Афобазол
Aphobazol
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rр.: Tab. "Aphobazol" 0,01 № 60
D.S.: Внутрішньо, по 1 таб. 3 р/д., після їжі
Фармакологічні властивості
Анксіолітичний.
Фармакодинаміка
Афобазол - селективний небензодіазепіновий анксіолітик. Діючи на сигма-1-рецептори в нервових клітинах головного мозку, Афобазол стабілізує ГАМК/бензодіазепінові рецептори і відновлює їх чутливість до ендогенних медіаторів гальмування. Афобазол також підвищує біоенергетичний потенціал нейронів і має нейропротекторну дію: відновлює і захищає нервові клітини.
Дія препарату реалізується переважно у вигляді поєднання анксіолітичного (протитривожного) і легкого стимулюючого (активуючого) ефектів. Афобазол зменшує або усуває відчуття тривоги (занепокоєння, погані передчуття, побоювання), дратівливість, напруженість (лякливість, плаксивість, відчуття неспокою, нездатність розслабитися, безсоння, страх), депресивний настрій, соматичні прояви тривоги (м'язові, сенсорні, серцево-судинні, дихальні, шлунково-кишкові симптоми), вегетативні порушення (сухість у роті, пітливість, запаморочення), когнітивні розлади (труднощі при концентрації уваги, ослаблена пам'ять), в т.ч. що виникають при стресових розладах (розлади адаптації). Особливо показано застосування препарату у осіб з переважно астенічними особистісними рисами у вигляді тривожної мнительности, невпевненості, підвищеної вразливості і емоційної лабільності, схильності до емоційно-стресових реакцій.
Ефект препарату розвивається на 5-7 день лікування. Максимальний ефект досягається до кінця 4 тижня лікування і зберігається після закінчення лікування в середньому 1-2 тижні.
Афобазол не викликає м'язову слабкість, сонливість і не має негативного впливу на концентрацію уваги і пам'ять. При його застосуванні не формується звикання, лікарська залежність і не розвивається синдром "відміни".
Дія препарату реалізується переважно у вигляді поєднання анксіолітичного (протитривожного) і легкого стимулюючого (активуючого) ефектів. Афобазол зменшує або усуває відчуття тривоги (занепокоєння, погані передчуття, побоювання), дратівливість, напруженість (лякливість, плаксивість, відчуття неспокою, нездатність розслабитися, безсоння, страх), депресивний настрій, соматичні прояви тривоги (м'язові, сенсорні, серцево-судинні, дихальні, шлунково-кишкові симптоми), вегетативні порушення (сухість у роті, пітливість, запаморочення), когнітивні розлади (труднощі при концентрації уваги, ослаблена пам'ять), в т.ч. що виникають при стресових розладах (розлади адаптації). Особливо показано застосування препарату у осіб з переважно астенічними особистісними рисами у вигляді тривожної мнительности, невпевненості, підвищеної вразливості і емоційної лабільності, схильності до емоційно-стресових реакцій.
Ефект препарату розвивається на 5-7 день лікування. Максимальний ефект досягається до кінця 4 тижня лікування і зберігається після закінчення лікування в середньому 1-2 тижні.
Афобазол не викликає м'язову слабкість, сонливість і не має негативного впливу на концентрацію уваги і пам'ять. При його застосуванні не формується звикання, лікарська залежність і не розвивається синдром "відміни".
Фармакокінетика
Всмоктування
Після перорального прийому Афобазол добре і швидко всмоктується з ШКТ. Cmax - 0.130±0.073 мкг/мл; Тmax - 0.85±0.13 год.
Метаболізм
Афобазол піддається ефекту "першого проходження" через печінку, основними шляхами метаболізму є гідроксилювання по ароматичному кільцю бензимідазольного циклу і окислення по морфоліновому фрагменту. Афобазол інтенсивно розподіляється по добре васкуляризованих органах, для нього характерний швидкий перенос з центрального пулу (плазми крові) в периферичний (сильно васкуляризовані органи і тканини).
Виведення
Т1/2 фабомотизолу при прийомі препарату всередину становить 0.82±0.54 год. Короткий Т1/2 обумовлений інтенсивною біотрансформацією препарату і швидким розподілом з плазми крові в органи і тканини. Препарат виводиться переважно у вигляді метаболітів і частково в незміненому вигляді з сечею і калом.
При тривалому застосуванні не кумулює в організмі.
