Biciklol
Bicyclol
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Boshqa nomlari yo'q
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Bicyclol 0,025 № 18
D.S.: Og'iz orqali, ovqatdan keyin kuniga 3 marta 25–50 mg.
Rp.: "Bicyclol" 25 mg
D.t.d. № 18 in tab.
S.: Og'iz orqali, ovqatdan keyin kuniga 3 marta 1 tabletka.
D.S.: Og'iz orqali, ovqatdan keyin kuniga 3 marta 25–50 mg.
Rp.: "Bicyclol" 25 mg
D.t.d. № 18 in tab.
S.: Og'iz orqali, ovqatdan keyin kuniga 3 marta 1 tabletka.
Farmakologik xossalar
Gepatoprotektor
Farmakodinamika
Biciklol preparatining faol moddasi kimyoviy tuzilishi bo'yicha lignan hisoblanadi.
Biciklol preparatini qo'llash turli etiologiyali gepatitlarda jigar transaminazlarining yuqori faolligini kamaytirishga yordam beradi. Biciklolning himoya ta'siri in vitro va in vivo modellarida jigar zararlanishining turli shakllarida isbotlangan: to'rt xlorli uglerod (CCl4) bilan — biomembranalar zararlanishi, nekroz, jigar fibrozisi, paratsetamol bilan — gepatotsitlarda glutationning kamayishi, D-galaktozamin bilan — gepatotsit yadrosi DNK zararlanishi, BCG vaksina va konkavalin A (ConA) bilan — immun zararlanish. Biciklol ta'siri ostida jigar to'qimalarining patomorfologik buzilishlari turli darajada tiklanadi. Biciklol faol neyrofillar, kupfer hujayralari va makrofaglar tomonidan alfa o'sma nekroz faktori (FNO-α) ishlab chiqarilishini bostiradi, shuningdek, hujayralarda erkin radikal jarayonlarning intensivligini kamaytirishga yordam beradi. Biciklol mitoxondriyal funksiyaning buzilishi natijasida yuzaga kelgan oksidlanish faolligini bostiradi, bu gepatotsitlarning nekroz va apoptozini oldini oladi. Biciklol shuningdek, FNO-α va sitotoksik T-hujayralar tomonidan rag'batlantirilgan gepatotsitlarning apoptozini sekinlashtiradi, bu gepatotsitlarning yadrosi va DNK zararlanishini tiklashga olib keladi.
Paratsetamol bilan jigar zararlanishi modelida in vivo tadqiqotlarda biciklolni oldindan qo'llash gepatotsitlarning zararlanish darajasini sezilarli darajada kamaytirishi ko'rsatilgan, bu alaninaminotransferaza (ALT) va aspartataminotransferaza (AST) faolligining pasayishi — gepatotsit nekrozi markerlari, shuningdek, mitoxondriyadan sitoxrom C va apoptoz-induktor faktorlarining chiqarilishining kamayishi va DNK defragmentatsiyasining oldini olish bilan ifodalanadi.
In vitro tadqiqotlarda shuningdek, biciklol HBeAg, HBsAg ekskresiyasini va gepatit B virusining DNK replikatsiyasini bostirishga qodir ekanligi aniqlangan.
Biciklol preparatining surunkali virusli gepatit C o'rtacha faollik darajasidagi bemorlarda klinik tadqiqotlari natijalari, uni 12 hafta davomida kuniga 150 mg dozada qo'llash jigar yallig'lanish jarayonining biokimyoviy ko'rsatkichlarini (transaminazlar (ALT, AST) faolligi, umumiy, to'g'ridan-to'g'ri va bilvosita bilirubin) statistik ishonchli pasayishini va bemorlarning hayot sifatini yaxshilanishini ko'rsatdi. Olingan ma'lumotlar Biciklol preparatining surunkali virusli gepatit C bilan og'rigan bemorlarda monoterapiya sifatida qo'llanilganda yallig'lanishga qarshi gepatoprotektiv ta'sirga ega ekanligini ko'rsatadi.
