Адемта

Адемта відноситься до групи гепатопротекторів, має також антидепресивну активність. Виявляє холеретичну та холекінетичну дію, має детоксикаційні, регенеруючі, антиоксидантні, антифіброзуючі та нейропротективні властивості. Відновлює дефіцит S-аденозил-L-метіоніну (адеметіоніну) та стимулює його вироблення в організмі, міститься у всіх середовищах організму. Найбільша концентрація адеметіоніну відзначена в печінці та мозку. Адеметіонін виконує ключову роль у метаболічних процесах організму, бере участь у важливих біохімічних реакціях: трансметилюванні, транссульфуруванні, трансамінуванні. У реакціях трансметилювання адеметіонін донорує метильну групу для синтезу фосфоліпідів клітинних мембран, нейротрансмітерів, нуклеїнових кислот, білків, гормонів та ін. У реакціях транссульфурування адеметіонін є попередником цистеїну, таурину, глутатіону (забезпечуючи окисно-відновний механізм клітинної детоксикації), коензиму А (включається в біохімічні реакції циклу трикарбонових кислот і відновлює енергетичний потенціал клітини).
Адемта підвищує вміст глутаміну в печінці, цистеїну та таурину в плазмі; знижує вміст метіоніну в сироватці, нормалізуючи метаболічні реакції в печінці. Після декарбоксилювання бере участь у реакціях амінопропілювання, як попередник поліамінів - путресцину (стимулятор регенерації клітин та проліферації гепатоцитів), спермідину та сперміна, що входять у структуру рибосом, що зменшує ризик фіброзування. Виявляє холеретичну дію. Адеметіонін нормалізує синтез ендогенного фосфатидилхоліну в гепатоцитах, що підвищує плинність і поляризацію мембран. Це покращує функцію асоційованих з мембранами гепатоцитів транспортних систем жовчних кислот і сприяє пасажу жовчних кислот у жовчовивідні шляхи. Ефективний при внутрішньодольковому варіанті холестазу (порушення синтезу та току жовчі). Адеметіонін знижує токсичність жовчних кислот у гепатоциті, здійснюючи їх кон'югацію та сульфатування. Кон'югація з таурином підвищує розчинність жовчних кислот і виведення їх з гепатоцита. Процес сульфатування жовчних кислот сприяє можливості їх елімінації нирками, полегшує проходження через мембрану гепатоцита і виведення з жовчю. Крім цього, самі сульфатовані жовчні кислоти додатково захищають мембрани клітин печінки від токсичної дії несульфатованих жовчних кислот (у високих концентраціях присутніх у гепатоцитах при внутрішньопечінковому холестазі). У пацієнтів з дифузними захворюваннями печінки (цироз, гепатит) з синдромом внутрішньопечінкового холестазу адеметіонін знижує вираженість шкірного свербежу та змін біохімічних показників, у т.ч. рівня прямого білірубіну, активності лужної фосфатази, амінотрансфераз та ін. Холеретичний та гепатопротективний ефект зберігається до 3 місяців після припинення лікування. Доведена ефективність при гепатопатіях, обумовлених різними гепатотоксичними препаратами. Призначення пацієнтам з опіоїдною наркоманією, що супроводжується ураженням печінки, призводить до регресії клінічних проявів абстиненції, покращення функціонального стану печінки та процесів мікросомального окислення.

Антидепресивна активність проявляється поступово, починаючи з кінця першого тижня лікування і стабілізується протягом 2 тижнів лікування. Ефективний при рекурентних ендогенній та невротичній депресіях, резистентних до амітриптиліну. Має здатність переривати рецидиви депресії. Призначення при остеоартритах зменшує вираженість больового синдрому, підвищує синтез протеогліканів і призводить до часткової регенерації хрящової тканини.

Адеметіонін (S-аденозил-L-метіонін) — натуральна амінокислота, що міститься майже у всіх тканинах і рідких середовищах організму. Адеметіонін головним чином діє як коензим і донор метильної групи в реакціях трансметилювання, що є необхідним метаболічним процесом у людини і тварин. Перенесення метильних груп (трансметилювання) також є необхідним метаболічним процесом при створенні подвійного фосфоліпідного шару в клітинах мембран і сприяє плинності мембран. Адеметіонін здатний проникати через ГЕБ. Процес трансметилювання за участю адеметіоніну є ключовим у формуванні нейромедіаторів ЦНС, включаючи катехоламіни (дофамін, норадреналін, адреналін), серотонін, мелатонін і гістамін.
Адеметіонін також є попередником у формуванні сульфурованих фізіологічних сполук (цистеїну, таурину, глутатіону, коензиму А) у реакціях транссульфурування. Глутатіон, потужний антиоксидант у печінці, відіграє важливу роль у печінковій детоксикації. Адеметіонін підвищує рівень печінкового глутатіону у пацієнтів з ураженням печінки як алкогольного, так і неалкогольного генезу. Фолієва кислота (фолати) і вітамін В12 є необхідними конутрієнтами в процесах метаболізму і відновлення адеметіоніну.

