Atosiban
Atosiban
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Traktotsil
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. Atosibani 5 ml
D.t.d. № 5 ampulada.
S. Tomir ichiga
D.t.d. № 5 ampulada.
S. Tomir ichiga
Farmakologik xossalar
Tug'ruq faoliyatini susaytiruvchi vosita, oksitotsin retseptorlari blokatori.
Atosiban - sintetik peptid bo'lib, inson oksitotsinining retseptorlar darajasida raqobatli antagonisti hisoblanadi. Atosiban oksitotsin retseptorlari bilan bog'lanib, bachadon qisqarishlari chastotasini va miometriy tonusini kamaytiradi, bu esa bachadon qisqaruvchanligini susaytirishga olib keladi. Shuningdek, atosiban vazopressin retseptorlari bilan bog'lanib, vazopressin ta'sirini susaytiradi, lekin yurak-qon tomir tizimiga ta'sir qilmaydi.
Ayolda muddatidan oldin tug'ruq rivojlanishi holatida atosiban tavsiya etilgan dozalarda bachadon qisqarishlarini susaytiradi va bachadonga funksional tinchlik beradi. Atosiban kiritilgandan so'ng bachadon bo'shashishi darhol boshlanadi, 10 daqiqa ichida miometriy qisqaruvchanligi sezilarli darajada kamayadi va bachadonning barqaror funksional tinchligini (soatiga ≤ 4 qisqarish) 12 soat davomida ta'minlaydi.
Farmakokinetik ko'rsatkichlar (Vd, klirens va T1/2) dozaga bog'liq emas. Vena ichiga infuziya qilingandan so'ng (300 mkg/min 6-12 soat davomida) plazmadagi atosiban Cmax infuziya boshlangandan so'ng 1 soat ichida erishiladi (o'rtacha 442 ± 73 ng/ml, 298 dan 533 ng/ml oralig'ida). Plazma oqsillari bilan bog'lanish 46-48 % ni tashkil qiladi. Atosiban platsentar to'siqdan o'tadi. Atosiban 300 mkg/min tezlikda kiritilgandan so'ng, homila organizmidagi atosiban konsentratsiyasi va ona organizmidagi atosiban konsentratsiyasi nisbati 0.12 ni tashkil qiladi. O'rtacha Vd qiymati 18.3 ± 6.8 l ni tashkil qiladi.
Qon plazmasi va siydikda 2 metabolit aniqlangan. Asosiy M1 metaboliti konsentratsiyasi va qon plazmasidagi atosiban konsentratsiyasi nisbati infuziyaning ikkinchi soatida va infuziya to'xtatilgandan so'ng mos ravishda 1.4 va 2.8 ni tashkil qildi. M1 metaboliti atosiban bilan bir xil farmakologik faollikka ega va ona sutida ajraladi.
Atosiban tomonidan sitoxrom P450 tizimi izofermentlarini ingibitsiya qilish ehtimoli kam.
Infuziya to'xtatilgandan so'ng preparatning plazmadagi konsentratsiyasi tezda kamayadi, T1/2α-faza va T1/2β-faza qiymatlari mos ravishda 0.21 ± 0.01 va 1.7 ± 0.3 soatni tashkil qiladi. O'rtacha klirens qiymati 41.8 ± 8.2 l/soatni tashkil qiladi.
Atosiban siydikda juda kichik miqdorlarda aniqlanadi, uning siydikdagi konsentratsiyasi M1 konsentratsiyasidan 50 marta past. Atosibanning najas bilan chiqarilgan miqdori aniqlanmagan.
Atosiban - sintetik peptid bo'lib, inson oksitotsinining retseptorlar darajasida raqobatli antagonisti hisoblanadi. Atosiban oksitotsin retseptorlari bilan bog'lanib, bachadon qisqarishlari chastotasini va miometriy tonusini kamaytiradi, bu esa bachadon qisqaruvchanligini susaytirishga olib keladi. Shuningdek, atosiban vazopressin retseptorlari bilan bog'lanib, vazopressin ta'sirini susaytiradi, lekin yurak-qon tomir tizimiga ta'sir qilmaydi.
