Золадекс
Zoladex
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Лізегора, Гозерелін-лонг, Гозерелін
Діюча речовина
Фармакологічна група
Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты, Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Caps. "Zoladex" 3,6 mg
D.S.: підшкірно в передню черевну стінку по 1 шт. кожні 28 днів.
D.S.: підшкірно в передню черевну стінку по 1 шт. кожні 28 днів.
Фармакологічні властивості
Антиандрогенний, протипухлинний.
Фармакодинаміка
Синтетичний аналог природного ГнРГ. При постійному застосуванні препарат Золадекс інгібує виділення гіпофізом ЛГ, що веде до зниження концентрації тестостерону в сироватці крові у чоловіків і концентрації естрадіолу в сироватці крові у жінок. Цей ефект зворотний після відміни терапії. На початковій стадії препарат Золадекс, подібно до інших агоністів ГнРГ, може викликати тимчасове збільшення концентрації тестостерону в сироватці крові у чоловіків і концентрації естрадіолу в сироватці крові у жінок. На ранніх стадіях терапії препаратом Золадекс у деяких жінок можуть відзначатися вагінальні кровотечі різної тривалості та інтенсивності.
У чоловіків приблизно до 21-го дня після введення першої капсули концентрація тестостерону знижується до кастраційних рівнів і продовжує залишатися зниженою при постійному лікуванні, яке проводиться кожні 28 днів у випадку препарату Золадекс 3,6 мг. Таке зниження концентрації тестостерону на тлі застосування препарату Золадекс 3,6 мг у більшості хворих призводить до регресії пухлини передміхурової залози і до симптоматичного поліпшення.
У жінок концентрація естрадіолу в сироватці знижується також приблизно до 21-го дня після введення першої капсули препарату Золадекс 3,6 мг і при регулярному введенні препарату кожні 28 днів залишається зниженою до рівня, порівнянного з тим, що спостерігається у жінок у менопаузі. Це зниження призводить до позитивного ефекту при гормонозалежних формах раку молочної залози, ендометріозі, фібромах матки і пригніченні розвитку фолікулів у яєчниках. Це також викликає стоншення ендометрію і є причиною виникнення аменореї у більшості пацієнток.
Показано, що препарат Золадекс 3,6 мг у комбінації з препаратами заліза викликає аменорею і підвищення рівня гемоглобіну та відповідних гематологічних параметрів у жінок з фібромами матки і супутньою анемією.
На тлі прийому агоністів ГнРГ у жінок може мати місце настання менопаузи. Рідко у деяких жінок не відбувається відновлення менструацій після закінчення терапії.
У чоловіків приблизно до 21-го дня після введення першої капсули концентрація тестостерону знижується до кастраційних рівнів і продовжує залишатися зниженою при постійному лікуванні, яке проводиться кожні 28 днів у випадку препарату Золадекс 3,6 мг. Таке зниження концентрації тестостерону на тлі застосування препарату Золадекс 3,6 мг у більшості хворих призводить до регресії пухлини передміхурової залози і до симптоматичного поліпшення.
У жінок концентрація естрадіолу в сироватці знижується також приблизно до 21-го дня після введення першої капсули препарату Золадекс 3,6 мг і при регулярному введенні препарату кожні 28 днів залишається зниженою до рівня, порівнянного з тим, що спостерігається у жінок у менопаузі. Це зниження призводить до позитивного ефекту при гормонозалежних формах раку молочної залози, ендометріозі, фібромах матки і пригніченні розвитку фолікулів у яєчниках. Це також викликає стоншення ендометрію і є причиною виникнення аменореї у більшості пацієнток.
Показано, що препарат Золадекс 3,6 мг у комбінації з препаратами заліза викликає аменорею і підвищення рівня гемоглобіну та відповідних гематологічних параметрів у жінок з фібромами матки і супутньою анемією.
На тлі прийому агоністів ГнРГ у жінок може мати місце настання менопаузи. Рідко у деяких жінок не відбувається відновлення менструацій після закінчення терапії.
Фармакокінетика
При застосуванні депо-форми (3.6 мг) всмоктування в перші 8 днів після введення більш повільне, ніж у наступні дні (при інтервалі між введеннями 28 днів). Cmax у плазмі крові становить 2.5 нг/мл. T1/2 - 4.2 год.
У пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок T1/2 дещо подовжується (корекції дози при цьому не потрібно).
У пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок T1/2 дещо подовжується (корекції дози при цьому не потрібно).
Спосіб застосування
Для дорослих:
Капсули 3,6 мг
Золадекс вводять підшкірно в передню черевну стінку по 1 шт. кожні 28 днів.
При злоякісних новоутвореннях препарат застосовують тривало. При доброякісних гінекологічних захворюваннях терапія триває до 6 місяців (даних про безпеку та ефективність більш тривалого лікування немає).
Для стоншення ендометрію при планованих операціях Золадекс вводять 2 рази з 4-тижневим інтервалом. Абляцію матки при цьому проводять у перші 2 тижні після введення другої дози.
