Betalok
Betaloc
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Betalok ZOK, Korvitol, Metokard, Metokor Adifarm, Metoprolol, Serdol, Egilok
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Betalok" 0,1 № 30
D. S. Og'iz orqali, kuniga 2 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Antianginal, gipotenziya, antiaritmik.
Farmakodinamika
Metoprolol - β1-adrenoblokator, β1-retseptorlarni bloklaydi, bu β2-retseptorlarni bloklash uchun kerak bo'lgan dozadan ancha past dozalarda. Metoprolol membranani barqarorlashtiruvchi ta'sirga ega emas va qisman agonist faollikni ko'rsatmaydi. Metoprolol nerv va jismoniy stress paytida chiqariladigan katekolaminlarning yurak faoliyatiga ta'sirini kamaytiradi yoki inhibe qiladi. Bu metoprololning yurak urish tezligini, minut hajmini va yurakning qisqarish qobiliyatini oshirishga, shuningdek, katekolaminlarning keskin chiqarilishi bilan chaqiriladigan qon bosimini oshirishga to'sqinlik qilish qobiliyatiga ega ekanligini anglatadi.
Obstruktiv o'pka kasalliklari simptomlari bo'lgan bemorlarga zarurat tug'ilganda metoprolol β2-adrenomimetiklar bilan birgalikda buyurilishi mumkin. β2-adrenomimetiklar bilan birgalikda Betalok® terapevtik dozalarda β2-adrenomimetiklar tomonidan chaqiriladigan bronxodilatatsiyaga nisbatan kamroq ta'sir qiladi, bu esa noselektiv β-adrenoblokatorlarga qaraganda kamroq ta'sir qiladi. Metoprolol insulin ishlab chiqarish va uglevod almashinuviga noselektiv β-adrenoblokatorlarga qaraganda kamroq ta'sir qiladi. Betalok preparatining gipoglikemiya sharoitida yurak-qon tomir tizimining reaksiyasiga ta'siri noselektiv r-adrenoblokatorlarga qaraganda ancha kam ifodalangan.
Klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, Betalok triglitseridlar darajasini biroz oshirishi va qondagi erkin yog' kislotalarini kamaytirishi mumkin. Ba'zi hollarda yuqori zichlikdagi lipoproteinlar (HDL) fraktsiyasining biroz kamayishi kuzatilgan, bu noselektiv R-adrenoblokatorlarni qo'llashdan kamroq ifodalangan. Biroq, klinik tadqiqotlardan birida metoprolol bilan bir necha yil davomida davolashda qonda umumiy xolesterin darajasining sezilarli darajada pasayishi ko'rsatilgan.
Betalok preparati bilan davolash davrida hayot sifati yomonlashmaydi yoki yaxshilanadi. Betalok preparati bilan davolashda miokard infarktidan keyin bemorlarda hayot sifatining yaxshilanishi kuzatilgan.
Obstruktiv o'pka kasalliklari simptomlari bo'lgan bemorlarga zarurat tug'ilganda metoprolol β2-adrenomimetiklar bilan birgalikda buyurilishi mumkin. β2-adrenomimetiklar bilan birgalikda Betalok® terapevtik dozalarda β2-adrenomimetiklar tomonidan chaqiriladigan bronxodilatatsiyaga nisbatan kamroq ta'sir qiladi, bu esa noselektiv β-adrenoblokatorlarga qaraganda kamroq ta'sir qiladi. Metoprolol insulin ishlab chiqarish va uglevod almashinuviga noselektiv β-adrenoblokatorlarga qaraganda kamroq ta'sir qiladi. Betalok preparatining gipoglikemiya sharoitida yurak-qon tomir tizimining reaksiyasiga ta'siri noselektiv r-adrenoblokatorlarga qaraganda ancha kam ifodalangan.
Klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, Betalok triglitseridlar darajasini biroz oshirishi va qondagi erkin yog' kislotalarini kamaytirishi mumkin. Ba'zi hollarda yuqori zichlikdagi lipoproteinlar (HDL) fraktsiyasining biroz kamayishi kuzatilgan, bu noselektiv R-adrenoblokatorlarni qo'llashdan kamroq ifodalangan. Biroq, klinik tadqiqotlardan birida metoprolol bilan bir necha yil davomida davolashda qonda umumiy xolesterin darajasining sezilarli darajada pasayishi ko'rsatilgan.
Betalok preparati bilan davolash davrida hayot sifati yomonlashmaydi yoki yaxshilanadi. Betalok preparati bilan davolashda miokard infarktidan keyin bemorlarda hayot sifatining yaxshilanishi kuzatilgan.
Farmakokinetika
Metoprolol og'iz orqali qabul qilingandan keyin deyarli to'liq so'riladi. Preparat terapevtik dozalarda qabul qilinganda, plazmadagi preparat konsentratsiyasi qabul qilingan dozaga bog'liq. TCmax preparat qabul qilingandan keyin 1,5-2 soat.
Metoprololning birinchi dozasi og'iz orqali qabul qilingandan keyin tizimli qon aylanishiga taxminan 50% doza yetadi. Takroriy qabul qilinganda tizimli biokiraolishlik ko'rsatkichi 70% ga oshadi. Preparatni ovqat bilan birga qabul qilish tizimli biokiraolishlikni 30-40% ga oshirishi mumkin. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish past, taxminan 5-10%.
Metabolizm va chiqarilish
Metoprolol jigar orqali oksidlanish metabolizmiga uchraydi va 3 ta asosiy metabolit hosil qiladi, ularning hech biri klinik ahamiyatli β-bloklovchi ta'sirga ega emas.
Qabul qilingan dozadan taxminan 5% siydik bilan o'zgarmagan holda chiqariladi, ayrim hollarda bu ko'rsatkich 30% ga yetishi mumkin.
Qon plazmasidan metoprololning o'rtacha T1/2 taxminan 3,5 soatni tashkil qiladi (minimal - 1 soat, maksimal - 9 soat). Plazma klirensi taxminan 1 l/min ni tashkil qiladi.
Yoshi katta bemorlarda metoprololning farmakokinetikasida yosh bemorlarga nisbatan sezilarli o'zgarishlar kuzatilmaydi. Metoprololning tizimli biokiraolishligi va chiqarilishi buyrak funktsiyasi pasaygan bemorlarda o'zgarmaydi. Biroq, bunday bemorlarda metabolitlarning chiqarilishi kamayadi. Glomerulyar filtratsiya tezligi 5 ml/min dan kam bo'lgan bemorlarda metabolitlarning sezilarli darajada to'planishi kuzatilgan. Biroq, bunday metabolitlarning to'planishi R-bloklovchi ta'sirni kuchaytirmaydi. Jigar funktsiyasi pasaygan bemorlarda metoprololning farmakokinetikasi (oqsillar bilan bog'lanish darajasi pastligi sababli) sezilarli darajada o'zgarmaydi. Biroq, jigar sirrozi yoki portokaval anastomozning og'ir shakli bo'lgan bemorlarda metoprololning biokiraolishligi oshishi va umumiy klirens kamayishi mumkin. Portokaval anastomozli bemorlarda umumiy klirens taxminan 300 ml/min ni tashkil qilgan va plazma konsentratsiyasi vaqtiga nisbatan maydon (AUC) sog'lom bemorlarga nisbatan 6 marta ko'p bo'lgan.
