Атрибет
Atribet
Аналоги (дженерики, синоніми)
Торвакард, Аторвастатин, Аторис, Аторвастерол, Амвастан, Арваз, Атокор, Аторек, Вазатор, Ліпримар, Туліп
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Atribeti 0,02 №20
D.S. По 1 таблетці ввечері
D.S. По 1 таблетці ввечері
Фармакологічні властивості
Гіполіпідемічні препарати.
Гіпохолестеринемічні та гіпотригліцеридемічні препарати. HMG CoA редуктази інгібітори.
Фармакокінетика Всмоктування. Після прийому внутрішньо аторвастатин швидко всмоктується в кров. Максимальна концентрація (Cmax) в плазмі крові досягається протягом 1-2 годин. Ступінь поглинання зростає пропорційно дозі аторвастатину. Прийом їжі дещо знижує швидкість і тривалість абсорбції препарату (на 25% і 9% відповідно), однак, зниження холестерину схоже з таким при прийомі аторвастатину без їжі. Абсолютна біодоступність аторвастатину становить приблизно 12%, системна біодоступність, що визначає інгібуючу активність щодо ГМГ-КоА-редуктази – 30%. Низька системна біодоступність обумовлена пресистемним метаболізмом у слизовій шлунково-кишкового тракту і при «першому проходженні» через печінку. Розподіл. Середній об'єм розподілу аторвастатину становить приблизно 381 л. Зв'язок з білками плазми крові – 98%. Метаболізм. Аторвастатин метаболізується переважно в печінці за участю ізоферментів CYP3A4, CYP3A5 і CYP3A7 цитохрому Р450 з утворенням фармакологічно активних метаболітів (орто- і парагідроксильованих похідних, продуктів бета-окислення). In vitro орто- і парагідроксильовані метаболіти чинять інгібуючу дію на ГМГ-КоА-редуктазу, порівнянне з таким у аторвастатину. Інгібуючий ефект препарату щодо ГМГ-КоА-редуктази приблизно 70% визначається активністю циркулюючих метаболітів. Виведення. Аторвастатин виводиться переважно з жовчю після печінкового і/або позапечінкового метаболізму (не піддається вираженій кишково-печінковій рециркуляції). Період напіввиведення – 14 годин. Інгібуюча активність щодо ГМГ-КоА-редуктази зберігається близько 20-30 годин завдяки наявності активних метаболітів. Менше 2% від прийнятої внутрішньо дози препарату визначається в сечі. Не виводиться під час гемодіалізу.
Гіпохолестеринемічні та гіпотригліцеридемічні препарати. HMG CoA редуктази інгібітори.
Фармакокінетика Всмоктування. Після прийому внутрішньо аторвастатин швидко всмоктується в кров. Максимальна концентрація (Cmax) в плазмі крові досягається протягом 1-2 годин. Ступінь поглинання зростає пропорційно дозі аторвастатину. Прийом їжі дещо знижує швидкість і тривалість абсорбції препарату (на 25% і 9% відповідно), однак, зниження холестерину схоже з таким при прийомі аторвастатину без їжі. Абсолютна біодоступність аторвастатину становить приблизно 12%, системна біодоступність, що визначає інгібуючу активність щодо ГМГ-КоА-редуктази – 30%. Низька системна біодоступність обумовлена пресистемним метаболізмом у слизовій шлунково-кишкового тракту і при «першому проходженні» через печінку. Розподіл. Середній об'єм розподілу аторвастатину становить приблизно 381 л. Зв'язок з білками плазми крові – 98%. Метаболізм. Аторвастатин метаболізується переважно в печінці за участю ізоферментів CYP3A4, CYP3A5 і CYP3A7 цитохрому Р450 з утворенням фармакологічно активних метаболітів (орто- і парагідроксильованих похідних, продуктів бета-окислення). In vitro орто- і парагідроксильовані метаболіти чинять інгібуючу дію на ГМГ-КоА-редуктазу, порівнянне з таким у аторвастатину. Інгібуючий ефект препарату щодо ГМГ-КоА-редуктази приблизно 70% визначається активністю циркулюючих метаболітів. Виведення. Аторвастатин виводиться переважно з жовчю після печінкового і/або позапечінкового метаболізму (не піддається вираженій кишково-печінковій рециркуляції). Період напіввиведення – 14 годин. Інгібуюча активність щодо ГМГ-КоА-редуктази зберігається близько 20-30 годин завдяки наявності активних метаболітів. Менше 2% від прийнятої внутрішньо дози препарату визначається в сечі. Не виводиться під час гемодіалізу.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат Атрибет призначений для перорального застосування. Добову дозу необхідно приймати всю одразу, в будь-який час доби з їжею або без неї. Перед початком лікування аторвастатином слід спробувати досягти контролю гіперхолестеринемії за допомогою дієти, фізичних вправ і зниження маси тіла у хворих на ожиріння, а також лікування основного захворювання. При призначенні препарату хворому необхідно рекомендувати стандартну гіпохолестеринемічну дієту, яку він повинен дотримуватися під час лікування. Початкова доза становить 10 мг один раз на добу. Дози повинні бути регульовані індивідуально залежно від рівня ЛПНП, мети терапії та реакції пацієнта на лікування. Препарат можна приймати в будь-який час дня один раз на добу незалежно від прийому їжі. На початку і/або під час підвищення дози Атрибета необхідно кожні 2-4 тижні контролювати рівні ліпідів у плазмі крові та відповідним чином коригувати дозу.