При ЕКО Золадекс застосовують з метою десенсибілізації гіпофіза, яка визначається за рівнем естрадіолу в сироватці крові. Як правило, необхідна концентрація естрадіолу, яка відповідає такій у ранню фолікулярну фазу циклу (близько 150 пмоль/л), досягається в період між 7 і 21 днями. Після настання десенсибілізації за допомогою гонадотропіну починають стимуляцію суперовуляції. Викликана десенсибілізація гіпофіза при застосуванні Золадекса може бути більш стійкою, внаслідок чого можливо підвищення потреби в гонадотропіні. Його введення припиняють на відповідній стадії розвитку фолікула, далі для індукції овуляції вводять хоріонічний гонадотропін людини (ХГЧ).
Капсули 10,8 мг
Золадекс вводять підшкірно в передню черевну стінку:
Чоловіки: кожні 3 місяці;
Жінки: кожні 12 тижнів.
Золадекс вводять підшкірно в передню черевну стінку по 1 шт. кожні 28 днів.
При злоякісних новоутвореннях препарат застосовують тривало. При доброякісних гінекологічних захворюваннях терапія триває до 6 місяців (даних про безпеку та ефективність більш тривалого лікування немає).
Для стоншення ендометрію при планованих операціях Золадекс вводять 2 рази з 4-тижневим інтервалом. Абляцію матки при цьому проводять у перші 2 тижні після введення другої дози.
При ЕКО Золадекс застосовують з метою десенсибілізації гіпофіза, яка визначається за рівнем естрадіолу в сироватці крові. Як правило, необхідна концентрація естрадіолу, яка відповідає такій у ранню фолікулярну фазу циклу (близько 150 пмоль/л), досягається в період між 7 і 21 днями. Після настання десенсибілізації за допомогою гонадотропіну починають стимуляцію суперовуляції. Викликана десенсибілізація гіпофіза при застосуванні Золадекса може бути більш стійкою, внаслідок чого можливо підвищення потреби в гонадотропіні. Його введення припиняють на відповідній стадії розвитку фолікула, далі для індукції овуляції вводять хоріонічний гонадотропін людини (ХГЧ).
Капсули 10,8 мг
Золадекс вводять підшкірно в передню черевну стінку:
Чоловіки: кожні 3 місяці;
Жінки: кожні 12 тижнів.
Показання
- рак передміхурової залози;
- рак молочної залози;
- ендометріоз;
- фіброма матки;
- для стоншення ендометрію при планованих операціях на ендометрії;
- при екстракорпоральному заплідненні.
Протипоказання
- підвищена чутливість до гозереліну або інших аналогів ГнРГ;
- вагітність;
- лактація (грудне вигодовування);
- дитячий вік.
З обережністю: особи чоловічої статі, схильні до особливого ризику виникнення непрохідності сечоводів або здавлення спинного мозку. При екстракорпоральному заплідненні у пацієнток з синдромом полікістозних яєчників.
Особливі вказівки
Гозерелін 10.8 мг не показаний до застосування у жінок.
Гозерелін слід застосовувати з обережністю у чоловіків з високим ступенем ризику розвитку порушення прохідності сечоводів або здавлення спинного мозку. У цьому випадку протягом першого місяця терапії необхідний строгий лікарський контроль.
На тлі застосування гозереліну відзначаються зміни АТ.
Гозерелін 3.6 мг застосовується також для десенситизації гіпофіза при підготовці до стимуляції суперовуляції в рамках програми екстракорпорального запліднення.
Гозерелін слід застосовувати з обережністю у чоловіків з високим ступенем ризику розвитку порушення прохідності сечоводів або здавлення спинного мозку. У цьому випадку протягом першого місяця терапії необхідний строгий лікарський контроль.
На тлі застосування гозереліну відзначаються зміни АТ.
Гозерелін 3.6 мг застосовується також для десенситизації гіпофіза при підготовці до стимуляції суперовуляції в рамках програми екстракорпорального запліднення.
Побічні ефекти
Частота виникнення небажаних ефектів представлена наступним чином: часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,
Передозування
Досвід передозування препарату у людей обмежений. У разі ненавмисного введення препарату Золадекс раніше терміну або у більш високій дозі не відзначалося клінічно значущих небажаних явищ. Даних щодо передозування у людей немає.
Лікування (у разі передозування): симптоматична терапія.
Лікування (у разі передозування): симптоматична терапія.
Лікарняна взаємодія
Лікарська взаємодія гозереліну не описана.
Лікарська форма
Капсули для підшкірного введення пролонгованої дії, що представляють собою циліндричні шматочки твердого полімерного матеріалу, вільного або майже вільного від видимих включень, білого або кремового кольору (в шприц-аплікаторах із захисним механізмом (системою безпечного введення Safety Glide)
по 1 шприцу в алюмінієвих ламінованих конвертах, в пачці картонній 1 конверт).
по 1 шприцу в алюмінієвих ламінованих конвертах, в пачці картонній 1 конверт).
