Afobazol

Anksiolitik.

Afobazol - selektiv no-benzodiazepin anksiolitik. Miya nerv hujayralaridagi sigma-1-retseptorlarga ta'sir qilib, Afobazol GABA/benzodiazepin retseptorlarini stabilizatsiya qiladi va ularning endogen mediatorlarga sezgirligini tiklaydi. Afobazol, shuningdek, neyronlarning bioenergetik potensialini oshiradi va neyroprotektiv ta'sir ko'rsatadi: nerv hujayralarini tiklaydi va himoya qiladi.

Preparatning ta'siri asosan anksiolitik (tashvishga qarshi) va yengil stimulyatsion (faollashtiruvchi) effektlar kombinatsiyasi shaklida amalga oshiriladi. Afobazol tashvish (xavotir, yomon hislar, qo'rquv), asabiylashish, taranglik (qo'rqoq, yig'loqi, bezovtalik, dam olishga qodir emaslik, uyqusizlik, qo'rquv), depressiv kayfiyat, tashvishning somatik ko'rinishlari (mushak, sezgi, yurak-qon tomir, nafas olish, oshqozon-ichak simptomlari), vegetativ buzilishlar (og'iz qurishi, terlash, bosh aylanishi), kognitiv buzilishlar (diqqatni jamlashda qiyinchilik, xotira zaiflashishi), shu jumladan stress buzilishlari (moslashuv buzilishlari) paytida yuzaga keladiganlarni kamaytiradi yoki yo'q qiladi. Preparat asosan asthenik shaxsiy xususiyatlarga ega bo'lgan shaxslarda qo'llanilishi tavsiya etiladi, masalan, tashvishli shubha, o'ziga ishonchsizlik, yuqori sezgirlik va hissiy labilite, hissiy-stressli reaktsiyalarga moyillik.

Preparatning ta'siri davolashning 5-7 kunida rivojlanadi. Maksimal ta'sir 4 haftalik davolash oxirida erishiladi va davolash tugagandan so'ng o'rtacha 1-2 hafta davom etadi.

Afobazol mushak zaifligi, uyquchanlikni keltirib chiqarmaydi va diqqatni jamlash va xotiraga salbiy ta'sir ko'rsatmaydi. Uning qo'llanilishi bilan odatlanish, dori qaramligi va "bekor qilish" sindromi rivojlanmaydi.

So'rilishi

Afobazol og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, me'da-ichak traktidan yaxshi va tez so'riladi. Cmax - 0.130±0.073 mcg/ml; Tmax - 0.85±0.13 soat.

Metabolizm

Afobazol jigar orqali "birinchi o'tish" effektiga uchraydi, asosiy metabolizm yo'llari benzimidazol tsikli aromatik halqasining gidroksillanishi va morfolin fragmentining oksidlanishidir. Afobazol yaxshi qon bilan ta'minlangan organlarga intensiv taqsimlanadi, u uchun markaziy hovuzdan (qon plazmasi) periferik (yaxshi qon bilan ta'minlangan organlar va to'qimalar) tez o'tish xosdir.

Chiqarilishi

Fabomotizolning T1/2 og'iz orqali qabul qilinganda 0.82±0.54 soatni tashkil qiladi. Qisqa T1/2 preparatning intensiv biotransformatsiyasi va qon plazmasidan organlar va to'qimalarga tez taqsimlanishi bilan bog'liq. Preparat asosan metabolitlar shaklida va qisman o'zgarmagan holda siydik va najas bilan chiqariladi.
Uzoq muddatli qo'llanilishida organizmda to'planmaydi.

Kattalar uchun:

— umumiylashgan tashvish buzilishlari;
— nevroz;
— moslashuv buzilishlari. Turli somatik kasalliklarga ega bemorlarda:
— bronxial astma;
— irritabelli ichak sindromi;
— tizimli qizil volchanka;
— yurak ishemik kasalligi;
— gipertonik kasallik;
— aritmiyalar;
— dermatologik, onkologik va boshqa kasalliklarda. Davolashda:
— tashvish bilan bog'liq uyqu buzilishlari;
— neyrotsirkulyator distoniya;
— premenstrual sindrom;
— alkogol abstinent sindromi;
— chekishdan voz kechishda "bekor qilish" sindromini yengillashtirish uchun.

— preparatga individual nojo'ya ta'sir.
— galaktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi;
— homiladorlik, laktatsiya davri;
— bolalar, 18 yoshgacha.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Preparat avtomobil boshqarish va yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyat turlariga salbiy ta'sir ko'rsatmaydi.

Allergik reaktsiyalar mumkin.

Kamdan-kam hollarda - bosh og'rig'i, odatda o'z-o'zidan o'tib ketadi va preparatni bekor qilishni talab qilmaydi.

Jiddiy dozani oshirib yuborish va intoksikatsiya holatida sedativ ta'sir va miorelaksatsiya belgilari bo'lmagan yuqori uyquchanlik rivojlanishi mumkin. Favqulodda yordam sifatida 20% kofein eritmasi ampulalarda 1,0 ml 2-3 marta kuniga teri ostiga qo'llaniladi.

Afobazol etanol bilan o'zaro ta'sir qilmaydi va tiopentalning uyqu ta'siriga ta'sir qilmaydi.

Karbamazepinning antikonvulsiv ta'sirini kuchaytiradi.

Diazepamning anksiolitik ta'sirini kuchaytiradi.

10 mg tabletkalar. 
10, 20, 25 yoki 30 tabletkadan polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga qoplamali konturli hujayra qadoqlarda.