Metoprololning birinchi dozasi og'iz orqali qabul qilingandan keyin tizimli qon aylanishiga taxminan 50% doza yetadi. Takroriy qabul qilinganda tizimli biokiraolishlik ko'rsatkichi 70% ga oshadi. Preparatni ovqat bilan birga qabul qilish tizimli biokiraolishlikni 30-40% ga oshirishi mumkin. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish past, taxminan 5-10%.
Metabolizm va chiqarilish
Metoprolol jigar orqali oksidlanish metabolizmiga uchraydi va 3 ta asosiy metabolit hosil qiladi, ularning hech biri klinik ahamiyatli β-bloklovchi ta'sirga ega emas.
Qabul qilingan dozadan taxminan 5% siydik bilan o'zgarmagan holda chiqariladi, ayrim hollarda bu ko'rsatkich 30% ga yetishi mumkin.
Qon plazmasidan metoprololning o'rtacha T1/2 taxminan 3,5 soatni tashkil qiladi (minimal - 1 soat, maksimal - 9 soat). Plazma klirensi taxminan 1 l/min ni tashkil qiladi.
Yoshi katta bemorlarda metoprololning farmakokinetikasida yosh bemorlarga nisbatan sezilarli o'zgarishlar kuzatilmaydi. Metoprololning tizimli biokiraolishligi va chiqarilishi buyrak funktsiyasi pasaygan bemorlarda o'zgarmaydi. Biroq, bunday bemorlarda metabolitlarning chiqarilishi kamayadi. Glomerulyar filtratsiya tezligi 5 ml/min dan kam bo'lgan bemorlarda metabolitlarning sezilarli darajada to'planishi kuzatilgan. Biroq, bunday metabolitlarning to'planishi R-bloklovchi ta'sirni kuchaytirmaydi. Jigar funktsiyasi pasaygan bemorlarda metoprololning farmakokinetikasi (oqsillar bilan bog'lanish darajasi pastligi sababli) sezilarli darajada o'zgarmaydi. Biroq, jigar sirrozi yoki portokaval anastomozning og'ir shakli bo'lgan bemorlarda metoprololning biokiraolishligi oshishi va umumiy klirens kamayishi mumkin. Portokaval anastomozli bemorlarda umumiy klirens taxminan 300 ml/min ni tashkil qilgan va plazma konsentratsiyasi vaqtiga nisbatan maydon (AUC) sog'lom bemorlarga nisbatan 6 marta ko'p bo'lgan.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Eritma:
Supraventrikulyar taxikardiya.
Betalok preparatini 5 mg (5 ml) dan 1-2 mg/min tezlikda yuborishni boshlang. Terapevtik ta'sirga erishilgunga qadar 5 daqiqalik interval bilan yuborishni takrorlash mumkin. Odatda umumiy doza 10-15 mg (10-15 ml) ni tashkil qiladi. Maksimal tavsiya etilgan doza tomir ichiga yuborishda 20 mg (20 ml) ni tashkil qiladi.
Miokard ishemiyasi, taxikardiya va miokard infarkti yoki unga shubha bo'lganida og'riqni oldini olish va davolash.
Tomir ichiga 5 mg (5 ml) preparat. 2 daqiqalik interval bilan yuborishni takrorlash mumkin, maksimal doza - 15 mg (15 ml). Oxirgi in'ektsiyadan 15 daqiqa o'tgach, metoprololni og'iz orqali qabul qilish uchun 50 mg (Betalok) dozasida har 6 soatda 48 soat davomida buyuriladi.
Buyrak funktsiyasi buzilishi:
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda doza tuzatishga ehtiyoj yo'q.
Jigar funktsiyasi buzilishi: Odatda plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasi pastligi sababli doza tuzatishga ehtiyoj yo'q. Biroq, jigar funktsiyasi og'ir buzilgan (portokaval anastomozli bemorlarda) doza kamaytirilishi mumkin.
Keksalar: Keksalar uchun doza tuzatishga ehtiyoj yo'q.
Bolalar: Betalok preparatini bolalarda qo'llash tajribasi cheklangan.
Tabletkalar: Tabletkalarni ovqat bilan birga yoki och qoringa qabul qilish mumkin.
Arterial gipertenziya:
Betalok preparatini 100-200 mg bir marta ertalab yoki ikki marta qabul qilish; ertalab va kechqurun. Zarurat tug'ilganda doza oshirilishi yoki boshqa antihipertenziv vosita qo'shilishi mumkin.
Uzoq muddatli antihipertenziv terapiya Betalok preparatini 100-200 mg kunlik qabul qilish umumiy o'limni, jumladan to'satdan o'limni, shuningdek, miya insultlari va koronar qon aylanishi buzilishlari chastotasini kamaytirishga imkon beradi.
Stenokardiya:
Kuniga 100-200 mg ikki marta qabul qilish; ertalab va kechqurun. Zarurat tug'ilganda terapiyaga boshqa antianginal preparat qo'shilishi mumkin.
Yurak ritmi buzilishlari:
Kuniga 100-200 mg ikki marta qabul qilish; ertalab va kechqurun. Zarurat tug'ilganda terapiyaga boshqa antiaritmik preparat qo'shilishi mumkin.
Miokard infarktidan keyin qo'llab-quvvatlovchi terapiya.
Qo'llab-quvvatlovchi doza kuniga 200 mg ikki marta qabul qilish; ertalab va kechqurun. Betalok preparatini kuniga 200 mg dozasida buyurish miokard infarktini boshdan kechirgan bemorlarda o'limni kamaytirishga va qayta miokard infarkti rivojlanish xavfini kamaytirishga imkon beradi (shu jumladan qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda).
Taxikardiya bilan birga yurak faoliyatining funksional buzilishlari
Betalok preparatini kuniga bir marta 100 mg qabul qilish, tabletkani ertalab qabul qilish tavsiya etiladi. Zarurat tug'ilganda doza oshirilishi mumkin.
Migren xurujlarini oldini olish:
Kuniga 100-200 mg ikki marta qabul qilish; ertalab va kechqurun.
Gipertireoz:
Kuniga 150-200 mg 3-4 marta qabul qilish.
Buyrak funktsiyasi buzilishi:
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda doza tuzatishga ehtiyoj yo'q.
Jigar funktsiyasi buzilishi: Odatda plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasi pastligi sababli metoprolol dozasini tuzatishga ehtiyoj yo'q. Biroq, jigar funktsiyasi og'ir buzilgan (jigar sirrozi yoki portokaval anastomozning og'ir shakli bo'lgan bemorlarda) doza kamaytirilishi mumkin.
Keksalar: Keksalar uchun doza tuzatishga ehtiyoj yo'q.
Bolalar: Betalok preparatini bolalarda qo'llash tajribasi cheklangan.
Supraventrikulyar taxikardiya.
Betalok preparatini 5 mg (5 ml) dan 1-2 mg/min tezlikda yuborishni boshlang. Terapevtik ta'sirga erishilgunga qadar 5 daqiqalik interval bilan yuborishni takrorlash mumkin. Odatda umumiy doza 10-15 mg (10-15 ml) ni tashkil qiladi. Maksimal tavsiya etilgan doza tomir ichiga yuborishda 20 mg (20 ml) ni tashkil qiladi.
Miokard ishemiyasi, taxikardiya va miokard infarkti yoki unga shubha bo'lganida og'riqni oldini olish va davolash.