Biciklol preparati 12 hafta davomida kuniga 150 mg dozada qo'llanilganda xavfsizlik profili va yaxshi muhosiligi bilan tavsiflanadi.
Biciklol preparatini qo'llash turli etiologiyali gepatitlarda jigar transaminazlarining yuqori faolligini kamaytirishga yordam beradi. Biciklolning himoya ta'siri in vitro va in vivo modellarida jigar zararlanishining turli shakllarida isbotlangan: to'rt xlorli uglerod (CCl4) bilan — biomembranalar zararlanishi, nekroz, jigar fibrozisi, paratsetamol bilan — gepatotsitlarda glutationning kamayishi, D-galaktozamin bilan — gepatotsit yadrosi DNK zararlanishi, BCG vaksina va konkavalin A (ConA) bilan — immun zararlanish. Biciklol ta'siri ostida jigar to'qimalarining patomorfologik buzilishlari turli darajada tiklanadi. Biciklol faol neyrofillar, kupfer hujayralari va makrofaglar tomonidan alfa o'sma nekroz faktori (FNO-α) ishlab chiqarilishini bostiradi, shuningdek, hujayralarda erkin radikal jarayonlarning intensivligini kamaytirishga yordam beradi. Biciklol mitoxondriyal funksiyaning buzilishi natijasida yuzaga kelgan oksidlanish faolligini bostiradi, bu gepatotsitlarning nekroz va apoptozini oldini oladi. Biciklol shuningdek, FNO-α va sitotoksik T-hujayralar tomonidan rag'batlantirilgan gepatotsitlarning apoptozini sekinlashtiradi, bu gepatotsitlarning yadrosi va DNK zararlanishini tiklashga olib keladi.
Paratsetamol bilan jigar zararlanishi modelida in vivo tadqiqotlarda biciklolni oldindan qo'llash gepatotsitlarning zararlanish darajasini sezilarli darajada kamaytirishi ko'rsatilgan, bu alaninaminotransferaza (ALT) va aspartataminotransferaza (AST) faolligining pasayishi — gepatotsit nekrozi markerlari, shuningdek, mitoxondriyadan sitoxrom C va apoptoz-induktor faktorlarining chiqarilishining kamayishi va DNK defragmentatsiyasining oldini olish bilan ifodalanadi.
In vitro tadqiqotlarda shuningdek, biciklol HBeAg, HBsAg ekskresiyasini va gepatit B virusining DNK replikatsiyasini bostirishga qodir ekanligi aniqlangan.
Biciklol preparatining surunkali virusli gepatit C o'rtacha faollik darajasidagi bemorlarda klinik tadqiqotlari natijalari, uni 12 hafta davomida kuniga 150 mg dozada qo'llash jigar yallig'lanish jarayonining biokimyoviy ko'rsatkichlarini (transaminazlar (ALT, AST) faolligi, umumiy, to'g'ridan-to'g'ri va bilvosita bilirubin) statistik ishonchli pasayishini va bemorlarning hayot sifatini yaxshilanishini ko'rsatdi. Olingan ma'lumotlar Biciklol preparatining surunkali virusli gepatit C bilan og'rigan bemorlarda monoterapiya sifatida qo'llanilganda yallig'lanishga qarshi gepatoprotektiv ta'sirga ega ekanligini ko'rsatadi.
Biciklol preparati 12 hafta davomida kuniga 150 mg dozada qo'llanilganda xavfsizlik profili va yaxshi muhosiligi bilan tavsiflanadi.
Farmakokinetika
Preparat og'iz orqali qabul qilingandan keyin tez so'riladi va 15 daqiqada qonda aniqlanadi.
Ikki fazali modelning birinchi fazasida yarim chiqarilish davri (t(1/2)ka) 0,84 soatni, ikkinchi fazada yarim chiqarilish davri (t(1/2)ke) 6,26 soatni, qonda maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (t(peak)) - 1,8 soatni, qonda maksimal konsentratsiya (Сmах) - 50 ng/ml ni tashkil etadi.
