Allegra

 Antigistamin.

Feksofenadin (terfenadinning farmakologik faol metaboliti) antigistamin vosita bo'lib, gistamin H1-retseptorlariga selektiv antagonist ta'sir ko'rsatadi, antixolinergik va alfa-adrenobloklovchi ta'sirga ega emas. Bundan tashqari, feksofenadinda sedativ ta'sir va markaziy asab tizimi tomonidan boshqa ta'sirlar kuzatilmaydi.

Insonda o'tkazilgan tadqiqotlarda gistamin sababli paydo bo'lgan pufaklar va giperemiyani baholashda, feksofenadinning antigistamin ta'siri og'iz orqali 1 yoki 2 marta/sutka qabul qilinganda 1 soat ichida namoyon bo'ladi, 6 soatda maksimal darajaga yetadi va qabul qilingandan keyin 24 soat davom etadi. Hatto 28 kunlik qabuldan keyin ham feksofenadinga nisbatan toqatlilik rivojlanishi aniqlanmagan. Feksofenadinni bir marta qabul qilishda, doza 10 mg dan 130 mg gacha oshirilganda, antigistamin ta'sirning doza bog'liqligi kuzatiladi. Antigistamin ta'sirning doimiy 24 soat davom etishi uchun kamida 130 mg doza talab qilingan. Pufaklar va teri giperemiyasining maksimal bostirilishi 80% dan ortiqni tashkil qiladi.

Mavsumiy allergik rinit bilan og'rigan bemorlarda, 2 hafta davomida 240 mg feksofenadin 2 marta/sut qabul qilinganida QTc intervali davomiyligi plasebo qabul qilgan bemorlarnikidan farq qilmagan.

Sog'lom ko'ngillilarda 60 mg 2 marta/sut 6 oy davomida, 400 mg 2 marta/sut 6,5 kun davomida va 240 mg/sut 1 yil davomida qabul qilinganida QTc intervali davomiyligida o'zgarishlar kuzatilmagan.

Hatto insonda terapevtik konsentratsiyadan 32 marta yuqori plazma konsentratsiyasida ham feksofenadin inson yuragidagi kechiktirilgan to'g'ri potentsial kanallariga ta'sir ko'rsatmagan.

Absorbsiya. Feksofenadin og'iz orqali qabul qilingandan keyin tez so'riladi, Tmax taxminan 1–3 soatni tashkil qiladi. 120 mg sutkalik qabulda o'rtacha Cmax taxminan 289 ng/ml, 180 mg sutkalik qabulda esa taxminan 494 ng/ml ni tashkil qiladi.

Taqsimlanish. Feksofenadin 60–70% plazma oqsillari bilan bog'lanadi.

Biotransformatsiya. Feksofenadin jigar va undan tashqarida kam metabolizmga uchraydi, bu uning inson va hayvonlarning siydigi va najasida sezilarli miqdorda aniqlanishi bilan tasdiqlanadi.

Eliminatsiya. Preparatni kursli qabul qilishda feksofenadinning plazmadan chiqarilish egri chizig'i bi-ekspansial ravishda pasayadi, yakuniy T1/2 esa 11–15 soatni tashkil qiladi.

Feksofenadinning bir martalik va kursli qabul qilishdagi farmakokinetikasi (kuniga 120 mg gacha ikki marta og'iz orqali) chiziqli xarakterga ega. Kuniga 240 mg 2 marta qabul qilish AUC ni biroz ko'proq (8,8%) oshiradi, bu feksofenadinning farmakokinetikasi 40 dan 240 mg gacha sutkalik dozalarda deyarli chiziqli ekanligini ko'rsatadi.

Hozirgi ma'lumotlarga ko'ra, qabul qilingan dozaning katta qismi o'zgarmagan holda o't bilan chiqariladi, preparatning 10% gacha esa siydik bilan chiqariladi.

Kattalar uchun:

- mavsumiy allergik rinit (belgilarni kamaytirish uchun) - 120 mg tabletkalar;
- surunkali idiopatik qichishma (belgilarni kamaytirish uchun) - 180 mg tabletkalar

- preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik;
- homiladorlik;
- laktatsiya davri;
- 12 yoshgacha bo'lgan bolalar.