Здійснювати корекцію дози слід з інтервалами не менше 4 тижнів. Максимальна добова доза становить 80 мг. Первинна гіперхолестеринемія та комбінована (змішана) гіперліпідемія. У більшості пацієнтів необхідний контроль рівнів ліпідів забезпечується прийомом 10 мг Атрибета один раз на день. Значний терапевтичний ефект спостерігається зазвичай вже через 4 тижні. При тривалому лікуванні цей ефект зберігається. Гетерозиготна сімейна гіперхолестеринемія. Лікування пацієнтів слід починати з призначення 10 мг Атрибета на день. Здійснюючи індивідуальну корекцію дози кожні 4 тижні, слід довести її до 40 мг/день. Після цього можна збільшувати дозу до максимального рівня, рівного 80 мг/день, або застосовувати комбіноване призначення 40 мг Атрибета і секвестранта жовчних кислот. Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія. Існують обмежені дані щодо застосування препарату при даному захворюванні. Доза аторвастатину у пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією становить від 10 до 80 мг 1 раз на добу. Атрибет необхідно застосовувати як доповнення до інших методів зниження ліпідів (наприклад, ЛПНП аферезу) або якщо ці методи лікування є недоступними. Профілактика серцево-судинних захворювань У дослідженнях з первинної профілактики, доза становила 10 мг/добу. Для досягнення рекомендованого рівня холестерину (відповідно до чинних національних керівництв), можуть бути необхідні вищі дози препарату Атрибет. Пацієнти з нирковою недостатністю. Захворювання нирок не впливають на концентрацію аторвастатину в плазмі крові або ступінь зниження ліпідів при застосуванні препарату Атрибет; у зв'язку з цим, якоїсь корекції дози у пацієнтів із захворюваннями нирок не потрібно. Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з помірною і тяжкою печінковою дисфункцією, дія аторвастатину не змінилася, але вплив препарату значно збільшується. Cmax збільшується приблизно в 16 разів, і AUC (0-24) приблизно в 11 разів. Тому слід проявляти обережність у пацієнтів, які вживають значну кількість алкоголю і/або мають в анамнезі захворювання печінки. Препарат Атрибет протипоказаний пацієнтам з активним захворюванням печінки. Пацієнти похилого віку Ефективність і безпека рекомендованих доз у пацієнтів старше 70 аналогічні тим, які застосовуються в загальній популяції.
