ефекту «першого проходження» через печінку. До інших метаболітів належать: гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВК, АВК-діоксигліцинат та їх кон'югати (сульфати та (або) глюкуроніди). Виведення незміненого вінпоцетину низьке (кілька відсотків).
При порушенні функції печінки або нирок корекція дози не потрібна, оскільки вінпоцетин не кумулює.
Виведення
При багаторазовому введенні в дозі 5 і 10 мг вінпоцетин проявляє лінійну фармакокінетику, рівноважна плазмова концентрація становить 1,2 ± 0,27 і 2,1 ± 0,33 нг/мл відповідно. Період напіввиведення у людини становить 4,83 ± 1,29 год. У дослідженнях з радіоактивно міченим вінпоцетином встановлено, що виведення нирками і кишечником відбувається у співвідношенні 60 : 40%.
У щурів і собак висока концентрація виявляється в жовчі, однак відзначена значна ентерогепатична рециркуляція.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів
Оскільки вінпоцетин призначений в першу чергу для лікування літніх, необхідно враховувати уповільнення розподілу і метаболізму, а також виведення у цій віковій групі, особливо при тривалому застосуванні. За результатами клінічних досліджень встановлено, що кінетика вінпоцетину у літніх суттєво не відрізняється від молодих, кумуляції не відбувається. При порушеннях функції печінки і нирок кумуляція не відзначається, що дозволяє проводити тривалу терапію.
Вінпоцетин швидко абсорбується, після прийому всередину максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 1 год. Абсорбується переважно в проксимальному відділі кишечника. При проходженні через стінку кишечника не піддається метаболізму.
Розподіл
При пероральному введенні радіоактивно міченого вінпоцетину щурам найбільша концентрація виявлялася в печінці та шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в тканинах відзначалася через 2–4 год після введення. Концентрація в головному мозку не перевищувала значень, виявлених у крові.
У людини зв'язок з білками плазми становить 66%. Біодоступність близько 7%. Об'єм розподілу 246,7 ± 88,5 л, що свідчить про високе зв'язування з тканинами. Загальний кліренс (66,7 л/год) перевищує швидкість печінкового кровотоку (50 л/год), що вказує на позапечінковий метаболізм.
Метаболізм
Основним метаболітом є аповінкамінова кислота (АВК), що становить 25–30% від вихідної сполуки. Площа під кривою «концентрація-час» АВК після прийому всередину вдвічі перевищує таку при внутрішньовенному введенні вінпоцетину. Таким чином, вінпоцетин піддається вираженому ефекту «першого проходження» через печінку. До інших метаболітів належать: гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВК, АВК-діоксигліцинат та їх кон'югати (сульфати та (або) глюкуроніди). Виведення незміненого вінпоцетину низьке (кілька відсотків).
При порушенні функції печінки або нирок корекція дози не потрібна, оскільки вінпоцетин не кумулює.
Виведення
При багаторазовому введенні в дозі 5 і 10 мг вінпоцетин проявляє лінійну фармакокінетику, рівноважна плазмова концентрація становить 1,2 ± 0,27 і 2,1 ± 0,33 нг/мл відповідно. Період напіввиведення у людини становить 4,83 ± 1,29 год. У дослідженнях з радіоактивно міченим вінпоцетином встановлено, що виведення нирками і кишечником відбувається у співвідношенні 60 : 40%.
У щурів і собак висока концентрація виявляється в жовчі, однак відзначена значна ентерогепатична рециркуляція.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів
Оскільки вінпоцетин призначений в першу чергу для лікування літніх, необхідно враховувати уповільнення розподілу і метаболізму, а також виведення у цій віковій групі, особливо при тривалому застосуванні. За результатами клінічних досліджень встановлено, що кінетика вінпоцетину у літніх суттєво не відрізняється від молодих, кумуляції не відбувається. При порушеннях функції печінки і нирок кумуляція не відзначається, що дозволяє проводити тривалу терапію.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Розчин
Внутрішньовенно крапельно (швидкість інфузії не повинна перевищувати 80 крап/хв).
Початкова добова доза - 20 мг (розводять у 0,5 - 1л 0,9 % розчину натрію хлориду або розчинах, що містять декстрозу).
Середня добова доза при масі тіла 70 кг - 50 мг. При хорошій переносимості протягом 2-3 днів дозу підвищують до максимальної - 1 мг/кг/добу.