Сmах maksimal konsentratsiyasi va "konsentratsiya-vaqt" AUC egri chizig'i ostidagi maydon preparat dozasiga to'g'ridan-to'g'ri bog'liq va chiziqli farmakokinetika xususiyatlariga mos keladi. Preparat ovqatdan keyin qabul qilinganda qonda maksimal konsentratsiya oshishi mumkin.
Terapevtik dozada ko'p marta qabul qilinganda preparat inson organizmida to'planmaydi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish darajasi 78% ga yetadi.
Biciklol preparatining jigar ichidagi maksimal konsentratsiyasi preparat qabul qilingandan keyin 4 soatda erishiladi. Preparatning metabolizmi jigar ichida sitoxrom P450 izofermentlari ishtirokida sodir bo'ladi; Biciklol preparatining asosiy metaboliti inson organizmida 4,4’-gidroksibicikloldir. Preparatning 30% dan kamrog'i 24 soat davomida ichak orqali chiqariladi. Preparatning taxminan 1,3% buyraklar orqali, 0,03% esa o't orqali chiqariladi.
Ikki fazali modelning birinchi fazasida yarim chiqarilish davri (t(1/2)ka) 0,84 soatni, ikkinchi fazada yarim chiqarilish davri (t(1/2)ke) 6,26 soatni, qonda maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (t(peak)) - 1,8 soatni, qonda maksimal konsentratsiya (Сmах) - 50 ng/ml ni tashkil etadi.
Сmах maksimal konsentratsiyasi va "konsentratsiya-vaqt" AUC egri chizig'i ostidagi maydon preparat dozasiga to'g'ridan-to'g'ri bog'liq va chiziqli farmakokinetika xususiyatlariga mos keladi. Preparat ovqatdan keyin qabul qilinganda qonda maksimal konsentratsiya oshishi mumkin.
Terapevtik dozada ko'p marta qabul qilinganda preparat inson organizmida to'planmaydi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish darajasi 78% ga yetadi.
Biciklol preparatining jigar ichidagi maksimal konsentratsiyasi preparat qabul qilingandan keyin 4 soatda erishiladi. Preparatning metabolizmi jigar ichida sitoxrom P450 izofermentlari ishtirokida sodir bo'ladi; Biciklol preparatining asosiy metaboliti inson organizmida 4,4’-gidroksibicikloldir. Preparatning 30% dan kamrog'i 24 soat davomida ichak orqali chiqariladi. Preparatning taxminan 1,3% buyraklar orqali, 0,03% esa o't orqali chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali. Ovqatdan keyin kuniga 3 marta 25–50 mg.
Davolash kursi 12 hafta.
Shifokor tavsiyasiga ko'ra davolash kursi (kuniga 3 marta 25 mg doza bilan) 6 oygacha uzaytirilishi mumkin.
Davolash kursi 12 hafta.
Shifokor tavsiyasiga ko'ra davolash kursi (kuniga 3 marta 25 mg doza bilan) 6 oygacha uzaytirilishi mumkin.
Ko'rsatmalar
- Surunkali virusli gepatit B, surunkali virusli gepatit C, jigar transaminazlarining faolligi oshishi bilan kechadigan, avvalgi antiviral terapiya kurslari samarasiz bo'lgan yoki antiviral terapiya o'tkazishga motivatsiyasi yo'q yoki standart antiviral terapiya preparatlariga ma'lum bo'lgan yuqori sezuvchanlik mavjud bo'lgan bemorlarda.
- Alkogolsiz steatogepatit, surunkali alkogolli gepatit, surunkali toksik gepatit, shu jumladan dori vositalari bilan (kompleks terapiya tarkibida).
Qarshi ko'rsatmalar
- Biciklol yoki preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik, 18 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.
- Saxaraza/izomaltaza yetishmovchiligi, fruktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi.
