Zirtek
Zyrtec
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Cetirizin, Parlazin, Zodak, Zetrinal, Cetrin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Zyrtec" 0,01 № 30
D.S.: Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Gtt. "Zyrtec" 10 mg/ml - 20 ml
D.S.: Og'iz orqali, kuniga 1 marta 5 tomchi, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.S.: Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Gtt. "Zyrtec" 10 mg/ml - 20 ml
D.S.: Og'iz orqali, kuniga 1 marta 5 tomchi, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Antiallergik, antigistamin.
Farmakodinamika
Antiallergik preparat. Gistamin H1-retseptorlarining blokatori, gistaminning raqobatli antagonisti, gidroksizinning metaboliti. Allergik reaksiyalarning rivojlanishini oldini oladi va ularning kechishini yengillashtiradi, qichishishga qarshi va antiekssudativ ta'sirga ega.
Allergik reaksiyalarning erta gistamin bog'liq bosqichiga ta'sir qiladi, allergik reaksiyaning kech bosqichida yallig'lanish mediatorlarining ajralishini cheklaydi, eozinofillar, neyrofillar va bazofillarning migratsiyasini kamaytiradi, to'qima hujayralarining membranalarini barqarorlashtiradi. Kapillyarlarning o'tkazuvchanligini kamaytiradi, to'qimalarning shishishini oldini oladi, silliq mushaklarning spazmini bartaraf etadi. Gistamin, maxsus allergenlar va sovuq ("sovuq" urtikariya) kiritilishiga teri reaksiyasini yo'q qiladi. Bronxial astmaning yengil kechishida gistamin-induktsiyalangan bronxokonstriksiyani kamaytiradi.
Amalda antixolinergik va antiserotonin ta'sir ko'rsatmaydi. Terapevtik dozalarda amalda sedativ ta'sir ko'rsatmaydi.
Cetirizinni 10 mg dozada bir marta qabul qilgandan so'ng, ta'sir 20 daqiqada (bemorlarda 50%) va 60 daqiqada (bemorlarda 95%) boshlanadi, ta'sir 24 soatdan ortiq davom etadi. Kursli davolash fonida cetirizinning antigistamin ta'siriga tolerantlik rivojlanmaydi. Davolash to'xtatilgandan so'ng, ta'sir 3 kungacha saqlanadi.
Allergik reaksiyalarning erta gistamin bog'liq bosqichiga ta'sir qiladi, allergik reaksiyaning kech bosqichida yallig'lanish mediatorlarining ajralishini cheklaydi, eozinofillar, neyrofillar va bazofillarning migratsiyasini kamaytiradi, to'qima hujayralarining membranalarini barqarorlashtiradi. Kapillyarlarning o'tkazuvchanligini kamaytiradi, to'qimalarning shishishini oldini oladi, silliq mushaklarning spazmini bartaraf etadi. Gistamin, maxsus allergenlar va sovuq ("sovuq" urtikariya) kiritilishiga teri reaksiyasini yo'q qiladi. Bronxial astmaning yengil kechishida gistamin-induktsiyalangan bronxokonstriksiyani kamaytiradi.
Amalda antixolinergik va antiserotonin ta'sir ko'rsatmaydi. Terapevtik dozalarda amalda sedativ ta'sir ko'rsatmaydi.
Cetirizinni 10 mg dozada bir marta qabul qilgandan so'ng, ta'sir 20 daqiqada (bemorlarda 50%) va 60 daqiqada (bemorlarda 95%) boshlanadi, ta'sir 24 soatdan ortiq davom etadi. Kursli davolash fonida cetirizinning antigistamin ta'siriga tolerantlik rivojlanmaydi. Davolash to'xtatilgandan so'ng, ta'sir 3 kungacha saqlanadi.
Farmakokinetika
Cetirizinning farmakokinetik parametrlari chiziqli o'zgaradi.
