Ademta

Ademta gepatoprotektorlar guruhiga kiradi, shuningdek, antidepressiv faollikka ega. Xoleretik va xolekinetik ta'sir ko'rsatadi, detoksikatsion, regeneratsion, antioksidant, antifibroz va neyroprotektiv xususiyatlarga ega. S-adenozil-L-metionin (ademetionin) yetishmasligini to'ldiradi va uning organizmdagi ishlab chiqarilishini rag'batlantiradi, barcha organizm muhitlarida mavjud. Ademetioninning eng yuqori konsentratsiyasi jigar va miyada kuzatiladi. Ademetionin organizmning metabolik jarayonlarida muhim rol o'ynaydi, muhim biokimyoviy reaksiyalarda ishtirok etadi: transmetillash, transsulfurlash, transaminlash. Transmetillash reaksiyalarida ademetionin hujayra membranalari fosfolipidlari, neyrotransmitterlar, nuklein kislotalar, oqsillar, gormonlar va boshqalarni sintez qilish uchun metil guruhini beradi. Transsulfurlash reaksiyalarida ademetionin sistein, taurin, glyutation (hujayra detoksikatsiyasining oksidlanish-qaytarilish mexanizmini ta'minlaydi), koenzim A (trikarboksilik kislotalar sikli biokimyoviy reaksiyalariga qo'shiladi va hujayraning energiya potensialini to'ldiradi) oldingi modda hisoblanadi.
Ademta jigar glitaminini, plazmadagi sistein va taurin miqdorini oshiradi; metionin miqdorini zardobda kamaytiradi, jigar metabolik reaksiyalarini normallashtiradi. Dekarboksilanishdan so'ng aminopropillash reaksiyalarida ishtirok etadi, poliaminlar - putresin (hujayra regeneratsiyasi va gepatotsitlar proliferatsiyasini stimulyatori), spermidin va sperminning oldingi modda sifatida, ribosomalar tuzilishiga kiradi, bu esa fibroz xavfini kamaytiradi. Xoleretik ta'sir ko'rsatadi. Ademetionin gepatotsitlarda endogen fosfatidilxolin sintezini normallashtiradi, bu esa membranalar oqimini va qutblanishini oshiradi. Bu gepatotsitlar bilan bog'liq transport tizimlarining safro kislotalari funksiyasini yaxshilaydi va safro kislotalarining safro chiqarish yo'llariga o'tishini osonlashtiradi. Ichki lobulyar xolestaz (safro sintezi va oqimi buzilishi) holatida samarali. Ademetionin gepatotsitdagi safro kislotalarining toksikligini kamaytiradi, ularni kon'yugatsiya va sulfatlash orqali amalga oshiradi. Taurin bilan kon'yugatsiya safro kislotalarining eruvchanligini oshiradi va ularni gepatotsitdan chiqarishni osonlashtiradi. Safro kislotalarining sulfatlanish jarayoni ularning buyraklar orqali chiqarilish imkoniyatini oshiradi, gepatotsit membranasi orqali o'tishni osonlashtiradi va safro bilan chiqarishni osonlashtiradi. Bundan tashqari, sulfatlangan safro kislotalari gepatotsitlarda yuqori konsentratsiyalarda mavjud bo'lgan sulfatlanmagan safro kislotalarining toksik ta'siridan jigar hujayralari membranalarini qo'shimcha himoya qiladi. Ichki jigar xolestazi sindromi bilan diffuz jigar kasalliklari (sirroz, gepatit) bo'lgan bemorlarda ademetionin teri qichishishini va biokimyoviy ko'rsatkichlar o'zgarishini, shu jumladan to'g'ridan-to'g'ri bilirubin darajasini, ishqoriy fosfataza, aminotransferazlar faolligini kamaytiradi. Xoleretik va gepatoprotektiv ta'sir davolash to'xtatilgandan keyin 3 oygacha saqlanadi. Turli gepatotoksik preparatlar bilan bog'liq gepatolatiyalarda samaradorligi isbotlangan. Opiat narkomaniyasi bo'lgan bemorlarga jigar zararlanishi bilan birga buyurish klinik abstinensiya belgilari regressiyasiga, jigar funksional holatini va mikrosomal oksidlanish jarayonlarini yaxshilashga olib keladi.

