Amlorus
Amlorus
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Amlovas, Azomeks, Amlodak, Aladin, Amlodivel, Normodipin, Amlodikor, Amlokard-Sanovel, Amlong, Amlonorm, Amlotop, Vero-Amlodipin, Norvadin, Kalchek, Kardilopin, Korvadil, Norvask, Omelar Kardio, Tenoks, Koronim, Amlodipin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Amlorus" 5 mg
D.t.d. №30 in tab.
S.: Ichkariga, 1 tabletka kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.t.d. №30 in tab.
S.: Ichkariga, 1 tabletka kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Sekin kaltsiy kanallarini bloklovchi, vazodilatatsion, antianginal, gipotenziya.
Farmakodinamika
Digidropiridin hosilasi — "sekin" kaltsiy kanallarini bloklovchi, antihipertenziv va antianginal ta'sir ko'rsatadi. Kaltsiy kanallarini bloklaydi, kaltsiy ionlarining hujayraga o'tishini kamaytiradi (ko'proq darajada — tomirlarning silliq mushak hujayralariga, yurak miokardiga nisbatan).
Antihipertenziv ta'sir tomirlarning silliq mushaklariga to'g'ridan-to'g'ri vazodilatatsion ta'sir bilan bog'liq. Uzoq muddatli doza bog'liq antihipertenziv ta'sir ko'rsatadi.
Amlodipin miokard ishemiyasini ikki yo'l bilan kamaytiradi:
- Periferik arteriyalarni kengaytiradi va shu bilan umumiy periferik tomir qarshiligini kamaytiradi, yurakka postnagruzka kamayadi, yurak urish tezligi deyarli o'zgarmaydi, bu energiya iste'molini va miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi;
- Koronar va periferik arteriyalarni va arteriyolalarni kengaytiradi, bu miokardning normal va ishemik zonalarida kislorod yetkazilishini oshiradi, vazospastik stenokardiya (Prinzmetal stenokardiyasi) bo'lgan bemorlarda miokard ishemiyasini kamaytiradi va koronar arteriyalarning spazmini oldini oladi (shu jumladan chekish sababli).
Arterial gipertenziyada bir martalik kunlik doza 24 soat davomida klinik jihatdan muhim arterial bosimni pasaytiradi ("yotgan" va "turgan" holatda). Amlodipinning sekin boshlanishi tufayli arterial bosimning keskin pasayishini keltirib chiqarmaydi. Jismoniy yuklamaga bardoshlikni va chap qorincha chiqarish fraksiyasini kamaytirmaydi.
Stenokardiya bo'lgan bemorlarda amlodipinning bir martalik kunlik doza jismoniy yuklama vaqtini oshiradi, navbatdagi stenokardiya xurujini va "ishemik" ST segmenti depressiyasini (1 mm) jismoniy yuklama fonida kechiktiradi, stenokardiya xurujlari va nitroglitserin va boshqa nitratlar iste'molini kamaytiradi.
Chap qorincha miokard gipertrofiyasini kamaytiradi, ishemik yurak kasalligi (IYUK) bo'lgan bemorlarda antiaterosklerotik va kardioprotektiv ta'sir ko'rsatadi.
Ishemik yurak kasalligi bo'lgan bemorlarda qo'llanilishi
Yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan bemorlarda (shu jumladan koronar ateroskleroz bilan bir tomirning zararlanishi va 3 yoki undan ortiq arteriyalarning stenoziga qadar va karotid arteriyalarning aterosklerozi), miokard infarkti, koronar arteriyalarning perkutan transluminal angioplastikasi (PTA) yoki stenokardiya bo'lgan bemorlarda amlodipin qo'llanilishi karotid arteriyalarning intima-media qalinlashishini oldini oladi, yurak-qon tomir sababli o'limni, miokard infarkti, insult, PTA, aortokoronar shuntlashni sezilarli darajada kamaytiradi, beqaror stenokardiya va surunkali yurak yetishmovchiligining (SYU) rivojlanishi sababli kasalxonaga yotqizish sonini kamaytiradi, koronar qon oqimini tiklashga qaratilgan aralashuvlar sonini kamaytiradi.
Yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qo'llanilishi
Amlodipin NYHA tasnifiga ko'ra III–IV funktsional sinfdagi SYU bo'lgan bemorlarda digoksin, diuretiklar va angiotenzin-konvertatsiya qiluvchi ferment (AKF) ingibitorlari fonida o'lim yoki o'limga olib keluvchi asoratlar rivojlanish xavfini oshirmaydi. NYHA tasnifiga ko'ra III–IV funktsional sinfdagi SYU bo'lgan bemorlarda amlodipin qo'llanilishi o'pka shishi rivojlanish ehtimolini oshiradi.
Preparat miokardning qisqaruvchanligi va o'tkazuvchanligiga ta'sir qilmaydi, yurak urish tezligini reflektor ravishda oshirmaydi, trombotsitlar agregatsiyasini susaytiradi, glomerulyar filtratsiya tezligini oshiradi, zaif natriyuretik ta'sirga ega. Diabetik nefropatiyada mikroalbuminuriyani oshirmaydi. Modda almashinuviga va qon plazmasidagi lipidlar konsentratsiyasiga salbiy ta'sir ko'rsatmaydi va bronxial astma, qandli diabet va podagra bo'lgan bemorlarni davolashda qo'llanilishi mumkin.
Preparatning ta'sir boshlanish vaqti — 2–4 soat, ta'sir davomiyligi — 24 soat. Uzoq muddatli davolashda maksimal arterial bosim pasayishi amlodipin ichkariga qabul qilingandan keyin 6–12 soat o'tgach sodir bo'ladi. Agar uzoq muddatli davolashdan keyin amlodipin bekor qilinsa, samarali arterial bosim pasayishi oxirgi doza qabul qilingandan keyin 48 soat davomida saqlanadi. Keyin arterial bosim ko'rsatkichlari 5–6 kun ichida dastlabki darajaga qaytadi.
Antihipertenziv ta'sir tomirlarning silliq mushaklariga to'g'ridan-to'g'ri vazodilatatsion ta'sir bilan bog'liq. Uzoq muddatli doza bog'liq antihipertenziv ta'sir ko'rsatadi.