Tomir ichiga 5 mg (5 ml) preparat. 2 daqiqalik interval bilan yuborishni takrorlash mumkin, maksimal doza - 15 mg (15 ml). Oxirgi in'ektsiyadan 15 daqiqa o'tgach, metoprololni og'iz orqali qabul qilish uchun 50 mg (Betalok) dozasida har 6 soatda 48 soat davomida buyuriladi.
Buyrak funktsiyasi buzilishi:
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda doza tuzatishga ehtiyoj yo'q.
Jigar funktsiyasi buzilishi: Odatda plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasi pastligi sababli doza tuzatishga ehtiyoj yo'q. Biroq, jigar funktsiyasi og'ir buzilgan (portokaval anastomozli bemorlarda) doza kamaytirilishi mumkin.
Keksalar: Keksalar uchun doza tuzatishga ehtiyoj yo'q.
Bolalar: Betalok preparatini bolalarda qo'llash tajribasi cheklangan.
Tabletkalar: Tabletkalarni ovqat bilan birga yoki och qoringa qabul qilish mumkin.
Arterial gipertenziya:
Betalok preparatini 100-200 mg bir marta ertalab yoki ikki marta qabul qilish; ertalab va kechqurun. Zarurat tug'ilganda doza oshirilishi yoki boshqa antihipertenziv vosita qo'shilishi mumkin.
Uzoq muddatli antihipertenziv terapiya Betalok preparatini 100-200 mg kunlik qabul qilish umumiy o'limni, jumladan to'satdan o'limni, shuningdek, miya insultlari va koronar qon aylanishi buzilishlari chastotasini kamaytirishga imkon beradi.
Stenokardiya:
Kuniga 100-200 mg ikki marta qabul qilish; ertalab va kechqurun. Zarurat tug'ilganda terapiyaga boshqa antianginal preparat qo'shilishi mumkin.
Yurak ritmi buzilishlari:
Kuniga 100-200 mg ikki marta qabul qilish; ertalab va kechqurun. Zarurat tug'ilganda terapiyaga boshqa antiaritmik preparat qo'shilishi mumkin.
Miokard infarktidan keyin qo'llab-quvvatlovchi terapiya.
Qo'llab-quvvatlovchi doza kuniga 200 mg ikki marta qabul qilish; ertalab va kechqurun. Betalok preparatini kuniga 200 mg dozasida buyurish miokard infarktini boshdan kechirgan bemorlarda o'limni kamaytirishga va qayta miokard infarkti rivojlanish xavfini kamaytirishga imkon beradi (shu jumladan qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda).
Taxikardiya bilan birga yurak faoliyatining funksional buzilishlari
Betalok preparatini kuniga bir marta 100 mg qabul qilish, tabletkani ertalab qabul qilish tavsiya etiladi. Zarurat tug'ilganda doza oshirilishi mumkin.
Migren xurujlarini oldini olish:
Kuniga 100-200 mg ikki marta qabul qilish; ertalab va kechqurun.
Gipertireoz:
Kuniga 150-200 mg 3-4 marta qabul qilish.
Buyrak funktsiyasi buzilishi:
Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda doza tuzatishga ehtiyoj yo'q.
Jigar funktsiyasi buzilishi: Odatda plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasi pastligi sababli metoprolol dozasini tuzatishga ehtiyoj yo'q. Biroq, jigar funktsiyasi og'ir buzilgan (jigar sirrozi yoki portokaval anastomozning og'ir shakli bo'lgan bemorlarda) doza kamaytirilishi mumkin.
Keksalar: Keksalar uchun doza tuzatishga ehtiyoj yo'q.
Bolalar: Betalok preparatini bolalarda qo'llash tajribasi cheklangan.
Ko'rsatmalar
Eritma:
- supraventrikulyar taxikardiya;
- miokard ishemiyasi, taxikardiya va miokard infarkti yoki unga shubha bo'lganida og'riqni oldini olish va davolash.
Tabletkalar:
- arterial gipertenziya: qon bosimini pasaytirish va yurak-qon tomir va koronar o'lim xavfini kamaytirish (jumladan to'satdan o'lim);
stenokardiya;
- yurak ritmi buzilishlari, jumladan supraventrikulyar taxikardiya;
- miokard infarktidan keyin kompleks terapiyada;
- taxikardiya bilan birga yurak faoliyatining funksional buzilishlari;
- migren xurujlarini oldini olish;
- gipertireoz (kompleks terapiya).
- supraventrikulyar taxikardiya;
- miokard ishemiyasi, taxikardiya va miokard infarkti yoki unga shubha bo'lganida og'riqni oldini olish va davolash.
Tabletkalar:
- arterial gipertenziya: qon bosimini pasaytirish va yurak-qon tomir va koronar o'lim xavfini kamaytirish (jumladan to'satdan o'lim);
stenokardiya;
- yurak ritmi buzilishlari, jumladan supraventrikulyar taxikardiya;
- miokard infarktidan keyin kompleks terapiyada;
- taxikardiya bilan birga yurak faoliyatining funksional buzilishlari;
- migren xurujlarini oldini olish;
- gipertireoz (kompleks terapiya).
Qarshi ko'rsatmalar
- II va III darajali atrioventrikulyar blokada;
- dekompensatsiya bosqichidagi yurak yetishmovchiligi;
- klinik ahamiyatli sinus bradikardiyasi;
- sinus tugunining zaiflik sindromi;
- kardiogen shok;
- periferik qon aylanishining og'ir buzilishlari;
- arterial gipotenziya;
- yurak urish tezligi 45 zarbadan kam bo'lgan, PQ intervali 0,24 sekunddan ortiq yoki sistolik arterial bosimi 100 mm simob ustunidan kam bo'lgan o'tkir miokard infarkti bo'lgan bemorlar;
gangrena xavfi bo'lgan og'ir periferik tomir kasalliklari;
- β-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan bemorlarga verapamil turidagi "sekin" kalsiy kanallari blokatorlarini tomir ichiga yuborish mumkin emas;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan);
metoprolol va uning komponentlariga yoki boshqa β-adrenoblokatorlarga ma'lum yuqori sezuvchanlik.
- Ehtiyotkorlik bilan: I darajali atrioventrikulyar blokada, Prinzmetal stenokardiyasi, surunkali obstruktiv o'pka kasalligi (o'pka emfizemasi, surunkali obstruktiv bronxit, bronxial astma), qandli diabet, og'ir buyrak yetishmovchiligi.
- dekompensatsiya bosqichidagi yurak yetishmovchiligi;
- klinik ahamiyatli sinus bradikardiyasi;
- sinus tugunining zaiflik sindromi;
- kardiogen shok;
- periferik qon aylanishining og'ir buzilishlari;
- arterial gipotenziya;
- yurak urish tezligi 45 zarbadan kam bo'lgan, PQ intervali 0,24 sekunddan ortiq yoki sistolik arterial bosimi 100 mm simob ustunidan kam bo'lgan o'tkir miokard infarkti bo'lgan bemorlar;
gangrena xavfi bo'lgan og'ir periferik tomir kasalliklari;
- β-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan bemorlarga verapamil turidagi "sekin" kalsiy kanallari blokatorlarini tomir ichiga yuborish mumkin emas;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan);
metoprolol va uning komponentlariga yoki boshqa β-adrenoblokatorlarga ma'lum yuqori sezuvchanlik.
