Атозибан
Atosiban
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Трактоцил
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rр.: Sol. Atosibani 5 ml
D.t.d. № 5 in ampull.
S. Внутрішньовенно
D.t.d. № 5 in ampull.
S. Внутрішньовенно
Фармакологічні властивості
Засіб, що пригнічує родову діяльність, блокатор окситоцинових рецепторів.
Атозибан - синтетичний пептид, що є конкурентним антагоністом людського окситоцину на рівні рецепторів. Атозибан, зв'язуючись з рецепторами окситоцину, знижує частоту маткових скорочень і тонус міометрія, приводячи до пригнічення скоротливості матки. Також атозибан зв'язується з рецепторами вазопресину, пригнічуючи ефект вазопресину, але при цьому не впливає на серцево-судинну систему.
У разі розвитку передчасних пологів у жінки атозибан у рекомендованих дозах пригнічує скорочення матки і забезпечує матці функціональний спокій. Розслаблення матки починається відразу після введення атозибану, протягом 10 хвилин скоротлива активність міометрія значно знижується, підтримуючи стабільний функціональний спокій матки (≤ 4 скорочень на годину) протягом 12 год.
Фармакокінетичні показники (Vd, кліренс і T1/2) не залежать від дози. Після в/в інфузії (300 мкг/хв протягом 6-12 год) Сmax атозибану в плазмі досягається протягом 1 год після початку інфузії (в середньому 442 ± 73 нг/мл, в інтервалі від 298 до 533 нг/мл). Зв'язування з білками плазми становить 46-48 %. Атозибан проникає через плацентарний бар'єр. Після введення атозибану зі швидкістю 300 мкг/хв співвідношення концентрації атозибану в організмі плода і концентрації атозибану в організмі матері становить 0.12. Середнє значення Vd становить 18.3 ± 6.8 л.
У плазмі крові та в сечі ідентифіковано 2 метаболіти. Співвідношення концентрації основного метаболіту M1 і концентрації атозибану в плазмі крові становило 1.4 і 2.8 на другій годині інфузії та після її припинення відповідно. Метаболіт M1 має фармакологічну активність нарівні з атозибаном і виділяється з грудним молоком.
Інгібування атозибаном ізоферментів системи цитохрому P450 малоймовірно.
Після припинення інфузії концентрація препарату в плазмі швидко знижується зі значеннями T1/2α-фаза і T1/2β-фаза 0.21 ± 0.01 і 1.7 ± 0.3 год відповідно. Середнє значення кліренсу становить 41.8 ± 8.2 л/год.
Атозибан визначається в сечі в дуже малих кількостях, його концентрація в сечі в 50 разів нижча концентрації M1. Кількість атозибану, виведеного з калом, не визначалась
Атозибан - синтетичний пептид, що є конкурентним антагоністом людського окситоцину на рівні рецепторів. Атозибан, зв'язуючись з рецепторами окситоцину, знижує частоту маткових скорочень і тонус міометрія, приводячи до пригнічення скоротливості матки. Також атозибан зв'язується з рецепторами вазопресину, пригнічуючи ефект вазопресину, але при цьому не впливає на серцево-судинну систему.
У разі розвитку передчасних пологів у жінки атозибан у рекомендованих дозах пригнічує скорочення матки і забезпечує матці функціональний спокій. Розслаблення матки починається відразу після введення атозибану, протягом 10 хвилин скоротлива активність міометрія значно знижується, підтримуючи стабільний функціональний спокій матки (≤ 4 скорочень на годину) протягом 12 год.
Фармакокінетичні показники (Vd, кліренс і T1/2) не залежать від дози. Після в/в інфузії (300 мкг/хв протягом 6-12 год) Сmax атозибану в плазмі досягається протягом 1 год після початку інфузії (в середньому 442 ± 73 нг/мл, в інтервалі від 298 до 533 нг/мл). Зв'язування з білками плазми становить 46-48 %. Атозибан проникає через плацентарний бар'єр. Після введення атозибану зі швидкістю 300 мкг/хв співвідношення концентрації атозибану в організмі плода і концентрації атозибану в організмі матері становить 0.12. Середнє значення Vd становить 18.3 ± 6.8 л.
У плазмі крові та в сечі ідентифіковано 2 метаболіти. Співвідношення концентрації основного метаболіту M1 і концентрації атозибану в плазмі крові становило 1.4 і 2.8 на другій годині інфузії та після її припинення відповідно. Метаболіт M1 має фармакологічну активність нарівні з атозибаном і виділяється з грудним молоком.
Інгібування атозибаном ізоферментів системи цитохрому P450 малоймовірно.
Після припинення інфузії концентрація препарату в плазмі швидко знижується зі значеннями T1/2α-фаза і T1/2β-фаза 0.21 ± 0.01 і 1.7 ± 0.3 год відповідно. Середнє значення кліренсу становить 41.8 ± 8.2 л/год.