Antidepressiv faollik asta-sekin, davolashning birinchi haftasining oxiridan boshlab namoyon bo'ladi va 2 haftalik davolash davomida barqarorlashadi. Amitriptilinga chidamli rekurrent endogen va nevrotik depressiyalarda samarali. Depressiya qaytalanishini to'xtatish qobiliyatiga ega. Osteoartritlarda buyurish og'riq sindromining ifodasini kamaytiradi, proteoglikanlar sintezini oshiradi va xaftaga to'qimasining qisman regeneratsiyasiga olib keladi.

Ademetionin (S-adenozil-L-metionin) — deyarli barcha to'qimalar va organizmning suyuq muhitlarida mavjud bo'lgan tabiiy aminokislota. Ademetionin asosan koenzim va metil guruhining donori sifatida transmetillash reaksiyalarida harakat qiladi, bu inson va hayvonlarda zarur metabolik jarayon hisoblanadi. Metil guruhlarini o'tkazish (transmetillash) hujayra membranalarida ikki qavatli fosfolipid qatlamini yaratishda ham zarur metabolik jarayon hisoblanadi va membranalar oqimini ta'minlaydi. Ademetionin qon-miya to'sig'idan o'ta oladi. Ademetionin ishtirokidagi transmetillash jarayoni markaziy asab tizimi neyromediatorlarini, shu jumladan katexolaminlar (dopamin, noradrenalin, adrenalin), serotonin, melatonin va gistamin hosil bo'lishida muhim hisoblanadi.
Ademetionin shuningdek, transsulfurlash reaksiyalarida sulfatlangan fiziologik birikmalar (sistein, taurin, glyutation, koenzim A) hosil bo'lishida oldingi modda hisoblanadi. Glyutation, jigar uchun kuchli antioksidant, jigar detoksikatsiyasida muhim rol o'ynaydi. Ademetionin alkogolli va alkogolsiz kelib chiqishi bo'lgan jigar zararlanishi bo'lgan bemorlarda jigar glyutation darajasini oshiradi. Foliy kislotasi (folatlar) va vitamin B12 ademetionin metabolizmi va tiklanish jarayonlarida zarur konutriyentlar hisoblanadi.

So'rilish. Vena ichiga yuborilganda ademetioninning farmakokinetik profili ikki eksponensial bo'lib, to'qimalarda tez taqsimlanish fazasi va T½ taxminan 1,5 soat bo'lgan yakuniy chiqarilish fazasidan iborat. Mushak ichiga yuborilganda ademetioninning so'rilishi deyarli to'liq (96%) bo'lib, qo'llanilgandan keyin taxminan 45 daqiqada Cmax ga erishiladi.
Taqsimlanish. Taqsimlanish hajmi ademetionin dozalari uchun 0,41 va 0,44 l/kg ni tashkil etadi, mos ravishda 100 va 500 mg. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish ahamiyatsiz va ≤5% ni tashkil etadi.
Metabolizm. Ademetionin ishlab chiqarilishi, o'zlashtirilishi va qayta tiklanishi natijasida sodir bo'ladigan reaksiyalar ademetionin sikli deb ataladi. Ushbu siklning birinchi bosqichida ademetionin bog'liq metilaza ademetioninni S-adenozil-gomotsistein ishlab chiqarish uchun substrat sifatida ishlatadi, keyin u S-adenozil-gomotsistein-gidrolaza yordamida gomotsistein va adenozinga gidrolizlanadi. Gomotsistein, o'z navbatida, 5-metiltetrahidrofolatdan metil guruhini o'tkazish orqali metioninga qayta aylantiriladi. Oxir-oqibat metionin ademetioninga aylantirilishi mumkin, siklni yakunlaydi.
Chiqarilish. Radioizotop tadqiqotlarida radioaktiv belgilangan (metil 14C) ademetionin peroral qo'llanilganda sog'lom ko'ngillilarda 48 soat ichida siydik bilan radioaktiv moddaning chiqarilishi 15,5±1,5% ni tashkil etdi, 72 soat ichida najas bilan chiqarilishi — 23,5±3,5% ni tashkil etdi, bu vaqtda taxminan 60% modda barqaror havzalarda inkorporatsiya qilingan.

