Atribet
Atribet
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Amvastan, Arvaz, Atokor, Atorvastatin, Atorvasterol, Atorek, Atoris, Vazator, Liprimar, Torvakard, Tulip
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Atribeti 0,02 №20
D.S. Kechqurun 1 tabletka
D.S. Kechqurun 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Gipolipidemik preparatlar.
Gipoxolesterinemik va gipotrglitseridemik preparatlar. HMG CoA reduktaza ingibitorlari.
Farmakokinetika So‘rilish. Ichga qabul qilingandan so‘ng atorvastatin tezda qonga so‘riladi. Qon plazmasida maksimal konsentratsiya (Cmax) 1-2 soat ichida erishiladi. So‘rilish darajasi atorvastatin dozasiga proporsional ravishda oshadi. Ovqat qabul qilish preparatning so‘rilish tezligi va davomiyligini biroz pasaytiradi (mos ravishda 25% va 9%), ammo xolesterin pasayishi ovqatsiz qabul qilingan atorvastatin bilan bir xil. Atorvastatinning mutlaq biokiraolishi taxminan 12%, HMG-CoA-reduktaza nisbatan ingibitorlik faolligini aniqlovchi tizimli biokiraolish esa 30%. Tizimli biokiraolishning pastligi me'da-ichak shilliq qavatida va jigar orqali birinchi o'tish paytida presistem metabolizm bilan bog'liq. Ta'sirlanish. Atorvastatinning o'rtacha ta'sirlanish hajmi taxminan 381 l. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish 98%. Metabolizm. Atorvastatin asosan jigar izofermentlari CYP3A4, CYP3A5 va CYP3A7 sitoxrom P450 ishtirokida farmakologik faol metabolitlar (orto- va parahidroksillangan hosilalar, beta-oksidlanish mahsulotlari) hosil bo'lishi bilan metabolizlanadi. In vitro orto- va parahidroksillangan metabolitlar HMG-CoA-reduktazaga nisbatan atorvastatin bilan solishtiriladigan ingibitor ta'sir ko'rsatadi. Preparatning HMG-CoA-reduktazaga nisbatan ingibitor ta'siri taxminan 70% aylanayotgan metabolitlar faolligi bilan belgilanadi. Chiqarilish. Atorvastatin asosan jigar va/yoki jigar tashqari metabolizmidan keyin safro bilan chiqariladi (aniq ichak-jigar retsirkulyatsiyasiga uchramaydi). Yarim chiqarilish davri 14 soat. HMG-CoA-reduktazaga nisbatan ingibitor faollik faol metabolitlar mavjudligi tufayli taxminan 20-30 soat davom etadi. Preparatning ichga qabul qilingan dozasining 2% dan kamrog'i siydikda aniqlanadi. Gemodializ jarayonida chiqarilmaydi.
Gipoxolesterinemik va gipotrglitseridemik preparatlar. HMG CoA reduktaza ingibitorlari.
Farmakokinetika So‘rilish. Ichga qabul qilingandan so‘ng atorvastatin tezda qonga so‘riladi. Qon plazmasida maksimal konsentratsiya (Cmax) 1-2 soat ichida erishiladi. So‘rilish darajasi atorvastatin dozasiga proporsional ravishda oshadi. Ovqat qabul qilish preparatning so‘rilish tezligi va davomiyligini biroz pasaytiradi (mos ravishda 25% va 9%), ammo xolesterin pasayishi ovqatsiz qabul qilingan atorvastatin bilan bir xil. Atorvastatinning mutlaq biokiraolishi taxminan 12%, HMG-CoA-reduktaza nisbatan ingibitorlik faolligini aniqlovchi tizimli biokiraolish esa 30%. Tizimli biokiraolishning pastligi me'da-ichak shilliq qavatida va jigar orqali birinchi o'tish paytida presistem metabolizm bilan bog'liq. Ta'sirlanish. Atorvastatinning o'rtacha ta'sirlanish hajmi taxminan 381 l. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish 98%. Metabolizm. Atorvastatin asosan jigar izofermentlari CYP3A4, CYP3A5 va CYP3A7 sitoxrom P450 ishtirokida farmakologik faol metabolitlar (orto- va parahidroksillangan hosilalar, beta-oksidlanish mahsulotlari) hosil bo'lishi bilan metabolizlanadi. In vitro orto- va parahidroksillangan metabolitlar HMG-CoA-reduktazaga nisbatan atorvastatin bilan solishtiriladigan ingibitor ta'sir ko'rsatadi. Preparatning HMG-CoA-reduktazaga nisbatan ingibitor ta'siri taxminan 70% aylanayotgan metabolitlar faolligi bilan belgilanadi. Chiqarilish. Atorvastatin asosan jigar va/yoki