- Ehtiyotkorlik bilan: I darajali atrioventrikulyar blokada, Prinzmetal stenokardiyasi, surunkali obstruktiv o'pka kasalligi (o'pka emfizemasi, surunkali obstruktiv bronxit, bronxial astma), qandli diabet, og'ir buyrak yetishmovchiligi.
Maxsus ko'rsatmalar
β-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan bemorlarga verapamil turidagi "sekin" kalsiy kanallari blokatorlarini tomir ichiga yuborish mumkin emas. Obstruktiv o'pka kasalligi bilan kasallangan bemorlarga β-adrenoblokatorlarni buyurish tavsiya etilmaydi. Boshqa antihipertenziv vositalarni yomon ko'tarish yoki ularning samarasizligi holatida metoprololni buyurish mumkin, chunki u selektiv preparat hisoblanadi. Minimal samarali doza buyurilishi kerak, zarurat tug'ilganda β2-adrenomimetik buyurilishi mumkin.
β1-adrenoblokatorlarni qo'llashda ularning uglevod almashinuviga ta'siri yoki gipoglikemiya simptomlarini yashirish imkoniyati noselektiv β-adrenoblokatorlarga qaraganda ancha kam.
Dekompensatsiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda davolashdan oldin va davolash davrida kompensatsiya bosqichiga erishish kerak.
Prinzmetal stenokardiyasi bilan kasallangan bemorlarga noselektiv β-adrenoblokatorlarni buyurish tavsiya etilmaydi.
Juda kam hollarda AV o'tkazuvchanlik buzilishi bo'lgan bemorlarda yomonlashish (ehtimoliy natija - AV blokada) kuzatilishi mumkin. Agar davolash fonida bradikardiya rivojlansa, Betalok dozasini kamaytirish yoki preparatni asta-sekin bekor qilish kerak.
Metoprolol asosan arterial bosimni pasaytirish natijasida periferik qon aylanishi buzilishining simptomlarini yomonlashtirishi mumkin. Og'ir buyrak yetishmovchiligi, metabolik atsidoz, yurak glikozidlari bilan birgalikda buyurishda ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak. Feoxromotsitoma bilan kasallangan bemorlarga Betalok preparati bilan birgalikda alfa-adrenoblokator buyurilishi kerak.
Jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda metoprololning biokiraolishligi oshadi. Jarrohlik aralashuvi holatida anesteziolog shifokorga bemor β-adrenoblokator qabul qilayotganini xabar qilish kerak.
Preparatni keskin bekor qilishdan saqlanish kerak. Zarurat tug'ilganda preparatni bekor qilish asta-sekin amalga oshirilishi kerak. Ko'pchilik bemorlarda preparatni 14 kun ichida bekor qilish mumkin. Preparat dozasini asta-sekin, bir necha qabulda, oxirgi doza kuniga bir marta 25 mg ga yetguncha kamaytirishadi. Ishemik yurak kasalligi bo'lgan bemorlar preparatni bekor qilish davrida shifokor nazorati ostida bo'lishlari kerak. β-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan bemorlarda anafilaktik shok yanada og'irroq kechadi.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Preparatni qo'llashda bosh aylanishi yoki umumiy zaiflik epizodlari bo'lishi mumkin, shuning uchun transport vositalarini boshqarish va diqqatni yuqori darajada jamlashni va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishdan saqlanish kerak.
β1-adrenoblokatorlarni qo'llashda ularning uglevod almashinuviga ta'siri yoki gipoglikemiya simptomlarini yashirish imkoniyati noselektiv β-adrenoblokatorlarga qaraganda ancha kam.
Dekompensatsiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda davolashdan oldin va davolash davrida kompensatsiya bosqichiga erishish kerak.
Prinzmetal stenokardiyasi bilan kasallangan bemorlarga noselektiv β-adrenoblokatorlarni buyurish tavsiya etilmaydi.
Juda kam hollarda AV o'tkazuvchanlik buzilishi bo'lgan bemorlarda yomonlashish (ehtimoliy natija - AV blokada) kuzatilishi mumkin. Agar davolash fonida bradikardiya rivojlansa, Betalok dozasini kamaytirish yoki preparatni asta-sekin bekor qilish kerak.
Metoprolol asosan arterial bosimni pasaytirish natijasida periferik qon aylanishi buzilishining simptomlarini yomonlashtirishi mumkin. Og'ir buyrak yetishmovchiligi, metabolik atsidoz, yurak glikozidlari bilan birgalikda buyurishda ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak. Feoxromotsitoma bilan kasallangan bemorlarga Betalok preparati bilan birgalikda alfa-adrenoblokator buyurilishi kerak.
Jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda metoprololning biokiraolishligi oshadi. Jarrohlik aralashuvi holatida anesteziolog shifokorga bemor β-adrenoblokator qabul qilayotganini xabar qilish kerak.
Preparatni keskin bekor qilishdan saqlanish kerak. Zarurat tug'ilganda preparatni bekor qilish asta-sekin amalga oshirilishi kerak. Ko'pchilik bemorlarda preparatni 14 kun ichida bekor qilish mumkin. Preparat dozasini asta-sekin, bir necha qabulda, oxirgi doza kuniga bir marta 25 mg ga yetguncha kamaytirishadi. Ishemik yurak kasalligi bo'lgan bemorlar preparatni bekor qilish davrida shifokor nazorati ostida bo'lishlari kerak. β-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan bemorlarda anafilaktik shok yanada og'irroq kechadi.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Preparatni qo'llashda bosh aylanishi yoki umumiy zaiflik epizodlari bo'lishi mumkin, shuning uchun transport vositalarini boshqarish va diqqatni yuqori darajada jamlashni va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishdan saqlanish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
- Yurak-qon tomir tizimi: Tez-tez: bradikardiya, postural buzilishlar (juda kam hollarda hushdan ketish bilan birga), qo'llarning sovuq bo'lishi, yurak urishi. Kamdan-kam: yurak yetishmovchiligi simptomlarining vaqtincha kuchayishi, o'tkir miokard infarkti bo'lgan bemorlarda kardiogen shok; AV blokada I daraja. Juda kam: boshqa yurak o'tkazuvchanligi buzilishlari, aritmiyalar. Juda kam hollarda: periferik qon aylanishining og'ir buzilishlari bo'lgan bemorlarda gangrena.
- Markaziy asab tizimi: Juda tez-tez: charchoq. Tez-tez: bosh aylanishi, bosh og'rig'i. Kamdan-kam: asabiy qo'zg'aluvchanlik, xavotirlik, impotentsiya/seksual disfunktsiya. Kamdan-kam: paresteziya, tutqanoq, depressiya, diqqatni susaytirish, uyquchanlik yoki uyqusizlik, tunda qo'rqinchli tushlar. Juda kam: amneziya/xotira buzilishi, tushkunlik, gallyutsinatsiyalar
- Ovqat hazm qilish tizimi: Tez-tez: ko'ngil aynishi, qorin sohasida og'riq, diareya, qabziyat. Kamdan-kam: qusish. Juda kam: og'izning qurishi.
- Jigar: Juda kam: jigar funktsiyasi buzilishi.
- Terining holati: Kamdan-kam: toshma (qichima shaklida), ortiqcha terlash. Juda kam: soch to'kilishi. Juda kam hollarda: fotosensibilizatsiya, psoriazning kuchayishi.
