Абактал
Abaktal
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Пефлоксацин, Юнікпеф, Пефлостан
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab."Abaktal" 0,4 №20
D.S. під час їжі по 1 таблетці 2 р/д.
D.S. під час їжі по 1 таблетці 2 р/д.
Фармакологічні властивості
Антибактеріальне широкого спектра.
Фармакодинаміка
Протимікробний засіб групи фторхінолонів широкого спектра дії. Чинить бактерицидну дію, інгібуючи реплікацію ДНК бактерій на рівні ДНК-гірази, чинить також дію на РНК і синтез білків бактерій.
Діє на грамнегативні бактерії, що знаходяться як у стадії поділу (фаза росту), так і в стадії спокою. Щодо грампозитивних штамів діє тільки на клітини, що знаходяться в процесі мітотичного поділу. Виявляє активність щодо внутрішньоклітинних збудників.
Активний щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus; грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Aeromonas spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp., Morganella spp., Pasteurella spp., Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum.
До пефлоксацину помірно чутливі: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma spp., Chlamydia spp; слабочутливі: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.
Діє на грамнегативні бактерії, що знаходяться як у стадії поділу (фаза росту), так і в стадії спокою. Щодо грампозитивних штамів діє тільки на клітини, що знаходяться в процесі мітотичного поділу. Виявляє активність щодо внутрішньоклітинних збудників.
Активний щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus; грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Aeromonas spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp., Morganella spp., Pasteurella spp., Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum.
До пефлоксацину помірно чутливі: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma spp., Chlamydia spp; слабочутливі: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.
Фармакокінетика
Після одноразової інфузії в дозі 400 мг Cmax пефлоксацину становить 4 мкг/мл і підтримується протягом 12-15 год. Після в/в інфузії фармакокінетичні параметри такі ж, як після прийому всередину. AUC при обох способах застосування однакова, що свідчить про повну абсорбцію пефлоксацину.
Після прийому всередину пефлоксацин швидко абсорбується з ШКТ. Після одноразового прийому всередину 400 мг пефлоксацину через 20 хв абсорбується 90% дози, при цьому Cmax досягається через 1-2 год і становить через 1.5 год 4 мкг/мл. Біодоступність – близько 100%.
Зв'язування з білками плазми становить 25-30%. Vd - 1.5-1.8 л/кг. Пефлоксацин швидко проникає в тканини, органи і рідини організму (клапани аорти, мітральний клапан, серцевий м'яз, кістки, черевна порожнина, перитонеальна рідина, жовчний міхур, передміхурова залоза, слина, мокротиння, тканини підшлункової залози /в т.ч. некротизовані/). Концентрація пефлоксацину в перерахованих рідинах і тканинах вища концентрації в плазмі крові.
T1/2 становить приблизно 8-10 год, при повторному введенні - 12-13 год. Виводиться переважно з сечею (60% протягом 72 год). 30% виводиться з жовчю в незміненому вигляді, частково у вигляді метаболітів: норфлоксацину, пефлоксацин-N-оксиду і пефлоксацин-глюкуроніду. Вміст незміненого пефлоксацину в сечі через 1-2 год після прийому – 25 мкг/мл, через 12-24 год –15 мкг/мл. Незмінений пефлоксацин і його метаболіти виявляються в сечі протягом 84 год після останнього введення препарату. Коефіцієнт екстракції пефлоксацину при гемодіалізі –23%.
Після прийому всередину пефлоксацин швидко абсорбується з ШКТ. Після одноразового прийому всередину 400 мг пефлоксацину через 20 хв абсорбується 90% дози, при цьому Cmax досягається через 1-2 год і становить через 1.5 год 4 мкг/мл. Біодоступність – близько 100%.
Зв'язування з білками плазми становить 25-30%. Vd - 1.5-1.8 л/кг. Пефлоксацин швидко проникає в тканини, органи і рідини організму (клапани аорти, мітральний клапан, серцевий м'яз, кістки, черевна порожнина, перитонеальна рідина, жовчний міхур, передміхурова залоза, слина, мокротиння, тканини підшлункової залози /в т.ч. некротизовані/). Концентрація пефлоксацину в перерахованих рідинах і тканинах вища концентрації в плазмі крові.
T1/2 становить приблизно 8-10 год, при повторному введенні - 12-13 год. Виводиться переважно з сечею (60% протягом 72 год). 30% виводиться з жовчю в незміненому вигляді, частково у вигляді метаболітів: норфлоксацину, пефлоксацин-N-оксиду і пефлоксацин-глюкуроніду. Вміст незміненого пефлоксацину в сечі через 1-2 год після прийому – 25 мкг/мл, через 12-24 год –15 мкг/мл. Незмінений пефлоксацин і його метаболіти виявляються в сечі протягом 84 год після останнього введення препарату. Коефіцієнт екстракції пефлоксацину при гемодіалізі –23%.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Таблетки Абактал слід приймати всередину під час або після їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Їх не потрібно подрібнювати або ділити. Застосування Абактала буде більш ефективним, якщо добову дозу розділити на дві частини і вживати препарат через рівні проміжки часу.