jigar tashqari metabolizmidan keyin safro bilan chiqariladi (aniq ichak-jigar retsirkulyatsiyasiga uchramaydi). Yarim chiqarilish davri 14 soat. HMG-CoA-reduktazaga nisbatan ingibitor faollik faol metabolitlar mavjudligi tufayli taxminan 20-30 soat davom etadi. Preparatning ichga qabul qilingan dozasining 2% dan kamrog'i siydikda aniqlanadi. Gemodializ jarayonida chiqarilmaydi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Atribet preparati og'iz orqali qabul qilish uchun mo'ljallangan. Kunlik doza bir martada, kunning istalgan vaqtida ovqat bilan yoki ovqatsiz qabul qilinishi kerak. Atorvastatin bilan davolashni boshlashdan oldin giperkolesterinemiyani parhez, jismoniy mashqlar va semizlikka chalingan bemorlarda vaznni kamaytirish orqali nazorat qilishga harakat qilish kerak. Preparatni buyurishda bemorga standart gipoxolesterinemik parhez tavsiya etilishi kerak, u davolanish davomida unga rioya qilishi kerak. Boshlang'ich doza kuniga bir marta 10 mg ni tashkil qiladi. Dozalar LPNP darajasiga, terapiya maqsadiga va bemorning davolanishga bo'lgan reaksiyasiga qarab individual ravishda moslashtirilishi kerak. Preparatni kunning istalgan vaqtida ovqatdan qat'i nazar kuniga bir marta qabul qilish mumkin. Atribet dozasini oshirish boshlanishida va/yoki davomida har 2-4 haftada qon plazmasidagi lipid darajalarini nazorat qilish va dozasini mos ravishda tuzatish kerak.
Dozani tuzatish kamida 4 haftalik intervallar bilan amalga oshirilishi kerak. Maksimal kunlik doza 80 mg ni tashkil qiladi. Birlamchi giperkolesterinemiya va kombinatsiyalangan (aralash) giperlipidemiyalar. Ko'pchilik bemorlarda lipid darajalarini kerakli nazorat qilish kuniga bir marta 10 mg Atribet qabul qilish orqali ta'minlanadi. Muhim terapevtik ta'sir odatda 4 hafta ichida kuzatiladi. Uzoq muddatli davolashda bu ta'sir saqlanib qoladi. Geterozigot oilaviy giperkolesterinemiya. Bemorlarni davolashni kuniga 10 mg Atribet buyurishdan boshlash kerak. Har 4 haftada doza individual ravishda tuzatilib, 40 mg/kun ga yetkazilishi kerak. Shundan so'ng doza maksimal darajaga, ya'ni 80 mg/kun ga oshirilishi yoki 40 mg Atribet va safro kislotasi sekvestranti bilan birgalikda qo'llanilishi mumkin. Gomozigot oilaviy giperkolesterinemiya. Ushbu kasallikda preparatni qo'llash bo'yicha cheklangan ma'lumotlar mavjud. Gomozigot oilaviy giperkolesterinemiyaga chalingan bemorlarda atorvastatin dozalari kuniga bir marta 10 dan 80 mg gacha. Atribet lipidlarni kamaytirishning boshqa usullariga qo'shimcha sifatida (masalan, LPNP aferesi) yoki bu usullar mavjud bo'lmaganda qo'llanilishi kerak. Yurak-qon tomir kasalliklarining oldini olish Birinchi profilaktika tadqiqotlarida doza 10 mg/kun ni tashkil qilgan. Tavsiya etilgan xolesterin darajasiga erishish uchun (amaldagi milliy ko'rsatmalarga muvofiq), Atribet preparatining yuqori dozalariga ehtiyoj bo'lishi mumkin. Böyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar. Böyrak kasalliklari Atribet preparatini qo'llashda atorvastatinning qon plazmasidagi konsentratsiyasiga yoki lipidlarni kamaytirish darajasiga ta'sir qilmaydi; shu sababli, böyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar O'rtacha va og'ir jigar disfunktsiyasi bo'lgan bemorlarda atorvastatinning ta'siri o'zgarmagan, ammo preparatning ta'siri sezilarli darajada oshadi. Cmax taxminan 16 marta, AUC (0-24) taxminan 11 marta oshadi. Shuning uchun, ko'p miqdorda alkogol iste'mol qiladigan va/yoki jigar kasalliklari tarixiga ega bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak. Atribet preparati faol jigar kasalligi bo'lgan bemorlarga qarshi ko'rsatilgan. Keksalar 70 yoshdan oshgan bemorlarda tavsiya etilgan dozalar samaradorligi va xavfsizligi umumiy populyatsiyada qo'llaniladiganlarga o'xshash.