Amlodipin miokard ishemiyasini ikki yo'l bilan kamaytiradi:
- Periferik arteriyalarni kengaytiradi va shu bilan umumiy periferik tomir qarshiligini kamaytiradi, yurakka postnagruzka kamayadi, yurak urish tezligi deyarli o'zgarmaydi, bu energiya iste'molini va miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi;
- Koronar va periferik arteriyalarni va arteriyolalarni kengaytiradi, bu miokardning normal va ishemik zonalarida kislorod yetkazilishini oshiradi, vazospastik stenokardiya (Prinzmetal stenokardiyasi) bo'lgan bemorlarda miokard ishemiyasini kamaytiradi va koronar arteriyalarning spazmini oldini oladi (shu jumladan chekish sababli).
Arterial gipertenziyada bir martalik kunlik doza 24 soat davomida klinik jihatdan muhim arterial bosimni pasaytiradi ("yotgan" va "turgan" holatda). Amlodipinning sekin boshlanishi tufayli arterial bosimning keskin pasayishini keltirib chiqarmaydi. Jismoniy yuklamaga bardoshlikni va chap qorincha chiqarish fraksiyasini kamaytirmaydi.
Stenokardiya bo'lgan bemorlarda amlodipinning bir martalik kunlik doza jismoniy yuklama vaqtini oshiradi, navbatdagi stenokardiya xurujini va "ishemik" ST segmenti depressiyasini (1 mm) jismoniy yuklama fonida kechiktiradi, stenokardiya xurujlari va nitroglitserin va boshqa nitratlar iste'molini kamaytiradi.
Chap qorincha miokard gipertrofiyasini kamaytiradi, ishemik yurak kasalligi (IYUK) bo'lgan bemorlarda antiaterosklerotik va kardioprotektiv ta'sir ko'rsatadi.
Ishemik yurak kasalligi bo'lgan bemorlarda qo'llanilishi
Yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan bemorlarda (shu jumladan koronar ateroskleroz bilan bir tomirning zararlanishi va 3 yoki undan ortiq arteriyalarning stenoziga qadar va karotid arteriyalarning aterosklerozi), miokard infarkti, koronar arteriyalarning perkutan transluminal angioplastikasi (PTA) yoki stenokardiya bo'lgan bemorlarda amlodipin qo'llanilishi karotid arteriyalarning intima-media qalinlashishini oldini oladi, yurak-qon tomir sababli o'limni, miokard infarkti, insult, PTA, aortokoronar shuntlashni sezilarli darajada kamaytiradi, beqaror stenokardiya va surunkali yurak yetishmovchiligining (SYU) rivojlanishi sababli kasalxonaga yotqizish sonini kamaytiradi, koronar qon oqimini tiklashga qaratilgan aralashuvlar sonini kamaytiradi.
Yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qo'llanilishi
Amlodipin NYHA tasnifiga ko'ra III–IV funktsional sinfdagi SYU bo'lgan bemorlarda digoksin, diuretiklar va angiotenzin-konvertatsiya qiluvchi ferment (AKF) ingibitorlari fonida o'lim yoki o'limga olib keluvchi asoratlar rivojlanish xavfini oshirmaydi. NYHA tasnifiga ko'ra III–IV funktsional sinfdagi SYU bo'lgan bemorlarda amlodipin qo'llanilishi o'pka shishi rivojlanish ehtimolini oshiradi.
Preparat miokardning qisqaruvchanligi va o'tkazuvchanligiga ta'sir qilmaydi, yurak urish tezligini reflektor ravishda oshirmaydi, trombotsitlar agregatsiyasini susaytiradi, glomerulyar filtratsiya tezligini oshiradi, zaif natriyuretik ta'sirga ega. Diabetik nefropatiyada mikroalbuminuriyani oshirmaydi. Modda almashinuviga va qon plazmasidagi lipidlar konsentratsiyasiga salbiy ta'sir ko'rsatmaydi va bronxial astma, qandli diabet va podagra bo'lgan bemorlarni davolashda qo'llanilishi mumkin.
Preparatning ta'sir boshlanish vaqti — 2–4 soat, ta'sir davomiyligi — 24 soat. Uzoq muddatli davolashda maksimal arterial bosim pasayishi amlodipin ichkariga qabul qilingandan keyin 6–12 soat o'tgach sodir bo'ladi. Agar uzoq muddatli davolashdan keyin amlodipin bekor qilinsa, samarali arterial bosim pasayishi oxirgi doza qabul qilingandan keyin 48 soat davomida saqlanadi. Keyin arterial bosim ko'rsatkichlari 5–6 kun ichida dastlabki darajaga qaytadi.
Farmakokinetika
Sezilarli darajada sekin so'riladi, ovqatlanishdan qat'i nazar, taxminan 90%.
Biologik mavjudlik 60–90%, qonda maksimal konsentratsiya 6–12 soat o'tgach kuzatiladi.
Taqsimlanish hajmi taxminan 21 l/kg tana vazniga teng, bu preparatning katta qismi to'qimalarda, nisbatan kam qismi qonda ekanligini ko'rsatadi. Qondagi preparatning katta qismi (95–97%) plazma oqsillari bilan bog'lanadi. Amlodipin gematoensefalik to'siqdan o'tadi. Gemodializda chiqarilmaydi.
Amlodipinning qondagi muvozanat konsentratsiyasi (Css) preparatni doimiy qabul qilishdan 7–8 kun o'tgach erishiladi.
Amlodipin jigarda sekin, lekin keng miqyosda metabolizmga uchraydi (90%) va faol bo'lmagan metabolitlar hosil qiladi, jigar orqali "birlamchi" o'tish effekti mavjud. Metabolitlar sezilarli farmakologik faollikka ega emas.
Ichkariga bir martalik qabul qilingandan keyin yarim chiqarilish davri (T½) 31 dan 48 soatgacha o'zgaradi, takroriy qo'llashda T½ taxminan 45 soatni tashkil etadi — bu preparatni kuniga bir marta qo'llashga mos keladi. Amlodipinning umumiy klirensi 0,116 ml/s/kg (7 ml/min/kg, 0,42 l/soat/kg).
Keksalarda (65 yoshdan katta) amlodipinning chiqarilishi sekinlashadi (T½ 65 soatgacha oshadi) yosh bemorlarga nisbatan. Keksalar va yosh bemorlarda amlodipinning qondagi maksimal konsentratsiyasiga erishish vaqti deyarli bir xil.