Ayolda muddatidan oldin tug'ruq rivojlanishi holatida atosiban tavsiya etilgan dozalarda bachadon qisqarishlarini susaytiradi va bachadonga funksional tinchlik beradi. Atosiban kiritilgandan so'ng bachadon bo'shashishi darhol boshlanadi, 10 daqiqa ichida miometriy qisqaruvchanligi sezilarli darajada kamayadi va bachadonning barqaror funksional tinchligini (soatiga ≤ 4 qisqarish) 12 soat davomida ta'minlaydi.
Farmakokinetik ko'rsatkichlar (Vd, klirens va T1/2) dozaga bog'liq emas. Vena ichiga infuziya qilingandan so'ng (300 mkg/min 6-12 soat davomida) plazmadagi atosiban Cmax infuziya boshlangandan so'ng 1 soat ichida erishiladi (o'rtacha 442 ± 73 ng/ml, 298 dan 533 ng/ml oralig'ida). Plazma oqsillari bilan bog'lanish 46-48 % ni tashkil qiladi. Atosiban platsentar to'siqdan o'tadi. Atosiban 300 mkg/min tezlikda kiritilgandan so'ng, homila organizmidagi atosiban konsentratsiyasi va ona organizmidagi atosiban konsentratsiyasi nisbati 0.12 ni tashkil qiladi. O'rtacha Vd qiymati 18.3 ± 6.8 l ni tashkil qiladi.
Qon plazmasi va siydikda 2 metabolit aniqlangan. Asosiy M1 metaboliti konsentratsiyasi va qon plazmasidagi atosiban konsentratsiyasi nisbati infuziyaning ikkinchi soatida va infuziya to'xtatilgandan so'ng mos ravishda 1.4 va 2.8 ni tashkil qildi. M1 metaboliti atosiban bilan bir xil farmakologik faollikka ega va ona sutida ajraladi.
Atosiban tomonidan sitoxrom P450 tizimi izofermentlarini ingibitsiya qilish ehtimoli kam.
Infuziya to'xtatilgandan so'ng preparatning plazmadagi konsentratsiyasi tezda kamayadi, T1/2α-faza va T1/2β-faza qiymatlari mos ravishda 0.21 ± 0.01 va 1.7 ± 0.3 soatni tashkil qiladi. O'rtacha klirens qiymati 41.8 ± 8.2 l/soatni tashkil qiladi.
Atosiban siydikda juda kichik miqdorlarda aniqlanadi, uning siydikdagi konsentratsiyasi M1 konsentratsiyasidan 50 marta past. Atosibanning najas bilan chiqarilgan miqdori aniqlanmagan.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Vena ichiga darhol "muddatidan oldin tug'ruq" tashxisi qo'yilgandan so'ng uch bosqichda kiritiladi:
1) dastlab 1 daqiqa davomida boshlang'ich doza 6.75 mg kiritiladi;
2) darhol undan so'ng 3 soat davomida 300 mkg/min doza bilan infuziya o'tkaziladi (kiritish tezligi 24 ml/soat, atosiban doza 18 mg/soat);
3) undan so'ng atosiban 100 mkg/min doza bilan uzoq muddatli (45 soatgacha) infuziya o'tkaziladi (kiritish tezligi 8 ml/soat, atosiban doza 6 mg/soat).
Davolashning umumiy davomiyligi 48 soatdan oshmasligi kerak. Atosiban uchun maksimal doza butun kurs davomida 330 mg ni tashkil qiladi.
Agar atosibanni qayta qo'llash zarurati tug'ilsa, yana 1-bosqichdan boshlash kerak, undan so'ng infuzion kiritish (2 va 3-bosqichlar) amalga oshiriladi.
Qayta qo'llashni preparatning birinchi qo'llanishidan keyin istalgan vaqtda boshlash mumkin, uni 3 tsiklgacha takrorlash mumkin. Agar atosiban bilan 3 tsiklli terapiyadan so'ng bachadon qisqaruvchanligi davom etsa, boshqa preparatni qo'llash masalasini ko'rib chiqish kerak.
1) dastlab 1 daqiqa davomida boshlang'ich doza 6.75 mg kiritiladi;
2) darhol undan so'ng 3 soat davomida 300 mkg/min doza bilan infuziya o'tkaziladi (kiritish tezligi 24 ml/soat, atosiban doza 18 mg/soat);
3) undan so'ng atosiban 100 mkg/min doza bilan uzoq muddatli (45 soatgacha) infuziya o'tkaziladi (kiritish tezligi 8 ml/soat, atosiban doza 6 mg/soat).