Курс лікування 10-14 днів.
Після закінчення курсу переходять на пероральний прийом Вінпоцетину.
Таблетки
Внутрішньо по 5 мг (1 таблетка) після їжі. Препарат застосовується 3 рази на добу. Початкова добова доза становить 15 мг.
Максимальна добова доза - 30 мг. Тривалість курсу лікування до 3 міс. Можливі повторні курси 2-3 рази на рік.
Перед відміною дозування препарату слід поступово зменшувати.
Внутрішньовенно крапельно (швидкість інфузії не повинна перевищувати 80 крап/хв).
Початкова добова доза - 20 мг (розводять у 0,5 - 1л 0,9 % розчину натрію хлориду або розчинах, що містять декстрозу).
Середня добова доза при масі тіла 70 кг - 50 мг. При хорошій переносимості протягом 2-3 днів дозу підвищують до максимальної - 1 мг/кг/добу.
Курс лікування 10-14 днів.
Після закінчення курсу переходять на пероральний прийом Вінпоцетину.
Таблетки
Внутрішньо по 5 мг (1 таблетка) після їжі. Препарат застосовується 3 рази на добу. Початкова добова доза становить 15 мг.
Максимальна добова доза - 30 мг. Тривалість курсу лікування до 3 міс. Можливі повторні курси 2-3 рази на рік.
Перед відміною дозування препарату слід поступово зменшувати.
Показання
- Неврологія: наступні форми церебральної ішемії: стани після перенесеного гострого порушення мозкового кровообігу, хронічна недостатність мозкового кровообігу внаслідок церебрального атеросклерозу або артеріальної гіпертензії, в тому числі вертебробазилярної недостатності; а також судинна деменція, посттравматична енцефалопатія.
Сприяє зменшенню психічної та неврологічної симптоматики при церебральній ішемії.
- Офтальмологія: для лікування хронічної судинної патології хоріоідеї (судинної оболонки ока) та сітківки.
- Отоларингологія: для лікування туговухості нейросенсорного типу, хвороби Меньєра та ідіопатичного шуму у вухах.
- Офтальмологія: для лікування хронічної судинної патології хоріоідеї (судинної оболонки ока) та сітківки.
- Отоларингологія: для лікування туговухості нейросенсорного типу, хвороби Меньєра та ідіопатичного шуму у вухах.
Протипоказання
- Гостра фаза геморагічного інсульту, ішемічна хвороба серця, виражені аритмії;
гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату;
- вагітність (можлива плацентарна кровотеча і спонтанні аборти, ймовірно, внаслідок посилення плацентарного кровопостачання);
- період лактації (при застосуванні препарату необхідно припинити грудне вигодовування);
- діти до 18 років.
Таблетки можуть містити лактозу, у зв'язку з цим препарат не повинні приймати пацієнти з такими захворюваннями, як непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція.
З обережністю застосовують внутрішньо при аритмії, стенокардії, при нестабільному артеріальному тиску і зниженому судинному тонусі.
гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату;
- вагітність (можлива плацентарна кровотеча і спонтанні аборти, ймовірно, внаслідок посилення плацентарного кровопостачання);
- період лактації (при застосуванні препарату необхідно припинити грудне вигодовування);
- діти до 18 років.
Таблетки можуть містити лактозу, у зв'язку з цим препарат не повинні приймати пацієнти з такими захворюваннями, як непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція.
З обережністю застосовують внутрішньо при аритмії, стенокардії, при нестабільному артеріальному тиску і зниженому судинному тонусі.
Особливі вказівки
З обережністю застосовують внутрішньо при аритмії, стенокардії, при нестабільному АТ і зниженому судинному тонусі. Парентерально, як правило, застосовують в гострих випадках до покращення клінічної картини, потім переходять на прийом внутрішньо. При хронічних захворюваннях вінпоцетин приймають внутрішньо. При геморагічному церебральному інсульті парентеральне введення вінпоцетину допускається тільки після зменшення гострих явищ (зазвичай 5-7 днів).
Побічні ефекти
З боку системи кровотворення: рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія, зменшення/збільшення числа еозинофілів; дуже рідко - анемія, аглютинація еритроцитів, еритропенія.
З боку імунної системи: дуже рідко - реакції гіперчутливості.
З боку обміну речовин: нечасто - гіперхолестеринемія; рідко - зниження апетиту, анорексія, цукровий діабет, гіпертригліцеридемія; дуже рідко - збільшення маси тіла.
