Зіртек
Zyrtec
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Zyrtec" 0,01 № 30
D.S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на день, незалежно від прийому їжі
Rp.: Gtt. "Zyrtec" 10 mg/ml - 20 ml
D.S.: Внутрішньо, 5 крапель 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі
D.S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на день, незалежно від прийому їжі
Rp.: Gtt. "Zyrtec" 10 mg/ml - 20 ml
D.S.: Внутрішньо, 5 крапель 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Протиалергічний, антигістамінний.
Фармакодинаміка
Протиалергічний препарат. Блокатор гістамінових H1-рецепторів, конкурентний антагоніст гістаміну, метаболіт гідроксизину. Запобігає розвитку та полегшує перебіг алергічних реакцій, має протисвербіжну та антиексудативну дію.
Впливає на ранню гістамінозалежну стадію алергічних реакцій, обмежує вивільнення медіаторів запалення на пізній стадії алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, нейтрофілів і базофілів, стабілізує мембрани тучних клітин. Зменшує проникність капілярів, запобігає розвитку набряку тканин, знімає спазм гладкої мускулатури. Усуває шкірну реакцію на введення гістаміну, специфічних алергенів, а також на охолодження (при "холодовій" кропив'янці). Знижує гістамін-індуковану бронхоконстрикцію при бронхіальній астмі легкого перебігу.
Практично не має антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах практично не має седативного ефекту.
Після одноразового прийому цетиризину в дозі 10 мг початок ефекту спостерігається через 20 хв (у 50% пацієнтів) і через 60 хв (у 95% пацієнтів), дія триває більше 24 год. На фоні курсового лікування толерантність до антигістамінної дії цетиризину не розвивається. Після припинення лікування дія зберігається до 3 діб.
Впливає на ранню гістамінозалежну стадію алергічних реакцій, обмежує вивільнення медіаторів запалення на пізній стадії алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, нейтрофілів і базофілів, стабілізує мембрани тучних клітин. Зменшує проникність капілярів, запобігає розвитку набряку тканин, знімає спазм гладкої мускулатури. Усуває шкірну реакцію на введення гістаміну, специфічних алергенів, а також на охолодження (при "холодовій" кропив'янці). Знижує гістамін-індуковану бронхоконстрикцію при бронхіальній астмі легкого перебігу.
Практично не має антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах практично не має седативного ефекту.
Після одноразового прийому цетиризину в дозі 10 мг початок ефекту спостерігається через 20 хв (у 50% пацієнтів) і через 60 хв (у 95% пацієнтів), дія триває більше 24 год. На фоні курсового лікування толерантність до антигістамінної дії цетиризину не розвивається. Після припинення лікування дія зберігається до 3 діб.
Фармакокінетика
Фармакокінетичні параметри цетиризину змінюються лінійно.
Всмоктування
Після прийому внутрішньо препарат швидко і повністю всмоктується з ШКТ. У дорослих після одноразового прийому препарату в терапевтичній дозі Cmax у плазмі досягається через 1±0.5 год і становить 300 нг/мл. Прийом препарату з їжею не впливає на величину абсорбції.
Розподіл
Цетиризин зв'язується з білками плазми крові на 93±0.3%. Vd - 0.5 л/кг.
При прийомі препарату в дозі 10 мг протягом 10 днів кумуляції цетиризину не спостерігається.
Метаболізм
У невеликих кількостях метаболізується в печінці шляхом O-деалкілування з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту (на відміну від інших блокаторів гістамінових H1-рецепторів, що метаболізуються в печінці за участю ізоферментів системи цитохрому P450).
Виведення
T1/2 у дорослих становить приблизно 10 год. Приблизно 2/3 прийнятої дози виводиться нирками в незміненому вигляді.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
T1/2 у дітей віком 6-12 років - 6 год; у дітей 2-6 років - 5 год; у дітей віком від 6 міс до 2 років - 3.1 год.
