Abaktal

Keng spektrli antibakterial.

Keng spektrli ftorxinolonlar guruhiga mansub antimikrob vosita. Bakteriyalarning DNK-girazasi darajasida DNK replikatsiyasini ingibitsiya qilib, bakteritsid ta'sir ko'rsatadi, shuningdek, RNK va bakteriyalarning oqsil sinteziga ta'sir qiladi.

Grammusbat bakteriyalarga bo'linish (o'sish fazasi) va tinchlik holatida ta'sir qiladi. Grammusbat shtammlariga faqat mitotik bo'linish jarayonida bo'lgan hujayralarga ta'sir qiladi. Ichki hujayra patogenlariga nisbatan faoliyat ko'rsatadi.

Grammusbat bakteriyalarga nisbatan faol: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus; grammusbat bakteriyalarga nisbatan faol: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Aeromonas spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp., Morganella spp., Pasteurella spp., Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum.

Pefloksatsinga o'rtacha sezgir: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma spp., Chlamydia spp; zaif sezgir: Streptococcus spp. (shu jumladan Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.

400 mg dozada bir martalik infuziyadan so'ng pefloksatsinning Cmax 4 mkg/ml ni tashkil etadi va 12-15 soat davomida saqlanadi. V/v infuziyadan so'ng farmakokinetik parametrlari ichki qabuldan keyin bir xil. AUC har ikkala qo'llash usulida bir xil, bu pefloksatsinning to'liq so'rilishi haqida dalolat beradi.

Ichki qabuldan so'ng pefloksatsin tezda me'da-ichak traktidan so'riladi. 400 mg pefloksatsin ichki qabulidan 20 daqiqa o'tgach, dozaning 90% so'riladi, bunda Cmax 1-2 soat ichida erishiladi va 1.5 soat ichida 4 mkg/ml ni tashkil etadi. Biologik mavjudlik – taxminan 100%.

Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 25-30% ni tashkil etadi. Vd - 1.5-1.8 l/kg. Pefloksatsin tezda to'qimalar, organlar va organizm suyuqliklariga (aorta klapanlari, mitral klapan, yurak mushagi, suyaklar, qorin bo'shlig'i, peritoneal suyuqlik, o't pufagi, prostata bezi, so'lak, balg'am, oshqozon osti bezi to'qimalari /shu jumladan nekrotik/) kiradi. Ushbu suyuqliklar va to'qimalardagi pefloksatsin konsentratsiyasi qondagi plazma konsentratsiyasidan yuqori.

T1/2 taxminan 8-10 soatni tashkil etadi, takroriy kiritishda - 12-13 soat. Asosan siydik bilan chiqariladi (72 soat davomida 60%). 30% o'zgarmagan holda o't bilan chiqariladi, qisman metabolitlar shaklida: norfloksatsin, pefloksatsin-N-oksid va pefloksatsin-glukuronid. Ichki qabuldan 1-2 soat o'tgach siydikdagi o'zgarmagan pefloksatsin miqdori – 25 mkg/ml, 12-24 soat o'tgach –15 mkg/ml. O'zgarmagan pefloksatsin va uning metabolitlari preparatning oxirgi kiritilishidan 84 soat o'tgach siydikda aniqlanadi. Pefloksatsinning gemodializdagi ekstraksiya koeffitsienti –23%.

Kattalar uchun:

- bakterial meningit, travmadan keyingi va operatsiyadan keyingi meningit;
- sinusit, mastoidit;
- surunkali bronxitning zo'rayishi, pnevmoniya (kasalxonadan tashqarida va kasalxonada), bronxiektatik kasallik;
- xoletsistit, xolangit, peritonit, pankreatitning infeksion asoratlari;
- surunkali pielonefritning zo'rayishi va siydik yo'llari infeksiyalari;
- pelvioperitonit, tuboovarial abstsess, salpingooforit, endometrit;
- orxit, prostatit, orxoepididimit;
- osteomiyelit, yumshoq to'qimalar infeksiyalari;
- bakterial endokardit;
- gonoreya, xlamidioz;
- esherixioz, salmonellyoz, shigellyoz, ich terlama, yersinioz, xolera, paratiflar.

Qo'llash ko'rsatmalarida shuningdek, Abaktal immunitet tanqisligi bo'lgan bemorlarda har qanday infeksiyalarni oldini olishda samarali ekanligi ko'rsatilgan.