- Nafas olish organlari: Tez-tez: jismoniy harakatda nafas qisilishi. Kamdan-kam: bronxial astma bo'lgan bemorlarda bronxospazm. Juda kam: rinit.
- Sezgi organlari: Juda kam: ko'rish buzilishi, ko'zlarning qurishi va/yoki tirnash xususiyati, kon'yunktivit. Juda kam: quloqlarda shovqin, ta'm sezish buzilishi.
- Modda almashinuvi: Kamdan-kam: tana vaznining oshishi.
- Skelet-mushak tizimi: Juda kam: artralgiyalar
- Qon: Juda kam: trombotsitopeniya.
- Markaziy asab tizimi: Juda tez-tez: charchoq. Tez-tez: bosh aylanishi, bosh og'rig'i. Kamdan-kam: asabiy qo'zg'aluvchanlik, xavotirlik, impotentsiya/seksual disfunktsiya. Kamdan-kam: paresteziya, tutqanoq, depressiya, diqqatni susaytirish, uyquchanlik yoki uyqusizlik, tunda qo'rqinchli tushlar. Juda kam: amneziya/xotira buzilishi, tushkunlik, gallyutsinatsiyalar
- Ovqat hazm qilish tizimi: Tez-tez: ko'ngil aynishi, qorin sohasida og'riq, diareya, qabziyat. Kamdan-kam: qusish. Juda kam: og'izning qurishi.
- Jigar: Juda kam: jigar funktsiyasi buzilishi.
- Terining holati: Kamdan-kam: toshma (qichima shaklida), ortiqcha terlash. Juda kam: soch to'kilishi. Juda kam hollarda: fotosensibilizatsiya, psoriazning kuchayishi.
- Nafas olish organlari: Tez-tez: jismoniy harakatda nafas qisilishi. Kamdan-kam: bronxial astma bo'lgan bemorlarda bronxospazm. Juda kam: rinit.
- Sezgi organlari: Juda kam: ko'rish buzilishi, ko'zlarning qurishi va/yoki tirnash xususiyati, kon'yunktivit. Juda kam: quloqlarda shovqin, ta'm sezish buzilishi.
- Modda almashinuvi: Kamdan-kam: tana vaznining oshishi.
- Skelet-mushak tizimi: Juda kam: artralgiyalar
- Qon: Juda kam: trombotsitopeniya.
Dozaning oshib ketishi
Tomir ichiga yuborish uchun eritma uchun
Toksiklik
Metoprololning 7,5 g dozasi kattalarda o'lim bilan yakunlangan intoksikatsiyani keltirib chiqardi. 5 yoshli bola 100 mg metoprolol qabul qilganidan keyin oshqozon yuvishdan so'ng intoksikatsiya belgilari kuzatilmadi. 12 yoshli o'smir 450 mg metoprolol qabul qilganida o'rtacha intoksikatsiya kuzatildi. 1,4 g va 2,5 g metoprolol qabul qilgan kattalarda mos ravishda o'rtacha va og'ir intoksikatsiya kuzatildi. 7,5 g qabul qilgan kattalarda juda og'ir intoksikatsiya kuzatildi.
Simptomlar: metoprololning dozasi oshirilganda eng jiddiy simptomlar yurak-qon tomir tizimi tomonidan kuzatiladi, ammo ba'zan, ayniqsa bolalar va o'smirlar orasida, markaziy asab tizimi va o'pka funktsiyasining bostirilishi simptomlari ustunlik qilishi mumkin. Bradikardiya, AV blokada I–III daraja, asistoliya, qon bosimining sezilarli pasayishi, periferik perfuziyaning zaifligi, yurak yetishmovchiligi, kardiogen shok. O'pka funktsiyasining bostirilishi, apnoe, shuningdek, ortiqcha charchoq, ongning buzilishi, hushdan ketish, tremor, tutqanoq, ortiqcha terlash, paresteziya, bronxospazm, ko'ngil aynishi, qusish, qizilo'ngach spazmi, gipoglikemiya (ayniqsa bolalarda) yoki giperglikemiya, giperkalemiya; buyraklarga ta'sir; o'tkinchi miastenik sindrom. Spirtli ichimliklar, antihipertenziv preparatlar, xinin yoki barbituratlarni birga qabul qilish bemorning holatini yomonlashtirishi mumkin.
Dozani oshirib yuborishning dastlabki belgilari preparat qabul qilingandan keyin 20 daqiqa — 2 soat ichida kuzatilishi mumkin.
Davolash: faol ko'mir buyurish, zarurat tug'ilganda — oshqozonni yuvish.
MUHIM! Atropin (kattalar uchun 0,25–0,5 mg tomir ichiga, bolalar uchun 10–20 mkg/kg) oshqozonni yuvishdan oldin buyurilishi kerak (vagus nervini stimulyatsiya qilish xavfi tufayli). Zarurat tug'ilganda — nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini saqlash (intubatsiya) va o'pkaning adekvat ventilyatsiyasi. OCV ni to'ldirish va glyukoza infuziyalari. EKG nazorati. Atropin — 1–2 mg tomir ichiga, zarurat tug'ilganda yuborishni takrorlash (ayniqsa vagus simptomlari bo'lsa). Miokardning bostirilishi (depressiyasi) holatida dobutamin yoki dopamin infuzion yuborish ko'rsatiladi. Shuningdek, 50–150 mkg/kg glyukagon tomir ichiga 1 daqiqalik interval bilan qo'llash mumkin. Ba'zi hollarda adrenalin qo'shilishi terapiyaga samarali bo'lishi mumkin. Aritmiya va QRS kompleksining kengayishi holatida natriy eritmalari (xlorid yoki bikarbonat) infuzion yuboriladi. Sun'iy yurak ritmi haydovchisini o'rnatish mumkin. Dozani oshirib yuborish natijasida yurak to'xtashi holatida bir necha soat davomida reanimatsiya choralari talab qilinishi mumkin. Bronxospazmni bartaraf etish uchun terbutalin (in'ektsiya yoki inhalatsiya orqali) qo'llanilishi mumkin. Simptomatik davolash o'tkaziladi.
Tabletkalar uchun
Simptomlar: Betalok® preparatini dozasi oshirilganda qon bosimining sezilarli pasayishi, sinus bradikardiyasi, AV blokada, yurak yetishmovchiligi, kardiogen shok, yurak to'xtashi, bronxospazm, ongning buzilishi/koma, ko'ngil aynishi, qusish va sianoz kuzatilishi mumkin.
Spirtli ichimliklarni birga qabul qilish, antihipertenziv vositalarni, xinin yoki barbituratlarni qabul qilish bemorning holatini yomonlashtirishi mumkin.
Dozani oshirib yuborishning dastlabki belgilari preparat qabul qilingandan keyin 20 daqiqa–2 soat ichida kuzatilishi mumkin.
Davolash: faol ko'mir buyurish, zarurat tug'ilganda — oshqozonni yuvish. Qon bosimining sezilarli pasayishi, bradikardiya yoki yurak yetishmovchiligi xavfi bo'lsa, β1-adrenomimetik (masalan, dobutamin) tomir ichiga 2–5 daqiqalik interval bilan yoki terapevtik ta'sirga erishilgunga qadar infuzion yuborish kerak. Selektiv β1-agonist mavjud bo'lmasa, dopamin yoki atropin sulfatini tomir ichiga vagus nervini bloklash uchun yuborish mumkin.