Згідно з інструкцією до Абакталу необхідна доза препарату становить:
При захворюваннях, що передаються статевим шляхом, гінекологічних інфекціях та інфекційних захворюваннях сечовивідної системи – 400 мг 1 раз на добу;
При гонореї – 800 мг 1 раз на добу;
Інші захворювання інфекційного характеру передбачають прийом Абактала 2 рази на добу по 400 мг.
Згідно з інструкцією до Абакталу необхідна доза препарату становить:
При захворюваннях, що передаються статевим шляхом, гінекологічних інфекціях та інфекційних захворюваннях сечовивідної системи – 400 мг 1 раз на добу;
При гонореї – 800 мг 1 раз на добу;
Інші захворювання інфекційного характеру передбачають прийом Абактала 2 рази на добу по 400 мг.
Показання
- бактеріальний менінгіт, посттравматичний і післяопераційний менінгіт;
- синусит, мастоїдит;
- хронічний бронхіт у стадії загострення, пневмонія (позалікарняна і госпітальна), бронхоектатична хвороба;
- холецистит, холангіт, перитоніт, інфекційні ускладнення панкреатиту;
- загострення хронічного пієлонефриту та інфекції сечовивідних шляхів;
- пельвіоперитоніт, тубооваріальний абсцес, сальпінгоофорит, ендометрит;
- орхіт, простатит, орхоепідидиміт;
- остеомієліт, інфекції м'яких тканин;
- бактеріальний ендокардит;
- гонорея, хламідіоз;
- ешерихіоз, сальмонельоз, шигельоз, черевний тиф, єрсиніоз, холера, паратифи.
Показання до застосування містять також вказівку на те, що Абактал ефективний при профілактиці будь-яких інфекцій у пацієнтів з імунодефіцитом.
- синусит, мастоїдит;
- хронічний бронхіт у стадії загострення, пневмонія (позалікарняна і госпітальна), бронхоектатична хвороба;
- холецистит, холангіт, перитоніт, інфекційні ускладнення панкреатиту;
- загострення хронічного пієлонефриту та інфекції сечовивідних шляхів;
- пельвіоперитоніт, тубооваріальний абсцес, сальпінгоофорит, ендометрит;
- орхіт, простатит, орхоепідидиміт;
- остеомієліт, інфекції м'яких тканин;
- бактеріальний ендокардит;
- гонорея, хламідіоз;
- ешерихіоз, сальмонельоз, шигельоз, черевний тиф, єрсиніоз, холера, паратифи.
Показання до застосування містять також вказівку на те, що Абактал ефективний при профілактиці будь-яких інфекцій у пацієнтів з імунодефіцитом.
Протипоказання
- важкі алергічні реакції на препарати з групи хінолонів;
- гіперчутливість до фторхінолонів;
- гемолітична анемія;
- непереносимість лактози, порушення всмоктування глюкози і галактози;
- вік до 18 років;
- годування груддю;
- вагітність.
З обережністю призначається при атеросклерозі судин мозку, епілептичному синдромі, порушенні мозкового кровообігу, нирково-печінковій недостатності.
- гіперчутливість до фторхінолонів;
- гемолітична анемія;
- непереносимість лактози, порушення всмоктування глюкози і галактози;
- вік до 18 років;
- годування груддю;
- вагітність.
З обережністю призначається при атеросклерозі судин мозку, епілептичному синдромі, порушенні мозкового кровообігу, нирково-печінковій недостатності.
Особливі вказівки
З обережністю застосовують у пацієнтів з атеросклерозом судин головного мозку, порушеннями мозкового кровообігу, епілепсією, судомним синдромом невстановленої етіології, з вираженими порушеннями функції печінки.
У період лікування слід уникати ультрафіолетового випромінювання.
Можливе комбіноване застосування пефлоксацину з бета-лактамними антибіотиками і рифампіцином з метою профілактики розвитку резистентності бактерій до останніх.
У період лікування слід уникати ультрафіолетового випромінювання.
Можливе комбіноване застосування пефлоксацину з бета-лактамними антибіотиками і рифампіцином з метою профілактики розвитку резистентності бактерій до останніх.
Побічні ефекти
З боку нервової системи та органів чуття: депресія, головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, розлади сну, підвищення судомної готовності, відчуття неспокою, збудження, тремор, рідко — судоми.
З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): тахікардія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія (при дозах 1600 мг/добу), агранулоцитоз, еозинофілія.