- xinolonlar guruhidagi preparatlarga og'ir allergik reaktsiyalar;
- ftorxinolonlarga yuqori sezuvchanlik;
- gemolitik anemiya;
- laktoza intoleransi, glyukoza va galaktoza so'rilishining buzilishi;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh;
- emizish davri;
- homiladorlik.

Miya tomirlarining aterosklerozida, epileptik sindromda, miya qon aylanishining buzilishida, buyrak-jigar yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Miya tomirlarining aterosklerozida, miya qon aylanishining buzilishida, epilepsiyada, noma'lum etiologiyali tutqanoq sindromida, jigar funksiyasining aniq buzilishlarida ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.

Davolanish davrida ultrabinafsha nurlanishidan saqlanish kerak.

Pefloksatsin va beta-laktam antibiotiklari va rifampitsin bilan birgalikda qo'llash mumkin, bu bakteriyalarning oxirgilarga qarshi rezistentligini oldini olish maqsadida.

Asab tizimi va sezgi organlari tomonidan: depressiya, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, charchoqning oshishi, uyqu buzilishlari, tutqanoq tayyorligi oshishi, bezovtalik hissi, qo'zg'alish, tremor, kamdan-kam hollarda — tutqanoqlar.

Yurak-qon tomir tizimi va qon (gemopoez, gemostaz) tomonidan:  tahikardiya, leykopeniya, neyropeniya, trombotsitopeniya (1600 mg/sut dozalarda), agranulotsitoz, eozinofiliya.

Me'da-ichak trakti tomonidan:  ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og'rig'i, anoreksiya, meteorizm, soxta membranoz kolit, jigar transaminazalari darajasining o'tkinchi oshishi, xolestatik sariqlik, gepatit, jigar nekrozi.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: kristalluriya, kamdan-kam hollarda — glomerulonefrit, dizuriya.

Allergik reaktsiyalar: teri toshmasi, teri qichishi, eshakemi, teri giperemiyasi, fotosensibilizatsiya, kamdan-kam hollarda — Kvinke shishi, bronxospazm, artralgiyalar.

Boshqalar: mialgiya, tendinit, paylarning uzilishi, kandidiyoz;

Simptomlar: nojo'ya ta'sirlarning kuchayishi.

Davolash: simptomatik terapiya, zarur bo'lganda — gemodializ va peritoneal dializ. Maxsus antidot noma'lum.

Pefloksatsin va aminoglikozidlar bir vaqtda qo'llanganda, sinergizm kuzatiladi; bilvosita antikoagulyantlar bilan - ularning ta'sirini kuchaytirishi mumkin.

Pefloksatsin so'rilishi alyuminiy gidroksid va magniy gidroksid saqlovchi antatsidlar bilan bir vaqtda qabul qilinganda sekinlashadi.

Pefloksatsin va simetidin bir vaqtda qabul qilinganda, pefloksatsinning umumiy klirensi kamayadi va T1/2 oshadi.

Pefloksatsin jigar hujayralarida mikrosomal oksidlanishni bostiradi, sitoxrom P450 tizimi fermentlariga ta'sir qiladi. Shuning uchun pefloksatsin jigarida teofillin metabolizmini sekinlashtiradi, bu esa teofillinning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi.

Pefloksatsinni xlor ionlarini saqlovchi eritmalar bilan aralashtirish mumkin emas, cho'kma tushishining oldini olish uchun.

Abaktal qoplangan tabletkalar shaklida chiqariladi
Tabletkalar oqdan sarg'ish ranggacha, ikki tomonlama qavariq oval shaklda, 558,5 mg pefloksatsin mezilat digidratini, 400 mg pefloksatsinga mos keladi.

Bundan tashqari, har bir tabletka yordamchi moddalar sifatida quyidagilarni o'z ichiga oladi:

Laktoza monohidrati – 79.5 mg;
Makkajo'xori kraxmali – 32 mg;
Povidon – 32 mg;
Natriy karboksimetil kraxmali – 32 mg;
Talk – 27 mg;
Kolloid suvdan xoli kremniy dioksidi – 2 mg;
Magniy stearati – 7 mg.
Qoplama quyidagilarni o'z ichiga oladi:

Gipromelloza – 13.166 mg;
Titan dioksidi – 2.09 mg;
Talk – 854 mkg;
Makrogol 400 – 1.79 mg;
Karnauba mumi – 100 mkg.
Abaktal tabletkalari 10 donadan blisterlarda qadoqlangan, ular individual karton qutilarga joylashtirilgan.