Agar terapevtik ta'sirga erishilmasa, dobutamin yoki noradrenalin kabi boshqa simpatomimetiklar qo'llanilishi mumkin.
Glyukagon 1–10 mg dozada kiritilishi mumkin. Ba'zan yurak ritmi haydovchisini qo'llash zarurati tug'ilishi mumkin. Bronxospazmni bartaraf etish uchun β2-adrenomimetik tomir ichiga yuborilishi kerak.
β-adrenoblokatorlar dozasi oshirilganda yuzaga keladigan simptomlarni bartaraf etish uchun zarur bo'lgan antidotlar dozalari terapevtik dozalardan ancha yuqori bo'lishi kerak, chunki β-adrenoretseptorlar β-adrenoblokator bilan bog'langan holatda bo'ladi.
Toksiklik
Metoprololning 7,5 g dozasi kattalarda o'lim bilan yakunlangan intoksikatsiyani keltirib chiqardi. 5 yoshli bola 100 mg metoprolol qabul qilganidan keyin oshqozon yuvishdan so'ng intoksikatsiya belgilari kuzatilmadi. 12 yoshli o'smir 450 mg metoprolol qabul qilganida o'rtacha intoksikatsiya kuzatildi. 1,4 g va 2,5 g metoprolol qabul qilgan kattalarda mos ravishda o'rtacha va og'ir intoksikatsiya kuzatildi. 7,5 g qabul qilgan kattalarda juda og'ir intoksikatsiya kuzatildi.
Simptomlar: metoprololning dozasi oshirilganda eng jiddiy simptomlar yurak-qon tomir tizimi tomonidan kuzatiladi, ammo ba'zan, ayniqsa bolalar va o'smirlar orasida, markaziy asab tizimi va o'pka funktsiyasining bostirilishi simptomlari ustunlik qilishi mumkin. Bradikardiya, AV blokada I–III daraja, asistoliya, qon bosimining sezilarli pasayishi, periferik perfuziyaning zaifligi, yurak yetishmovchiligi, kardiogen shok. O'pka funktsiyasining bostirilishi, apnoe, shuningdek, ortiqcha charchoq, ongning buzilishi, hushdan ketish, tremor, tutqanoq, ortiqcha terlash, paresteziya, bronxospazm, ko'ngil aynishi, qusish, qizilo'ngach spazmi, gipoglikemiya (ayniqsa bolalarda) yoki giperglikemiya, giperkalemiya; buyraklarga ta'sir; o'tkinchi miastenik sindrom. Spirtli ichimliklar, antihipertenziv preparatlar, xinin yoki barbituratlarni birga qabul qilish bemorning holatini yomonlashtirishi mumkin.
Dozani oshirib yuborishning dastlabki belgilari preparat qabul qilingandan keyin 20 daqiqa — 2 soat ichida kuzatilishi mumkin.
Davolash: faol ko'mir buyurish, zarurat tug'ilganda — oshqozonni yuvish.
MUHIM! Atropin (kattalar uchun 0,25–0,5 mg tomir ichiga, bolalar uchun 10–20 mkg/kg) oshqozonni yuvishdan oldin buyurilishi kerak (vagus nervini stimulyatsiya qilish xavfi tufayli). Zarurat tug'ilganda — nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini saqlash (intubatsiya) va o'pkaning adekvat ventilyatsiyasi. OCV ni to'ldirish va glyukoza infuziyalari. EKG nazorati. Atropin — 1–2 mg tomir ichiga, zarurat tug'ilganda yuborishni takrorlash (ayniqsa vagus simptomlari bo'lsa). Miokardning bostirilishi (depressiyasi) holatida dobutamin yoki dopamin infuzion yuborish ko'rsatiladi. Shuningdek, 50–150 mkg/kg glyukagon tomir ichiga 1 daqiqalik interval bilan qo'llash mumkin. Ba'zi hollarda adrenalin qo'shilishi terapiyaga samarali bo'lishi mumkin. Aritmiya va QRS kompleksining kengayishi holatida natriy eritmalari (xlorid yoki bikarbonat) infuzion yuboriladi. Sun'iy yurak ritmi haydovchisini o'rnatish mumkin. Dozani oshirib yuborish natijasida yurak to'xtashi holatida bir necha soat davomida reanimatsiya choralari talab qilinishi mumkin. Bronxospazmni bartaraf etish uchun terbutalin (in'ektsiya yoki inhalatsiya orqali) qo'llanilishi mumkin. Simptomatik davolash o'tkaziladi.
Tabletkalar uchun
Simptomlar: Betalok® preparatini dozasi oshirilganda qon bosimining sezilarli pasayishi, sinus bradikardiyasi, AV blokada, yurak yetishmovchiligi, kardiogen shok, yurak to'xtashi, bronxospazm, ongning buzilishi/koma, ko'ngil aynishi, qusish va sianoz kuzatilishi mumkin.
Spirtli ichimliklarni birga qabul qilish, antihipertenziv vositalarni, xinin yoki barbituratlarni qabul qilish bemorning holatini yomonlashtirishi mumkin.
Dozani oshirib yuborishning dastlabki belgilari preparat qabul qilingandan keyin 20 daqiqa–2 soat ichida kuzatilishi mumkin.
Davolash: faol ko'mir buyurish, zarurat tug'ilganda — oshqozonni yuvish. Qon bosimining sezilarli pasayishi, bradikardiya yoki yurak yetishmovchiligi xavfi bo'lsa, β1-adrenomimetik (masalan, dobutamin) tomir ichiga 2–5 daqiqalik interval bilan yoki terapevtik ta'sirga erishilgunga qadar infuzion yuborish kerak. Selektiv β1-agonist mavjud bo'lmasa, dopamin yoki atropin sulfatini tomir ichiga vagus nervini bloklash uchun yuborish mumkin.
Agar terapevtik ta'sirga erishilmasa, dobutamin yoki noradrenalin kabi boshqa simpatomimetiklar qo'llanilishi mumkin.
Glyukagon 1–10 mg dozada kiritilishi mumkin. Ba'zan yurak ritmi haydovchisini qo'llash zarurati tug'ilishi mumkin. Bronxospazmni bartaraf etish uchun β2-adrenomimetik tomir ichiga yuborilishi kerak.
β-adrenoblokatorlar dozasi oshirilganda yuzaga keladigan simptomlarni bartaraf etish uchun zarur bo'lgan antidotlar dozalari terapevtik dozalardan ancha yuqori bo'lishi kerak, chunki β-adrenoretseptorlar β-adrenoblokator bilan bog'langan holatda bo'ladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Betalok preparatini quyidagi preparatlar bilan birgalikda buyurishdan saqlanish kerak:
Barbiturat kislotasi hosilalari: barbituratlar (tadqiqot fenofarbital bilan o'tkazilgan) metoprololning metabolizmini fermentlar induktsiyasi natijasida biroz kuchaytiradi.