Ehtiyotkorlik bilan:
- surunkali buyrak va jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, shuningdek, keksa yoshdagi bemorlarda (bu toifadagi bemorlarda klinik tajriba yetarli emas);
- yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan bemorlarda, shu jumladan anamnezda (antigistamin preparatlar yurak urishi va taxikardiyani keltirib chiqarishi mumkin).

Feksofenadin va alyuminiy yoki magniy gidroksidlarini o'z ichiga olgan antatsidlarni qabul qilish orasidagi vaqt oralig'i kamida 2 soat bo'lishi tavsiya etiladi.

Pediatriyada qo'llanishi

6 dan 11 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun 30 mg tabletkalar chiqariladi.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Preparatni qabul qilganda yuqori e'tibor va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi ishlarni bajarish mumkin (standart bo'lmagan reaktsiyaga ega bemorlar bundan mustasno). Shuning uchun bunday faoliyat turlari bilan shug'ullanishdan oldin feksofenadinni qabul qilishga individual reaktsiyani tekshirish tavsiya etiladi.

Plasebo-nazoratli klinik tadqiqotlarda eng ko'p uchraydigan (≥1 — ≤10%) nojo'ya ta'sirlar bosh og'rig'i (7,3%), uyquchanlik (2,3%), bosh aylanishi (1,5%) va ko'ngil aynishi (1,5%) bo'lgan. Feksofenadin qabul qilinganda yuqoridagi nojo'ya ta'sirlarning chastotasi plasebo qabul qilingandagi bilan o'xshash bo'lgan.

Plasebo-nazoratli tadqiqotlarda 1% dan kam chastotada (feksofenadin va plasebo qabul qilinganda bir xil) va preparatning postmarketing qo'llanishida zaiflik, uyqusizlik, asabiylik; uyqu buzilishi yoki g'alati tushlar (paroniriya), masalan, dahshatli tushlar; taxikardiya, yurak urishi; diareya kuzatilgan.

Kam hollarda (≥0,01 — ≤0,1%) ekzantema, qichishma, Kvincke shishi, nafas olish qiyinligi, nafas qisilishi, teri giperemiyasi, tizimli anafilaktik reaktsiyalar kabi yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari kuzatilgan.

Simptomlar: bosh aylanishi, uyquchanlik, og'iz qurishi. Sog'lom ko'ngillilar tomonidan 800 mg gacha bir martalik va 690 mg 2 marta/sut 1 oy davomida yoki 240 mg 2 marta/sut 1 yil davomida qabul qilinganida plasebo bilan solishtirganda hech qanday muhim nojo'ya ta'sirlar kuzatilmagan. Feksofenadinning maksimal bardoshli doza aniqlanmagan.

Davolash: oshqozonni yuvish, faol ko'mir tayinlash, zarurat bo'lsa simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya. Gemodializ samarasiz.

Feksofenadin eritromitsin yoki ketokonazol bilan birga qo'llanganda, feksofenadinning plazmadagi konsentratsiyasi 2-3 marta oshadi, lekin bu QTc intervalining sezilarli uzayishi bilan birga kelmaydi. Ushbu preparatlar monoterapiya va kombinatsiyalangan terapiya sifatida qo'llanganda nojo'ya ta'sirlarning chastotasi bo'yicha ishonchli farqlar kuzatilmagan. Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, yuqorida aytib o'tilgan feksofenadinning plazma konsentratsiyalarining oshishi, ehtimol, feksofenadinning so'rilishini yaxshilanishi va uning biliar ekskresiyasi yoki me'da-ichak traktiga sekretsiyasining pasayishi bilan bog'liq.

Feksofenadin va omeprazol o'rtasida o'zaro ta'sir kuzatilmagan.

Jigarda metabolizmga uchraydigan dori vositalari bilan o'zaro ta'sir qilmaydi.

Feksofenadin qabul qilishdan 15 daqiqa oldin alyuminiy yoki magniy o'z ichiga olgan antatsidlarni qabul qilish, ehtimol, me'da-ichak traktida bog'lanish natijasida, uning biokiraolishligini pasaytiradi.

Plenka qoplamali tabletkalar, 120 mg va 180 mg.
10 tabletkadan PVX/PE/PVDX/aluminiy folga blisterida.
1 blister qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.