Dozani tuzatish kamida 4 haftalik intervallar bilan amalga oshirilishi kerak. Maksimal kunlik doza 80 mg ni tashkil qiladi. Birlamchi giperkolesterinemiya va kombinatsiyalangan (aralash) giperlipidemiyalar. Ko'pchilik bemorlarda lipid darajalarini kerakli nazorat qilish kuniga bir marta 10 mg Atribet qabul qilish orqali ta'minlanadi. Muhim terapevtik ta'sir odatda 4 hafta ichida kuzatiladi. Uzoq muddatli davolashda bu ta'sir saqlanib qoladi. Geterozigot oilaviy giperkolesterinemiya. Bemorlarni davolashni kuniga 10 mg Atribet buyurishdan boshlash kerak. Har 4 haftada doza individual ravishda tuzatilib, 40 mg/kun ga yetkazilishi kerak. Shundan so'ng doza maksimal darajaga, ya'ni 80 mg/kun ga oshirilishi yoki 40 mg Atribet va safro kislotasi sekvestranti bilan birgalikda qo'llanilishi mumkin. Gomozigot oilaviy giperkolesterinemiya. Ushbu kasallikda preparatni qo'llash bo'yicha cheklangan ma'lumotlar mavjud. Gomozigot oilaviy giperkolesterinemiyaga chalingan bemorlarda atorvastatin dozalari kuniga bir marta 10 dan 80 mg gacha. Atribet lipidlarni kamaytirishning boshqa usullariga qo'shimcha sifatida (masalan, LPNP aferesi) yoki bu usullar mavjud bo'lmaganda qo'llanilishi kerak. Yurak-qon tomir kasalliklarining oldini olish Birinchi profilaktika tadqiqotlarida doza 10 mg/kun ni tashkil qilgan. Tavsiya etilgan xolesterin darajasiga erishish uchun (amaldagi milliy ko'rsatmalarga muvofiq), Atribet preparatining yuqori dozalariga ehtiyoj bo'lishi mumkin. Böyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar. Böyrak kasalliklari Atribet preparatini qo'llashda atorvastatinning qon plazmasidagi konsentratsiyasiga yoki lipidlarni kamaytirish darajasiga ta'sir qilmaydi; shu sababli, böyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar O'rtacha va og'ir jigar disfunktsiyasi bo'lgan bemorlarda atorvastatinning ta'siri o'zgarmagan, ammo preparatning ta'siri sezilarli darajada oshadi. Cmax taxminan 16 marta, AUC (0-24) taxminan 11 marta oshadi. Shuning uchun, ko'p miqdorda alkogol iste'mol qiladigan va/yoki jigar kasalliklari tarixiga ega bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak. Atribet preparati faol jigar kasalligi bo'lgan bemorlarga qarshi ko'rsatilgan. Keksalar 70 yoshdan oshgan bemorlarda tavsiya etilgan dozalar samaradorligi va xavfsizligi umumiy populyatsiyada qo'llaniladiganlarga o'xshash.
Bolalar uchun:
Giperkolesterinemiya:
Bolalarda preparatni qo'llash tajribasi cheklangan va yetarli emas. Giperkolesterinemiya davolashda bolalarga preparatni faqat tajribali shifokorlar buyurishi mumkin, bemorlar jarayon dinamikasini baholash uchun muntazam ravishda tekshirilishi kerak. 10 yosh va undan katta yoshdagi bemorlar uchun tavsiya etilgan boshlang'ich doza kuniga 10 mg ni tashkil qiladi, kuniga 20 mg gacha oshiriladi. Dozani oshirish individual reaktsiya va bolalarning chidamliligiga qarab amalga oshirilishi kerak. Bolalarda 20 mg dan yuqori dozalar xavfsizligi haqida ma'lumot cheklangan, bu taxminan 0,5 mg/kg ga to'g'ri keladi.