So'rilish
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, preparat me'da-ichak traktidan tez va to'liq so'riladi. Kattalarda preparatni terapevtik dozada bir marta qabul qilgandan so'ng, plazmadagi Cmax 1±0.5 soatda erishiladi va 300 ng/ml ni tashkil qiladi. Preparatni ovqat bilan qabul qilish so'rilish miqdoriga ta'sir qilmaydi.
Taqsimlanish
Cetirizin qon plazmasi oqsillari bilan 93±0.3% bog'lanadi. Vd - 0.5 l/kg.
Preparatni 10 mg dozada 10 kun davomida qabul qilishda cetirizinning kumulyatsiyasi kuzatilmaydi.
Metabolizm
Jigarda O-dealkilatsiya yo'li bilan farmakologik faol bo'lmagan metabolit hosil bo'lishi bilan kichik miqdorda metabolizmga uchraydi (jigarda sitoxrom P450 tizimi izofermentlari ishtirokida metabolizmga uchraydigan boshqa gistamin H1-retseptor blokatorlaridan farqli o'laroq).
Chiqarilish
T1/2 kattalarda taxminan 10 soatni tashkil qiladi. Qabul qilingan dozaning taxminan 2/3 qismi buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
T1/2 6-12 yoshdagi bolalarda - 6 soat; 2-6 yoshdagi bolalarda - 5 soat; 6 oydan 2 yoshgacha bo'lgan bolalarda - 3.1 soat.
Keksalar va surunkali jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda preparatni 10 mg dozada bir marta qabul qilishda T1/2 taxminan 50% ga oshadi va tizimli klirens 40% ga kamayadi.
Yengil darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (KK > 40 ml/min) farmakokinetik parametrlari buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarnikiga o'xshash.
O'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda va gemodializda bo'lgan bemorlarda (KK < 7 ml/min) preparatni og'iz orqali 10 mg dozada qabul qilishda T1/2 3 marta oshadi va umumiy klirens buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarga nisbatan 70% ga kamayadi, bu dozani mos ravishda o'zgartirishni talab qiladi.
Cetirizin gemodializda amalda organizmdan chiqarilmaydi.
So'rilish
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, preparat me'da-ichak traktidan tez va to'liq so'riladi. Kattalarda preparatni terapevtik dozada bir marta qabul qilgandan so'ng, plazmadagi Cmax 1±0.5 soatda erishiladi va 300 ng/ml ni tashkil qiladi. Preparatni ovqat bilan qabul qilish so'rilish miqdoriga ta'sir qilmaydi.
Taqsimlanish
Cetirizin qon plazmasi oqsillari bilan 93±0.3% bog'lanadi. Vd - 0.5 l/kg.
Preparatni 10 mg dozada 10 kun davomida qabul qilishda cetirizinning kumulyatsiyasi kuzatilmaydi.
Metabolizm
Jigarda O-dealkilatsiya yo'li bilan farmakologik faol bo'lmagan metabolit hosil bo'lishi bilan kichik miqdorda metabolizmga uchraydi (jigarda sitoxrom P450 tizimi izofermentlari ishtirokida metabolizmga uchraydigan boshqa gistamin H1-retseptor blokatorlaridan farqli o'laroq).
Chiqarilish
T1/2 kattalarda taxminan 10 soatni tashkil qiladi. Qabul qilingan dozaning taxminan 2/3 qismi buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
T1/2 6-12 yoshdagi bolalarda - 6 soat; 2-6 yoshdagi bolalarda - 5 soat; 6 oydan 2 yoshgacha bo'lgan bolalarda - 3.1 soat.
Keksalar va surunkali jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda preparatni 10 mg dozada bir marta qabul qilishda T1/2 taxminan 50% ga oshadi va tizimli klirens 40% ga kamayadi.
Yengil darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (KK > 40 ml/min) farmakokinetik parametrlari buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarnikiga o'xshash.