Атозибан визначається в сечі в дуже малих кількостях, його концентрація в сечі в 50 разів нижча концентрації M1. Кількість атозибану, виведеного з калом, не визначалась
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Вводять в/в відразу ж після того як поставлено діагноз "передчасні пологи” у три етапи:
1) спочатку протягом 1 хв вводять у початковій дозі 6.75 мг;
2) відразу після цього протягом 3 год проводиться інфузія в дозі 300 мкг/хв (швидкість введення 24 мл/год, доза атозибану 18 мг/год);
3) після цього проводиться тривала (до 45 год) інфузія атозибану в дозі 100 мкг/хв (швидкість введення 8 мл/год, доза атозибану 6 мг/год).
Загальна тривалість лікування не повинна перевищувати 48 год. Максимальна доза атозибану на весь курс становить 330 мг.
Якщо виникає необхідність у повторному застосуванні атозибану, також слід починати з 1 етапу, за яким буде слідувати інфузійне введення (етапи 2 і 3).
Повторне застосування можна починати в будь-який час після першого застосування препарату, повторювати його можна до 3 циклів. Якщо після 3-х циклів терапії атозибаном скоротлива активність матки персистує, слід розглянути питання про застосування іншого препарату.
1) спочатку протягом 1 хв вводять у початковій дозі 6.75 мг;
2) відразу після цього протягом 3 год проводиться інфузія в дозі 300 мкг/хв (швидкість введення 24 мл/год, доза атозибану 18 мг/год);
3) після цього проводиться тривала (до 45 год) інфузія атозибану в дозі 100 мкг/хв (швидкість введення 8 мл/год, доза атозибану 6 мг/год).
Загальна тривалість лікування не повинна перевищувати 48 год. Максимальна доза атозибану на весь курс становить 330 мг.
Якщо виникає необхідність у повторному застосуванні атозибану, також слід починати з 1 етапу, за яким буде слідувати інфузійне введення (етапи 2 і 3).
Повторне застосування можна починати в будь-який час після першого застосування препарату, повторювати його можна до 3 циклів. Якщо після 3-х циклів терапії атозибаном скоротлива активність матки персистує, слід розглянути питання про застосування іншого препарату.
Показання
- При загрозі передчасних пологів у вагітних: регулярні скорочення матки тривалістю не менше 30 сек і ча
- Вік старше 18 років; термін вагітності від 24 до 33 повних тижнів;
- Нормальна ЧСС у плода.
- Вік старше 18 років; термін вагітності від 24 до 33 повних тижнів;
- Нормальна ЧСС у плода.
Протипоказання
- Термін вагітності менше 24 або більше 33 повних тижнів;
- Передчасний розрив оболонок при вагітності терміном більше 30 тижнів;
- Внутрішньоутробна затримка розвитку плода;
- Аномальна ЧСС у плода;
- Маткова кровотеча, що вимагає негайного розродження;
- Еклампсія і важка прееклампсія, що вимагає негайного розродження;
- Внутрішньоутробна смерть плода;
- Підозра на внутрішньоматкову інфекцію;
- Передлежання плаценти;
- Відшарування плаценти;
- Будь-які стани матері і плода, при яких збереження вагітності представляє небезпеку;
- Грудне вигодовування;
- Підвищена чутливість до атозибану.
- Передчасний розрив оболонок при вагітності терміном більше 30 тижнів;
- Внутрішньоутробна затримка розвитку плода;
- Аномальна ЧСС у плода;
- Маткова кровотеча, що вимагає негайного розродження;
- Еклампсія і важка прееклампсія, що вимагає негайного розродження;
- Внутрішньоутробна смерть плода;
- Підозра на внутрішньоматкову інфекцію;
- Передлежання плаценти;
- Відшарування плаценти;
- Будь-які стани матері і плода, при яких збереження вагітності представляє небезпеку;
- Грудне вигодовування;
- Підвищена чутливість до атозибану.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
— З боку травної системи:
дуже часто- нудота, рідше - блювання.
— З боку обміну речовин:
часто- гіперглікемія.
— З боку нервової системи:
часто - головний біль, запаморочення; рідко (>1/1000,
дуже часто- нудота, рідше - блювання.
— З боку обміну речовин:
часто- гіперглікемія.
— З боку нервової системи:
часто - головний біль, запаморочення; рідко (>1/1000,
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Концентрат для приготування розчину для інфузій безбарвний, прозорий.
1 мл атозибан 7.5 мг.
Допоміжні речовини: манітол - 50 мг, хлористоводневої кислоти розчин 1M - до pH 4.5, вода д/і - до 1 мл.
0.9 мл - флакони скляні (1) - пачки картонні.
5 мл - флакони скляні (1) - пачки картонні.
1 мл атозибан 7.5 мг.
Допоміжні речовини: манітол - 50 мг, хлористоводневої кислоти розчин 1M - до pH 4.5, вода д/і - до 1 мл.
0.9 мл - флакони скляні (1) - пачки картонні.
5 мл - флакони скляні (1) - пачки картонні.