Jigar yetishmovchiligi va og'ir surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda T½ 56–60 soatgacha oshadi.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qondan T½ 60 soatgacha oshadi. Amlodipinning qondagi konsentratsiyasining o'zgarishi buyrak funksiyasi buzilish darajasi bilan bog'liq emas.
Ichkariga qabul qilingan dozaning taxminan 60% buyraklar orqali asosan metabolitlar shaklida chiqariladi, 10% o'zgarmagan holda, safro va ichak orqali — 20–25% metabolitlar shaklida.
Biologik mavjudlik 60–90%, qonda maksimal konsentratsiya 6–12 soat o'tgach kuzatiladi.
Taqsimlanish hajmi taxminan 21 l/kg tana vazniga teng, bu preparatning katta qismi to'qimalarda, nisbatan kam qismi qonda ekanligini ko'rsatadi. Qondagi preparatning katta qismi (95–97%) plazma oqsillari bilan bog'lanadi. Amlodipin gematoensefalik to'siqdan o'tadi. Gemodializda chiqarilmaydi.
Amlodipinning qondagi muvozanat konsentratsiyasi (Css) preparatni doimiy qabul qilishdan 7–8 kun o'tgach erishiladi.
Amlodipin jigarda sekin, lekin keng miqyosda metabolizmga uchraydi (90%) va faol bo'lmagan metabolitlar hosil qiladi, jigar orqali "birlamchi" o'tish effekti mavjud. Metabolitlar sezilarli farmakologik faollikka ega emas.
Ichkariga bir martalik qabul qilingandan keyin yarim chiqarilish davri (T½) 31 dan 48 soatgacha o'zgaradi, takroriy qo'llashda T½ taxminan 45 soatni tashkil etadi — bu preparatni kuniga bir marta qo'llashga mos keladi. Amlodipinning umumiy klirensi 0,116 ml/s/kg (7 ml/min/kg, 0,42 l/soat/kg).
Keksalarda (65 yoshdan katta) amlodipinning chiqarilishi sekinlashadi (T½ 65 soatgacha oshadi) yosh bemorlarga nisbatan. Keksalar va yosh bemorlarda amlodipinning qondagi maksimal konsentratsiyasiga erishish vaqti deyarli bir xil.
Jigar yetishmovchiligi va og'ir surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda T½ 56–60 soatgacha oshadi.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda qondan T½ 60 soatgacha oshadi. Amlodipinning qondagi konsentratsiyasining o'zgarishi buyrak funksiyasi buzilish darajasi bilan bog'liq emas.
Ichkariga qabul qilingan dozaning taxminan 60% buyraklar orqali asosan metabolitlar shaklida chiqariladi, 10% o'zgarmagan holda, safro va ichak orqali — 20–25% metabolitlar shaklida.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Tabletkalar ichkariga bir martalik qabul qilinadi, kerakli miqdorda suv bilan (100 ml gacha) ichiladi.
Arterial gipertenziya va stenokardiyani davolash uchun boshlang'ich doza 5 mg kuniga 1 marta. Bemorning individual reaksiyasiga qarab, zarurat bo'lsa, doza maksimal 10 mg kuniga 1 marta oshirilishi mumkin.
Arterial gipertenziyada qo'llab-quvvatlovchi doza 5 mg/kun bo'lishi mumkin. Vazospastik stenokardiyada (Prinzmetal stenokardiyasi) - 5-10 mg/kun, doza kuniga 1 marta qabul qilinadi.
Tiazid diuretiklari, beta-adrenoblokatorlar va AKF ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llashda doza o'zgartirilishi talab qilinmaydi.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, keksalarda doza o'zgartirilishi talab qilinishi mumkin, arterial gipertenziyada boshlang'ich doza 2,5 mg bo'lishi mumkin.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga preparatni buyurishda doza rejimini o'zgartirish talab qilinmaydi.
Arterial gipertenziya va stenokardiyani davolash uchun boshlang'ich doza 5 mg kuniga 1 marta. Bemorning individual reaksiyasiga qarab, zarurat bo'lsa, doza maksimal 10 mg kuniga 1 marta oshirilishi mumkin.
Arterial gipertenziyada qo'llab-quvvatlovchi doza 5 mg/kun bo'lishi mumkin. Vazospastik stenokardiyada (Prinzmetal stenokardiyasi) - 5-10 mg/kun, doza kuniga 1 marta qabul qilinadi.
Tiazid diuretiklari, beta-adrenoblokatorlar va AKF ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llashda doza o'zgartirilishi talab qilinmaydi.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, keksalarda doza o'zgartirilishi talab qilinishi mumkin, arterial gipertenziyada boshlang'ich doza 2,5 mg bo'lishi mumkin.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga preparatni buyurishda doza rejimini o'zgartirish talab qilinmaydi.
Ko'rsatmalar
- Arterial gipertenziya;
- Prinzmetal stenokardiyasi (vazospastik) va barqaror stenokardiya.
Amlorus monoterapiya sifatida yoki kombinatsiyalangan terapiya tarkibida (gipotenziya (arterial gipertenziya) yoki antianginal (vazospastik va barqaror stenokardiya) vositalar bilan birgalikda) qo'llaniladi.
- Prinzmetal stenokardiyasi (vazospastik) va barqaror stenokardiya.
Amlorus monoterapiya sifatida yoki kombinatsiyalangan terapiya tarkibida (gipotenziya (arterial gipertenziya) yoki antianginal (vazospastik va barqaror stenokardiya) vositalar bilan birgalikda) qo'llaniladi.
Qarshi ko'rsatmalar
- og'ir arterial gipotenziya (sistolik AB 90 mm simob ustunidan kam);
- kardiogen shok;
- miokard infarkti birinchi 28 kun ichida;
- beqaror stenokardiya (vazospastik/Prinzmetal stenokardiyasi bundan mustasno);
- chap qorincha chiqarish traktining obstruktsiyasi (shu jumladan klinik jihatdan muhim aorta stenoz);
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh;
- laktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi;
- amlodipin, boshqa digidropiridin hosilalari va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan: jigar funksiyasi buzilishi, sinus tugunining zaiflik sindromi (aniq bradikardiya, taxikardiya), NYHA tasnifiga ko'ra III-IV funktsional sinfdagi surunkali yurak yetishmovchiligi, arterial gipotenziya, aorta stenoz, mitral stenoz, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya, keksa yosh.