O'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda va gemodializda bo'lgan bemorlarda (KK < 7 ml/min) preparatni og'iz orqali 10 mg dozada qabul qilishda T1/2 3 marta oshadi va umumiy klirens buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarga nisbatan 70% ga kamayadi, bu dozani mos ravishda o'zgartirishni talab qiladi.
Cetirizin gemodializda amalda organizmdan chiqarilmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Zirtek og'iz orqali qabul qilinadi.
Tavsiya etilgan dozalari: Kattalar: kuniga 1 marta 10 mg (1 tabletka yoki 20 tomchi);
Ba'zi hollarda kattalar va 6 yoshdan katta bolalar uchun terapevtik ta'sirga erishish uchun kuniga 5 mg yetarli bo'lishi mumkin.
Keksalar va buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda doza kreatinin klirensiga (KK) qarab moslashtiriladi, quyidagicha hisoblanadi:
Erkaklar uchun: KK (ml/minut)= [140 - yosh (yillarda)] x tana vazni (kilogrammlarda)/72 x zardob kreatinini (mg/dl);
Ayollar uchun: KK (ml/minut)= [140 - yosh (yillarda)] x tana vazni (kilogrammlarda)/72 x zardob kreatinini (mg/dl) x 0,85.
Jigar va buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun Zirtekning tavsiya etilgan dozalari: KK 50-79 ml/minut (yengil buyrak yetishmovchiligi) – 10 mg/sutka; KK 30-49 ml/minut (o'rtacha buyrak yetishmovchiligi) – 5 mg/sutka; KK
Tavsiya etilgan dozalari: Kattalar: kuniga 1 marta 10 mg (1 tabletka yoki 20 tomchi);
Ba'zi hollarda kattalar va 6 yoshdan katta bolalar uchun terapevtik ta'sirga erishish uchun kuniga 5 mg yetarli bo'lishi mumkin.
Keksalar va buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda doza kreatinin klirensiga (KK) qarab moslashtiriladi, quyidagicha hisoblanadi:
Erkaklar uchun: KK (ml/minut)= [140 - yosh (yillarda)] x tana vazni (kilogrammlarda)/72 x zardob kreatinini (mg/dl);
Ayollar uchun: KK (ml/minut)= [140 - yosh (yillarda)] x tana vazni (kilogrammlarda)/72 x zardob kreatinini (mg/dl) x 0,85.
Jigar va buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun Zirtekning tavsiya etilgan dozalari: KK 50-79 ml/minut (yengil buyrak yetishmovchiligi) – 10 mg/sutka; KK 30-49 ml/minut (o'rtacha buyrak yetishmovchiligi) – 5 mg/sutka; KK
Bolalar uchun:
6 yoshdan katta bolalar: kuniga 1 marta 10 mg yoki kuniga 2 marta 5 mg (1/2 tabletka yoki 10 tomchi);
2-6 yoshdagi bolalar: kuniga 2 marta 2,5 mg (5 tomchi) yoki kuniga 1 marta 5 mg (10 tomchi);
1-2 yoshdagi bolalar: kuniga 1-2 marta 2,5 mg (5 tomchi);
6-12 oylik bolalar: kuniga 1 marta 2,5 mg (5 tomchi).
2-6 yoshdagi bolalar: kuniga 2 marta 2,5 mg (5 tomchi) yoki kuniga 1 marta 5 mg (10 tomchi);
1-2 yoshdagi bolalar: kuniga 1-2 marta 2,5 mg (5 tomchi);
6-12 oylik bolalar: kuniga 1 marta 2,5 mg (5 tomchi).
Ko'rsatmalar
Urtikariya, jumladan surunkali idiopatik; Pollinoz (saman isitmasi);
Kvinke shishi;
Mavsumiy yoki doimiy allergik rinit va kon'yunktivit (bunday simptomlarni simptomatik davolash, masalan, qichishish, kon'yunktivaning giperemiyasi, ko'z yoshlanishi, aksirish, rinoreya);
Qichishish va toshmalar bilan kechadigan boshqa allergik dermatozlar, jumladan atopik dermatit.