Здійснювати корекцію дози слід з інтервалами не менше 4 тижнів. Максимальна добова доза становить 80 мг. Первинна гіперхолестеринемія та комбінована (змішана) гіперліпідемія. У більшості пацієнтів необхідний контроль рівнів ліпідів забезпечується прийомом 10 мг Атрибета один раз на день. Значний терапевтичний ефект спостерігається зазвичай вже через 4 тижні. При тривалому лікуванні цей ефект зберігається. Гетерозиготна сімейна гіперхолестеринемія. Лікування пацієнтів слід починати з призначення 10 мг Атрибета на день. Здійснюючи індивідуальну корекцію дози кожні 4 тижні, слід довести її до 40 мг/день. Після цього можна збільшувати дозу до максимального рівня, рівного 80 мг/день, або застосовувати комбіноване призначення 40 мг Атрибета і секвестранта жовчних кислот. Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія. Існують обмежені дані щодо застосування препарату при даному захворюванні. Доза аторвастатину у пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією становить від 10 до 80 мг 1 раз на добу. Атрибет необхідно застосовувати як доповнення до інших методів зниження ліпідів (наприклад, ЛПНП аферезу) або якщо ці методи лікування є недоступними. Профілактика серцево-судинних захворювань У дослідженнях з первинної профілактики, доза становила 10 мг/добу. Для досягнення рекомендованого рівня холестерину (відповідно до чинних національних керівництв), можуть бути необхідні вищі дози препарату Атрибет. Пацієнти з нирковою недостатністю. Захворювання нирок не впливають на концентрацію аторвастатину в плазмі крові або ступінь зниження ліпідів при застосуванні препарату Атрибет; у зв'язку з цим, якоїсь корекції дози у пацієнтів із захворюваннями нирок не потрібно. Пацієнти з порушенням функції печінки У пацієнтів з помірною і тяжкою печінковою дисфункцією, дія аторвастатину не змінилася, але вплив препарату значно збільшується. Cmax збільшується приблизно в 16 разів, і AUC (0-24) приблизно в 11 разів. Тому слід проявляти обережність у пацієнтів, які вживають значну кількість алкоголю і/або мають в анамнезі захворювання печінки. Препарат Атрибет протипоказаний пацієнтам з активним захворюванням печінки. Пацієнти похилого віку Ефективність і безпека рекомендованих доз у пацієнтів старше 70 аналогічні тим, які застосовуються в загальній популяції.
Для дітей:
Гіперхолестеринемія:
Досвід застосування препарату у дітей обмежений і недостатній. Призначати препарат дітям при лікуванні гіперліпідемії можуть тільки досвідчені лікарі, пацієнти повинні регулярно оглядатися для оцінки динаміки процесу. Для пацієнтів у віці 10 років і старше, рекомендована початкова доза Атрибета становить 10 мг на добу з підвищенням до 20 мг на добу. Збільшення дози слід проводити відповідно до індивідуальної реакції і переносимості хворих дітей. Інформація про безпеку доз вище 20 мг у дітей, що відповідає приблизно 0,5 мг/кг, обмежена.
Препарат не повинен застосовуватися у дітей молодше 10 років.
Пропущена доза. Не можна приймати подвійну дозу з метою відшкодування пропущеної дози лікарського препарату, потрібно продовжити рекомендований дозований прийом лікарського препарату і наступну дозу прийняти у встановлений час.
Показання
Гіперхолестеринемія:
- як доповнення до дієти для зниження підвищеного загального рівня холестерину, холестерину-ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), аполіпопротеїну В і тригліцеридів у дорослих, підлітків і дітей віком старше 10 років з первинною гіперхолестеринемією, включаючи сімейну гіперхолестеринемію (гетерозиготний варіант) або комбіновану (змішану) гіперліпідемію (тип IIa і IIb Фредріксона), коли є недостатня відповідь на дієту та інші нефарамакологічні методи лікування.
- для зниження загального холестерину і холестерину - ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) у дорослих з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, як доповнення до інших гіполіпідемічних видів лікування (наприклад, аферез ЛПНЩ) або якщо такі методи лікування є недоступними.
Профілактика серцево-судинних захворювань:
- для профілактики серцево-судинних захворювань у дорослих пацієнтів, які мають високий ризик первинного серцево-судинного захворювання, як доповнення і для корекції інших факторів ризику.
- як доповнення до дієти для зниження підвищеного загального рівня холестерину, холестерину-ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), аполіпопротеїну В і тригліцеридів у дорослих, підлітків і дітей віком старше 10 років з первинною гіперхолестеринемією, включаючи сімейну гіперхолестеринемію (гетерозиготний варіант) або комбіновану (змішану) гіперліпідемію (тип IIa і IIb Фредріксона), коли є недостатня відповідь на дієту та інші нефарамакологічні методи лікування.
- для зниження загального холестерину і холестерину - ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) у дорослих з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, як доповнення до інших гіполіпідемічних видів лікування (наприклад, аферез ЛПНЩ) або якщо такі методи лікування є недоступними.
Профілактика серцево-судинних захворювань:
- для профілактики серцево-судинних захворювань у дорослих пацієнтів, які мають високий ризик первинного серцево-судинного захворювання, як доповнення і для корекції інших факторів ризику.
Протипоказання
- підвищена чутливість до компонентів препарату
- активні захворювання печінки або підвищення активності печінкових ферментів нез'ясованого генезу (більше ніж у 3 рази вище верхньої межі норми)
- вагітність і період лактації, жінки репродуктивного віку, які не користуються ефективними заходами контрацепції
- дитячий вік до 10 років (ефективність і безпека не встановлені)
- спадкова непереносимість лактози, дефіцит ферменту LAPP-лактази, мальабсорбція глюкози-галактози.