- kardiogen shok;
- miokard infarkti birinchi 28 kun ichida;
- beqaror stenokardiya (vazospastik/Prinzmetal stenokardiyasi bundan mustasno);
- chap qorincha chiqarish traktining obstruktsiyasi (shu jumladan klinik jihatdan muhim aorta stenoz);
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh;
- laktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi;
- amlodipin, boshqa digidropiridin hosilalari va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan: jigar funksiyasi buzilishi, sinus tugunining zaiflik sindromi (aniq bradikardiya, taxikardiya), NYHA tasnifiga ko'ra III-IV funktsional sinfdagi surunkali yurak yetishmovchiligi, arterial gipotenziya, aorta stenoz, mitral stenoz, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya, keksa yosh.
Maxsus ko'rsatmalar
Yurak-qon tomir kasalliklari
Amlodipinning gipertonik krizda qo'llanishining samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.
O'tkir miokard infarktida amlodipin qo'llanilishi faqat gemodinamik ko'rsatkichlar barqarorlashgandan keyin mumkin.
Kamdan-kam hollarda ishemik yurak kasalligi bo'lgan bemorlarda (ayniqsa koronar arteriyalarning og'ir obstruktiv zararlanishida) BKK qo'llanilishi yoki ularning dozasini oshirishdan keyin stenokardiya xurujlarining chastotasi, davomiyligi va/yoki og'irligi oshishi kuzatilgan.
Umuman olganda, BKK surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak, amlodipin qisqa va uzoq muddatli klinik tadqiqotlarda SYU bo'lgan bemorlarda o'lim yoki yurak-qon tomir asoratlarining rivojlanish chastotasini oshirmagan. Amlodipin qo'llanilishi fonida surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifiga ko'ra III va IV funktsional sinf) bo'lgan bemorlarda o'pka shishi rivojlanish chastotasi oshgan, yurak yetishmovchiligining progressiyasi belgilari yo'q bo'lishiga qaramay.
Aorta stenoz/mitral stenoz/gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya
Vazodilatatsion ta'sirga ega bo'lgan barcha dori vositalari kabi, amlodipin aorta stenoz, mitral stenoz yoki gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. Chap qorincha chiqarish traktining obstruktsiyasi bo'lgan bemorlarda (masalan, og'ir aorta stenozida) preparat qo'llanilishi tavsiya etilmaydi.
"Bekor qilish" sindromi
BKKda "bekor qilish" sindromi mavjud bo'lmasa-da, amlodipin bilan davolashni to'xtatish preparat dozasini asta-sekin kamaytirish orqali amalga oshirilishi maqsadga muvofiqdir. Amlodipin beta-adrenoblokatorlarni to'satdan qabul qilishni to'xtatishda "bekor qilish" sindromini rivojlanishini oldini olmaydi.
Periferik shishlar
Klinik tadqiqotlarda amlodipinning eng ko'p uchraydigan nojo'ya ta'siri kichik yoki o'rtacha darajadagi periferik shishlar edi. Periferik shishlar chastotasi doza oshishi bilan ortadi (amlodipin 2,5 mg, 5 mg va 10 mg sutkalik dozalarda qo'llanilganda shishlar mos ravishda 1,8%, 3% va 10,8% bemorlarda kuzatilgan). Amlodipin qo'llanilishi bilan bog'liq periferik shishlarni chap qorincha yurak yetishmovchiligining progressiyasi simptomlaridan ehtiyotkorlik bilan farqlash kerak.
Jigar funksiyasi buzilishi
Jigar funksiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda nazoratli tadqiqotlar o'tkazilmagan. Yengil va o'rtacha jigar yetishmovchiligi bo'lgan bir nechta bemorlarda amlodipinning T½ oshishi kuzatilgan. Amlodipin qo'llanilishi zarur bo'lgan jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar shifokor nazorati ostida bo'lishi kerak. Ba'zi hollarda (masalan, o'rtacha jigar yetishmovchiligida) amlodipinning boshlang'ich dozasini (2,5 mg sutkalik) qo'llash tavsiya etiladi.
Keksa yosh
Keksa yoshdagi bemorlarda T½ oshishi va amlodipinning klirensi kamayishi mumkin. Klinik tadqiqotlarda 65 yosh va undan katta bemorlarda nojo'ya ta'sirlar chastotasi yoshroq bemorlarga nisbatan taxminan 6% yuqori bo'lgan. Amlodipin dozasini o'zgartirish talab qilinmaydi, lekin ushbu toifadagi bemorlarni yanada diqqat bilan kuzatish kerak.
Boshqa
Amlodipin bilan davolash davrida tana vaznini va tuz iste'molini nazorat qilish, mos keladigan parhezni tayinlash ko'rsatilgan.
Tish gigienasini saqlash va stomatolog nazorati (og'riq, qon ketishi va milklarning gipertrofiyasini oldini olish uchun) zarur.
Transport vositalarini boshqarish, mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlik talab etiladi.
Amlodipinning gipertonik krizda qo'llanishining samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.
O'tkir miokard infarktida amlodipin qo'llanilishi faqat gemodinamik ko'rsatkichlar barqarorlashgandan keyin mumkin.
Kamdan-kam hollarda ishemik yurak kasalligi bo'lgan bemorlarda (ayniqsa koronar arteriyalarning og'ir obstruktiv zararlanishida) BKK qo'llanilishi yoki ularning dozasini oshirishdan keyin stenokardiya xurujlarining chastotasi, davomiyligi va/yoki og'irligi oshishi kuzatilgan.
Umuman olganda, BKK surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak, amlodipin qisqa va uzoq muddatli klinik tadqiqotlarda SYU bo'lgan bemorlarda o'lim yoki yurak-qon tomir asoratlarining rivojlanish chastotasini oshirmagan. Amlodipin qo'llanilishi fonida surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifiga ko'ra III va IV funktsional sinf) bo'lgan bemorlarda o'pka shishi rivojlanish chastotasi oshgan, yurak yetishmovchiligining progressiyasi belgilari yo'q bo'lishiga qaramay.
Aorta stenoz/mitral stenoz/gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya
Vazodilatatsion ta'sirga ega bo'lgan barcha dori vositalari kabi, amlodipin aorta stenoz, mitral stenoz yoki gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. Chap qorincha chiqarish traktining obstruktsiyasi bo'lgan bemorlarda (masalan, og'ir aorta stenozida) preparat qo'llanilishi tavsiya etilmaydi.