Kvinke shishi;
Mavsumiy yoki doimiy allergik rinit va kon'yunktivit (bunday simptomlarni simptomatik davolash, masalan, qichishish, kon'yunktivaning giperemiyasi, ko'z yoshlanishi, aksirish, rinoreya);
Qichishish va toshmalar bilan kechadigan boshqa allergik dermatozlar, jumladan atopik dermatit.
Qarshi ko'rsatmalar
- terminal buyrak yetishmovchiligi bosqichi (KK < 10 ml/min);
- homiladorlik;
- laktatsiya davri (emizish);
- irsiy galaktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiya sindromi;
- 6 yoshgacha bo'lgan bolalar (tabletkalar uchun);
- 6 oylikgacha bo'lgan bolalar (tomchilar uchun);
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- gidroksizinga yuqori sezuvchanlik.
Surunkali buyrak yetishmovchiligi (dozalash rejimini moslashtirish talab qilinadi), surunkali jigar kasalliklari, keksalar (glomerulyar filtratsiyaning mumkin bo'lgan pasayishi tufayli) bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak.
- homiladorlik;
- laktatsiya davri (emizish);
- irsiy galaktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiya sindromi;
- 6 yoshgacha bo'lgan bolalar (tabletkalar uchun);
- 6 oylikgacha bo'lgan bolalar (tomchilar uchun);
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- gidroksizinga yuqori sezuvchanlik.
Surunkali buyrak yetishmovchiligi (dozalash rejimini moslashtirish talab qilinadi), surunkali jigar kasalliklari, keksalar (glomerulyar filtratsiyaning mumkin bo'lgan pasayishi tufayli) bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
6 oydan 6 yoshgacha bo'lgan bolalarga Zirtek ichki qabul qilish uchun 10 mg/ml tomchilar shaklida buyuriladi.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatini ob'ektiv baholashda preparatni tavsiya etilgan dozada qabul qilishda hech qanday nojo'ya reaktsiyalar aniqlanmagan. Shunga qaramay, preparatni qabul qilish davrida diqqatni yuqori darajada talab qiladigan va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan potentsial xavfli faoliyatlardan voz kechish maqsadga muvofiqdir.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatini ob'ektiv baholashda preparatni tavsiya etilgan dozada qabul qilishda hech qanday nojo'ya reaktsiyalar aniqlanmagan. Shunga qaramay, preparatni qabul qilish davrida diqqatni yuqori darajada talab qiladigan va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan potentsial xavfli faoliyatlardan voz kechish maqsadga muvofiqdir.
Nojo'ya ta'sirlar
Hazm qilish tizimi tomonidan: og'izda qurish; ayrim hollarda - dispepsiya.
Markaziy asab tizimi tomonidan: yengil va tez o'tuvchi uyquchanlik, bosh og'rig'i, charchoq; ayrim hollarda - qo'zg'alish.
Allergik reaktsiyalar: ayrim hollarda - teri toshmalari, angionevrotik shish.
Preparat umuman yaxshi qabul qilinadi. Nojo'ya ta'sirlar kamdan-kam hollarda yuzaga keladi, odatda yengil va o'tkinchi xarakterga ega.
Markaziy asab tizimi tomonidan: yengil va tez o'tuvchi uyquchanlik, bosh og'rig'i, charchoq; ayrim hollarda - qo'zg'alish.
Allergik reaktsiyalar: ayrim hollarda - teri toshmalari, angionevrotik shish.
Preparat umuman yaxshi qabul qilinadi. Nojo'ya ta'sirlar kamdan-kam hollarda yuzaga keladi, odatda yengil va o'tkinchi xarakterga ega.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar (preparatni bir martalik 50 mg dozada qabul qilishda): ongning chalkashligi, diareya, bosh aylanishi, charchoq, bosh og'rig'i, noqulaylik, midriaz, qichishish, zaiflik, bezovtalik, sedativ ta'sir, uyquchanlik, stupor, taxikardiya, tremor, siydikni ushlab turish.