З обережністю:
- пацієнтам, які зловживають алкоголем
- при захворюваннях печінки в анамнезі
- тяжких порушеннях електролітного балансу
- ендокринних і метаболічних порушеннях
- артеріальній гіпотензії
- тяжкій гострій інфекції (сепсис)
- неконтрольованій епілепсії
- обширних хірургічних втручаннях
- травмах, захворюваннях скелетних м'язів
- активні захворювання печінки або підвищення активності печінкових ферментів нез'ясованого генезу (більше ніж у 3 рази вище верхньої межі норми)
- вагітність і період лактації, жінки репродуктивного віку, які не користуються ефективними заходами контрацепції
- дитячий вік до 10 років (ефективність і безпека не встановлені)
- спадкова непереносимість лактози, дефіцит ферменту LAPP-лактази, мальабсорбція глюкози-галактози.
З обережністю:
- пацієнтам, які зловживають алкоголем
- при захворюваннях печінки в анамнезі
- тяжких порушеннях електролітного балансу
- ендокринних і метаболічних порушеннях
- артеріальній гіпотензії
- тяжкій гострій інфекції (сепсис)
- неконтрольованій епілепсії
- обширних хірургічних втручаннях
- травмах, захворюваннях скелетних м'язів
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- головний біль
- гіперглікемія, підвищення активності сироваткової КФК, відхилення функціональних печінкових тестів
- назофарингіт, біль у глотці, гортані, носова кровотеча
- алергічні реакції
- запор, метеоризм, диспепсія, нудота, діарея
- міалгія, артралгія, біль у кінцівках, м'язові спазми, набрякання суглобів, болі в спині.
- тромбоцитопенія
- периферична невропатія
- порушення зору
- холестатична жовтяниця
- ангіоневротичний набряк, бульозна висипка, поліморфна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), синдром Лайєлла
- міозит, міопатія, рабдоміоліз, тендопатія, іноді ускладнена розривом сухожиль.
- анафілаксія
- втрата слуху
- печінкова недостатність
- гінекомастія.
- гіперглікемія, підвищення активності сироваткової КФК, відхилення функціональних печінкових тестів
- назофарингіт, біль у глотці, гортані, носова кровотеча
- алергічні реакції
- запор, метеоризм, диспепсія, нудота, діарея
- міалгія, артралгія, біль у кінцівках, м'язові спазми, набрякання суглобів, болі в спині.
- тромбоцитопенія
- периферична невропатія
- порушення зору
- холестатична жовтяниця
- ангіоневротичний набряк, бульозна висипка, поліморфна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), синдром Лайєлла
- міозит, міопатія, рабдоміоліз, тендопатія, іноді ускладнена розривом сухожиль.
- анафілаксія
- втрата слуху
- печінкова недостатність
- гінекомастія.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг, 20 мг, 40 мг і 80 мг.
Одна таблетка містить:
активна речовина - аторвастатину кальцію тригідрат 10,85 мг, 21,70 мг, 43,38 мг, 86,80 мг у перерахунку на аторвастатин 10 мг, 20 мг, 40 мг, 80 мг.
допоміжні речовини:
Ядро: кальцію карбонат, порошок, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, повідон, поліоксиетилен сорбітану ефіри жирних кислот (Полісорбат 60), кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, круглої форми, з двоопуклою поверхнею (для дозувань 10 мг і 20 мг). Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, круглої форми, з двоопуклою поверхнею, з рискою на одній стороні (для дозувань 40 мг і 80 мг). На зламі видно ядро майже білого кольору і тонку плівкову оболонку білого кольору.
Одна таблетка містить:
активна речовина - аторвастатину кальцію тригідрат 10,85 мг, 21,70 мг, 43,38 мг, 86,80 мг у перерахунку на аторвастатин 10 мг, 20 мг, 40 мг, 80 мг.
допоміжні речовини:
Ядро: кальцію карбонат, порошок, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, повідон, поліоксиетилен сорбітану ефіри жирних кислот (Полісорбат 60), кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, круглої форми, з двоопуклою поверхнею (для дозувань 10 мг і 20 мг). Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, круглої форми, з двоопуклою поверхнею, з рискою на одній стороні (для дозувань 40 мг і 80 мг). На зламі видно ядро майже білого кольору і тонку плівкову оболонку білого кольору.