Kattalar uchun:

Bolalar uchun:

• jigar yog'li distrofiyasida;
• surunkali gepatitda;
• turli etiologiyali, jumladan virusli, alkogolli, dori-darmonli (antibiotiklar, o'smaga qarshi, silga qarshi, virusga qarshi preparatlar, trisiklik antidepressantlar, og'iz kontratseptivlaridan keyin) jigar toksik zararlanishlarida;
• surunkali toshsiz xolecistitda;
• jigar sirrozida;
• ensefalopatiyada, shu jumladan jigar yetishmovchiligi bilan bog'liq;
• homilador ayollarda ichki jigar xolestazida;
• depressiya simptomlarida;
• surunkali jigar kasalliklarida kuzatiladigan charchoqlikda.
• xolangitda;

• faol komponentga allergiyada;
• yordamchi komponentlarga nisbatan intoleransiyada;
• metionin sikliga ta'sir qiluvchi va/yoki gomotsistinuriya, gipergomotsisteinemiya (vitamin B12 metabolizmi buzilishi, sistationin beta-sintaza yetishmovchiligi) keltirib chiqaruvchi genetik buzilishlarda;
• bipolyar buzilishda;
• 18 yoshgacha bo'lgan yoshda.

Extiyotkorlik bilan:

• homiladorlikning I trimestrida;
• emizish davrida;
• SSRI, trisiklik antidepressantlar, o'simlik preparatlari, triptofan o'z ichiga olgan preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilishda;
• keksalarda;
• buyrak yetishmovchiligida

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

• Allergik reaktsiyalar: teri qichishishi, teri toshmasi, anafilaktik shok, Kvinke shishi.
• Psixik buzilishlar: uyqusizlik, xavotir, ong chalkashligi, ajitatsiya.
• Nevrologik buzilishlar: paresteziya, bosh og'rig'i, disgevziya, bosh aylanishi.
• Kardiyovaskulyar buzilishlar: arterial gipotenziya, issiqlik, flebit.
• Nafas olish buzilishlari: laringeal shish.
• Ovqat hazm qilish buzilishlari: ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i, diareya, og'iz qurishi, me'da-ichak og'rig'i, dispepsiya, meteorizm, me'da-ichak qon ketishi, qusish, qorin dam bo'lishi, ezofagit.
• Dermatologik buzilishlar: teri qichishishi, angionevrotik shish, ortiqcha terlash, teri-allergik reaktsiyalar (shu jumladan teri qichishishi, toshma, eritema, eshakemi).
• Harakat tizimi buzilishlari: mushak spazmlari, artralgiyalar.
• Umumiy: astenia, noqulaylik, shishlar, titroq, isitma.

Dozani oshirib yuborish holatida bemorning holatini kuzatish va qo'llab-quvvatlovchi davolash tavsiya etiladi.

Ademetionin qabul qilgan bemorda klomipramin qabul qilish fonida serotonin sindromi rivojlanishi kuzatilgan. Shuning uchun, nazariy jihatdan o'zaro ta'sir ehtimoli mavjud bo'lsa-da, ademetioninni SSRI, trisiklik antidepressantlar (masalan, klomipramin), triptofan o'z ichiga olgan o'simlik preparatlari bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Nomuvofiqlik. Tayyorlangan inyeksiya eritmasini ishqoriy eritmalar yoki kalsiy ionlarini o'z ichiga olgan eritmalar bilan aralashtirish kerak emas.

Ovalsimon ikki qavariq tabletkalar, ichakda eriydigan qobiq bilan qoplangan, to'q sariq-pushti rangda. 400 mg
Liofilizatsiyalangan kukun v/i va m/i yuborish uchun eritma tayyorlash uchun 400 mg: fl. 5 dona erituvchi bilan (amp. 5 dona)