Propafenon: metoprolol bilan davolanayotgan to'rt bemorga propafenon buyurilganda, metoprololning plazmadagi konsentratsiyasi 2-5 marta oshgani kuzatildi, bunda ikki bemorda metoprolol uchun xos bo'lgan nojo'ya ta'sirlar kuzatildi. Ushbu o'zaro ta'sir 8 ko'ngilli ishtirokidagi tadqiqotda tasdiqlandi. Ehtimol, o'zaro ta'sir propafenonning xinin kabi metoprolol metabolizmini sitoxrom P4502D6 tizimi orqali inhibe qilishi bilan bog'liq. Propafenon β-adrenoblokator xususiyatlariga ega ekanligini hisobga olgan holda, metoprolol va propafenonni birgalikda buyurish maqsadga muvofiq emas.
Verapamil: β-adrenoblokatorlar (atenolol, propranolol va pindolol) va verapamil kombinatsiyasi bradikardiyani keltirib chiqarishi va qon bosimini pasaytirishi mumkin. Verapamil va β-adrenoblokatorlar atrioventrikulyar o'tkazuvchanlik va sinus tuguni funktsiyasiga o'zaro to'ldiruvchi inhibe qiluvchi ta'sir ko'rsatadi.
Betalok preparatini quyidagi preparatlar bilan birgalikda qo'llash doza tuzatishni talab qilishi mumkin:
I sinf antiaritmik vositalar: I sinf antiaritmik vositalar va β-adrenoblokatorlar salbiy inotrop ta'sirni yig'ishlari mumkin, bu esa chap qorincha funktsiyasi buzilgan bemorlarda jiddiy gemodinamik nojo'ya ta'sirlarga olib kelishi mumkin. Shuningdek, sinus tuguni zaifligi sindromi va AV o'tkazuvchanlik buzilishi bo'lgan bemorlarda bunday kombinatsiyadan saqlanish kerak. O'zaro ta'sir disopiramid misolida tasvirlangan.
Amiodaron: Amiodaron va metoprololni birgalikda qo'llash kuchli sinus bradikardiyasiga olib kelishi mumkin. Amiodaronning yarim chiqarilish davri juda uzoq (50 kun) ekanligini hisobga olgan holda, amiodaron bekor qilingandan keyin uzoq vaqt davomida o'zaro ta'sir ehtimolini hisobga olish kerak.
Diltiazem: Diltiazem va β-adrenoblokatorlar AV o'tkazuvchanlik va sinus tuguni funktsiyasiga o'zaro inhibe qiluvchi ta'sirni kuchaytiradi. Metoprolol va diltiazem kombinatsiyasida kuchli bradikardiya holatlari kuzatilgan.
Nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar (NYaQP): NYaQP β-adrenoblokatorlarning antihipertenziv ta'sirini susaytiradi. Ushbu o'zaro ta'sir indometatsin uchun eng ko'p hujjatlashtirilgan. Sulindak uchun tasvirlangan o'zaro ta'sir kuzatilmagan. Diklofenak bilan o'tkazilgan tadqiqotlarda tasvirlangan reaktsiya kuzatilmagan.
Difenhidramin: Difenhidramin metoprololning α-gidroksimetoprololga klirensini 2,5 marta kamaytiradi. Shu bilan birga, metoprololning ta'siri kuchayadi.
Epinefrin (adrenalin): Epinefrin (adrenalin) qabul qilgan va noselektiv β-adrenoblokatorlarni (pindolol va propranololni o'z ichiga olgan) qabul qilgan bemorlarda kuchli arterial gipertenziya va bradikardiya holatlari haqida 10 ta xabar berilgan. O'zaro ta'sir sog'lom ko'ngillilar guruhida ham kuzatilgan. Epinefrin va mahalliy anestetiklar birgalikda qo'llanilganda tasodifan qon tomirlariga tushganda bunday reaktsiyalar kuzatilishi mumkinligi taxmin qilinadi. Ushbu xavf kardioselektiv β-adrenoblokatorlarni qo'llashda ancha past deb taxmin qilinadi.
Fenilpropanolamin: Fenilpropanolamin (norefedrin) 50 mg bir martalik dozada sog'lom ko'ngillilarda diastolik qon bosimini patologik qiymatlarga oshirishi mumkin. Propranolol asosan fenilpropanolamin tomonidan chaqirilgan qon bosimining oshishiga to'sqinlik qiladi. Biroq, β-adrenoblokatorlar fenilpropanolaminning yuqori dozalari qabul qilayotgan bemorlarda paradoksal arterial gipertenziya reaktsiyalarini keltirib chiqarishi mumkin. Fenilpropanolamin qabul qilish fonida gipertonik kriz rivojlanishi haqida bir nechta holatlar xabar qilingan.
Xinin: Xinin metoprololning metabolizmini tez gidroksillanishi bo'lgan bemorlar guruhida (Shvetsiyada taxminan 90% aholi) inhibe qiladi, bu asosan metoprololning plazmadagi konsentratsiyasini sezilarli darajada oshiradi va β-blokadani kuchaytiradi. Ushbu o'zaro ta'sir sitoxrom P4502D6 metabolizmida ishtirok etadigan boshqa r-adrenoblokatorlar uchun ham xos deb hisoblanadi.
Klonidin: Klonidinni keskin bekor qilishda gipertenziv reaktsiyalar β-adrenoblokatorlar bilan birgalikda qabul qilinganda kuchayishi mumkin. Birgalikda qo'llashda, klonidin bekor qilinganda, β-adrenoblokatorlarni qabul qilishni klonidin bekor qilinishidan bir necha kun oldin boshlash kerak.
Rifampitsin: Rifampitsin metoprololning metabolizmini kuchaytirishi, metoprololning plazmadagi konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin.
Metoprololning plazmadagi konsentratsiyasi simetidin, gidralazin, paroksetin, fluoksetin va sertralin kabi serotonin selektiv inhibitörlari bilan birgalikda qo'llanganda oshishi mumkin. Metoprolol va boshqa r-adrenoblokatorlar (ko'z tomchilari) yoki MAO inhibitörlarini (MAO) birgalikda qabul qilayotgan bemorlar diqqat bilan kuzatilishi kerak. β-adrenoblokatorlarni qabul qilish fonida inhalatsion anestetiklar kardiodepressiv ta'sirni kuchaytiradi. β-adrenoblokatorlarni qabul qilish fonida og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalarni qabul qilayotgan bemorlarga oxirgi dozalarning tuzatilishi kerak bo'lishi mumkin.
Yurak glikozidlari β-adrenoblokatorlar bilan birgalikda qo'llanganda atrioventrikulyar o'tkazuvchanlik vaqtini oshirishi va bradikardiyani keltirib chiqarishi mumkin.
Barbiturat kislotasi hosilalari: barbituratlar (tadqiqot fenofarbital bilan o'tkazilgan) metoprololning metabolizmini fermentlar induktsiyasi natijasida biroz kuchaytiradi.
Propafenon: metoprolol bilan davolanayotgan to'rt bemorga propafenon buyurilganda, metoprololning plazmadagi konsentratsiyasi 2-5 marta oshgani kuzatildi, bunda ikki bemorda metoprolol uchun xos bo'lgan nojo'ya ta'sirlar kuzatildi. Ushbu o'zaro ta'sir 8 ko'ngilli ishtirokidagi tadqiqotda tasdiqlandi. Ehtimol, o'zaro ta'sir propafenonning xinin kabi metoprolol metabolizmini sitoxrom P4502D6 tizimi orqali inhibe qilishi bilan bog'liq. Propafenon β-adrenoblokator xususiyatlariga ega ekanligini hisobga olgan holda, metoprolol va propafenonni birgalikda buyurish maqsadga muvofiq emas.