Preparat 10 yoshdan kichik bolalarda qo'llanilmasligi kerak.
O'tkazib yuborilgan doza. O'tkazib yuborilgan doza uchun ikki barobar doza qabul qilinmasligi kerak, tavsiya etilgan dozani qabul qilishni davom ettirish va keyingi dozani belgilangan vaqtda qabul qilish kerak.
Ko'rsatmalar
Giperkolesterinemiya:
- parhezga qo'shimcha sifatida kattalar, o'smirlar va 10 yoshdan katta bolalarda birlamchi giperkolesterinemiya, shu jumladan oilaviy giperkolesterinemiya (geterozigot variant) yoki kombinatsiyalangan (aralash) giperlipidemiyada (IIa va IIb Frederikson turi) umumiy xolesterin, past zichlikdagi lipoprotein xolesterini (LPNP), apolipoprotein B va triglitseridlarni kamaytirish uchun, parhez va boshqa nofarmakologik davolash usullari yetarli natija bermagan hollarda.
- kattalarda gomozigot oilaviy giperkolesterinemiya bilan umumiy xolesterin va past zichlikdagi lipoprotein xolesterinini (LPNP) kamaytirish uchun, boshqa gipolipidemik davolash turlariga (masalan, LPNP aferesi) qo'shimcha sifatida yoki bunday davolash usullari mavjud bo'lmaganda.
Yurak-qon tomir kasalliklarining oldini olish:
- yurak-qon tomir kasalliklarining birlamchi xavfi yuqori bo'lgan kattalar bemorlarda yurak-qon tomir kasalliklarining oldini olish uchun, boshqa xavf omillarini tuzatish va qo'shimcha sifatida.
- parhezga qo'shimcha sifatida kattalar, o'smirlar va 10 yoshdan katta bolalarda birlamchi giperkolesterinemiya, shu jumladan oilaviy giperkolesterinemiya (geterozigot variant) yoki kombinatsiyalangan (aralash) giperlipidemiyada (IIa va IIb Frederikson turi) umumiy xolesterin, past zichlikdagi lipoprotein xolesterini (LPNP), apolipoprotein B va triglitseridlarni kamaytirish uchun, parhez va boshqa nofarmakologik davolash usullari yetarli natija bermagan hollarda.
- kattalarda gomozigot oilaviy giperkolesterinemiya bilan umumiy xolesterin va past zichlikdagi lipoprotein xolesterinini (LPNP) kamaytirish uchun, boshqa gipolipidemik davolash turlariga (masalan, LPNP aferesi) qo'shimcha sifatida yoki bunday davolash usullari mavjud bo'lmaganda.
Yurak-qon tomir kasalliklarining oldini olish:
- yurak-qon tomir kasalliklarining birlamchi xavfi yuqori bo'lgan kattalar bemorlarda yurak-qon tomir kasalliklarining oldini olish uchun, boshqa xavf omillarini tuzatish va qo'shimcha sifatida.
Qarshi ko'rsatmalar
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik
- faol jigar kasalliklari yoki noma'lum genezli jigar fermentlari faolligining oshishi (normaning yuqori chegarasidan 3 martadan ko'p)
- homiladorlik va laktatsiya davri, samarali kontratseptsiya choralaridan foydalanmaydigan reproduktiv yoshdagi ayollar
- 10 yoshgacha bo'lgan bolalar (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan)
- irsiy laktoza intoleransi, LAPP-laktaza fermenti yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi.
Ehtiyotkorlik bilan:
- alkogolni suiiste'mol qiladigan bemorlar
- jigar kasalliklari tarixida
- elektrolit muvozanatining og'ir buzilishlari
- endokrin va metabolik buzilishlar
- arterial gipotenziya
- og'ir o'tkir infektsiya (sepsis)
- nazoratsiz epilepsiya
- keng jarrohlik aralashuvlari
- jarohatlar, skelet mushaklari kasalliklari
- faol jigar kasalliklari yoki noma'lum genezli jigar fermentlari faolligining oshishi (normaning yuqori chegarasidan 3 martadan ko'p)
- homiladorlik va laktatsiya davri, samarali kontratseptsiya choralaridan foydalanmaydigan reproduktiv yoshdagi ayollar
- 10 yoshgacha bo'lgan bolalar (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan)
- irsiy laktoza intoleransi, LAPP-laktaza fermenti yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi.