Після перорального прийому Афобазол добре і швидко всмоктується з ШКТ. Cmax - 0.130±0.073 мкг/мл; Тmax - 0.85±0.13 год.
Метаболізм
Афобазол піддається ефекту "першого проходження" через печінку, основними шляхами метаболізму є гідроксилювання по ароматичному кільцю бензимідазольного циклу і окислення по морфоліновому фрагменту. Афобазол інтенсивно розподіляється по добре васкуляризованих органах, для нього характерний швидкий перенос з центрального пулу (плазми крові) в периферичний (сильно васкуляризовані органи і тканини).
Виведення
Т1/2 фабомотизолу при прийомі препарату всередину становить 0.82±0.54 год. Короткий Т1/2 обумовлений інтенсивною біотрансформацією препарату і швидким розподілом з плазми крові в органи і тканини. Препарат виводиться переважно у вигляді метаболітів і частково в незміненому вигляді з сечею і калом.
При тривалому застосуванні не кумулює в організмі.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Застосовується всередину, після їжі.
Оптимальні разові дози - 10 мг; добові - 30 мг, розподілені на 3 прийоми протягом дня.
Тривалість курсового застосування препарату становить - 2-4 тижні.
При необхідності, за рекомендацією лікаря, добова доза препарату може бути збільшена до 60 мг, а тривалість лікування до 3 місяців.
Оптимальні разові дози - 10 мг; добові - 30 мг, розподілені на 3 прийоми протягом дня.
Тривалість курсового застосування препарату становить - 2-4 тижні.
При необхідності, за рекомендацією лікаря, добова доза препарату може бути збільшена до 60 мг, а тривалість лікування до 3 місяців.
Показання
— генералізовані тривожні розлади;
— неврастенія;
— розлади адаптації. У хворих з різними соматичними захворюваннями:
— бронхіальна астма;
— синдром подразненого кишечника;
— системний червоний вовчак;
— ішемічна хвороба серця;
— гіпертонічна хвороба;
— аритмії;
— дерматологічні, онкологічні та інші захворювання. При лікуванні:
— порушень сну, пов'язаних з тривогою;
— нейроциркуляторної дистонії;
— передменструального синдрому;
— алкогольного абстинентного синдрому;
— для полегшення, синдрому "відміни" при відмові від куріння.
— неврастенія;
— розлади адаптації. У хворих з різними соматичними захворюваннями:
— бронхіальна астма;
— синдром подразненого кишечника;
— системний червоний вовчак;
— ішемічна хвороба серця;
— гіпертонічна хвороба;
— аритмії;
— дерматологічні, онкологічні та інші захворювання. При лікуванні:
— порушень сну, пов'язаних з тривогою;
— нейроциркуляторної дистонії;
— передменструального синдрому;
— алкогольного абстинентного синдрому;
— для полегшення, синдрому "відміни" при відмові від куріння.
Протипоказання
— індивідуальна непереносимість препарату.
— непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція;
— вагітність, період лактації;
— дитячий, вік до 18 років.
— непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція;
— вагітність, період лактації;
— дитячий, вік до 18 років.
Особливі вказівки
Вплив на здатність до керування транспортними засобами і механізмами
Препарат не має негативного впливу на водіння автотранспорту і виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Препарат не має негативного впливу на водіння автотранспорту і виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
Можливі алергічні реакції.
Рідко - головний біль, який зазвичай проходить самостійно і не вимагає відміни препарату.
Рідко - головний біль, який зазвичай проходить самостійно і не вимагає відміни препарату.
Передозування
При значному передозуванні і інтоксикації можливий розвиток седативного ефекту і підвищеної сонливості без проявів міорелаксації. Як невідкладна допомога застосовується кофеїн 20% розчин в ампулах по 1,0 мл 2-3 рази на день підшкірно.
Лікарняна взаємодія
Афобазол не взаємодіє з етанолом і не впливає на снодійний ефект тіопенталу.
Посилює протисудомний ефект карбамазепіну.
Викликає посилення анксіолітичної дії діазепаму.
Посилює протисудомний ефект карбамазепіну.
Викликає посилення анксіолітичної дії діазепаму.
Лікарська форма
Таблетки 10 мг.
По 10, 20, 25 або 30 таблеток в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої лакованої.
По 10, 20, 25 або 30 таблеток в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої лакованої.