"Bekor qilish" sindromi
BKKda "bekor qilish" sindromi mavjud bo'lmasa-da, amlodipin bilan davolashni to'xtatish preparat dozasini asta-sekin kamaytirish orqali amalga oshirilishi maqsadga muvofiqdir. Amlodipin beta-adrenoblokatorlarni to'satdan qabul qilishni to'xtatishda "bekor qilish" sindromini rivojlanishini oldini olmaydi.
Periferik shishlar
Klinik tadqiqotlarda amlodipinning eng ko'p uchraydigan nojo'ya ta'siri kichik yoki o'rtacha darajadagi periferik shishlar edi. Periferik shishlar chastotasi doza oshishi bilan ortadi (amlodipin 2,5 mg, 5 mg va 10 mg sutkalik dozalarda qo'llanilganda shishlar mos ravishda 1,8%, 3% va 10,8% bemorlarda kuzatilgan). Amlodipin qo'llanilishi bilan bog'liq periferik shishlarni chap qorincha yurak yetishmovchiligining progressiyasi simptomlaridan ehtiyotkorlik bilan farqlash kerak.
Jigar funksiyasi buzilishi
Jigar funksiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda nazoratli tadqiqotlar o'tkazilmagan. Yengil va o'rtacha jigar yetishmovchiligi bo'lgan bir nechta bemorlarda amlodipinning T½ oshishi kuzatilgan. Amlodipin qo'llanilishi zarur bo'lgan jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar shifokor nazorati ostida bo'lishi kerak. Ba'zi hollarda (masalan, o'rtacha jigar yetishmovchiligida) amlodipinning boshlang'ich dozasini (2,5 mg sutkalik) qo'llash tavsiya etiladi.
Keksa yosh
Keksa yoshdagi bemorlarda T½ oshishi va amlodipinning klirensi kamayishi mumkin. Klinik tadqiqotlarda 65 yosh va undan katta bemorlarda nojo'ya ta'sirlar chastotasi yoshroq bemorlarga nisbatan taxminan 6% yuqori bo'lgan. Amlodipin dozasini o'zgartirish talab qilinmaydi, lekin ushbu toifadagi bemorlarni yanada diqqat bilan kuzatish kerak.
Boshqa
Amlodipin bilan davolash davrida tana vaznini va tuz iste'molini nazorat qilish, mos keladigan parhezni tayinlash ko'rsatilgan.
Tish gigienasini saqlash va stomatolog nazorati (og'riq, qon ketishi va milklarning gipertrofiyasini oldini olish uchun) zarur.
Transport vositalarini boshqarish, mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlik talab etiladi.
Nojo'ya ta'sirlar
Nojo'ya reaksiyalar chastotasi quyidagicha tushuniladi: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100,
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: arterial bosimning sezilarli pasayishi, reflektor taxikardiya va ortiqcha periferik vazodilatatsiya rivojlanishi mumkin (sezilarli va barqaror arterial gipotenziya, shu jumladan shok va o'lim bilan tugashi mumkin).
Davolash: faol ko'mir tayinlash (ayniqsa, dozani oshirib yuborishdan keyin dastlabki 2 soat ichida), me'dani yuvish (ayrim hollarda), past yostiqli holatda oyoqlarni ko'tarish, yurak-qon tomir tizimi funksiyasini faol qo'llab-quvvatlash, yurak va o'pka ishini monitoring qilish, aylanma qon hajmi va diurezni nazorat qilish.
Agar kontrendikatsiyalar bo'lmasa, tomir tonusini va arterial bosimni tiklash uchun vazokonstriktor preparatlar qo'llanilishi kerak. Kaltsiy kanallarining blokadasini bartaraf etish uchun kaltsiy glyukonatining vena ichiga kiritilishi qo'llaniladi. Amlodipin sezilarli darajada qondagi plazma oqsillari bilan bog'lanadi — gemodializ samarasiz.
Davolash: faol ko'mir tayinlash (ayniqsa, dozani oshirib yuborishdan keyin dastlabki 2 soat ichida), me'dani yuvish (ayrim hollarda), past yostiqli holatda oyoqlarni ko'tarish, yurak-qon tomir tizimi funksiyasini faol qo'llab-quvvatlash, yurak va o'pka ishini monitoring qilish, aylanma qon hajmi va diurezni nazorat qilish.
Agar kontrendikatsiyalar bo'lmasa, tomir tonusini va arterial bosimni tiklash uchun vazokonstriktor preparatlar qo'llanilishi kerak. Kaltsiy kanallarining blokadasini bartaraf etish uchun kaltsiy glyukonatining vena ichiga kiritilishi qo'llaniladi. Amlodipin sezilarli darajada qondagi plazma oqsillari bilan bog'lanadi — gemodializ samarasiz.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Farmakodinamik o'zaro ta'sirlar
Boshqa gipotenziya va antianginal preparatlar
Amlodipin arterial gipertenziya davolash uchun tiazid diuretiklari, beta-adrenoblokatorlar yoki AKF ingibitorlari bilan birgalikda xavfsiz qo'llanilishi mumkin.
Barqaror stenokardiya bo'lgan bemorlarda amlodipin boshqa antianginal vositalar, masalan, uzoq yoki qisqa ta'sirli nitratlar, beta-adrenoblokatorlar bilan birgalikda qo'llanilishi mumkin.
BKKning antianginal va antihipertenziv ta'siri tiazid va "halqali" diuretiklar, AKF ingibitorlari, beta-adrenoblokatorlar va nitratlar bilan birgalikda qo'llanilganda kuchayishi mumkin.
Etanol, barbituratlar, neyroleptiklar, antidepressantlar, narkotiklar, analgetiklar, umumiy anesteziya vositalari
Dihidropiridin hosilalarining antihipertenziv ta'siri kuchayishi va ortostatik gipotenziya xavfi oshishi mumkin.
Arterial bosimni pasaytiruvchi boshqa preparatlar
Ba'zi preparatlar (masalan, baklofen va amifostin) farmakologik xususiyatlari tufayli amlodipinning antihipertenziv ta'sirini kuchaytirishi mumkin. AB va buyrak funksiyasini nazorat qilish, zarurat bo'lsa, amlodipin dozasini tuzatish kerak.
Kortikosteroidlar (mineralo- va glyukokortikosteroidlar), tetrakozaktid
Amlodipinning antihipertenziv ta'sirini kamaytirish (kortikosteroidlar ta'siri natijasida suyuqlik va natriy ionlarining ushlanishi tufayli).