З боку органів ШКТ: нудота, блювання, діарея, абдомінальний біль, анорексія, метеоризм, псевдомембранозний коліт, транзиторне підвищення рівня печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, некроз печінки.
З боку сечостатевої системи: кристалурія, рідко — гломерулонефрит, дизурія.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, гіперемія шкіри, фотосенсибілізація, рідко — набряк Квінке, бронхоспазм, артралгія.
Інші: міалгія, тендиніт, розрив сухожиль, кандидоз;
З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): тахікардія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія (при дозах 1600 мг/добу), агранулоцитоз, еозинофілія.
З боку органів ШКТ: нудота, блювання, діарея, абдомінальний біль, анорексія, метеоризм, псевдомембранозний коліт, транзиторне підвищення рівня печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, некроз печінки.
З боку сечостатевої системи: кристалурія, рідко — гломерулонефрит, дизурія.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, гіперемія шкіри, фотосенсибілізація, рідко — набряк Квінке, бронхоспазм, артралгія.
Інші: міалгія, тендиніт, розрив сухожиль, кандидоз;
Передозування
Симптоми: посилення побічних ефектів.
Лікування: симптоматична терапія, при необхідності — гемодіаліз і перитонеальний діаліз. Специфічний антидот невідомий.
Лікування: симптоматична терапія, при необхідності — гемодіаліз і перитонеальний діаліз. Специфічний антидот невідомий.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні пефлоксацину і аміноглікозидів відзначається синергізм щодо синьогнійної палички; з непрямими антикоагулянтами - можливо посилення їх дії.
Абсорбція пефлоксацину сповільнюється при одночасному прийомі з антацидами, що містять алюмінію гідроксид і магнію гідроксид.
Одночасний прийом пефлоксацину і циметидину призводить до зниження загального кліренсу і збільшення T1/2 пефлоксацину.
Пефлоксацин пригнічує мікросомальне окислення в клітинах печінки, впливаючи на ферменти системи цитохрому Р450. Тому пефлоксацин уповільнює метаболізм теофіліну в печінці, що призводить до підвищення концентрації теофіліну в плазмі.
Пефлоксацин не можна змішувати з розчинами, що містять іони хлору, щоб уникнути випадання осаду.
Абсорбція пефлоксацину сповільнюється при одночасному прийомі з антацидами, що містять алюмінію гідроксид і магнію гідроксид.
Одночасний прийом пефлоксацину і циметидину призводить до зниження загального кліренсу і збільшення T1/2 пефлоксацину.
Пефлоксацин пригнічує мікросомальне окислення в клітинах печінки, впливаючи на ферменти системи цитохрому Р450. Тому пефлоксацин уповільнює метаболізм теофіліну в печінці, що призводить до підвищення концентрації теофіліну в плазмі.
Пефлоксацин не можна змішувати з розчинами, що містять іони хлору, щоб уникнути випадання осаду.
Лікарська форма
Абактал випускають у вигляді таблеток, вкритих оболонкою
Таблетки від білого до жовтуватого кольору двояковипуклі овальної форми, що містять 558,5 мг пефлоксацину мезилату дигідрату, відповідного 400 мг пефлоксацину.
Крім того, кожна таблетка як допоміжні речовини містить:
Лактози моногідрат – 79.5 мг;
Кукурудзяного крохмалю – 32 мг;
Повідону – 32 мг;
Карбоксиметилкрохмалю натрію – 32 мг;
Тальку – 27 мг;
Кремнію діоксиду колоїдного безводного – 2 мг;
Магнію стеарату – 7 мг.
Оболонка містить:
Гіпромелози – 13.166 мг;
Титану діоксиду – 2.09 мг;
Тальку – 854 мкг;
Макроголу 400 – 1.79 мг;
Воску карнаубського – 100 мкг.
Упаковані таблетки Абактал по 10 штук у блістери, які розфасовані в індивідуальні картонні пачки.
Таблетки від білого до жовтуватого кольору двояковипуклі овальної форми, що містять 558,5 мг пефлоксацину мезилату дигідрату, відповідного 400 мг пефлоксацину.
Крім того, кожна таблетка як допоміжні речовини містить:
Лактози моногідрат – 79.5 мг;
Кукурудзяного крохмалю – 32 мг;
Повідону – 32 мг;
Карбоксиметилкрохмалю натрію – 32 мг;
Тальку – 27 мг;
Кремнію діоксиду колоїдного безводного – 2 мг;
Магнію стеарату – 7 мг.
Оболонка містить:
Гіпромелози – 13.166 мг;
Титану діоксиду – 2.09 мг;
Тальку – 854 мкг;
Макроголу 400 – 1.79 мг;
Воску карнаубського – 100 мкг.
Упаковані таблетки Абактал по 10 штук у блістери, які розфасовані в індивідуальні картонні пачки.