Ehtiyotkorlik bilan:
- alkogolni suiiste'mol qiladigan bemorlar
- jigar kasalliklari tarixida
- elektrolit muvozanatining og'ir buzilishlari
- endokrin va metabolik buzilishlar
- arterial gipotenziya
- og'ir o'tkir infektsiya (sepsis)
- nazoratsiz epilepsiya
- keng jarrohlik aralashuvlari
- jarohatlar, skelet mushaklari kasalliklari
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
- bosh og'rig'i
- giperglikemiya, zardob KFK faolligining oshishi, jigar funksional testlarining buzilishi
- nazofaringit, tomoq, gırtlak og'rig'i, burun qonashi
- allergik reaksiyalar
- qabziyat, meteorizm, dispepsiya, ko'ngil aynishi, diareya
- mialgiya, artralgia, oyoq-qo'llarda og'riq, mushak spazmlari, bo'g'imlarning shishishi, bel og'rig'i.
- trombotsitopeniya
- periferik nevropatiya
- ko'rish buzilishlari
- xolestatik sariqlik
- angionevrotik shish, pufakli toshma, polimorf eksudativ eritema (shu jumladan Stivens-Jonson sindromi), Layell sindromi
- miozit, miopatiya, rabdomilioz, tendopatiya, ba'zan paylarning uzilishi bilan murakkablashadi.
- anafilaksiya
- eshitish yo'qotilishi
- jigar yetishmovchiligi
- ginekoma.
- giperglikemiya, zardob KFK faolligining oshishi, jigar funksional testlarining buzilishi
- nazofaringit, tomoq, gırtlak og'rig'i, burun qonashi
- allergik reaksiyalar
- qabziyat, meteorizm, dispepsiya, ko'ngil aynishi, diareya
- mialgiya, artralgia, oyoq-qo'llarda og'riq, mushak spazmlari, bo'g'imlarning shishishi, bel og'rig'i.
- trombotsitopeniya
- periferik nevropatiya
- ko'rish buzilishlari
- xolestatik sariqlik
- angionevrotik shish, pufakli toshma, polimorf eksudativ eritema (shu jumladan Stivens-Jonson sindromi), Layell sindromi
- miozit, miopatiya, rabdomilioz, tendopatiya, ba'zan paylarning uzilishi bilan murakkablashadi.
- anafilaksiya
- eshitish yo'qotilishi
- jigar yetishmovchiligi
- ginekoma.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
10 mg, 20 mg, 40 mg va 80 mg plyonka qoplamali tabletkalar.
Bitta tabletka tarkibida:
faol modda - atorvastatin kalsiy trigidrat 10,85 mg, 21,70 mg, 43,38 mg, 86,80 mg atorvastatin 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg ga teng.
yordamchi moddalar:
Yadro: kalsiy karbonat, kukun, laktoza monohidrat, mikrokristallik tsellyuloza, natriy kroskarmelloza, povidon, polietilen sorbitan yog' kislotalari efirlari (Polisorbat 60), kolloid kremniy dioksidi, talk, magniy stearat.
Oq rangli, dumaloq shaklda, ikki tomonlama qavariq yuzaga ega plyonka qoplamali tabletkalar (10 mg va 20 mg dozalar uchun). Oq rangli, dumaloq shaklda, ikki tomonlama qavariq yuzaga ega, bir tomonida chiziqli plyonka qoplamali tabletkalar (40 mg va 80 mg dozalar uchun). Yoriqda deyarli oq rangli yadro va oq rangli yupqa plyonka qoplamasi ko'rinadi.
Bitta tabletka tarkibida:
faol modda - atorvastatin kalsiy trigidrat 10,85 mg, 21,70 mg, 43,38 mg, 86,80 mg atorvastatin 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg ga teng.
yordamchi moddalar:
Yadro: kalsiy karbonat, kukun, laktoza monohidrat, mikrokristallik tsellyuloza, natriy kroskarmelloza, povidon, polietilen sorbitan yog' kislotalari efirlari (Polisorbat 60), kolloid kremniy dioksidi, talk, magniy stearat.
Oq rangli, dumaloq shaklda, ikki tomonlama qavariq yuzaga ega plyonka qoplamali tabletkalar (10 mg va 20 mg dozalar uchun). Oq rangli, dumaloq shaklda, ikki tomonlama qavariq yuzaga ega, bir tomonida chiziqli plyonka qoplamali tabletkalar (40 mg va 80 mg dozalar uchun). Yoriqda deyarli oq rangli yadro va oq rangli yupqa plyonka qoplamasi ko'rinadi.