Kaltsiy preparatlari
Kaltsiy preparatlari BKKning ta'sirini kamaytirishi mumkin.
Dantrolen (vena ichiga kiritilganda)
Hayvonlarda o'tkazilgan tajribalarda verapamil va dantrolen (vena ichiga) kiritilgandan keyin o'lim bilan tugagan qorincha fibrilatsiyasi va yurak-qon tomir yetishmovchiligi, giperkaliemiya bilan bog'liq holatlar kuzatilgan. Giperkaliemiya rivojlanish xavfini hisobga olgan holda, BKK (shu jumladan amlodipin) va dantrolen bir vaqtda qo'llanilishidan saqlanish kerak.
Farmakokinetik o'zaro ta'sirlar
Boshqa dori vositalarining amlodipin farmakokinetikasiga ta'siri
CYP3A4 izofermentining ingibitorlari
Diltiazem 180 mg va amlodipin 5 mg bir vaqtda qo'llanganda, arterial gipertenziya bo'lgan keksalarda amlodipinning tizimli ekspozitsiyasi 57% ga oshadi. Amlodipin va eritromitsin bir vaqtda qo'llanganda sog'lom ko'ngillilarda (18 dan 43 yoshgacha) amlodipin ekspozitsiyasida sezilarli o'zgarishlar kuzatilmaydi ("konsentratsiya-vaqt" egri chizig'i maydoni (AUC) 22% ga oshadi). Ushbu ta'sirlarning klinik ahamiyati noma'lum.
Ritonavir (CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitori) BKK, shu jumladan amlodipin plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi.
CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitorlari (masalan, ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) amlodipinning plazmadagi konsentratsiyasini diltiazemdan ko'ra ko'proq oshirishi mumkin. Amlodipin CYP3A4 izofermentining ingibitorlari bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak (ayniqsa keksalarda).
Klaritromitsin
Klaritromitsin CYP3A4 izofermentining ingibitoridir. Klaritromitsin va amlodipin bir vaqtda qabul qilinadigan bemorlarda arterial bosimning pasayishi xavfi oshadi. Ushbu kombinatsiyani qabul qilayotgan bemorlar diqqat bilan tibbiy kuzatuv ostida bo'lishlari tavsiya etiladi.
CYP3A4 izofermentining induktorlari
CYP3A4 izofermentining induktorlarining amlodipin farmakokinetikasiga ta'siri haqida ma'lumot yo'q. Amlodipin CYP3A4 izofermentining induktorlari (fenobarbital, fenitoin, karbamazepin, primidon, rifampitsin, Hypericum perforatum preparatlari) bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak, ularning bir vaqtda qo'llanilishi vaqtida ABni diqqat bilan nazorat qilish kerak (amlodipinning antihipertenziv ta'siri susayishi mumkin).
Greypfrut sharbati
240 mg greypfrut sharbati va 10 mg amlodipin bir vaqtda qabul qilinishi amlodipin farmakokinetikasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi. Shunga qaramay, greypfrut sharbati va amlodipin bir vaqtda qo'llanilishi tavsiya etilmaydi, chunki sitoxrom P450 izofermentining genetik polimorfizmi mavjud bo'lganda amlodipinning biologik mavjudligi oshishi va natijada uning antihipertenziv ta'siri kuchayishi mumkin.
Alyuminiy yoki magniy saqlovchi antatsidlar
Bir martalik birgalikda qabul qilish amlodipin farmakokinetikasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.
Sildenafil
Essentsial gipertenziya bo'lgan bemorlarda 100 mg sildenafil bir martalik qabul qilinishi amlodipin farmakokinetik parametrlariga ta'sir ko'rsatmaydi.
Tsimetidin
Tsimetidin amlodipin farmakokinetikasiga ta'sir ko'rsatmaydi.
Amlodipinning boshqa dori vositalarining farmakokinetikasiga ta'siri
Simvastatin
Amlodipin 10 mg va simvastatin 80 mg bir vaqtda ko'p martalik qo'llanilishi simvastatin ekspozitsiyasini 77% ga oshiradi. Bunday hollarda simvastatin dozasini 20 mg ga cheklash kerak.
Atorvastatin
Amlodipin 10 mg va atorvastatin 80 mg bir vaqtda takroriy qo'llanilishi farmakokinetik ko'rsatkichlar AUC (o'rtacha 18% ga oshishi) Cmax va TSmax atorvastatin sezilarli o'zgarishlar bilan kuzatilmaydi.
Siklosporin
Amlodipin va siklosporin bir vaqtda qo'llanilishi sog'lom ko'ngillilar va barcha bemorlar guruhlari, buyrak transplantatsiyasidan keyin bemorlar bundan mustasno, o'rganilmagan. Amlodipin va siklosporin o'zaro ta'sirini o'rganish bo'yicha turli tadqiqotlar buyrak transplantatsiyasidan keyin bemorlarda ushbu kombinatsiyani qo'llash hech qanday ta'sir ko'rsatmasligi yoki siklosporinning minimal konsentratsiyasini turli darajada 40% gacha oshirishi mumkinligini ko'rsatadi. Ushbu ma'lumotlarni hisobga olish va siklosporin va amlodipin bir vaqtda qo'llanilganda ushbu bemorlar guruhida siklosporin konsentratsiyasini nazorat qilish kerak. Takrolimus
Amlodipin bilan bir vaqtda qo'llanilganda takrolimusning plazmadagi konsentratsiyasini oshirish xavfi mavjud. Amlodipin bilan bir vaqtda qo'llanilganda ushbu preparatning toksikligini oldini olish uchun takrolimusning plazmadagi konsentratsiyasini nazorat qilish va zarurat bo'lsa, takrolimus dozasini tuzatish kerak.
mTOR ingibitorlari (mammalian Target of Rapamycin — mlekopitak hujayralarida rapamitsin nishoni)
mTOR ingibitorlari (masalan, temsirolimus, sirolimus, everolimus) CYP3A4 substratlari hisoblanadi. Amlodipin CYP3A4 ning zaif ingibitori bo'lganligi sababli, bir vaqtda qo'llanilganda mTOR ingibitorlarining ekspozitsiyasi oshishi mumkin.
Etanol
Amlodipin bir martalik va takroriy qo'llanilishi 10 mg dozasida etanol farmakokinetikasiga ta'sir ko'rsatmaydi.