У пацієнтів похилого віку та пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки при одноразовому прийомі препарату в дозі 10 мг T1/2 збільшується приблизно на 50%, а системний кліренс знижується на 40%.
У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня (КК > 40 мл/хв) фармакокінетичні параметри аналогічні таким у пацієнтів з нормальною функцією нирок.
У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня і у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (КК < 7 мл/хв), при прийомі препарату внутрішньо в дозі 10 мг T1/2 збільшується в 3 рази, а загальний кліренс знижується на 70% відносно пацієнтів з нормальною функцією нирок, що вимагає відповідної зміни режиму дозування.
Цетиризин практично не виводиться з організму при гемодіалізі.
Всмоктування
Після прийому внутрішньо препарат швидко і повністю всмоктується з ШКТ. У дорослих після одноразового прийому препарату в терапевтичній дозі Cmax у плазмі досягається через 1±0.5 год і становить 300 нг/мл. Прийом препарату з їжею не впливає на величину абсорбції.
Розподіл
Цетиризин зв'язується з білками плазми крові на 93±0.3%. Vd - 0.5 л/кг.
При прийомі препарату в дозі 10 мг протягом 10 днів кумуляції цетиризину не спостерігається.
Метаболізм
У невеликих кількостях метаболізується в печінці шляхом O-деалкілування з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту (на відміну від інших блокаторів гістамінових H1-рецепторів, що метаболізуються в печінці за участю ізоферментів системи цитохрому P450).
Виведення
T1/2 у дорослих становить приблизно 10 год. Приблизно 2/3 прийнятої дози виводиться нирками в незміненому вигляді.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
T1/2 у дітей віком 6-12 років - 6 год; у дітей 2-6 років - 5 год; у дітей віком від 6 міс до 2 років - 3.1 год.
У пацієнтів похилого віку та пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки при одноразовому прийомі препарату в дозі 10 мг T1/2 збільшується приблизно на 50%, а системний кліренс знижується на 40%.
У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня (КК > 40 мл/хв) фармакокінетичні параметри аналогічні таким у пацієнтів з нормальною функцією нирок.
У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня і у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (КК < 7 мл/хв), при прийомі препарату внутрішньо в дозі 10 мг T1/2 збільшується в 3 рази, а загальний кліренс знижується на 70% відносно пацієнтів з нормальною функцією нирок, що вимагає відповідної зміни режиму дозування.
Цетиризин практично не виводиться з організму при гемодіалізі.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Зіртек приймають внутрішньо.
Рекомендовані дози: Дорослі: по 10 мг (по 1 таблетці або 20 крапель) 1 раз на добу;
У деяких випадках дорослим і дітям старше 6 років для досягнення терапевтичного ефекту буває достатньо 5 мг на добу.
Людям похилого віку та пацієнтам з нирковою недостатністю дозу коригують залежно від кліренсу креатиніну (КК), який розраховується наступним чином:
Для чоловіків: КК (мл/хв) = [140 - вік (у роках)] х маса тіла (в кілограмах)/72 х сироватковий креатинін (мг/дл);
Для жінок: КК (мл/хв) = [140 - вік (у роках)] х маса тіла (в кілограмах)/72 х сироватковий креатинін (мг/дл) х 0,85.
Рекомендовані дози Зіртека для пацієнтів з печінковою та нирковою недостатністю: КК 50-79 мл/хв (легка ниркова недостатність) – 10 мг/добу; КК 30-49 мл/хв (середня ниркова недостатність) – 5 мг/добу; КК
Рекомендовані дози: Дорослі: по 10 мг (по 1 таблетці або 20 крапель) 1 раз на добу;
У деяких випадках дорослим і дітям старше 6 років для досягнення терапевтичного ефекту буває достатньо 5 мг на добу.