Абсорбція. При в/в введенні фармакокінетичний профіль адеметіоніну є біекспоненціальним і складається з фази швидкого вираженого розподілу в тканинах і кінцевої фази елімінації з Т½ близько 1,5 год. При в/м введенні абсорбція адеметіоніну майже повна (96%), Cmax досягається приблизно через 45 хв після застосування.
Розподіл. Об'єм розподілу становить 0,41 і 0,44 л/кг для доз адеметіоніну 100 і 500 мг відповідно. Зв'язування з білками плазми крові незначне і становить ≤5%.
Метаболізм. Реакції, в результаті яких продукується, засвоюється і регенерується адеметіонін, називаються циклом адеметіоніну. На першому етапі цього циклу адеметіонінзалежна метилаза використовує адеметіонін як субстрат для продукування S-аденозил-гомоцистеїну, який потім гідролізується в гомоцистеїн і аденозин за допомогою S-аденозил-гомоцистеїн-гідролази. Гомоцистеїн, у свою чергу, піддається зворотній трансформації до метіоніну шляхом переносу метильної групи від 5-метилтетрагідрофолата. Врешті-решт метіонін може бути перетворений в адеметіонін, завершуючи цикл.
Виведення. У радіоізотопних дослідженнях при пероральному застосуванні радіоактивно міченого (метил 14С) адеметіоніну у здорових добровольців виведення з сечею радіоактивної речовини становило 15,5±1,5% через 48 год, виведення з калом — 23,5±3,5% через 72 год, при цьому в стійких пулах залишалося інкорпоровано близько 60% речовини.

Для дорослих:

Для дітей:

• при жировій дистрофії печінки;
• при хронічному гепатиті;
• при токсичних ураженнях печінки різної етіології, включаючи вірусні, алкогольні, лікарські (після прийому антибіотиків, протипухлинних, протитуберкульозних, противірусних препаратів, трициклічних антидепресантів, пероральних контрацептивів);
• при хронічному безкам'яному холециститі;
• при цирозі печінки;
• при енцефалопатії, в т.ч. асоційованій з печінковою недостатністю;
• при внутрішньопечінковому холестазі у вагітних;
• при симптомах депресії;
• при підвищеній втомлюваності, що спостерігається при хронічних захворюваннях печінки.
• при холангіті;

• при алергії на активний компонент;
• при непереносимості допоміжних компонентів;
• при генетичних порушеннях, що впливають на метіоніновий цикл і/або викликають гомоцистинурію, гіпергомоцистеїнемію (порушення метаболізму вітаміну В12, дефіцит цистатионін бета-синтази);
• при біполярному розладі;
• при віці до 18 років.

З обережністю:

• в I триместрі вагітності;
• в період годування груддю;
• при одночасному прийомі СІОЗС, трициклічних антидепресантів, препаратів рослинного походження, препаратів, що містять триптофан;
• людям похилого віку;
• при нирковій недостатності

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

• Алергічні реакції: шкірний свербіж, висипання на шкірі, анафілактичний шок, набряк Квінке.
• Психічні розлади: безсоння, тривога, сплутаність свідомості, ажитація.
• Неврологічні розлади: парестезія, головний біль, дисгевзія, запаморочення.
• Кардіоваскулярні розлади: артеріальна гіпотензія, припливи, флебіт.
• Дихальні розлади: набряк гортані.
• Травні розлади: нудота, біль у животі, діарея, сухість у роті, шлунково-кишковий біль, диспепсія, метеоризм, шлунково-кишкова кровотеча, блювання, здуття живота, езофагіт.
• Дерматологічні розлади: шкірний свербіж, ангіоневротичний набряк, підвищене потовиділення, шкірно-алергічні реакції (в т.ч. шкірний свербіж, висип, еритема, кропив'янка).
• Опорно-рухові розлади: м'язові спазми, артралгія.
• Загальні: астенія, нездужання, набряки, озноб, лихоманка.

У разі передозування рекомендуються моніторинг стану пацієнта та підтримуюче лікування.

Спостерігався розвиток серотонінового синдрому у пацієнта, який застосовував адеметіонін на фоні прийому кломіпраміну. Тому хоча можливість взаємодії допускається теоретично, слід з обережністю застосовувати адеметіонін одночасно з СІОЗС, трициклічними антидепресантами (такими як кломіпрамін), лікарськими засобами, в тому числі рослинними, що містять триптофан.
Несумісність. Приготований р-р для ін'єкцій не слід змішувати з лужними розчинами або розчинами, що містять іони кальцію.

Овальні двояковипуклі таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою, оранжево-рожевого кольору. 400 мг
Порошок ліофілізир. д/пригот. р-ра д/в/в і в/м введення 400 мг: фл. 5 шт. в компл. з розчинником (амп. 5 шт.)