Litiy preparatlari
BKK litiy preparatlari bilan bir vaqtda qo'llanilganda (amlodipin uchun ma'lumotlar mavjud emas) ularning neyrotoksikligi (ko'ngil aynishi, qusish, diareya, ataksiya, tremor, quloqlarda shovqin) kuchayishi mumkin.
Digoksin
Amlodipin sog'lom ko'ngillilarda qondagi digoksin konsentratsiyasiga va uning buyrak klirensiga ta'sir ko'rsatmaydi. In vitro tadqiqotlarda amlodipin digoksinning plazma oqsillari bilan bog'lanishiga ta'sir ko'rsatmagan.
Varfarin
Amlodipin varfarinning ta'siriga (protrombin vaqti) sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi. In vitro tadqiqotlarda amlodipin varfarinning plazma oqsillari bilan bog'lanishiga ta'sir ko'rsatmagan.
Fenitoin
In vitro tadqiqotlarda amlodipin fenitoinning plazma oqsillari bilan bog'lanishiga ta'sir ko'rsatmagan.
Boshqa o'zaro ta'sirlar
Amlodipin antibiotiklar va ichkariga qabul qilinadigan gipoglikemik vositalar bilan bir vaqtda xavfsiz qo'llanilishi mumkin.
Boshqa BKKlardan farqli o'laroq, amlodipinning nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar (NYQP), shu jumladan indometatsin bilan bir vaqtda qo'llanilganda klinik jihatdan muhim o'zaro ta'siri aniqlanmagan. In vitro tadqiqotlarda amlodipin indometatsinning plazma oqsillari bilan bog'lanishiga ta'sir ko'rsatmagan.
Amlodipinning salbiy inotrop ta'siri odatda kuzatilmagan bo'lsa-da, ba'zi BKKlar antiaritmik vositalarning salbiy inotrop ta'sirini kuchaytirishi mumkin, QT intervalini uzaytiruvchi (masalan, amiodaron va xinin).
Boshqa gipotenziya va antianginal preparatlar
Amlodipin arterial gipertenziya davolash uchun tiazid diuretiklari, beta-adrenoblokatorlar yoki AKF ingibitorlari bilan birgalikda xavfsiz qo'llanilishi mumkin.
Barqaror stenokardiya bo'lgan bemorlarda amlodipin boshqa antianginal vositalar, masalan, uzoq yoki qisqa ta'sirli nitratlar, beta-adrenoblokatorlar bilan birgalikda qo'llanilishi mumkin.
BKKning antianginal va antihipertenziv ta'siri tiazid va "halqali" diuretiklar, AKF ingibitorlari, beta-adrenoblokatorlar va nitratlar bilan birgalikda qo'llanilganda kuchayishi mumkin.
Etanol, barbituratlar, neyroleptiklar, antidepressantlar, narkotiklar, analgetiklar, umumiy anesteziya vositalari
Dihidropiridin hosilalarining antihipertenziv ta'siri kuchayishi va ortostatik gipotenziya xavfi oshishi mumkin.
Arterial bosimni pasaytiruvchi boshqa preparatlar
Ba'zi preparatlar (masalan, baklofen va amifostin) farmakologik xususiyatlari tufayli amlodipinning antihipertenziv ta'sirini kuchaytirishi mumkin. AB va buyrak funksiyasini nazorat qilish, zarurat bo'lsa, amlodipin dozasini tuzatish kerak.
Kortikosteroidlar (mineralo- va glyukokortikosteroidlar), tetrakozaktid
Amlodipinning antihipertenziv ta'sirini kamaytirish (kortikosteroidlar ta'siri natijasida suyuqlik va natriy ionlarining ushlanishi tufayli).
Kaltsiy preparatlari
Kaltsiy preparatlari BKKning ta'sirini kamaytirishi mumkin.
Dantrolen (vena ichiga kiritilganda)
Hayvonlarda o'tkazilgan tajribalarda verapamil va dantrolen (vena ichiga) kiritilgandan keyin o'lim bilan tugagan qorincha fibrilatsiyasi va yurak-qon tomir yetishmovchiligi, giperkaliemiya bilan bog'liq holatlar kuzatilgan. Giperkaliemiya rivojlanish xavfini hisobga olgan holda, BKK (shu jumladan amlodipin) va dantrolen bir vaqtda qo'llanilishidan saqlanish kerak.
Farmakokinetik o'zaro ta'sirlar
Boshqa dori vositalarining amlodipin farmakokinetikasiga ta'siri
CYP3A4 izofermentining ingibitorlari
Diltiazem 180 mg va amlodipin 5 mg bir vaqtda qo'llanganda, arterial gipertenziya bo'lgan keksalarda amlodipinning tizimli ekspozitsiyasi 57% ga oshadi. Amlodipin va eritromitsin bir vaqtda qo'llanganda sog'lom ko'ngillilarda (18 dan 43 yoshgacha) amlodipin ekspozitsiyasida sezilarli o'zgarishlar kuzatilmaydi ("konsentratsiya-vaqt" egri chizig'i maydoni (AUC) 22% ga oshadi). Ushbu ta'sirlarning klinik ahamiyati noma'lum.
Ritonavir (CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitori) BKK, shu jumladan amlodipin plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi.
CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitorlari (masalan, ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) amlodipinning plazmadagi konsentratsiyasini diltiazemdan ko'ra ko'proq oshirishi mumkin. Amlodipin CYP3A4 izofermentining ingibitorlari bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak (ayniqsa keksalarda).
Klaritromitsin
Klaritromitsin CYP3A4 izofermentining ingibitoridir. Klaritromitsin va amlodipin bir vaqtda qabul qilinadigan bemorlarda arterial bosimning pasayishi xavfi oshadi. Ushbu kombinatsiyani qabul qilayotgan bemorlar diqqat bilan tibbiy kuzatuv ostida bo'lishlari tavsiya etiladi.
CYP3A4 izofermentining induktorlari
CYP3A4 izofermentining induktorlarining amlodipin farmakokinetikasiga ta'siri haqida ma'lumot yo'q. Amlodipin CYP3A4 izofermentining induktorlari (fenobarbital, fenitoin, karbamazepin, primidon, rifampitsin, Hypericum perforatum preparatlari) bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak, ularning bir vaqtda qo'llanilishi vaqtida ABni diqqat bilan nazorat qilish kerak (amlodipinning antihipertenziv ta'siri susayishi mumkin).