- Homiladorlik, emizish davri (ushbu toifadagi bemorlar uchun preparatning samaradorligi va xavfsizligi hozircha aniqlanmagan). Avtoimmun gepatit, gepatosellyulyar karsinoma, sub- va dekompensatsiyalangan jigar sirrozi (Chayld-Pyu tasnifi bo'yicha B va S klassi)
Extiyotkorlik bilan
Gastrit, xoletsistit, pankreatit. Oshqozon-ichak trakti bilan bog'liq kasalliklari bo'lgan bemorlarda, masalan, gastrit, xoletsistit, pankreatit, Biciklol preparatini qo'llashda gepatobiliar tizimning funksional ko'rsatkichlari qo'shimcha nazorati ostida ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Davolash davomida jigar funksiyasi ko'rsatkichlari va bemorning klinik holatini davolash standartlariga muvofiq davriy nazorat qilish kerak.
Oshqozon-ichak trakti bilan bog'liq kasalliklari bo'lgan bemorlarda, masalan, gastrit, xoletsistit, pankreatit, biciklol qo'llanishi ALT, AST, SHF va GGT faolligini oshirishi mumkin. Shuning uchun bunday bemorlarda davolash gepatobiliar tizim funksiyasi nazorati ostida o'tkazilishi kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni yuqori darajada talab qiladigan va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikni saqlash kerak, chunki bosh aylanishi rivojlanishi mumkin.
Oshqozon-ichak trakti bilan bog'liq kasalliklari bo'lgan bemorlarda, masalan, gastrit, xoletsistit, pankreatit, biciklol qo'llanishi ALT, AST, SHF va GGT faolligini oshirishi mumkin. Shuning uchun bunday bemorlarda davolash gepatobiliar tizim funksiyasi nazorati ostida o'tkazilishi kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni yuqori darajada talab qiladigan va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikni saqlash kerak, chunki bosh aylanishi rivojlanishi mumkin.
Nojo'ya ta'sirlar
Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, trombotsitopeniya, gemoglobin oshishi.
Qon ivish tizimi tomonidan: protrombin vaqtining uzayishi.
Asab tizimi tomonidan: uyqu buzilishi, bosh aylanishi, bosh og'rig'i.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, qorin dam bo'lishi, epigastral sohada og'riq, AST, SHF, GGT faolligining oshishi va umumiy bilirubin konsentratsiyasining oshishi.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: toshma, teri qichishi, eshakemi.
Boshqalar: qonda glyukoza va kreatinin konsentratsiyasining o'tkinchi oshishi.
Qon ivish tizimi tomonidan: protrombin vaqtining uzayishi.
Asab tizimi tomonidan: uyqu buzilishi, bosh aylanishi, bosh og'rig'i.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, qorin dam bo'lishi, epigastral sohada og'riq, AST, SHF, GGT faolligining oshishi va umumiy bilirubin konsentratsiyasining oshishi.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: toshma, teri qichishi, eshakemi.
Boshqalar: qonda glyukoza va kreatinin konsentratsiyasining o'tkinchi oshishi.
Dozaning oshib ketishi
Biciklol preparati dozasi oshib ketishi holatlari tasvirlanmagan.
Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlarda biciklolni inson uchun terapevtik dozadan 150 va 400 marta oshiq dozada kiritilganda toksik reaksiyalar qayd etilmagan.
Doza oshib ketishi holatida simptomatik terapiya o'tkazilishi ko'rsatilgan.
Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlarda biciklolni inson uchun terapevtik dozadan 150 va 400 marta oshiq dozada kiritilganda toksik reaksiyalar qayd etilmagan.
Doza oshib ketishi holatida simptomatik terapiya o'tkazilishi ko'rsatilgan.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Biciklol preparatining boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'siri o'rganilmagan.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar, 25 mg.
9 tabletka polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga (blister) konturli hujayrali qadoqda.
2, 10 konturli hujayrali qadoqlar tibbiy qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
9 tabletka polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga (blister) konturli hujayrali qadoqda.
2, 10 konturli hujayrali qadoqlar tibbiy qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