Davolashning umumiy davomiyligi 48 soatdan oshmasligi kerak. Atosiban uchun maksimal doza butun kurs davomida 330 mg ni tashkil qiladi.
Agar atosibanni qayta qo'llash zarurati tug'ilsa, yana 1-bosqichdan boshlash kerak, undan so'ng infuzion kiritish (2 va 3-bosqichlar) amalga oshiriladi.
Qayta qo'llashni preparatning birinchi qo'llanishidan keyin istalgan vaqtda boshlash mumkin, uni 3 tsiklgacha takrorlash mumkin. Agar atosiban bilan 3 tsiklli terapiyadan so'ng bachadon qisqaruvchanligi davom etsa, boshqa preparatni qo'llash masalasini ko'rib chiqish kerak.
Ko'rsatmalar
- Homiladorlarda muddatidan oldin tug'ruq xavfi: kamida 30 soniya davom etadigan muntazam bachadon qisqarishlari va cha
- 18 yoshdan katta yosh; homiladorlik muddati 24 dan 33 to'liq haftagacha;
- Homilada normal yurak urish tezligi.
- 18 yoshdan katta yosh; homiladorlik muddati 24 dan 33 to'liq haftagacha;
- Homilada normal yurak urish tezligi.
Qarshi ko'rsatmalar
- Homiladorlik muddati 24 haftadan kam yoki 33 to'liq haftadan ko'p;
- 30 haftadan ortiq homiladorlikda qobiqning muddatidan oldin yorilishi;
- Homilaning ichki rivojlanishining kechikishi;
- Homilada anormal yurak urish tezligi;
- Zudlik bilan tug'ruqni talab qiladigan bachadon qon ketishi;
- Ekklampsiya va zudlik bilan tug'ruqni talab qiladigan og'ir preekklampsiya;
- Homilaning ichki o'limi;
- Ichki infeksiya gumoni;
- Platsenta joylashuvi;
- Platsenta ajralishi;
- Homiladorlikni saqlash xavfli bo'lgan har qanday ona va homila holatlari;
- Emizish;
- Atosibanga yuqori sezuvchanlik.
- 30 haftadan ortiq homiladorlikda qobiqning muddatidan oldin yorilishi;
- Homilaning ichki rivojlanishining kechikishi;
- Homilada anormal yurak urish tezligi;
- Zudlik bilan tug'ruqni talab qiladigan bachadon qon ketishi;
- Ekklampsiya va zudlik bilan tug'ruqni talab qiladigan og'ir preekklampsiya;
- Homilaning ichki o'limi;
- Ichki infeksiya gumoni;
- Platsenta joylashuvi;
- Platsenta ajralishi;
- Homiladorlikni saqlash xavfli bo'lgan har qanday ona va homila holatlari;
- Emizish;
- Atosibanga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
— Hazm qilish tizimi tomonidan:
juda tez-tez- ko'ngil aynishi, kamroq - qusish.
— Modda almashinuvi tomonidan:
tez-tez- giperglikemiya.
— Asab tizimi tomonidan:
tez-tez - bosh og'rig'i, bosh aylanishi; kamdan-kam (>1/1000,
juda tez-tez- ko'ngil aynishi, kamroq - qusish.
— Modda almashinuvi tomonidan:
tez-tez- giperglikemiya.
— Asab tizimi tomonidan:
tez-tez - bosh og'rig'i, bosh aylanishi; kamdan-kam (>1/1000,
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Infuziya uchun eritma tayyorlash uchun konsentrat rangsiz, shaffof.
1 ml atosiban 7.5 mg.
Yordamchi moddalar: mannitol - 50 mg, xlorid kislota eritmasi 1M - pH 4.5 gacha, suv d/i - 1 ml gacha.
0.9 ml - shisha flakonlar (1) - karton qutilar.
5 ml - shisha flakonlar (1) - karton qutilar.
1 ml atosiban 7.5 mg.
Yordamchi moddalar: mannitol - 50 mg, xlorid kislota eritmasi 1M - pH 4.5 gacha, suv d/i - 1 ml gacha.
0.9 ml - shisha flakonlar (1) - karton qutilar.
5 ml - shisha flakonlar (1) - karton qutilar.