Greypfrut sharbati
240 mg greypfrut sharbati va 10 mg amlodipin bir vaqtda qabul qilinishi amlodipin farmakokinetikasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi. Shunga qaramay, greypfrut sharbati va amlodipin bir vaqtda qo'llanilishi tavsiya etilmaydi, chunki sitoxrom P450 izofermentining genetik polimorfizmi mavjud bo'lganda amlodipinning biologik mavjudligi oshishi va natijada uning antihipertenziv ta'siri kuchayishi mumkin.
Alyuminiy yoki magniy saqlovchi antatsidlar
Bir martalik birgalikda qabul qilish amlodipin farmakokinetikasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.
Sildenafil
Essentsial gipertenziya bo'lgan bemorlarda 100 mg sildenafil bir martalik qabul qilinishi amlodipin farmakokinetik parametrlariga ta'sir ko'rsatmaydi.
Tsimetidin
Tsimetidin amlodipin farmakokinetikasiga ta'sir ko'rsatmaydi.
Amlodipinning boshqa dori vositalarining farmakokinetikasiga ta'siri
Simvastatin
Amlodipin 10 mg va simvastatin 80 mg bir vaqtda ko'p martalik qo'llanilishi simvastatin ekspozitsiyasini 77% ga oshiradi. Bunday hollarda simvastatin dozasini 20 mg ga cheklash kerak.
Atorvastatin
Amlodipin 10 mg va atorvastatin 80 mg bir vaqtda takroriy qo'llanilishi farmakokinetik ko'rsatkichlar AUC (o'rtacha 18% ga oshishi) Cmax va TSmax atorvastatin sezilarli o'zgarishlar bilan kuzatilmaydi.
Siklosporin
Amlodipin va siklosporin bir vaqtda qo'llanilishi sog'lom ko'ngillilar va barcha bemorlar guruhlari, buyrak transplantatsiyasidan keyin bemorlar bundan mustasno, o'rganilmagan. Amlodipin va siklosporin o'zaro ta'sirini o'rganish bo'yicha turli tadqiqotlar buyrak transplantatsiyasidan keyin bemorlarda ushbu kombinatsiyani qo'llash hech qanday ta'sir ko'rsatmasligi yoki siklosporinning minimal konsentratsiyasini turli darajada 40% gacha oshirishi mumkinligini ko'rsatadi. Ushbu ma'lumotlarni hisobga olish va siklosporin va amlodipin bir vaqtda qo'llanilganda ushbu bemorlar guruhida siklosporin konsentratsiyasini nazorat qilish kerak. Takrolimus
Amlodipin bilan bir vaqtda qo'llanilganda takrolimusning plazmadagi konsentratsiyasini oshirish xavfi mavjud. Amlodipin bilan bir vaqtda qo'llanilganda ushbu preparatning toksikligini oldini olish uchun takrolimusning plazmadagi konsentratsiyasini nazorat qilish va zarurat bo'lsa, takrolimus dozasini tuzatish kerak.
mTOR ingibitorlari (mammalian Target of Rapamycin — mlekopitak hujayralarida rapamitsin nishoni)
mTOR ingibitorlari (masalan, temsirolimus, sirolimus, everolimus) CYP3A4 substratlari hisoblanadi. Amlodipin CYP3A4 ning zaif ingibitori bo'lganligi sababli, bir vaqtda qo'llanilganda mTOR ingibitorlarining ekspozitsiyasi oshishi mumkin.
Etanol
Amlodipin bir martalik va takroriy qo'llanilishi 10 mg dozasida etanol farmakokinetikasiga ta'sir ko'rsatmaydi.
Litiy preparatlari
BKK litiy preparatlari bilan bir vaqtda qo'llanilganda (amlodipin uchun ma'lumotlar mavjud emas) ularning neyrotoksikligi (ko'ngil aynishi, qusish, diareya, ataksiya, tremor, quloqlarda shovqin) kuchayishi mumkin.
Digoksin
Amlodipin sog'lom ko'ngillilarda qondagi digoksin konsentratsiyasiga va uning buyrak klirensiga ta'sir ko'rsatmaydi. In vitro tadqiqotlarda amlodipin digoksinning plazma oqsillari bilan bog'lanishiga ta'sir ko'rsatmagan.
Varfarin
Amlodipin varfarinning ta'siriga (protrombin vaqti) sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi. In vitro tadqiqotlarda amlodipin varfarinning plazma oqsillari bilan bog'lanishiga ta'sir ko'rsatmagan.
Fenitoin
In vitro tadqiqotlarda amlodipin fenitoinning plazma oqsillari bilan bog'lanishiga ta'sir ko'rsatmagan.
Boshqa o'zaro ta'sirlar
Amlodipin antibiotiklar va ichkariga qabul qilinadigan gipoglikemik vositalar bilan bir vaqtda xavfsiz qo'llanilishi mumkin.
Boshqa BKKlardan farqli o'laroq, amlodipinning nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar (NYQP), shu jumladan indometatsin bilan bir vaqtda qo'llanilganda klinik jihatdan muhim o'zaro ta'siri aniqlanmagan. In vitro tadqiqotlarda amlodipin indometatsinning plazma oqsillari bilan bog'lanishiga ta'sir ko'rsatmagan.
Amlodipinning salbiy inotrop ta'siri odatda kuzatilmagan bo'lsa-da, ba'zi BKKlar antiaritmik vositalarning salbiy inotrop ta'sirini kuchaytirishi mumkin, QT intervalini uzaytiruvchi (masalan, amiodaron va xinin).
Chiqarilish shakli
tabletkalar: yassi-silindrsimon shaklda, deyarli oq yoki oq rangda (marmarlik mumkin), qirrali (10 tab. konturli hujayrali qadoqlarda, karton qutida 3 qadoq).
Faol modda: amlodipin (bezilat shaklida), 1 tabletka – 2,5, 5 yoki 10 mg.
Yordamchi komponentlar: mikrokristalli tsellyuloza, kaltsiy stearat, kolloid kremniy dioksidi (aerosil), krosspovidon, laktosa monohidrat, talk.
Faol modda: amlodipin (bezilat shaklida), 1 tabletka – 2,5, 5 yoki 10 mg.
Yordamchi komponentlar: mikrokristalli tsellyuloza, kaltsiy stearat, kolloid kremniy dioksidi (aerosil), krosspovidon, laktosa monohidrat, talk.