Порушення психіки: рідко - безсоння, порушення сну, занепокоєння; дуже рідко - ейфорія, депресія.
З боку нервової системи: нечасто - головний біль; рідко - запаморочення, дисгевзія, ступор, геміпарез, сонливість, амнезія; дуже рідко - тремор, спазми.
З боку органа зору: рідко - набряк соска зорового нерва; дуже рідко - гіперемія кон'юнктиви.
З боку органа слуху та лабіринтні порушення: нечасто - вертиго; рідко - гіперакузія, гіпоакузія, шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи: нечасто - зниження АТ; рідко - ішемія/інфаркт міокарда, стенокардія, брадикардія, тахікардія, екстрасистолія, відчуття серцебиття, підвищення АТ, "припливи", тромбофлебіт; рідко - депресія сегмента ST на ЕКГ; дуже рідко - аритмія, фібриляція передсердь, лабільність АТ.
З боку травної системи: нечасто - дискомфорт у животі, сухість у роті, нудота; рідко - біль в епігастрії, запор, діарея, диспепсія, блювання, підвищення активності печінкових ферментів; дуже рідко - дисфагія, стоматит.
З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко - еритема, гіпергідроз, свербіж, кропив'янка, висип; дуже рідко - дерматит.
Інші: рідко - астенія, нездужання, відчуття жару; дуже рідко - відчуття дискомфорту в грудній клітці, гіпотермія, зменшення значень протромбінового часу.
З боку імунної системи: дуже рідко - реакції гіперчутливості.
З боку обміну речовин: нечасто - гіперхолестеринемія; рідко - зниження апетиту, анорексія, цукровий діабет, гіпертригліцеридемія; дуже рідко - збільшення маси тіла.
Порушення психіки: рідко - безсоння, порушення сну, занепокоєння; дуже рідко - ейфорія, депресія.
З боку нервової системи: нечасто - головний біль; рідко - запаморочення, дисгевзія, ступор, геміпарез, сонливість, амнезія; дуже рідко - тремор, спазми.
З боку органа зору: рідко - набряк соска зорового нерва; дуже рідко - гіперемія кон'юнктиви.
З боку органа слуху та лабіринтні порушення: нечасто - вертиго; рідко - гіперакузія, гіпоакузія, шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи: нечасто - зниження АТ; рідко - ішемія/інфаркт міокарда, стенокардія, брадикардія, тахікардія, екстрасистолія, відчуття серцебиття, підвищення АТ, "припливи", тромбофлебіт; рідко - депресія сегмента ST на ЕКГ; дуже рідко - аритмія, фібриляція передсердь, лабільність АТ.
З боку травної системи: нечасто - дискомфорт у животі, сухість у роті, нудота; рідко - біль в епігастрії, запор, діарея, диспепсія, блювання, підвищення активності печінкових ферментів; дуже рідко - дисфагія, стоматит.
З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко - еритема, гіпергідроз, свербіж, кропив'янка, висип; дуже рідко - дерматит.
Інші: рідко - астенія, нездужання, відчуття жару; дуже рідко - відчуття дискомфорту в грудній клітці, гіпотермія, зменшення значень протромбінового часу.
Передозування
Дані про передозування вінпоцетином відсутні. Одноразовий прийом 360 мг вінпоцетину не викликав клінічно значущих реакцій, в тому числі з боку серцево-судинної системи.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з варфарином повідомляється про невелике зменшення антикоагулянтної дії варфарину.
При одночасному парентеральному застосуванні вінпоцетину і гепарину можливе підвищення ризику кровотеч.
При одночасному парентеральному застосуванні вінпоцетину і гепарину можливе підвищення ризику кровотеч.
Лікарська форма
Білі або світло-жовті круглі таблетки двоопуклої форми з насічкою на одній стороні. 10/20/30/50/100 таблеток в блістерній упаковці, від 1 до 10 упаковок в пачці з картону.
Концентрат являє собою прозорий, трохи забарвлений розчин. 2/5 мл в темній скляній ампулі, 5/10 ампул в блістерній упаковці, 1 або 2 упаковки в пачці з картону.
Концентрат являє собою прозорий, трохи забарвлений розчин. 2/5 мл в темній скляній ампулі, 5/10 ампул в блістерній упаковці, 1 або 2 упаковки в пачці з картону.