Davolash: preparatni qabul qilgandan so'ng darhol - me'dani yuvish yoki qusishni qo'zg'atish. Faollashtirilgan ko'mirni buyurish, simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya o'tkazish tavsiya etiladi. Maxsus antidot yo'q. Gemodializ samarasiz.
Davolash: preparatni qabul qilgandan so'ng darhol - me'dani yuvish yoki qusishni qo'zg'atish. Faollashtirilgan ko'mirni buyurish, simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya o'tkazish tavsiya etiladi. Maxsus antidot yo'q. Gemodializ samarasiz.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Cetirizinning psevdofedrin, simetidin, ketokonazol, eritromitsin, azitromitsin, glipizid va diazepam bilan dori vositalarining o'zaro ta'sirini o'rganishda klinik jihatdan ahamiyatli nojo'ya o'zaro ta'sir aniqlanmagan.
Teofillin (400 mg/sut) bilan bir vaqtda buyurilganda cetirizinning umumiy klirensi 16% ga kamayadi (teofillinning kinetikasi o'zgarmaydi).
Makrolidlar va ketokonazol bilan bir vaqtda buyurilganda EKGda o'zgarishlar kuzatilmagan.
Preparatni terapevtik dozalarda qo'llashda spirtli ichimliklar bilan o'zaro ta'sir ma'lumotlari (qonda spirtli ichimliklar konsentratsiyasi - 0.5 g/l) olinmagan. Shunga qaramay, bemor CNS faoliyatini bostirishdan qochish uchun preparat bilan davolanish davrida spirtli ichimliklardan voz kechishi kerak.
Teofillin (400 mg/sut) bilan bir vaqtda buyurilganda cetirizinning umumiy klirensi 16% ga kamayadi (teofillinning kinetikasi o'zgarmaydi).
Makrolidlar va ketokonazol bilan bir vaqtda buyurilganda EKGda o'zgarishlar kuzatilmagan.
Preparatni terapevtik dozalarda qo'llashda spirtli ichimliklar bilan o'zaro ta'sir ma'lumotlari (qonda spirtli ichimliklar konsentratsiyasi - 0.5 g/l) olinmagan. Shunga qaramay, bemor CNS faoliyatini bostirishdan qochish uchun preparat bilan davolanish davrida spirtli ichimliklardan voz kechishi kerak.
Chiqarilish shakli
Ichki qabul qilish uchun tomchilar 10 mg/ml.
10 ml yoki 20 ml eritma qorong'i shisha flakonlarda (3-tur), bolalardan himoya tizimi bilan jihozlangan polietilen qopqoq bilan yopilgan. Flakon past zichlikdagi oq polietilendan tayyorlangan tomchi qopqoq bilan jihozlangan. Flakon qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
Plyonka qoplamali tabletkalar 10 mg.
7 yoki 10 tabletkadan konturli hujayrali qadoqlashda (blister) [PVX / alyuminiy folga].
1 (7 yoki 10 tabletkadan), 2 yoki 3 blister (10 tabletkadan) qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
10 ml yoki 20 ml eritma qorong'i shisha flakonlarda (3-tur), bolalardan himoya tizimi bilan jihozlangan polietilen qopqoq bilan yopilgan. Flakon past zichlikdagi oq polietilendan tayyorlangan tomchi qopqoq bilan jihozlangan. Flakon qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
Plyonka qoplamali tabletkalar 10 mg.
7 yoki 10 tabletkadan konturli hujayrali qadoqlashda (blister) [PVX / alyuminiy folga].
1 (7 yoki 10 tabletkadan), 2 yoki 3 blister (10 tabletkadan) qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