Людям похилого віку та пацієнтам з нирковою недостатністю дозу коригують залежно від кліренсу креатиніну (КК), який розраховується наступним чином:
Для чоловіків: КК (мл/хв) = [140 - вік (у роках)] х маса тіла (в кілограмах)/72 х сироватковий креатинін (мг/дл);
Для жінок: КК (мл/хв) = [140 - вік (у роках)] х маса тіла (в кілограмах)/72 х сироватковий креатинін (мг/дл) х 0,85.
Рекомендовані дози Зіртека для пацієнтів з печінковою та нирковою недостатністю: КК 50-79 мл/хв (легка ниркова недостатність) – 10 мг/добу; КК 30-49 мл/хв (середня ниркова недостатність) – 5 мг/добу; КК
Для дітей:
Діти старше 6 років: по 10 мг 1 раз на добу або по 5 мг (1/2 таблетки або 10 крапель) 2 рази на добу;
Діти 2-6 років: по 2,5 мг (5 крапель) 2 рази на добу або 5 мг (10 крапель) 1 раз на добу;
Діти 1-2 років: по 2,5 мг (5 крапель) 1-2 рази на добу;
Діти 6-12 місяців: по 2,5 мг (5 крапель) 1 раз на добу.
Діти 2-6 років: по 2,5 мг (5 крапель) 2 рази на добу або 5 мг (10 крапель) 1 раз на добу;
Діти 1-2 років: по 2,5 мг (5 крапель) 1-2 рази на добу;
Діти 6-12 місяців: по 2,5 мг (5 крапель) 1 раз на добу.
Показання
Кропив'янка, в тому числі хронічна ідіопатична; Поліноз (сінна лихоманка);
Набряк Квінке;
Сезонний та/або цілорічний риніт і кон'юнктивіт алергічного генезу (симптоматичне лікування таких симптомів, як свербіж, гіперемія кон'юнктиви, сльозотеча, чхання, ринорея);
Інші алергічні дерматози, що супроводжуються свербежем і висипаннями, в тому числі атопічний дерматит.
Набряк Квінке;
Сезонний та/або цілорічний риніт і кон'юнктивіт алергічного генезу (симптоматичне лікування таких симптомів, як свербіж, гіперемія кон'юнктиви, сльозотеча, чхання, ринорея);
Інші алергічні дерматози, що супроводжуються свербежем і висипаннями, в тому числі атопічний дерматит.
Протипоказання
- термінальна стадія ниркової недостатності (КК < 10 мл/хв);
- вагітність;
- період лактації (грудного вигодовування);
- спадкова непереносимість галактози, недостатність лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції;
- дитячий вік до 6 років (для таблеток);
- дитячий вік до 6 міс (для крапель);
- підвищена чутливість до компонентів препарату;
- підвищена чутливість до гідроксизину.
З обережністю слід призначати препарат при хронічній нирковій недостатності (потрібна корекція режиму дозування), при хронічних захворюваннях печінки, пацієнтам похилого віку (у зв'язку з можливим зниженням клубочкової фільтрації).
- вагітність;
- період лактації (грудного вигодовування);
- спадкова непереносимість галактози, недостатність лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції;
- дитячий вік до 6 років (для таблеток);
- дитячий вік до 6 міс (для крапель);
- підвищена чутливість до компонентів препарату;
- підвищена чутливість до гідроксизину.
З обережністю слід призначати препарат при хронічній нирковій недостатності (потрібна корекція режиму дозування), при хронічних захворюваннях печінки, пацієнтам похилого віку (у зв'язку з можливим зниженням клубочкової фільтрації).
Особливі вказівки
Дітям у віці від 6 місяців до 6 років Зіртек призначають у лікарській формі краплі для прийому внутрішньо 10 мг/мл.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
При об'єктивній оцінці здатності до водіння автотранспорту та керування механізмами достовірно не виявлено яких-небудь небажаних реакцій при прийомі препарату в рекомендованій дозі. Але, тим не менш, в період прийому препарату доцільно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
При об'єктивній оцінці здатності до водіння автотранспорту та керування механізмами достовірно не виявлено яких-небудь небажаних реакцій при прийомі препарату в рекомендованій дозі. Але, тим не менш, в період прийому препарату доцільно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
З боку травної системи: сухість у роті; в окремих випадках - диспепсія.
