Аллегра

 Антигістамінне.

Фексофенадин (фармакологічно активний метаболіт терфенадину) є антигістамінним засобом з селективною антагоністичною активністю до гістамінових Н1-рецепторів без антихолінергічної та альфа-адреноблокуючої дії. Крім цього у фексофенадину не спостерігається седативної дії та інших ефектів з боку ЦНС.

В дослідженнях у людей по оцінці викликаних гістаміном пухирів і гіперемії антигістамінна дія фексофенадину, прийнятого внутрішньо 1 або 2 рази/день, проявляється через 1 годину, досягає максимуму через 6 годин і триває протягом 24 годин після його прийому. Навіть після 28 днів прийому фексофенадину не виявлено розвитку толерантності до препарату. При одноразовому прийомі фексофенадину внутрішньо спостерігається дозозалежне збільшення антигістамінного ефекту при збільшенні дози від 10 мг до 130 мг. При використанні тієї ж моделі антигістамінної дії було встановлено, що для постійної протягом 24 годин дії була необхідна доза не менше 130 мг. Максимальне пригнічення утворення пухирів і гіперемії шкіри становить понад 80%.

У пацієнтів з сезонним алергічним ринітом, які отримували до 240 мг фексофенадину 2 рази/день протягом 2 тижнів, тривалість інтервалу QTc не відрізнялася від такої при прийомі плацебо.

Також не спостерігалося змін QTc при прийомі фексофенадину здоровими добровольцями по 60 мг 2 рази/день протягом 6 місяців, по 400 мг 2 рази/день протягом 6,5 днів і 240 мг/день протягом 1 року порівняно з тривалістю QTc при прийомі плацебо.

Навіть при плазмовій концентрації в 32 рази перевищуючій терапевтичні концентрації у людини фексофенадин не впливав на калієві канали затриманого випрямлення в людському серці.

Абсорбція. Фексофенадин після прийому внутрішньо швидко всмоктується, Tmax становить приблизно 1–3 години. Середнє значення Cmax при прийомі 120 мг на добу становить приблизно 289 нг/мл, а при прийомі 180 мг на добу — приблизно 494 нг/мл.

Розподіл. Фексофенадин на 60–70% зв'язується з білками плазми.

Біотрансформація. Фексофенадин незначно метаболізується в печінці та поза нею, що підтверджується тим, що він є єдиною речовиною, виявленою в значних кількостях у сечі та фекаліях людини і тварин.

Елімінація. При курсовому прийомі препарату крива виведення фексофенадину з плазми знижується біекспоненційно, а кінцевий T1/2 становить 11–15 годин.

Фармакокінетика при одноразовому і курсовому прийомі фексофенадину (до 120 мг двічі на день внутрішньо) має лінійний характер. Доза 240 мг 2 рази на добу дає незначно більше, ніж пропорційне (на 8,8%) збільшення AUC, що вказує на те, що фармакокінетика фексофенадину є практично лінійною в діапазоні доз від 40 до 240 мг на добу.

Згідно з наявними на даний момент даними, більша частина прийнятої дози в незміненому вигляді виводиться з жовчю, а до 10% препарату — з сечею.

Для дорослих:

- сезонний алергічний риніт (для зменшення симптомів) - таблетки 120 мг;
- хронічна ідіопатична кропив'янка (для зменшення симптомів) - таблетки 180 мг

- підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату;
- вагітність;
- період лактації;
- дитячий вік до 12 років.

З обережністю:
- у хворих з хронічною нирковою та печінковою недостатністю, а також у пацієнтів похилого віку (недостатність клінічного досвіду застосування у цієї категорії пацієнтів);
- у пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями, в т.ч. в анамнезі (антигістамінні препарати можуть викликати серцебиття і тахікардію).

Рекомендується, щоб проміжок часу між прийомом фексофенадину і антацидів, що містять гідроксид алюмінію або магнію, становив як мінімум 2 години.

Використання в педіатрії

Для застосування у дітей віком від 6 до 11 років випускаються таблетки 30 мг.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

При прийомі препарату можливе виконання робіт, що вимагають високої концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій (за винятком хворих, які мають нестандартну реакцію). Тому рекомендується перед заняттям такими видами діяльності перевірити індивідуальну реакцію на прийом фексофенадину.

В плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях найбільш часто (≥1 — ≤10%) спостережуваними небажаними ефектами були головний біль (7,3%), сонливість (2,3%), запаморочення (1,5%) і нудота (1,5%). При прийомі фексофенадину частота вищезазначених небажаних ефектів була подібна до такої при прийомі плацебо.

В плацебо-контрольованих дослідженнях з частотою менше 1% (однаково при прийомі фексофенадину і плацебо) і при постмаркетинговому застосуванні препарату були відзначені слабкість, безсоння, нервозність; порушення сну або незвичайні сновидіння (паронірія), такі як кошмари; тахікардія, серцебиття; діарея.

В рідкісних випадках (≥0,01 — ≤0,1%) спостерігалися екзантема, кропив'янка, свербіж та інші реакції гіперчутливості, такі як набряк Квінке, утруднення дихання, задишка, гіперемія шкірних покривів, системні анафілактичні реакції.

Симптоми: запаморочення, сонливість, сухість у роті. Здоровими добровольцями приймалися одноразові дози до 800 мг і курсові дози до 690 мг 2 рази на добу протягом 1 місяця або 240 мг 2 рази на добу протягом 1 року без будь-яких значущих небажаних ефектів порівняно з плацебо. Максимальна переносима доза для фексофенадину не встановлена.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, при необхідності — симптоматична та підтримуюча терапія. Гемодіаліз неефективний.

При спільному застосуванні фексофенадину з еритроміцином або кетоконазолом концентрація фексофенадину в плазмі збільшується в 2-3 рази, але це не супроводжується значущим подовженням інтервалу QTc. Не спостерігалося достовірних відмінностей у частоті виникнення небажаних ефектів при застосуванні цих препаратів як монотерапії і в складі комбінованої терапії. Дослідження на тваринах показали, що вищезгадане підвищення плазмових концентрацій фексофенадину ймовірно пов'язане з поліпшенням абсорбції фексофенадину і зниженням його біліарної екскреції або секреції в просвіт ШКТ.

Взаємодії між фексофенадином і омепразолом не спостерігається.

Не взаємодіє з лікарськими засобами, метаболізуючимися в печінці.

Прийом антацидів, що містять алюміній або магній, за 15 хвилин до прийому фексофенадину призводить до зниження біодоступності останнього в результаті, ймовірно, зв'язування в ШКТ.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 120 мг і 180 мг.
По 10 таблеток у блістер з ПВХ/ПЕ/ПВДХ/алюмінієвої фольги.
По 1 блістеру разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.