Verapamil: β-adrenoblokatorlar (atenolol, propranolol va pindolol) va verapamil kombinatsiyasi bradikardiyani keltirib chiqarishi va qon bosimini pasaytirishi mumkin. Verapamil va β-adrenoblokatorlar atrioventrikulyar o'tkazuvchanlik va sinus tuguni funktsiyasiga o'zaro to'ldiruvchi inhibe qiluvchi ta'sir ko'rsatadi.
Betalok preparatini quyidagi preparatlar bilan birgalikda qo'llash doza tuzatishni talab qilishi mumkin:
I sinf antiaritmik vositalar: I sinf antiaritmik vositalar va β-adrenoblokatorlar salbiy inotrop ta'sirni yig'ishlari mumkin, bu esa chap qorincha funktsiyasi buzilgan bemorlarda jiddiy gemodinamik nojo'ya ta'sirlarga olib kelishi mumkin. Shuningdek, sinus tuguni zaifligi sindromi va AV o'tkazuvchanlik buzilishi bo'lgan bemorlarda bunday kombinatsiyadan saqlanish kerak. O'zaro ta'sir disopiramid misolida tasvirlangan.
Amiodaron: Amiodaron va metoprololni birgalikda qo'llash kuchli sinus bradikardiyasiga olib kelishi mumkin. Amiodaronning yarim chiqarilish davri juda uzoq (50 kun) ekanligini hisobga olgan holda, amiodaron bekor qilingandan keyin uzoq vaqt davomida o'zaro ta'sir ehtimolini hisobga olish kerak.
Diltiazem: Diltiazem va β-adrenoblokatorlar AV o'tkazuvchanlik va sinus tuguni funktsiyasiga o'zaro inhibe qiluvchi ta'sirni kuchaytiradi. Metoprolol va diltiazem kombinatsiyasida kuchli bradikardiya holatlari kuzatilgan.
Nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar (NYaQP): NYaQP β-adrenoblokatorlarning antihipertenziv ta'sirini susaytiradi. Ushbu o'zaro ta'sir indometatsin uchun eng ko'p hujjatlashtirilgan. Sulindak uchun tasvirlangan o'zaro ta'sir kuzatilmagan. Diklofenak bilan o'tkazilgan tadqiqotlarda tasvirlangan reaktsiya kuzatilmagan.
Difenhidramin: Difenhidramin metoprololning α-gidroksimetoprololga klirensini 2,5 marta kamaytiradi. Shu bilan birga, metoprololning ta'siri kuchayadi.
Epinefrin (adrenalin): Epinefrin (adrenalin) qabul qilgan va noselektiv β-adrenoblokatorlarni (pindolol va propranololni o'z ichiga olgan) qabul qilgan bemorlarda kuchli arterial gipertenziya va bradikardiya holatlari haqida 10 ta xabar berilgan. O'zaro ta'sir sog'lom ko'ngillilar guruhida ham kuzatilgan. Epinefrin va mahalliy anestetiklar birgalikda qo'llanilganda tasodifan qon tomirlariga tushganda bunday reaktsiyalar kuzatilishi mumkinligi taxmin qilinadi. Ushbu xavf kardioselektiv β-adrenoblokatorlarni qo'llashda ancha past deb taxmin qilinadi.
Fenilpropanolamin: Fenilpropanolamin (norefedrin) 50 mg bir martalik dozada sog'lom ko'ngillilarda diastolik qon bosimini patologik qiymatlarga oshirishi mumkin. Propranolol asosan fenilpropanolamin tomonidan chaqirilgan qon bosimining oshishiga to'sqinlik qiladi. Biroq, β-adrenoblokatorlar fenilpropanolaminning yuqori dozalari qabul qilayotgan bemorlarda paradoksal arterial gipertenziya reaktsiyalarini keltirib chiqarishi mumkin. Fenilpropanolamin qabul qilish fonida gipertonik kriz rivojlanishi haqida bir nechta holatlar xabar qilingan.
Xinin: Xinin metoprololning metabolizmini tez gidroksillanishi bo'lgan bemorlar guruhida (Shvetsiyada taxminan 90% aholi) inhibe qiladi, bu asosan metoprololning plazmadagi konsentratsiyasini sezilarli darajada oshiradi va β-blokadani kuchaytiradi. Ushbu o'zaro ta'sir sitoxrom P4502D6 metabolizmida ishtirok etadigan boshqa r-adrenoblokatorlar uchun ham xos deb hisoblanadi.
Klonidin: Klonidinni keskin bekor qilishda gipertenziv reaktsiyalar β-adrenoblokatorlar bilan birgalikda qabul qilinganda kuchayishi mumkin. Birgalikda qo'llashda, klonidin bekor qilinganda, β-adrenoblokatorlarni qabul qilishni klonidin bekor qilinishidan bir necha kun oldin boshlash kerak.
Rifampitsin: Rifampitsin metoprololning metabolizmini kuchaytirishi, metoprololning plazmadagi konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin.
Metoprololning plazmadagi konsentratsiyasi simetidin, gidralazin, paroksetin, fluoksetin va sertralin kabi serotonin selektiv inhibitörlari bilan birgalikda qo'llanganda oshishi mumkin. Metoprolol va boshqa r-adrenoblokatorlar (ko'z tomchilari) yoki MAO inhibitörlarini (MAO) birgalikda qabul qilayotgan bemorlar diqqat bilan kuzatilishi kerak. β-adrenoblokatorlarni qabul qilish fonida inhalatsion anestetiklar kardiodepressiv ta'sirni kuchaytiradi. β-adrenoblokatorlarni qabul qilish fonida og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vositalarni qabul qilayotgan bemorlarga oxirgi dozalarning tuzatilishi kerak bo'lishi mumkin.
Yurak glikozidlari β-adrenoblokatorlar bilan birgalikda qo'llanganda atrioventrikulyar o'tkazuvchanlik vaqtini oshirishi va bradikardiyani keltirib chiqarishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Tomir ichiga yuborish uchun eritma shaffof, rangsiz.
1 ml 1 amp. metoprolol tartarat 1 mg, 5 mg.
Yordamchi moddalar: natriy xlorid, suv d/i.
5 ml - rangsiz shisha ampulalar (5) - plastik poddonlar (1) - karton qutilar.
Tabletkalar oq rangli, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida "A/mE" gravirovkasi bilan.
1 tab. metoprolol tartarat 100 mg.
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat, magniy stearat, mikrokristallik tsellyuloza, natriy karboksimetil kraxmal, kolloid kremniy dioksidi, povidon.
100 dona - plastik flakonlar (1) - karton qutilar.
1 ml 1 amp. metoprolol tartarat 1 mg, 5 mg.
Yordamchi moddalar: natriy xlorid, suv d/i.
5 ml - rangsiz shisha ampulalar (5) - plastik poddonlar (1) - karton qutilar.
Tabletkalar oq rangli, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida "A/mE" gravirovkasi bilan.
1 tab. metoprolol tartarat 100 mg.
Yordamchi moddalar: laktosa monohidrat, magniy stearat, mikrokristallik tsellyuloza, natriy karboksimetil kraxmal, kolloid kremniy dioksidi, povidon.
100 dona - plastik flakonlar (1) - karton qutilar.