З боку ЦНС: можливі нерізко виражена і швидко минаюча сонливість, головний біль, втомлюваність; в окремих випадках - збудження.
Алергічні реакції: в окремих випадках - шкірні висипання, ангіоневротичний набряк.
Препарат в цілому добре переноситься. Побічні ефекти виникають рідко, зазвичай мають слабо виражений і транзиторний характер.
З боку ЦНС: можливі нерізко виражена і швидко минаюча сонливість, головний біль, втомлюваність; в окремих випадках - збудження.
Алергічні реакції: в окремих випадках - шкірні висипання, ангіоневротичний набряк.
Препарат в цілому добре переноситься. Побічні ефекти виникають рідко, зазвичай мають слабо виражений і транзиторний характер.
Передозування
Симптоми (при прийомі препарату одноразово в дозі 50 мг): сплутаність свідомості, діарея, запаморочення, підвищена втомлюваність, головний біль, нездужання, мідріаз, свербіж, слабкість, неспокій, седативний ефект, сонливість, ступор, тахікардія, тремор, затримка сечі.
Лікування: відразу після прийому препарату — промивання шлунка або індукція блювання. Рекомендується призначення активованого вугілля, проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.
Лікування: відразу після прийому препарату — промивання шлунка або індукція блювання. Рекомендується призначення активованого вугілля, проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.
Лікарняна взаємодія
При вивченні лікарської взаємодії цетиризину з псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпізидом і діазепамом клінічно значущої небажаної взаємодії не виявлено.
При одночасному призначенні з теофіліном (400 мг/добу) загальний кліренс цетиризину знижується на 16 % (кінетика теофіліну не змінюється).
При одночасному призначенні з макролідами і кетоконазолом змін на ЕКГ не відзначалося.
При застосуванні препарату в терапевтичних дозах даних про взаємодію з алкоголем (при концентрації алкоголю в крові - 0.5 г/л) не отримано. Тим не менш, пацієнт повинен утримуватися від вживання алкоголю під час терапії препаратом, щоб уникнути пригнічення діяльності ЦНС.
При одночасному призначенні з теофіліном (400 мг/добу) загальний кліренс цетиризину знижується на 16 % (кінетика теофіліну не змінюється).
При одночасному призначенні з макролідами і кетоконазолом змін на ЕКГ не відзначалося.
При застосуванні препарату в терапевтичних дозах даних про взаємодію з алкоголем (при концентрації алкоголю в крові - 0.5 г/л) не отримано. Тим не менш, пацієнт повинен утримуватися від вживання алкоголю під час терапії препаратом, щоб уникнути пригнічення діяльності ЦНС.
Лікарська форма
Краплі для прийому внутрішньо 10 мг/мл.
10 мл або 20 мл розчину у флаконах темного скла (тип 3), закупорених поліетиленовою кришкою, оснащеною системою захисту від дітей. Флакон оснащений кришкою-крапельницею з білого поліетилену низької щільності. Флакон разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг.
По 7 або 10 таблеток у контурну чарункову упаковку (блістер) [ПВХ / фольга алюмінієва].
По 1 (по 7 або 10 таблеток), 2 або 3 блістери (по 10 таблеток) разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.
10 мл або 20 мл розчину у флаконах темного скла (тип 3), закупорених поліетиленовою кришкою, оснащеною системою захисту від дітей. Флакон оснащений кришкою-крапельницею з білого поліетилену низької щільності. Флакон разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг.
По 7 або 10 таблеток у контурну чарункову упаковку (блістер) [ПВХ / фольга алюмінієва].
По 1 (по 7 або 10 таблеток), 2 або 3 блістери (по 10 таблеток) разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.
